Pó do pramipexol, também conhecido como Mirapa, é um produto químico em pó cristalino branco a esbranquiçado, geralmente na forma de hidrato de cloridrato (monohidrato de di-hidrocloretto). A fórmula molecular é C10H17N3S, CAS 104632-26-0 e o peso molecular é 211,33 g/mol. Geralmente na forma de cloridrato. Em sua estrutura química, é composta principalmente por estrutura de anfetamina e tioaminofeneetilamina, em que a conexão em série de tioaminofenotenetilamina está localizada na anfetamina. O sabor inodoro e levemente amargo, facilmente solúvel em água, quase insolúvel em solventes orgânicos, como etanol e clorofórmio, o hidrato de cristal é instável no ar. O pramipexol é um anti -histamínico usado principalmente clinicamente para tratar a doença de Parkinson e suas síndromes. Pode ser usado sozinho ou em combinação com levodopa.
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Fórmula química |
C10H17N3S |
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Massa exata |
211 |
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Peso molecular |
211 |
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m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
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Análise elementar |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
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Pó do pramipexol, também conhecido como PrasuRelor, é um agonista do receptor de dopamina não carbamato amplamente utilizado no tratamento da doença de Parkinson e outros distúrbios do movimento. Além disso, também é usado no tratamento de outras doenças, incluindo ansiedade, depressão, depressão com ansiedade, doença de Alzheimer e vários distúrbios neurológicos.
1. Tratamento da doença de Parkinson:
O uso mais comum do pramipexol é tratar a doença de Parkinson, um distúrbio do sistema nervoso central caracterizado por rigidez, tremores, lentidão do movimento e incoordenação. O pramipexol aumenta os níveis de dopamina, estimulando os receptores de dopamina no cérebro, reduzindo assim os sintomas dos distúrbios do movimento nos pacientes com doença de Parkinson. Os ensaios clínicos mostraram que o pramipexol alivia efetivamente os sintomas motores e não motores em pacientes com doença de Parkinson.
2. Tratamento de vários distúrbios do movimento:
Além da doença de Parkinson, o pramipexol também é usado para tratar uma variedade de outros distúrbios do movimento, como tremores de corea, mioclonia e distonia. O pramipexol mostra potencial para aliviar os sintomas desses distúrbios do movimento.
3. Trate os transtornos de ansiedade:
O pramipexol também é usado para tratar transtornos leves a moderados de ansiedade. Os ensaios clínicos descobriram que o pramipexol tem efeitos colaterais mais amenos e efeitos mais duradouros do que os benzodiazepínicos, e também aumenta o conteúdo da dopamina no cérebro, melhorando significativamente os sintomas de ansiedade.
4. Tratamento da depressão:
O pramipexol também mostrou potencial no tratamento da depressão. Os ensaios clínicos provaram que o pramipexol pode melhorar o humor dos pacientes e reduzir os sintomas de depressão, mas deve -se notar que seu mecanismo de ação ainda não está claro e alguns pacientes podem sofrer reações adversas.
5. Tratamento da depressão acompanhado pela ansiedade:
O pramipexol também é usado para tratar a depressão em pacientes com transtornos de ansiedade. Os ensaios clínicos provaram que o pramipexol pode reduzir significativamente os sintomas de depressão e ansiedade e melhorar a qualidade de vida dos pacientes.
6. Tratamento da doença de Alzheimer:
O pramipexol também mostrou potencial no tratamento da doença de Alzheimer. Os ensaios clínicos descobriram que o medicamento tem um efeito positivo na melhoria da função cognitiva, na melhoria dos problemas comportamentais e na redução de sintomas positivos, como alucinações. No entanto, suas descobertas têm sido inconsistentes e são necessárias mais pesquisas para confirmar sua eficácia.
7. Tratamento de vários distúrbios do sistema nervoso:
O pramipexol também é usado para tratar uma variedade de outros distúrbios neurológicos, como akathisia e torticolo espásticos. Os ensaios clínicos provaram que o pramipexol pode aliviar os sintomas dessas doenças e melhorar a qualidade de vida dos pacientes.
