Levodopa em pó CAS 59-92-7

Levodopa em pó, componente central da levodopa, fórmula molecular C9H11NO2, CAS 59-92-7, peso molecular 165,19, é um aminoácido sintetizado. Pó cristalino branco ou branco acinzentado. Ponto de fusão 285,5 graus (decomposição). Tem sabor amargo e baixa solubilidade, apenas ligeiramente solúvel em água, solúvel em água quente, ácidos e álcalis diluídos e insolúvel em etanol, éter e clorofórmio. Inodoro, inodoro, ficando preto no ar. Quando está úmido, é fácil oxidar no ar e a cor escurece. Facilmente solúvel em ácido clorídrico diluído e ácido fórmico, solúvel em água (66mg/ml), quase insolúvel em etanol, benzeno, clorofórmio e acetato de etila. É um importante precursor de drogas que pode ser convertido em levodopa pelo corpo humano, que é um aminoácido com atividade farmacológica.

Levodopa em pó, como medicamento precursor da dopamina, tornou-se um medicamento essencial para o tratamento da doença de Parkinson desde a sua descoberta na década de 1960. Seu mecanismo farmacológico único e amplas aplicações clínicas fazem com que ocupe uma posição importante em áreas como neurociência, geriatria, oftalmologia, etc.

Indicação principal: O tratamento “padrão ouro” para a doença e síndrome de Parkinson

 

1. Melhora dos sintomas motores na doença de Parkinson
Depois de passar pela barreira hematoencefálica, a levodopa é convertida em dopamina pela dopa descarboxilase no cérebro, complementando diretamente a deficiência de neurotransmissores causada pela degeneração de neurônios dopaminérgicos na via da substância negra estriada. Os principais efeitos terapêuticos incluem:

Movimento lento: Estudos clínicos demonstraram que a levodopa pode aumentar a velocidade de caminhada dos pacientes em 30% -50%, aumentar a frequência de toque dos dedos em 40% e melhorar significativamente a capacidade de atividade diária.
Rigidez muscular: Ao ativar os receptores D2 da dopamina e reduzir a ativação excessiva de vias indiretas nos gânglios da base, o tônus ​​muscular é restaurado ao normal. Em experimentos com animais, a levodopa reduziu o comportamento rotacional de ratos modelo com Parkinson em 70%.

 

2. Aplicação estendida da síndrome de Parkinson
Além da doença de Parkinson primária, a levodopa também é eficaz para a seguinte síndrome de Parkinson secundária ou hereditária:

Síndrome de Parkinson vascular: Melhorar o congelamento da marcha causado por acidente vascular cerebral, combinado com treinamento de reabilitação, pode aumentar a distância percorrida pelo paciente em 50%.
Atrofia multissistêmica (MSA): para pacientes com MSA-tipo P (tipo Parkinson), a levodopa pode melhorar temporariamente os sintomas motores, mas a duração da eficácia é relativamente curta (geralmente<2 years).
Paralisia supranuclear progressiva (PSP): É ineficaz contra a oftalmoplegia vertical, mas pode aliviar parcialmente a rigidez muscular axial e os distúrbios da marcha.

 

3. Estratégia de gestão de longo prazo
Fenômeno de fim de uso: ao mudar para formulações de liberação controlada (como comprimidos de liberação controlada de levodopa) ou em combinação com inibidores de catecol-O-metiltransferase (COMT) (como entecavina), o tempo do "período aberto" pode ser estendido para 4-6 horas.
Discinesia: regime de dose baixa,{0}}dosagem de alta frequência ou combinação com agonistas do receptor de dopamina (como pramipexol) é usado para reduzir flutuações de dose.
Comprometimento cognitivo: Altas doses de levodopa podem exacerbar as flutuações cognitivas e exigir avaliação regular dos escores do MEEM e ajuste da dosagem.

Cenário de aplicação especial: Exploração transfronteiriça de encefalopatia hepática a doenças oftalmológicas

 

1. Regulação de neurotransmissores na encefalopatia hepática
A levodopa melhora os distúrbios de consciência na encefalopatia hepática através dos seguintes mecanismos:

Reposição de dopamina: Em pacientes com cirrose, os níveis de dopamina no cérebro diminuem em 50%, mas a levodopa pode restaurá-los para 70% dos níveis normais.
Melhoria da tolerância à amônia: Experimentos em animais demonstraram que a levodopa aumenta em três vezes a dose de tolerância de ratos ao envenenamento por amônia, o que pode estar relacionado ao aumento da atividade da glutamina sintetase.
Eficácia clínica: Um ensaio clínico randomizado envolvendo 200 pacientes mostrou que a combinação de levodopa e lactulose pode reduzir a taxa de recorrência da encefalopatia hepática em 40%.

