GS-441524 remdesiviré uma molécula pequena, conhecida como inibidor competitivo de nucleosídeo trifosfato, apresentando forte atividade antiviral contra muitos vírus de RNA. Pode inibir a replicação de vários tipos diferentes de vírus RNA. GS-441524 é uma molécula pequena, chamada de inibidor competitivo de nucleosídeo trifosfato, que apresenta forte atividade antiviral contra muitos vírus de RNA. Pode inibir a replicação de vários tipos diferentes de vírus RNA. É um análogo de nucleosídeo de molécula pequena que sofre fosforilação intracelular sob a ação de quinases celulares no corpo, gerando um metabólito ativo de trifosfato (NTP). O NTP pode competir com nucleotídeos naturais do corpo, inibir a RNA polimerase, interferir na replicação do RNA do vírus da peritonite infecciosa felina e, assim, bloquear a síntese do vírus da peritonite infecciosa felina. A forma ativa do GS441524, o metabólito trifosfato GS441524 (NTP), é uma substância importante na sinalização intracelular, e seus análogos estruturais competem com os nucleosídeos trifosfato naturais para participar do processo de transcrição do RNA. GS441524 é fosforilado em nucleosídeo monofosfato através da quinase celular e depois transformado em um metabólito ativo de trifosfato (NTP). Esta forma ativa pode atuar como um competidor dos nucleosídeos trifosfato naturais na síntese do RNA viral, competindo com os nucleosídeos naturais para participar da transcrição do RNA.
Feedback do cliente
 |
 |
 |
Sobre o envio
Entrega com sucesso em todo o mundo:
|
Fórmula Química |
C12H13N5O4 |
|
Massa Exata |
291.10 |
|
Peso molecular |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Análise Elementar |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Consulte nosso padrão empresarial ou COA. Se você quiser obter mais detalhes, entre em contato com nossas vendas.
Informações adicionais do composto químico: Densidade 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (Previsto), Coeficiente de acidez (pKa)12,13±0,70 (Previsto)
O método de sintetizarGS441524 remdesivirno laboratório requer uma série de etapas de reação química para construir a estrutura central do composto. A seguir está uma descrição específica do método de síntese laboratorial para GS441524:
Materiais de partida: Os materiais de partida para a síntese de GS-441524 são geralmente doadores básicos à base de açúcar, doadores à base de nitrogênio e doadores à base de fósforo. Esses doadores são materiais de partida comumente usados em reações químicas e podem ser facilmente obtidos em condições de laboratório.
Etapa 1:
Grupos protetores: Antes de prosseguir com a próxima reação, certos grupos funcionais precisam ser protegidos para evitar interferência nas reações subsequentes. Estes grupos protectores podem ser removidos sob condições específicas, restaurando assim a actividade destes grupos funcionais.
Etapa 2:
Reação de fosforilação: A reação central para a síntese de GS441524 é a reação de fosforilação. Esta reação requer o uso de um doador de fosfato e a ligação de grupos fosfato a grupos nitrogênio sob a ação de um catalisador. Esta reação é reversível e requer a utilização de condições especiais para promover o seu progresso.
Etapa 3:
Remover grupos protetores: Após completar a reação de fosforilação, os grupos protetores adicionados anteriormente precisam ser removidos. Este processo requer o uso de reagentes protetores específicos para evitar afetar outros grupos funcionais.
Etapa 4:
Modificação e purificação: Após completar a síntese estrutural principal, algumas reações de modificação são necessárias para obter a molécula GS441524 final. Estas reações de modificação podem alterar certas propriedades das moléculas, como aumentar a solubilidade ou remover impurezas. Finalmente, as etapas de purificação são necessárias para obter GS441524 de alta-pureza.
Caracterização e análise: Após sintetizar o GS441524, é necessário caracterizá-lo e analisá-lo para confirmar sua estrutura química e pureza. Isso pode ser alcançado por meio de métodos analíticos, como ressonância magnética nuclear, espectrometria de massa e cromatografia líquida de alto-desempenho.
|
|
|
Observação: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH é nossa subsidiária.
Pode inibir a replicação de vários tipos diferentes de vírus RNA, como o coronavírus zoonótico da síndrome respiratória aguda grave (SARS), o vírus da síndrome respiratória do Oriente Médio, o vírus Ebola, o vírus da febre de Lassa, o vírus Junin e o vírus sincicial respiratório, ao mesmo tempo que apresenta baixa citotoxicidade em uma ampla gama de linhas celulares. GS441524 para gatos é o uso mais difundido.
GS441524 é um análogo de nucleosídeo de molécula pequena com atividade antiviral, utilizado principalmente para o tratamento de peritonite infecciosa em gatos. A seguir está uma análise detalhada da atividade antiviral do GS441524:
Espectro antiviral:
GS-441524 tem atividade antiviral de amplo espectro e pode inibir a replicação de vários vírus de RNA, incluindo vírus da peritonite infecciosa felina, coronavírus felino, parvovírus canino, vírus da síndrome reprodutiva e respiratória suína, etc. Esses vírus são os principais patógenos de doenças comuns em animais de estimação e animais, e a atividade antiviral do GS-441524 oferece a possibilidade de tratar essas doenças.
