Hidrobrometo de arecolinaAparece como um pó cristalino branco ou sólido, e sua cor branca pura facilita a identificação nos campos de laboratório e farmacêutico. Essa substância em pó é inodoro em circunstâncias normais, mas tem um gosto amargo e certa toxicidade. Deteriora -se quando exposto à luz. Ponto de fusão 170-171 grau C. tem excelente solubilidade em água e etanol. Essa boa solubilidade permite uma fácil mistura com solventes ao preparar medicamentos e realizar pesquisas químicas, o que é benéfico para seu uso em vários cenários de aplicação. Os medicamentos anti -intestinais de minhocas são usados principalmente para tratamento veterinário. Ele tem um forte efeito paralisante nos músculos das tênias e também pode melhorar o peristaltismo intestinal do hospedeiro, produzindo um efeito de expulsão nas tênias. Usado principalmente para tratar doenças comuns de tênia em cães e aves.
Nosso produto
Arecoline hydrobrometo COA
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Fórmula química |
C8H13NO2 |
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Massa exata |
155 |
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Peso molecular |
155 |
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m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
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Análise Elementar |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
A hidrobrometo de arecolina é uma hidrobrometo de alcalóides extraída de sementes de nozes de betel ou obtida através da síntese química. Sua fórmula molecular é C 8H1BRNO2 e aparece como um pó cristalino branco que é facilmente solúvel em água e etanol. Como uma formulação aprimorada dos medicamentos tradicionais de desparasitação, resolve os problemas de baixo conteúdo e fácil decomposição da arecolina natural, estabilizando sua estrutura química, demonstrando vários valores de aplicação no campo veterinário.
Usos principais e aplicações clínicas
Terapia antiparasitária: o medicamento preferido para doença de tênia canina e felina
Ele tem um forte efeito paralisante nos músculos das tênias, bloqueando a quebra do neurotransmissor acetilcolina, levando a espasmos sustentados e contrações do parasita e derramamento. Seu mecanismo de desparasitação inclui um efeito duplo:
Matança direta: paralisa todas as partes da tênia (incluindo a seção da cabeça), especialmente para tênias de porco, enquanto as tênias de carne são sensíveis apenas à seção da cabeça e segmentos imaturos.
Controle colaborativo de pragas: aprimora o peristaltismo intestinal do hospedeiro e promove a eliminação do parasita. Os dados clínicos mostram que, após a administração oral de 1,5-2mg/kg em cães, a taxa de excreção de tênia atinge 92% em 24 horas, o que pode ser aumentado para 98% quando combinado com o sulfato de magnésio laxante.
Caso típico: ao tratar um cão de 3 kg infectado com Taenia Solium, dois comprimidos de 5 mg (contendo 2,5 mg/comprimido dehidrobrometo de arecolina) foram administrados por via oral em uma dose única, combinada com 20 ml de solução de sulfato de magnésio a 10%. O parasita foi completamente eliminado em 48 horas sem nenhum registro de recorrência.
Moduladores do músculo liso: Tratando o relaxamento do sistema digestivo em animais de estimação
Como receptor muscarínico (agonista de M ₂/M ∝), ele pode simular a ação da acetilcolina, aumentar a contratilidade do músculo liso gastrointestinal e é adequado para os seguintes cenários:
Paralisia intestinal pós -operatória: recuperação tardia do peristaltismo intestinal em cães após cirurgia de esterilização. A injeção subcutânea de dose de 0,1 mg/kg resultou em um aumento de três vezes na frequência de som intestinal em 30 minutos.
Constipação teimosa: No tratamento da doença de Hirschsprung em gatos idosos, a administração oral de uma dose de 0,5 mg/kg combinada com lactulose reduz o tempo de defecação de 72 horas para 12 horas.
Dica tabu: os cavalos são altamente sensíveis a este medicamento, e os gatos devem controlar estritamente a dosagem (menor ou igual a 0,3 mg/kg) ao usá -la. O uso excessivo pode causar torção intestinal.
Pesquisa sobre transmissão de sinal neural: medicamento experimental da ferramenta de modelo animal
No campo da pesquisa científica, a arecolina hidrobromida é amplamente utilizada como agonista do receptor M para:
Pesquisa sobre mecanismo de dor: Ao ativar os receptores da cor corneta dorsal espinhal, foi induzido um modelo de rato de hiperalgesia térmica para a triagem de novos medicamentos analgésicos.
