Ácido Ritalínico em Pó, também conhecido como ácido ritalina, é uma substância química que contém um grupo fenil, um anel piperidina e uma porção de ácido acético. Pó cristalino incolor ou branco, facilmente solúvel em solventes polares como água, etanol e acetona, insolúvel em solventes apolares como o n-butano. Possui alta solubilidade em solventes polares como água, etanol e acetona, boa estabilidade térmica e características óbvias do espectro ultravioleta e infravermelho. A estrutura cristalina é monoclínica, o grupo espacial é P21/c e os parâmetros da célula unitária são a=12.390(3)Å, b=8.110(2)Å, c{{9 }}.269(3)Å, =107.927(5) grau, Z=4. O volume da célula unitária é 1161,6(5)Å^3. É um medicamento comumente usado para tratar o transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) e a narcolepsia.
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| Fórmula molecular | C13H17NO2 |
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Massa Exata |
219.13 |
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Peso molecular |
219.28 |
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m/z |
219.13 (100.0%), 220.13 (14.1%) |
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Análise Elemental |
C, 71.21; H, 7.81; N, 6.39; O, 14.59 |
| Ponto de fusão | 236-238 grau |
| Ponto de ebulição | 367,7±17,0 grau (previsto) |
| Densidade | 1,138±0,06 g/cm3 (previsto) |
| Condições de armazenamento | 2-8 grau |
| Solubilidade | Metanol: 1mg/mL |
| Coeficiente de Acidez (pKa) | 3,50±0,10 (previsto) |
| Cor | Branco a amarelo claro a laranja claro |
TDAH
É um estimulante do sistema nervoso central usado principalmente para tratar o transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH), que é caracterizado por anormalidades comportamentais, como desatenção, impulsividade e hiperatividade. O ácido ritalínico pode melhorar a concentração, a impulsividade e a hiperatividade dos pacientes, aumentando a concentração dos neurotransmissores dopamina e norepinefrina e aumentando a velocidade de transmissão de informações entre os neurônios do cérebro. Estudos demonstraram que o ácido Ritalínico tem um bom efeito no tratamento do TDAH, pode efetivamente aliviar os sintomas dos pacientes e promover a coordenação entre os neurônios cerebrais.
Narcolepsia
A narcolepsia é um distúrbio que afeta o estado de vigília, muitas vezes manifestado por sonolência recorrente e sonolência que parece incontrolável durante o dia. O ácido ritalínico pode melhorar a vigília e a concentração do paciente, estimulando o sistema nervoso central, aliviando assim os sintomas da narcolepsia. Estudos clínicos nos últimos anos descobriram que o ácido Ritalínico também tem um bom efeito terapêutico em alguns pacientes com narcolepsia pós-traumática.
Depressão
Em pacientes com depressão, o acúmulo de neurotransmissores como dopamina e norepinefrina é insuficiente, e o ácido Ritalínico, como medicamento que pode aumentar a concentração desses neurotransmissores, pode melhorar o humor e o estado mental dos pacientes e aliviar os sintomas de depressão.
Ansiedade
A ansiedade é um problema psicológico, e neurotransmissores como a dopamina e a norepinefrina costumam estar em estado de estresse e hiperatividade nessa condição. O ácido ritalínico alivia esta ativação e equilibra a concentração de neurotransmissores, reduzindo assim os sintomas de ansiedade.
Abstinência alcoólica
A dependência do álcool é um comportamento viciante, muitas vezes acompanhado de sintomas como desatenção, ansiedade e impulsividade. As propriedades neuroestimulantes do ácido Ritalínico podem aliviar estes sintomas e ajudar a reduzir o desconforto da abstinência.
Epilepsia grave
A epilepsia é um distúrbio caracterizado por descargas cerebrais periódicas ou aleatórias. Ao aumentar a concentração de neurotransmissores como a dopamina e a norepinefrina, o ácido Ritalínico é capaz de reduzir a frequência e a intensidade das convulsões do grande mal.