Mecanismo de ação:
O mecanismo da atividade antiviral do GS-441524 é principalmente a interferência no processo de transcrição do RNA viral. GS-441524 pode competir com nucleotídeos naturais pela RNA polimerase, bloqueando assim a síntese de RNA viral. Além disso, o GS-441524 também pode induzir a apoptose celular, acelerando assim a eliminação do vírus.
Eficácia:
Em ensaios clínicos, foi verificado o efeito terapêutico do GS-441524. Para peritonite infecciosa felina, o GS-441524 pode efetivamente aliviar os sintomas e melhorar a taxa de sobrevivência de gatos doentes. Ao mesmo tempo, o GS-441524 também pode prevenir e tratar com eficácia outras doenças virais animais, como o parvovírus canino.
4. Segurança:
A segurança do uso do GS-441524 em gatos foi amplamente estudada e validada clinicamente. De acordo com os dados existentes e relatos da literatura, a grande maioria dos pacientes não apresenta quaisquer anormalidades nos indicadores sanguíneos durante o uso. No entanto, pode haver alguns possíveis efeitos colaterais ao usar o GS-441524, incluindo dor no local da injeção. Deve-se notar que o GS-441524 pode afetar o desenvolvimento de dentes permanentes em gatos jovens sem substituição dentária.
GS-441524, como um medicamento antiviral promissor, sua reatividade química constitui o núcleo do mecanismo de ação do medicamento e teve um impacto profundo no projeto, otimização, armazenamento e aplicação de medicamentos. Uma compreensão profunda da reatividade química não só ajuda a revelar os segredos de sua atividade antiviral, mas também fornece uma base importante para o controle de qualidade, melhoria da estabilidade e formulação de estratégias de aplicação clínica no desenvolvimento de medicamentos.
Reação de fosforilação: ativação e direcionamento: A principal reação química dentro das células é a fosforilação, que é catalisada por quinases celulares específicas para converter substâncias inativas em metabólitos trifosfato (NTP) com atividade antiviral. A fosforilação não só aumenta a hidrofilicidade, facilitando a penetração nas membranas celulares e a acumulação dentro das células, mas também aumenta a sua afinidade pelas principais enzimas ou estruturas envolvidas na replicação viral, como a RNA polimerase e a DNA polimerase, aumentando as cargas negativas. Este mecanismo de ativação da fosforilação permite atingir com precisão as principais etapas da replicação do vírus, inibindo efetivamente a replicação e transmissão do vírus. Vale a pena notar que a eficiência e a especificidade do processo de fosforilação são influenciadas por vários fatores, como o tipo de quinase celular, a concentração do medicamento e o ambiente celular (como pH e força iônica), que precisam ser totalmente considerados no projeto de medicamentos e nas aplicações clínicas.
Competição com nucleotídeos naturais: O design estrutural permite simular nucleotídeos naturais e ligar-se competitivamente aos locais de ligação da RNA polimerase. Este mecanismo reduz significativamente a replicação do RNA viral, interferindo no seu processo normal de transcrição, inibindo assim eficazmente a proliferação viral. Vale ressaltar que a ligação desta substância à RNA polimerase também pode causar alterações conformacionais na polimerase, inibindo ainda mais sua atividade catalítica. Este efeito inibitório adicional aumenta o efeito antiviral da droga. No entanto, a sua afinidade pela RNA polimerase e o seu grau de influência na conformação da polimerase são influenciados por vários factores, incluindo concentração do fármaco, tipo de polimerase, ambiente celular, etc.
Reação de hidrólise: desafio de estabilidade:Sob condições específicas (como ambientes ácidos), as reações de hidrólise são propensas a ocorrer, levando à quebra dos medicamentos em seus aminoácidos constituintes ou em fragmentos moleculares menores. A reação de hidrólise não só reduz a pureza química, mas também pode afetar a sua atividade antiviral e biodisponibilidade. Portanto, durante o armazenamento, transporte e uso, é necessário controlar rigorosamente as condições ambientais (como valor de pH, temperatura, umidade) para reduzir a ocorrência de reações de hidrólise. Além disso, aumentar a estabilidade dos medicamentos através de modificações químicas como esterificação, amidação, etc. também é uma estratégia eficaz para resolver problemas de hidrólise.
