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Cefotaxima sódicaé um composto orgânico com a fórmula química C16H16N5NaO7S2. É uma cefalosporina semissintética de terceira-geração-. Não é tão eficaz quanto a cefazolina contra bactérias Gram{8}}positivas. Os enterococos são resistentes a este produto. É ineficaz contra pneumococos-resistentes à penicilina. Possui forte atividade bactericida contra bactérias Gram-negativas. Seu efeito antibacteriano sobre Escherichia coli, H. influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis e Salmonella é mais forte que o da cefoperazona. Tem efeito fraco ou é resistente a Bacteroides fragilis. Pseudomonas aeruginosa e Enterobacter cloacae não são sensíveis a este produto.
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Fórmula Química |
C16H16N5NaO7S2 |
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Massa Exata |
477.04 |
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Peso molecular |
477.44 |
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m/z |
477.04 (100.0%), 478.04 (17.3%), 479.03 (9.0%), 478.04 (1.8%), 478.04 (1.6%), 480.04 (1.6%), 479.04 (1.4%), 479.05 (1.4%) |
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Análise Elementar |
C, 40,25; H, 3,38; N, 14,67; Na, 4,82; Ó, 23,46; S, 13,43 |
Escopo de aplicação clínica
Infecção do sistema respiratório
A cefotaxima sódica é amplamente utilizada no tratamento clínico de diversas doenças do aparelho respiratório causadas por bactérias sensíveis. É eficaz para bronquite aguda e crônica, bronquiectasias complicadas com pneumonia, broncopneumonia, exacerbação aguda de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), amigdalite e abscesso periamigdaliano. Essas infecções respiratórias são frequentemente desencadeadas por bactérias Gram-negativas sensíveis, como Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae, bem como algumas bactérias Gram{3}}positivas.
A cefotaxima sódica, como antibiótico cefalosporina de terceira{0}}geração, pode penetrar efetivamente no tecido do trato respiratório, matar as bactérias patogênicas ao inibir a síntese das paredes celulares bacterianas, aliviando rapidamente os sintomas dos pacientes, como tosse, expectoração, aperto no peito, dor de garganta e febre, e promovendo a recuperação da função respiratória.
Infecção do sistema urinário
A cefotaxima sódica também tem um bom efeito terapêutico nas infecções do sistema urinário, incluindo pielonefrite, cistite, uretrite e outras infecções comuns do trato urinário. A infecção do trato urinário é uma das infecções bacterianas mais comuns na prática clínica, causada principalmente por bactérias patogênicas como Escherichia coli e Proteus mirabilis que invadem o trato urinário. A cefotaxima sódica pode ser rapidamente absorvida no sangue após a administração e a sua concentração na urina pode atingir um nível antibacteriano eficaz.
Atinge o objetivo terapêutico inibindo especificamente o crescimento e a reprodução de bactérias patogênicas no trato urinário, aliviando a micção frequente, micção urgente, disúria, lombalgia e outros sintomas de desconforto dos pacientes, e prevenindo a progressão da infecção para condições mais graves, como danos renais.
Infecção do sistema reprodutivo
A cefotaxima sódica também apresenta efeitos terapêuticos significativos nas infecções do sistema reprodutivo, incluindo infecções intrauterinas, doença inflamatória pélvica, salpingite, ooforite e outras infecções relacionadas. As infecções do sistema reprodutivo são frequentemente causadas por uma variedade de bactérias mistas, como Streptococcus agalactiae, Neisseria gonorrhoeae e bactérias anaeróbias.
Graças à sua atividade antibacteriana de amplo-espectro, a cefotaxima sódica pode cobrir a maioria das bactérias patogênicas que causam infecções do sistema reprodutivo, inibir efetivamente a proliferação de bactérias nos órgãos reprodutivos, reduzir a inflamação e congestão local, aliviar sintomas como dor abdominal inferior, corrimento vaginal anormal e febre, além de proteger a saúde reprodutiva dos pacientes.