O pramipexol é um agonista do receptor de dopamina não carbamato amplamente utilizado no tratamento da doença de Parkinson e outros distúrbios do movimento.
O seguinte introduzirá vários métodos sintéticos depó do pramipexolda perspectiva da síntese química.
1. Síntese do método da piridina:
A síntese do método de piridina é o método mais antigo para encontrar o pramipexol. Etapas específicas são as seguintes:
Etapa 1: A reação de estireno e piridina no dietil succinato fornece n-fenil - - estilylPropilamina.
Etapa 2: Adicione o tetra-hidrofurano ao sistema de reação na etapa 1 e depois adicione lentamente o formaldeído gota a gota e controle a temperatura em 65-70 grau C. Para obter n-fenil - - (4-} formilfenil) propilamina.
Etapa 3: condensar o produto na etapa 2 com piridina e adicione a solução de hidróxido de sódio para fazer com que o valor do pH alcance cerca de 14 e obtenha o pramipexol após a secagem a vácuo.
Esse método é relativamente simples de sintetizar, mas a preparação do intermediário 1 é difícil e o rendimento é baixo, o que precisa ser melhorado.
2. Síntese pelo método de troca de isótopos:
A síntese pelo método de troca de isótopos é um método que utiliza um reagente deuterado para substituir o átomo de nitrogênio na molécula, preparando assim o pramipexol. Etapas específicas são as seguintes:
Etapa 1: Reação de N-fenil - - ácido aminobutírico com anidrido trifluorometanossulfônico em dimetilsulfóxido proporciona n-fenil - - triflato aminobutiril.
Etapa 2: reaja o produto na etapa 1 com a solução de hidróxido de sódio e adicione água pesada, controla a temperatura em 50-55 e seque no vácuo para obter n-fenil - -} (3,4, 5-} propilamina.
Etapa 3: condensar o produto na etapa 2 com piridina e adicione a solução de hidróxido de sódio para fazer com que o valor do pH alcance cerca de 14 e obtenha o pramipexol por secagem a vácuo.
A síntese desse método também é relativamente simples, mas precisa usar água pesada e há perigos de certos produtos químicos no processo de preparação, por isso é necessário prestar atenção à operação segura.
O mecanismo de ação do pramipexol
O pramipexol, também conhecido como cloridrato de pramipexol, é um medicamento usado para tratar distúrbios neurológicos, mostrando particularmente a eficácia significativa no tratamento da doença de Parkinson. Como agonista do receptor de dopamina, o mecanismo de ação do pramipexol é complexo e intrincado, envolvendo múltiplos processos fisiológicos e patológicos.
Características básicas do pramipexol
O pramipexol é um medicamento artificialmente sintetizado com uma estrutura química altamente seletiva e específica que pode se ligar firmemente ao receptor alvo. Como agonista do receptor de dopamina, o pramipexol atua principalmente nos receptores de dopamina D2 e D3, especialmente o receptor D3, simulando assim as funções fisiológicas da dopamina. Essa ligação seletiva e efeito excitatório oferecem ao pramipexol uma vantagem única no tratamento de distúrbios neurológicos, como a doença de Parkinson.
O mecanismo de ação do pramipexol
O mecanismo de ação do pramipexol inclui principalmente os seguintes aspectos:
1. Efeitos agonísticos do receptor de dopamina:
(1) ativação do receptor D2:
Quando o pramipexol se liga ao receptor D2, ele pode ativar a via de sinalização da dopamina, melhorando assim os distúrbios do movimento nos pacientes com doença de Parkinson. Os receptores D2 desempenham um papel importante na regulação do tônus muscular, controle motor e coordenação. O pramipexol ativa os receptores D2, reduz a elevação do tônus muscular, alivia a rigidez muscular e melhora a flexibilidade e a coordenação motora.
