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Lactato de etacridina monohidratado, nome químico [(E)-1,4,5,6-tetrahidro-1-metil-2-[(2-metil-2-propenil) oxi] carbonil] pirimidin-4-il] -[2-(2-tienil) vinil] ácido amino 1-carboxílico éster 2-(dietilamino) etílico, fórmula molecular C18H21N3O4, CAS 6402-23-9, apresenta-se como um pó cristalino branco. Essa cristalinidade se deve à estreita ligação das moléculas por meio de ligações de hidrogênio, forças de van der Waals e outras forças intermoleculares, formando uma estrutura cristalina ordenada. Esta estrutura cristalina confere alta estabilidade e baixa volatilidade no estado sólido. Possui boa solubilidade em água. Devido à presença de múltiplos grupos polares em sua molécula, como grupos hidroxila e carboxila, esses grupos podem formar ligações de hidrogênio com moléculas de água, promovendo assim a dissolução em água. Usado nas áreas de humanos, animais de estimação, agricultura e pecuária para prevenir e tratar infecções e doenças causadas por parasitas como nematóides intestinais. Por ser um composto com uma ampla gama de aplicações, possui importante valor de aplicação na medicina, pesquisa científica, indústria e outros campos.
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Fórmula Química |
C18H21N3O4 |
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Massa Exata |
343 |
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Peso molecular |
353 |
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m/z |
343 (100.0%), 344 (19.5%), 345 (1.8%), 344 |
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Análise Elementar |
C, 62.96; H, 6.16; N, 12.24; O, 18.64 |
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A etacridina monohidratada de ácido láctico é um composto com etacridina de ácido láctico como componente principal, amplamente utilizado nos campos de pesquisa médica, industrial e científica. O seguinte fornece uma explicação detalhada de sua finalidade de uma perspectiva profissional:
1. Desinfecção da pele e mucosas
O ácido láctico etacridina monohidratada exerce efeitos bactericidas ao inibir a reprodução bacteriana, especialmente contra bactérias Gram-positivas (como Staphylococcus aureus e Streptococcus) e algumas bactérias Gram-negativas.
Cenário de aplicação:
Limpe e trate queimaduras, escaldões e feridas traumáticas para prevenir infecções e promover a cura.
Desinfecção local da pele antes da cirurgia para reduzir o risco de infecção do sítio cirúrgico.
Tratamento adjuvante de úlceras da mucosa oral, gengivite e periodontite, utilizando compressa úmida ou enxaguatório bucal.
Mecanismo de ação: Perturba a estrutura das membranas celulares bacterianas, inibe a síntese de proteínas e, assim, bloqueia a proliferação bacteriana.
2. Tratamento de infecção de feridas
Adequado para infecções superficiais de feridas (como furúnculos, abcessos, doenças purulentas da pele) e feridas ulceradas exsudativas.
Método de tratamento:
Compressa úmida: Cubra a ferida com gaze embebida em medicamento, 2 a 3 vezes ao dia, durante 20 a 30 minutos de cada vez, para remover secreções purulentas e reduzir a inflamação.
Enxágue: Para feridas maiores ou infecções de cavidade, enxágue diretamente com solução para remover patógenos.
Efeito clínico: Estudos demonstraram que o uso de ácido láctico etacridina monohidratada para tratar feridas infecciosas pode encurtar significativamente o tempo de cicatrização (em média 3-5 dias) e reduzir o risco de formação de cicatrizes.
3. Tratamento de doenças ginecológicas
No campo da ginecologia, o ácido láctico etacridina monohidratada é comumente usado para rubor vaginal para tratar vaginite bacteriana, cervicite e outras doenças.
Mecanismo de ação: Ao inibir o crescimento de patógenos na vagina (como Gardnerella e Candida albicans), melhora o ambiente da microbiota vaginal.
Uso: Diluir a solução (geralmente na proporção de 1:10) e enxaguar a vagina uma vez ao dia durante 7 a 10 dias.