Infecção intestinal
Enterite infecciosa, disenteria bacteriana e outras infecções intestinais também estão dentro do escopo do tratamento com cefotaxima sódica. As infecções intestinais são causadas principalmente por bactérias patogênicas como Shigella, Salmonella e Escherichia coli que invadem o trato intestinal, o que pode causar sintomas como dor abdominal, diarréia, tenesmo e fezes purulentas com sangue. A cefotaxima sódica pode inibir o crescimento e a reprodução dessas bactérias patogênicas no trato intestinal, reduzir os danos das bactérias à mucosa intestinal, aliviar a inflamação intestinal, melhorar os sintomas de diarréia e dor abdominal e ajudar a restaurar a função digestiva normal do trato intestinal.
Mecanismo antibacteriano
Cefotaxima sódicapertence à classe de antibióticos - lactâmicos e seu mecanismo antibacteriano exerce principalmente efeito bactericida ao inibir a síntese das paredes celulares bacterianas. A parede celular bacteriana é uma estrutura importante para a sobrevivência e reprodução bacteriana. A cefotaxima sódica pode ligar-se às proteínas de ligação à penicilina (PBPs) na parede celular bacteriana, inibindo assim a síntese da parede celular bacteriana. Quando a síntese da parede celular bacteriana é inibida, o crescimento e a reprodução bacteriana são prejudicados, levando à morte bacteriana.
Interações medicamentosas
Uso combinado com gentamicina ou tobramicina:
Quando a cefotaxima sódica é combinada com gentamicina ou tobramicina, tem efeito sinérgico sobre Pseudomonas aeruginosa. Isto significa que quando os dois medicamentos são usados em combinação, podem matar Pseudomonas aeruginosa de forma mais eficaz e melhorar a eficácia do tratamento.
Combinado com Amicacina:
Quando usada em combinação com amicacina, a cefotaxima sódica tem um efeito sinérgico sobre Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Pseudomonas aeruginosa. Este efeito sinérgico pode aumentar o efeito bactericida dos dois medicamentos e melhorar a eficiência do tratamento.
Salto de eficiência Precisão e estabilidade
Uso combinado com antibióticos aminoglicosídeos:
Quando a cefotaxima sódica é utilizada em combinação com antibióticos aminoglicosídeos, a função renal deve ser monitorada. Como ambos os medicamentos podem ter um certo impacto na função renal, deve-se prestar muita atenção às alterações na função renal do paciente quando usados em combinação.
Uso combinado com diuréticos fortes:
Quando altas-doses de cefotaxima sódica são usadas em combinação com diuréticos fortes, atenção também deve ser dada às alterações na função renal. Diuréticos fortes podem aumentar a carga sobre os rins, enquanto a cefotaxima sódica também pode ter algum impacto na função renal, portanto, deve-se ter cautela ao usá-los em combinação.
Dosagens
Cefotaxima sódicaé um antibiótico administrado por via intravenosa ou intramuscular. A dosagem é determinada com base na gravidade da infecção, na condição do paciente e na recomendação do médico. Abaixo está uma descrição detalhada das diretrizes de dosagem e administração:
Dosagem para adultos:A dosagem diária é geralmente de 2-6g, dividida em 2-3 injeções intravenosas ou gotejamento intravenoso. Para infecções graves, 2-3g a cada 6-8 horas, e a dosagem diária máxima não excede 12g; Para o tratamento de pneumonia pneumocócica não complicada ou infecção aguda do trato urinário, 1g a cada 12 horas. Gonorreia: injeção intramuscular de 1g (dose única é suficiente).
Dosagem para crianças:Recém-nascidos: 50 mg/kg a cada 12 horas para menores de 7 dias; 50 mg/kg a cada 8 horas para maiores de 7 dias. Crianças maiores de 1 mês: 50mg/kg a cada 8 horas. No tratamento da meningite, a dose é aumentada para 75mg/kg a cada 6 horas. Ambos são administrados por via intravenosa.