Avaliação da função cognitiva: Após a injeção intraperitoneal de 0,3 mg/kg de dose em camundongos, a precisão do experimento Y Maze aumentou 25%, que é usado para o desenvolvimento de medicamentos para a doença de Alzheimer.
Parâmetros técnicos: pureza do produto de grau laboratorial maior ou igual a 99% (detecção de HPLC), fornecendo serviços personalizados de miligramas a quilogramas.
Mecanismo de ação e propriedades farmacológicas
Mecanismo de ação multi -alvo
Ativação do sistema colinérgico:
Liga -se diretamente aos receptores M, promove a secreção de saliva e glândula suada e aumenta a frequência da motilidade gastrointestinal (2,3 vezes mais forte que a pilocarpina).
Regulação do canal iônico:
Bloqueia a corrente transitória de potássio externo (ITO) e a corrente retardada do potássio retificada (IKS, IKR) nas células do miocárdio, prolonga a duração dos potenciais de ação e combina as características dos medicamentos antiarrítmicos de classe III.
Efeitos metabólicos:
Aumenta os níveis de acetilcolina no corpo, melhora a função cognitiva, mas o uso a longo prazo pode levar à dessensibilização dos receptores colinérgicos.
Características farmacocinéticas
Absorção e distribuição: A biodisponibilidade oral de cães é de apenas 18%, enquanto a injeção subcutânea atinge 67%, distribuída principalmente nos tecidos fígado, rim e gastrointestinal.
Metabolismo e excreção: metabolizado pela enzima fígado CYP450 à arecolina desmetilada, com meia-vida de 3,2 horas, 90% é excretada em sua forma original da urina dentro de 72 horas.
Como substância química comum, existem vários métodos para sintetizarhidrobrometo de arecolina. Mais uma vez, listarei os três a seguir apenas para referência.
Método 1:
A síntese do produto geralmente envolve a reação entre ácido arecolina e hidrobrômico. Como derivado da arecolina, a bromoaarecolina contém átomos de bromo em sua estrutura. Em teoria, a bromoaarecolina pode reagir com hidróxido de sódio (NaOH) para formar um sal de arecolina de sódio, que reage com o ácido hidrobrômico (HBR) para formar hidrobromoaarecolina. Mas esse processo precisa ser realizado em duas etapas, porque a bromoAarecoline reage diretamente com hidróxido de sódio e não gera diretamente o hidrobromoaarecoline.
Etapas detalhadas e equações químicas
Nesta etapa, a bromoaarecolina (assumida como tendo uma fórmula estrutural de C9H10NO2BR, mas, por simplicidade, negligenciamos as posições e quantidades de substituição específicas) reagem com hidróxido de sódio para gerar sais de sódio e água de arecolina.
Equação química:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
Nesta etapa, o átomo de bromo da bromoaarecolina é substituído por um íon hidróxido (OH ⁻), formando o sal de sódio (C9H10No2Na) e o íon bromo (Br ⁻) da arecolina.
Na segunda etapa, o sal de sódio da arecolina reage com ácido hidrobrômico para produzir arecolina hidrobrômica (C9H13NO2 · HBR) e água.
Equação química:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Nesta etapa, o sal de arecolina de sódio sofre uma reação de neutralização ácida-base com ácido hidrobrômico, produção e brometo de sódio (NABR).
Método 2:
A arecolina é um alcalóide encontrado na porca do betel, que contém um átomo de nitrogênio em sua estrutura química e pode aceitar íons hidrogênio (H+), exibindo alcalinidade. O ácido hidrobrômico (HBR) é um ácido forte que pode liberar íons hidrogênio. Quando a arecolina encontra ácido hidrobrômico, o átomo de nitrogênio na arecolina combina com o íon hidrogênio no ácido hidrobrômico para formar o hidrobromato da arecolina, que é.
Arecolina+hbr → c8h14brno2
Etapas detalhadas
1. Preparação de matérias -primas:
Em primeiro lugar, uma certa quantidade de ácido arecolina e hidrobrômica precisa ser preparado. Ambas as substâncias precisam ser misturadas em uma certa proporção para garantir a reação completa.