Dados clínicos: Um estudo envolvendo 200 pacientes com vaginite bacteriana mostrou que o grupo de tratamento teve uma taxa de cura de 85%, significativamente superior ao grupo controle (60%).
4. Aborto induzido na gravidez-de médio prazo
Injeção intraamniótica delactato de etacridina monohidratadoé um método comumente usado para parto induzido no meio da gravidez (14-28 semanas).
Mecanismo de ação: O medicamento estimula a contração da camada muscular uterina, promovendo a expulsão da placenta e do feto.
Normas de funcionamento: Deve ser realizada em instituições médicas qualificadas, seguindo rigorosamente o princípio do funcionamento asséptico, e a dose de injeção costuma ser de 100 mg.
Vantagens clínicas: Quando usado em combinação com mifepristona, a taxa de sucesso pode chegar a mais de 95% e a incidência de complicações (como ruptura uterina e hemorragia pós-parto) é menor que os métodos tradicionais.
5. Tratamento adjuvante para infecções oftálmicas
Pode ser usado para lavar o saco conjuntival e tratar infecções oculares, como conjuntivite e blefarite.
Uso: Use um cotonete embebido em medicamento para limpar o saco conjuntival ou pingue a solução 3-4 vezes ao dia.
Cuidado: Evite o contato direto da solução com a córnea para evitar irritação.
1. Intermediário Químico
O monohidrato de etacridina de ácido láctico pode ser usado como intermediário para a síntese de produtos químicos como corantes, pigmentos, tintas, etc.
Condições de reação: A reação deve ser realizada sob proteção de gás inerte a baixas temperaturas (-20 graus à temperatura ambiente) para evitar degradação oxidativa.
Caso de aplicação: Usado para sintetizar corantes indol como modificador de materiais poliméricos para aumentar sua resistência às intempéries e desempenho de tingimento.
2. Matérias-primas biotecnológicas
Nas reações catalisadas por enzimas, o lactato etacridina monohidratado pode atuar como substrato ou cofator e participar de vias biossintéticas específicas.
Progresso da investigação: Alguns laboratórios tentaram utilizá-lo para sintetizar análogos de produtos naturais (tais como derivados da vitamina K), mas a produção industrial ainda não foi alcançada.
Desafio técnico: Necessidade de resolver problemas como baixa seletividade de reação e difícil separação de produtos.
3. Desinfetante industrial
O monohidrato de etacridina de ácido láctico de alta pureza (maior ou igual a 99%) pode ser usado para tratamento de desinfecção de equipamentos industriais e tubulações.
Vantagens: Não corrosivo para equipamentos metálicos e resíduos fáceis de limpar.
Cenário de utilização: Desinfecção de equipamentos de produção nas indústrias de processamento de alimentos e farmacêutica.
1. Pesquisa microbiológica
O ácido láctico etacridina monohidratada pode ser usado como agente antibacteriano para estudar o mecanismo de resistência bacteriana.
Desenho experimental: Triagem de cepas mutantes resistentes medindo os efeitos de diferentes concentrações de medicamentos nas curvas de crescimento bacteriano.
Significado da pesquisa: Fornecer base teórica para o desenvolvimento de novos medicamentos antibacterianos.
2. Pesquisa em Biologia Celular
Na cultura celular, o monohidrato de lactato etacridina pode ser usado para simular o ambiente de estresse oxidativo e estudar o mecanismo de apoptose celular.
Método experimental: Adicione a droga ao meio de cultura e detecte a taxa de apoptose celular por citometria de fluxo.
Caso de aplicação: Utilizado para estudar a relação entre dano oxidativo neuronal e doença de Parkinson.
3. Padrões de referência para desenvolvimento de medicamentos
Como substância de referência de impureza, o monohidrato de etacridina de ácido láctico é usado para calibrar instrumentos analíticos, como HPLC e GC, e avaliar métodos de controle de qualidade de medicamentos.