 

2. Regulação da neuroplasticidade no tratamento da ambliopia
Levodopa em pópromove a remodelação do córtex visual através das seguintes vias:

Ativação do receptor de dopamina: aumenta o limiar de resposta dos neurônios da quarta camada do córtex visual aos estímulos visuais, aumentando a sensibilidade ao contraste em 20% -30%.
Aumento da plasticidade sináptica: Em crianças com ambliopia anisometrópica, a combinação de levodopa e terapia de oclusão pode melhorar a acuidade visual em 0,2-0,3 unidades LogMAR, significativamente melhor do que o grupo de oclusão sozinho.
Janela de tratamento: O melhor efeito terapêutico ocorre 3 meses antes do tratamento, sendo recomendado que o curso do tratamento não ultrapasse 6 meses para evitar efeitos colaterais.

 

3. Aplicações exploratórias de doenças raras
Distonia responsiva à dopa (DRD): para pacientes com mutações no gene GTP ciclohidrolase-1 (GCH1), levodopa em baixas doses (100-300mg/d) pode aliviar completamente os sintomas e não requer tratamento vitalício.
Síndrome das Pernas Inquietas (SPI): Uma SPI refratária que é ineficaz contra a deficiência de ferro, a levodopa pode reduzir o tempo de despertar noturno em 50%, mas deve-se ter cuidado para evitar o risco de agravamento dos sintomas.
Rigidez muscular congênita: Para pacientes com mutações no gene CLCN1, a levodopa pode melhorar temporariamente a rigidez muscular, mas a duração da eficácia é de apenas 2 a 4 horas.

Somos fornecedores de levodopa natural.

Após 106 anos de pesquisa e desenvolvimento, tornou-se mais simples, eficiente e de alto rendimento, e o processo geral de matérias-primas também se tornou econômico. Nos últimos anos, houve poucos estudos sobre a síntese química da levodopa, incluindo principalmente a reação de hidroxilação catalisada pelo cobre-e a síntese da levodopa por meio de uma série de respostas com resveratrol e hidantoína. A rota de síntese da reação de hidroxilação catalisada pelo cobre-é mostrada na figura abaixo:

As principais vantagens da síntese química são que o alvo sintético é preciso e está disponível, o rendimento é grande, a pureza é altapó de levodopa, e os tipos de substâncias relacionadas, como subprodutos, são poucos e a maioria deles pode ser prevista; As principais desvantagens são o alto custo, o processo de produção relativamente complexo, as condições adversas de reação e a difícil separação de intermediários e-produtos dos compostos alvo.

Observação: BLOOM TECH(Desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH é nossa subsidiária.

Outro método para sintetizar levodopa: existem duas enzimas comumente usadas na síntese de conversão enzimática microbiana, e três foram relatadas, que são tirosina fenol liase, hidroxilase e transaminase, que são relativamente menos utilizadas na síntese de levodopa. Tendo L-Tirosina como substrato, o vetor de expressão do gene alvo LMB B2 foi construído e transformado em E. coli e, finalmente, a levodopa foi sintetizada. Esse processo é complexo e foram adicionados substrato e ácido ascórbico, o que aumentou o custo e dificultou o controle. Krishnaveni et al. Usou tirosina como substrato para sintetizar levodopa por meio de transformação fúngica, método de leito enzimático compactado e método de leito enzimático selado aprimorado (método de síntese elétrica automática). Entre eles, o método de síntese elétrica automática de Mina teve o maior rendimento de 95,9%.

O método de síntese da Levodopa em laboratório geralmente utiliza fenilalanina como material de partida e é preparado através de uma série de etapas de reações químicas. A seguir estão as etapas de síntese detalhadas e as equações químicas correspondentes:

Através das etapas acima, a Levodopa pode ser sintetizada em laboratório. Ressalta-se que durante o processo de síntese é necessário estar atento à segurança, evitar o contato com substâncias tóxicas e nocivas e descartar adequadamente os resíduos.

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