Métodos de preparação
A pressurized reactor was charged with 20 g of 2-pyridyl-phenylacetamide and 70 mL of acetic acid, nitrogen was bubbled therein and 2 g of 5% Rh/C was added, and hydrogenation was performed at 15 bar and 50-55°C. After approximately 5/6 hours, the catalyst was filtered off and the solution concentrated under reduced pressure. The residue was diluted with 20 mL of water and added dropwise to the potassium hydroxide solution (pH>11). O sólido precipitado foi filtrado e utilizado numa etapa subsequente na sua forma úmida.
O produto úmido da etapa 1 foi suspenso em 36 mL de água e foram adicionados 19,24 g de hidróxido de potássio a 90%. A suspensão branca resultante foi aquecida a 95-105 graus durante 6 horas. A mistura foi então resfriada até 0-5 grau, filtrada e lavada com água. O sólido resultante é seco a vácuo ou utilizado numa etapa subsequente na sua forma húmida.
Um balão de fundo redondo de 250 mL equipado com agitador magnético, termômetro, condensador e funil gotejador e resfriado em banho de gelo foi carregado com 20 g do composto obtido na etapa 2 suspensos em 73 mL de água. 27 mL de ácido sulfúrico a 98% foram adicionados gota a gota à suspensão. A mistura foi aquecida a 80-85 grau com agitação para completar a hidrólise da amida (tipicamente 8 horas), depois a solução foi arrefecida até à temperatura ambiente e vertida em 350 mL de água. Adicionou-se 1,2 g de carvão vegetal à solução e manteve-se sob agitação por 30 minutos, depois foi filtrado e lavado com 30 mL de água. O pH da solução foi então ajustado para 6,0-6,2 com NaOH a 30%. A suspensão resultante foi agitada à temperatura ambiente durante 30 minutos e depois filtrada.
O sólido resultante foi lavado com água e seco sob vácuo a 50 graus durante a noite. Rendimento: 10-15g de ácido ritidronico, pureza superior a 99,0%.
1. A descoberta do Ácido Ritalínico
A pesquisa e descoberta do Ácido Ritalínico começaram no final da década de 1950. Na época, o matemático, neurologista e farmacologista suíço Walter Weintraub procurava um medicamento para tratar o TDAH em crianças. “Naquela época moravam cinco crianças na minha casa e três delas tinham TDAH”, lembra Weintraub.
Weintraub iniciou um trabalho de pesquisa de longo prazo. Para evitar a perda de ingredientes, ele até engoliu os compostos extraídos e conduziu experimentos contínuos. Por fim, ele descobriu a notável eficácia do composto no tratamento do TDAH. Esta grande descoberta foi chamada de "um marco de seu tempo".
2. Desenvolvimento de Ácido Ritalínico
Em 1955, Walter Weintraub começou a fabricar e comercializar um medicamento chamado Ritalina, que continha Ácido Ritalínico, após obter autorização especial da Robins Company. Este medicamento tornou-se o principal campo de aplicação do Ácido Ritalínico.
Na década de 1960, a estrutura química do Ácido Ritalínico foi determinada pela primeira vez. Desde então, muitos pesquisadores realizaram estudos aprofundados sobre a droga. Estudos demonstraram que o Ácido Ritalínico pode ajudar a melhorar os sintomas de doenças relacionadas ao sistema nervoso central, como o transtorno de déficit de atenção (TDAH). Atua aumentando a concentração dos neurotransmissores dopamina e norepinefrina.
Depois disso, o âmbito de utilização do Ácido Ritalínico continuou a expandir-se. Pode ser usado não apenas para tratar o TDAH, mas também para tratar uma variedade de condições, como a narcolepsia.
3. Sobre o futuro do Ácido Ritalínico em Pó
Com o avanço contínuo da ciência e da tecnologia, a pesquisa e aplicação do Ácido Ritalínico também estão se aprofundando. Esforços estão sendo feitos para encontrar tratamentos mais eficazes e seguros.
Uma das direções da pesquisa é prever o efeito terapêutico e os efeitos colaterais dos medicamentos por meio da genômica e outros meios. Além disso, os pesquisadores esperam desenvolver novos tipos de medicamentos para resolver os problemas dos tratamentos atuais.
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