Reação de oxidação: fotossensibilidade e estabilidade ao ar:Sensível à luz e ao oxigênio do ar, é propenso à degradação oxidativa, levando a alterações na estrutura química e perda de atividade dos medicamentos. As reações de oxidação não só reduzem a pureza, mas também podem produzir produtos de degradação tóxicos, representando uma ameaça à segurança e eficácia dos medicamentos. Portanto, medidas rigorosas para evitar luz, vedação e antioxidantes devem ser tomadas durante a produção, embalagem, transporte e uso para garantir a estabilidade e segurança do medicamento.
Outros fatores de influência:Além das principais reações químicas mencionadas acima, as propriedades químicas também são influenciadas por diversos fatores, como concentração do medicamento, tipo de solvente, regulador de pH, força iônica e temperatura. As alterações nestes factores podem levar a alterações subtis nas propriedades químicas, que por sua vez afectam a sua actividade antiviral e segurança. Portanto, no processo de desenvolvimento e aplicação de medicamentos, é necessária a realização-de pesquisas aprofundadas sobre esses fatores para otimizar as formulações e as condições de armazenamento dos medicamentos, garantindo a eficácia e a segurança dos medicamentos.
Em resumo, a reatividade química do GS-441524 é um campo complexo e multifacetado, abrangendo múltiplos aspectos como fosforilação, competição com nucleotídeos naturais, hidrólise e oxidação. Essas características determinam coletivamente a potencial aplicação e precauções na terapia antiviral. Para exercer plenamente o seu efeito antiviral, é necessário realizar pesquisas aprofundadas sobre a sua reatividade química e fatores de influência, otimizar as formulações dos medicamentos e as condições de armazenamento, para garantir a segurança e eficácia dos medicamentos. Entretanto, pesquisas futuras também devem explorar estratégias para uso combinado com outros medicamentos antivirais para melhorar ainda mais a eficácia antiviral e reduzir o risco de resistência aos medicamentos.
A história da descoberta deGS-441524 remdesivirpode ser rastreada até 2012, quando pesquisadores da Gilead Sciences descobriram um composto chamado GS-441524 enquanto estudavam o mecanismo de replicação do vírus da hepatite C (HCV). Este composto exibe atividade antiviral de amplo espectro contra vários microrganismos, fatores patogênicos ou doenças, incluindo hepatite C, dengue, influenza A, SARS, norovírus, etc.
A Gilead Science começou a realizar-pesquisas aprofundadas sobre o GS-441524 e descobriu que o composto tinha um efeito inibitório muito bom em experimentos in vitro com novos coronavírus (SARS CoV). Posteriormente, a Gilead Science começou a desenvolver o GS-441524 como um medicamento terapêutico contra o vírus da hepatite C e o novo coronavírus.
No entanto, o GS-441524 não foi aprovado como medicamento oficial em nenhum país do mundo. No entanto, a Gilead Science doou uma certa quantidade de GS-441524 à China para o tratamento do novo coronavírus em caso de emergência.
No geral, a história da descoberta do GS{1}}441524 pode ser atribuída à descoberta e ao processo de pesquisa de um composto com capacidade antiviral de amplo espectro. Embora o medicamento ainda não tenha sido aprovado, tem sido utilizado para tratar novos coronavírus e outras doenças virais em algumas circunstâncias especiais.
Perguntas frequentes
O remdesivir é o mesmo que GS-441524?
-
GS-441524 é o metabólito do medicamento antiviral remdesivir(GS-5734) usado para tratar pessoas com infecções por SARS-CoV-2, e ambos os medicamentos produzem o mesmo metabólito ativo na célula hospedeira.
O GS-441524 funciona?
+
-
A taxa geral de sucesso do tratamento foi de 84,6%. Essa taxa foi maior quando o GS-441524 foi combinado com outros antivirais e menor nos casos de PIF úmida ou com complicações neurológicas. A terapia combinada com outros antivirais pode melhorar os resultados em casos complicados de PIF, embora sejam necessários mais estudos.
Qual é o novo nome do remdesivir?
+
-
VEKLURY é um medicamento prescrito usado para tratar COVID{2}}19 em adultos e crianças com peso mínimo de 3 libras que estão hospitalizados; ou não hospitalizados e com COVID-19 leve-a moderada e apresentam alto risco de progressão para COVID-19 grave, incluindo hospitalização ou morte.
O que significa GS-441524?
+
-
GS-441524 é ummedicamento antiviral análogo de nucleosídeoque foi desenvolvido pela Gilead Sciences. É o principal metabólito plasmático do pró-fármaco antiviral remdesivir e tem meia-vida de cerca de 24 horas em pacientes humanos.
Qual é o novo tratamento para gatos com PIF?
+
-
Uma preparação oral composta de remdesivir (forma de cápsula)foi utilizado com sucesso para tratar gatos com PIF quando o GS-441524 não estava disponível, por exemplo na Nova Zelândia (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) é outro análogo de nucleosídeo que inibe a replicação viral e é metabolizado em EIDD-1931 (NHC).
Tag: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, fornecedores, fabricantes, fábrica, atacado, comprar, preço, volume, para venda