Prevenção de infecção:1g por via intramuscular ou intravenosa 0,5-1 hora antes da anestesia para grandes operações cirúrgicas. 1g durante a operação, 1g a cada 6-8 horas após a operação, por até 24 horas.
Posologia para pacientes com insuficiência renal grave:Ao usar este produto, a dosagem deve ser reduzida adequadamente. Quando o valor da creatinina sérica exceder 424mol/l (4,8mg) ou a taxa de depuração da creatinina for inferior a 20mI/min, a dose de manutenção de cefotaxima deve ser reduzida à metade; Quando o valor da creatinina sérica ultrapassa 751mol/l (8,5mg), a dose de manutenção é 1/4 da dose normal; para pacientes que necessitam de hemodiálise, 0,5-2g por dia, mas uma dose adicional deve ser usada após a diálise.
Métodos de preparação
Injeção intramuscular:1 g deste produto é dissolvido em 4 ml de lidocaína injetável a 1% ou 2% e injetado nos músculos profundos para evitar dor; ou dissolvido em 4 ml de água para preparações injetáveis e injetado nos músculos profundos.
Injeção intravenosa:1 g deste produto é dissolvido em mais de 10 ml de água para preparações injetáveis e injetado por via intravenosa durante 3-5 minutos.
Infusão intravenosa:2 g deste produto podem ser dissolvidos em 40 ml de água para preparações injetáveis ou 40 ml de solução de glicose a 10% e gotejados em 20 minutos. Também pode ser dissolvido em 100 ml de solução isotônica ou solução de glicose a 10% e gotejado em 40-60 minutos.
reações adversas
Reações alérgicas: Tem potencial para induzir reações alérgicas, incluindo erupções cutâneas, coceira e, em casos graves, choque anafilático. O risco de choque anafilático, embora relativamente baixo, é uma preocupação séria, com alguns estudos mostrando que é responsável por até 32,6% de todas as reações adversas e 41,9% das reações alérgicas. O choque anafilático geralmente ocorre minutos após a administração intravenosa, mas também pode se manifestar mais tarde.
Angústia gastrointestinal: Pode causar efeitos colaterais gastrointestinais, como náuseas, vômitos, desconforto abdominal e diarreia. Essas reações são frequentemente devidas à irritação da mucosa gastrointestinal causada pelo medicamento.
Reações Locais: Dor local, sensibilidade e calor são comuns no local da injeção, especialmente com administração intravenosa de-doses altas ou prolongadas. A incidência de tromboflebite pode chegar a 20% nesses casos.
Anormalidades hematológicas: Menos comumente, pode causar anormalidades hematológicas, como leucopenia, trombocitopenia e anemia hemolítica. Estas reações são tipicamente transitórias, mas devem ser monitoradas de perto.
Disfunção Renal e Hepática: O uso prolongado-ou de altas doses pode causar disfunção renal e hepática, embora esses efeitos sejam geralmente reversíveis.
Efeitos no Sistema Nervoso Central: Em casos raros, pode causar sintomas no sistema nervoso central, como dor de cabeça, tontura e até convulsões, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
Deficiências de vitaminas: Pode interferir na absorção de vitaminas, levando a deficiências de vitaminas K e do complexo B.
Cefotaxima sódica, uma cefalosporina de terceira{0}}geração, possui diversas características distintivas que a tornam um valioso agente antibacteriano. Em primeiro lugar, apresenta um amplo espectro de atividade antibacteriana, particularmente contra bactérias Gram-negativas, incluindo efeitos poderosos sobre Enterobacteriaceae. Em segundo lugar, é altamente estável contra -lactamases, tornando-o eficaz contra cepas resistentes. Em terceiro lugar, atinge concentrações elevadas nos fluidos e tecidos corporais, incluindo urina e bílis, garantindo uma acção antibacteriana eficaz.