2. Mistura ingredientes:
Misture o ácido arecolina e hidrobrômico em um recipiente apropriado. Para garantir uma reação uniforme, pode ser usado agitar ou agitar o recipiente.
3. Reação de observação:
Durante o processo de mistura, pode -se observar que a arecolina se dissolve gradualmente no ácido hidrobrômico, formando um sistema de reação homogênea. Enquanto isso, devido à forte acidez do ácido hidrobrômico, uma certa quantidade de calor pode ser gerada durante o processo de reação.
4. Separação de produtos:
Após a conclusão da reação, os produtos precisam ser separados. Devido à sua alta solubilidade na água, ela pode ser separada do sistema de reação através de métodos como filtração ou cristalização evaporativa.
5. Produto purificado:
O separado pode conter algumas impurezas, como arecolina não reagida, ácido hidrobrômico, etc. Para obter produtos de alta pureza, métodos de purificação como recristalização e lavagem podem ser usados.
Método 3:
A reação entre a arecolina e o tribrometo de fósforo para gerar hidrobromato arecolina não é uma via de reação direta ou convencional. Geralmente,hidrobrometo de arecolinaé obtido reagindo diretamente a arecolina com ácido hidrobrômico. No entanto, se o tribromto de fósforo (PBR3) for usado para preparar o produto, ele pode envolver uma série de reações químicas, incluindo brominação e etapas subsequentes de acidificação.
Etapas detalhadas e equações químicas
A reação entre a arecolina e o tribromto de fósforo (PBR3) pode gerar arecolina bromada. Esta etapa é uma reação de substituição eletrofílica, onde o átomo de bromo no tribrometo de fósforo substitui um átomo de hidrogênio na molécula de alcalóides de porca de betel.
Arecolina+pbr3 → arecolina bromada+ph3
Essa reação precisa ser realizada sob condições anidradas, à medida que o tribromto de fósforo reage violentamente com a água. O controle da temperatura e do tempo da reação é crucial para a seletividade e o rendimento do produto.
A arecolina bromada pode então passar por uma etapa de hidrólise, substituindo o átomo de bromo por um grupo hidroxila (OH) e, em seguida, passa por uma etapa de acidificação para gerar arecolina hidrobromada.
Arecolina bromada+h2o → arecolina hidroxilada+hbr
A etapa de acidificação envolve a reação da hidroxarecolina gerada com ácido hidrobrômico para produzir arecolina hidrômica:
Arecolina hidrolada+hbr → c8h14brno 2+ h2o
Essas duas etapas podem precisar ser realizadas sob diferentes condições de reação, por exemplo, a hidrólise pode precisar ser realizada em um ambiente alcalino, enquanto a acidificação precisa ser realizada em um ambiente ácido.
Em resumo, embora a via para a preparação do ácido hidrobrômico arecolina, reagindo arecolina com tribromto de fósforo, seja teoricamente viável e cuidadoso manuseio de várias condições de reação química é necessária na operação prática para garantir a segurança e a pureza do produto. Além disso, esse método não é um método convencional para preparar o produto, portanto, não é recomendável usá -lo na produção de laboratório ou industrial sem verificação experimental suficiente.
Classificação dehidrobrometo de arecolina:
1. Os padrões nacionais de referência biológica referem -se a reagentes biológicos, biomateriais ou anti -soro específicos calibrados com padrões de referência internacional ou desenvolvidos independentemente pela China (sem padrões de referência internacional) para identificação qualitativa ou diagnóstico de doenças de microrganismos (ou seus produtos); Ou refere -se a uma substância de referência usada para a detecção quantitativa da potência biológica de certos produtos, como uma substância de referência usada para a determinação de títulos de vacinas vivas do sarampo ou unidades floculentas toxóides, cuja potência é expressa em unidades ativas específicas e não em (UI).
2. Os padrões biológicos nacionais se referem a substâncias padrão calibradas com padrões internacionais ou desenvolvidas independentemente pela China (onde não há padrão biológico internacional) para determinação quantitativa da potência ou toxicidade de um produto. Sua atividade biológica é expressa em unidades internacionais (UI) ou unidades (U).
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