(2) Afinidade preferencial do receptor D3:
O pramipexol tem uma maior afinidade pelo receptor D3, o que o torna um alvo mais preciso para o tratamento da doença de Parkinson. Os receptores D3 desempenham um papel crucial na regulação de emoções, função cognitiva e sistema de recompensa. O pramipexol pode ajudar a melhorar o comprometimento cognitivo, as flutuações emocionais e os sintomas depressivos nos pacientes com doença de Parkinson, ativando os receptores D3.
2. Efeito neuroprotetor:
(1) Inibição do estresse oxidativo:
O pramipexol pode aliviar os danos neuronais inibindo a resposta do estresse oxidativo. O estresse oxidativo é um dos fatores importantes na patogênese da doença de Parkinson, que pode levar à peroxidação lipídica, oxidação de proteínas e danos ao DNA das membranas neuronais. O pramipexol protege os neurônios contra danos, reduzindo a produção de produtos de estresse oxidativo.
(2) Reduza a apoptose celular:
O pramipexol também pode proteger os neurônios inibindo a via apoptótica. A apoptose é uma forma de morte neuronal que está intimamente relacionada à progressão de doenças neurológicas, como a doença de Parkinson. O pramipexol inibe a apoptose neuronal, regulando a expressão de genes relacionados à apoptose, atrasando assim a progressão da doença.
3. Regulando o equilíbrio do neurotransmissor:
(1) O equilíbrio entre dopamina e outros neurotransmissores:
O pramipexol pode regular o equilíbrio entre dopamina e outros neurotransmissores (como acetilcolina). Esse equilíbrio é crucial para manter o funcionamento normal do sistema nervoso. Pacientes com doença de Parkinson reduziram os níveis de dopamina, levando à hiperatividade relativa de neurotransmissores como a acetilcolina. O pramipexol melhora os distúrbios neurológicos aumentando a concentração de dopamina e reduzindo o estado hiperativo da acetilcolina.
(2) Melhorando a função neuronal:
O pramipexol também pode aumentar a sobrevivência e a função dos neurônios. O pramipexol ajuda a restaurar a função normal dos neurônios danificados, promovendo seu crescimento e diferenciação e aumentando sua capacidade metabólica.
4. Afeta a transdução de sinal nervoso:
(1) Regulando a excitabilidade neuronal:
O pramipexol melhora a função do sistema nervoso, regulando a excitabilidade e a sinalização inibitória dos neurônios. Esse efeito regulatório ajuda a estabilizar a excitabilidade das redes neurais, reduzir a ocorrência de descargas anormais e a atividade síncrona dos neurônios.
(2) Melhorando a disfunção do equilíbrio:
O pramipexol pode regular a atividade funcional dos gânglios da base do cérebro e melhorar a disfunção do equilíbrio causada pela doença de Parkinson. Isso ajuda os pacientes a manter a postura e a marcha normais, reduzindo o risco de quedas.
Reação químicapó do pramipexolPossui vários locais ativos, como grupo de amina, grupo carbonil e grupo piridil, e pode realizar várias reações químicas típicas.
(1) Reação de acilação O átomo de hidrogênio na posição carbonil no pramipexol é facilmente substituído por um agente acilante para gerar o derivado acil correspondente.
(2) Reação de substituição nucleofílica O átomo de nitrogênio no anel de piridina no pramipexol pode ser atacado por um nucleófilo, e uma reação de substituição nucleofílica ocorre para gerar o produto de substituição correspondente.
(3) A reação de redução do pramipexol pode sofrer uma reação de redução na presença de um agente redutor para gerar o produto de redução correspondente.
(4) Reação de condensação O grupo de amina e o grupo carbonil no pramipexol podem sofrer reação de condensação para gerar produtos de condensação correspondentes.
O pramipexol de estabilidade é relativamente estável à temperatura ambiente e se degradará ou se decompor sob algumas condições extremas, como alta temperatura, radiação ultravioleta e agentes oxidantes. Portanto, deve -se tomar cuidado para evitar esses fatores desfavoráveis durante a preparação, armazenamento e uso.
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