Interações medicamentosas
Pode interagir com outros medicamentos, levando a alterações na farmacocinética ou farmacodinâmica. Algumas interações medicamentosas importantes incluem:
Aminoglicosídeos: A administração concomitante de cefotaxima com aminoglicosídeos (por exemplo, gentamicina, tobramicina) pode resultar em atividade antibacteriana sinérgica contra certas bactérias Gram-negativas. Contudo, esta combinação também pode aumentar o risco de nefrotoxicidade, particularmente em doentes com compromisso renal. Recomenda-se monitoramento rigoroso da função renal quando esses medicamentos são usados em conjunto.
Probenecida: A probenecida, um agente uricosúrico, inibe a secreção tubular da cefotaxima, levando ao aumento das concentrações plasmáticas e ao prolongamento da meia-vida de eliminação-. Esta interação pode ser benéfica em pacientes com infecções graves que requerem níveis mais elevados de medicamentos, mas também pode aumentar o risco de efeitos adversos.
Antiácidos e Antagonistas do Receptor H₂-: Antiácidos e antagonistas dos receptores H₂- (por exemplo, ranitidina, cimetidina) podem reduzir a biodisponibilidade oral da cefotaxima se administrada concomitantemente. Contudo, uma vez que a cefotaxima é administrada por via parentérica, esta interacção tem significado clínico mínimo.
Contraceptivos orais: A cefotaxima pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais, alterando a flora intestinal e interferindo na circulação entero-hepática do estrogênio. As mulheres que recebem terapia com cefotaxima devem ser aconselhadas a usar métodos contraceptivos alternativos durante o tratamento.
Álcool: Embora não haja interação direta entre cefotaxima e álcool, o uso concomitante pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrointestinais, como náuseas e vômitos. Os pacientes devem ser aconselhados a evitar o consumo de álcool durante o tratamento com cefotaxima.
Continua a ser um agente antimicrobiano vital com eficácia comprovada em diversas infecções. Seu amplo espectro, farmacocinética favorável e perfil de baixa toxicidade justificam seu uso contínuo, especialmente em condições graves e-com risco de vida. Contudo, o aumento da resistência exige uma utilização criteriosa, guiada por padrões de susceptibilidade locais e princípios de gestão. A investigação em curso sobre novas formulações (por exemplo, cefotaxima lipossomal) e estratégias de combinação oferece esperança para ampliar a sua relevância clínica na era da resistência antimicrobiana.
À medida que os profissionais de saúde navegam em um cenário cada vez mais complexo de doenças infecciosas, isso é uma prova do valor duradouro da terapia antibiótica direcionada e{0}}baseada em evidências.
Perguntas frequentes
Qual é outro nome para cefotaxima sódica?
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Assim como outras cefalosporinas de terceira{0}}geração, ela tem atividade de amplo espectro contra bactérias Gram positivas e Gram negativas. Na maioria dos casos, é considerado equivalente à ceftriaxona em termos de segurança e eficácia. A cefotaxima sódica é comercializada sob vários nomes comerciais, incluindoClaforan (Sanofi-Aventis).
A cefotaxima é um antibiótico forte?
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Cefotiam é aplicado para tratar infecções bacterianas causadas por muitas bactérias entéricas e bactérias causadoras de infecções de pele, exibindo potência mais eficaz contra diversas bactérias enterobacteriaceae, incluindo Escherichia coli, Enterobacteriaceae, Salmonella, Klebsiella e Proteobactérias indol-positivas.
Com que rapidez a cefotaxima funciona?
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Você deve começar a se sentir melhor durante os primeiros diasdo tratamento com injeção de cefotaxima. Se os seus sintomas não melhorarem ou piorarem, ligue para o seu médico.
A cefotaxima é uma penicilina?
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Cefotaxima é um antibiótico. Pertence a um grupo de antibióticos chamados cefalosporinas. Esses tipos de antibióticos sãosemelhante à penicilina. Também pode ser usado para prevenir e tratar infecções após operações cirúrgicas.
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