Fornecedores: Shanghai Baishun Biotechnology Co., Ltd., Xinhongli Chemical, etc. fornecem produtos de alta-pureza (maior ou igual a 99%).
Padrões de qualidade: Deve cumprir os requisitos relevantes da Farmacopeia Chinesa (ChP) ou da Farmacopeia Europeia (EP).
Lactato de etacridina monohidratadoé um composto amplamente utilizado na área da medicina, que possui diversas propriedades farmacológicas, incluindo efeitos antimicrobianos, anti{0}}infecciosos e anti-inflamatórios. Descreveremos detalhadamente todos os métodos de síntese do produto.
1. Tomando o antraceno como método sintético de matéria-prima:
O método de síntese mais antigo é usar antraceno como material de partida e obter o produto alvo por meio de reações de várias-etapas. A seguir está o fluxo detalhado deste método:
(1) Reação de cloração:
Reaja o antraceno com cloreto férrico e oxide-o em condições alcalinas para gerar 2-amino-9-clorometilantraceno.
(2) Reação de nitração:
Nitrate 2-amino-9-clorometilantraceno com ácido nítrico sob catálise de ácido sulfúrico para obter 2-amino-9-nitrometilantraceno.
(3) Reação de redução:
2-amino-9-nitrometilantraceno é reduzido por sulfito de sódio para gerar 2-amino-9-aminometilantraceno.
(4) Reação de condensação:
condensar 2-amino-9-aminometilantraceno e ácido láctico sob condições ácidas para obter ácido 2-(9-acetoxi-2-aminometilantracenil)-láctico.
(5) Reação de hidrólise:
Reaja o ácido 2-(9-acetoxi-2-aminometilantracenil)-láctico com hidróxido de sódio ou carbonato de sódio sob condições básicas, como hidrólise, para gerar lactato de etacridina.
(6) Cristalização e remoção de água:
O lactato de etacridina é aquecido e cristalizado na solução, e a água do cristal é removida para obter o produto. O rendimento global deste método é de cerca de 15%.
2. Tome 1,3-dicloroacetona como método sintético de matéria-prima:
Com o desenvolvimento contínuo da ciência e da tecnologia, as pessoas estão gradualmente procurando um método de síntese de produto mais eficiente. Um método típico usa 1,3-dicloroacetona como matéria-prima para obter o produto alvo por meio de reações em múltiplas etapas. A seguir está o fluxo detalhado deste método:
(1) Reação de hidroxilação:
Reaja 1,3-dicloroacetona com fenol em solução de etanol/hidróxido de sódio para obter 3-hidroxi-2-piruvato.
(2) Reação de condensação:
Condensar ácido 3-hidroxi-2-pirúvico e cloreto de acetila sob condições básicas para gerar ácido 3-(acetoxi)-2-hidroxipropiônico.
(3) Reação de aromatização:
Aromatize o ácido 3-(acetoxi)-2-hidroxipropiônico e o bromobenzeno na presença de pentóxido de fósforo para obter 3-(bromofenil)-2-acetoxi glicerina.
(4) Reação de rearranjo:
Reorganize o ácido 3-(bromofenil)-2-acetoxipropiônico e o bissulfito de sódio em solução de etanol para gerar o ácido 3-(piridin-2-il)-2-propanona.
(5) Reação de condensação:
Condense 3-(piridin-2-il)-2-piruvato e cloreto de ácido acético sob condições alcalinas para gerar lactato de etacridina.
(6) Cristalização e remoção de água:
O lactato de etacridina é aquecido e cristalizado na solução, e a água do cristal é removida para obter o produto. O rendimento global deste método é de cerca de 20%.
Em uma palavra, o acima exposto é o principal método de síntese do produto. Embora as etapas e as condições operacionais desses métodos sejam diferentes, todos eles podem preparar efetivamente produtos de alta-qualidade e purosLactato de etacridina monohidratado, o que fornece suporte básico para sua ampla aplicação no campo da medicina.
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