Letrozol em pó, o componente central do letrozol, o nome químico é 1- [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazol, pó cristalino branco ou quase branco, que é facilmente solúvel em água para formar solução de tropicamida. É um inibidor de estrogênio sintase não esteróide, aparecendo como um sólido cristalino branco. A fórmula molecular é C17H11N5 e o peso molecular correspondente é 285,3 g/mol. Não há um valor claro de pH no estado puro, porque não é solúvel em água. Nas formulações farmacêuticas, o pH pode ser afetado por outros componentes. É uma substância combustível que pode queimar sob chamas abertas, produzindo dióxido de carbono, água e gases orgânicos. É uma nova geração de inibidores da aromatase e um derivado sintético do benzotriazol. A letrozol inibe a aromatase e reduz os níveis de estrogênio, eliminando assim o efeito estimulante do estrogênio no crescimento do tumor e aplicando terapia endócrina ao câncer de mama.
|
Fórmula química |
C17H11N5 |
|
Massa exata |
258 |
|
Peso molecular |
258 |
|
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
|
Análise elementar |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
|
Ponto de fusão 181 - 183 graus C, ponto de ebulição 563,5 ± 60,0 graus (previsto), densidade 1,21 ± 0,1 g / cm3 (previsto), condições de armazenamento 2 - 8 graus C, Solubilidade de DMSO:> 50mg / ml, acidez da acidez (p). OFF - Bens branco, Bens perigosos assinam xi, Código da categoria de risco 36/37/38, Instruções de segurança 26-36, WGK Alemanha 3, RTECS DI4957000, Inchikeyhpjkciuczwxjdr-uhfffaoysa-n.
Letrozol em pó, também conhecido como 1 [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazol, é um derivado sintetizado artificialmente do trifeniltriazol e pertence à classe de inibidores de aromatase não esteróidal. Foi desenvolvido pela empresa suíça CIBA e lançado no Reino Unido em 1996 e nos EUA em 1997, e foi certificado pela US Food and Drug Administration (FDA). O letrozol inibe a atividade da aromatase, bloqueia a conversão da androstenediona e da testosterona em estrogênio, afetando assim a biossíntese do estrogênio e reduzindo os níveis de estrogênio no corpo.
PRINCIPAL PRINCIPAL
1. Efeito antitumoral
O letrozole é amplamente utilizado no campo do tumor anti --, especialmente no tratamento do câncer de mama. O câncer de mama é um dos tumores malignos mais comuns em mulheres. A terapia endócrina é uma parte importante do tratamento abrangente para o câncer de mama. Como inibidor da aromatase, o letrozol reduz os níveis de estrogênio inibindo a aromatase, eliminando assim o efeito estimulante do estrogênio no crescimento do tumor. A pesquisa mostrou que dois terços dos tumores da mama nas mulheres na pós -menopausa são positivos para o receptor de estrogênio, e o letrozol tem um efeito terapêutico significativo nesses tumores positivos para o receptor de estrogênio. Portanto, o letrozol é amplamente utilizado na terapia endócrina do câncer de mama, especialmente em mulheres na pós -menopausa.
Além do câncer de mama, o letrozol também é usado para o tratamento de outras doenças dependentes de estrogênio, como endometriose, histeromioma, câncer endometrial e tumores ovarianos. A ocorrência e desenvolvimento dessas doenças estão intimamente relacionados aos níveis de estrogênio, e o letrozol pode inibir a progressão dessas doenças, reduzindo os níveis de estrogênio.
2. Efeito de indução da ovulação
O letrozole também possui aplicações importantes no campo da reprodução assistida. Pode aliviar a regulação negativa de feedback do estrogênio no eixo gonadal hipotalâmico da hipófise e promover a ovulação ovariana. Para distúrbios da ovulação, como a síndrome do ovário policístico (SOP), o letrozol pode ser usado como um primeiro medicamento -} para indução de ovulação. A pesquisa mostrou que o letrozol pode melhorar significativamente a ovulação em pacientes com SOP, aumentar as taxas de gravidez clínica e as taxas de natalidade viva. Além disso, o letrozol pode promover a formação de espermatozóides masculinos e tem um certo efeito terapêutico na infertilidade masculina.
Exemplos de aplicação
A aplicação do letrozol no tratamento do câncer de mama tem sido amplamente reconhecida. Um estudo sobre mulheres na pós -menopausa com câncer de mama mostrou que o letrozol prolongou significativamente a sobrevida livre de progressão (PFS) e a sobrevida global (OS) dos pacientes em comparação com o placebo. Além disso, o letrozol pode reduzir o risco de recorrência e metástase do tumor e melhorar a qualidade de vida dos pacientes.
Na prática, o letrozol é geralmente usado como o primeiro medicamento para terapia endócrina - para mulheres pós -menopausa com pacientes com câncer de mama positivo para receptor de estrogênio. Para pacientes após quimioterapia neoadjuvante, o letrozol também pode ser usado como um medicamento para terapia adjuvante para reduzir o risco de recorrência e metástase.
2. Tratamento da endometriose
Letrozol em póé uma doença ginecológica comum que está intimamente relacionada aos níveis de estrogênio. O letrozol pode inibir o crescimento e proliferação do endométrio ectópico, reduzindo os níveis de estrogênio, aliviando os sintomas em pacientes. Um estudo sobre pacientes com endometriose mostrou que o letrozol pode aliviar significativamente sua dor e desconforto e melhorar sua qualidade de vida.
Em aplicações práticas, o letrozol é comumente usado como um longo medicamento terapêutico - para pacientes com endometriose para controlar a progressão da doença e aliviar os sintomas. Para pacientes com sintomas graves, o letrozol também pode ser combinado com a cirurgia para melhorar a eficácia do tratamento.
Os miomas uterinos são um tumor benigno comum e sua ocorrência está intimamente relacionada aos níveis de estrogênio. O letrozol pode inibir o crescimento e proliferação de miomas, reduzindo os níveis de estrogênio. Um estudo sobre pacientes com miomas uterinos mostrou que o letrozol pode reduzir significativamente o volume de miomas e aliviar os sintomas dos pacientes.
Em aplicações práticas, o letrozol é geralmente usado como tratamento conservador para pacientes com miomas uterinos, especialmente para aqueles com sintomas leves ou aqueles que não estão dispostos a sofrer tratamento cirúrgico. O uso a longo prazo do letrozol pode controlar o crescimento de miomas, aliviar os sintomas e melhorar a qualidade de vida dos pacientes.
4. Terapia de indução de ovulação
A aplicação do letrozol na terapia de indução de ovulação tem sido amplamente reconhecida. Especialmente para pacientes com distúrbios da ovulação, como a SOP, o letrozol pode ser usado como o medicamento indutor de ovulação preferido. Um estudo sobre pacientes com SOP mostrou que, em comparação com o clomifeno, o letrozol tem vantagens para melhorar a ovulação, aumentar as taxas de gravidez clínica e as taxas de nascimentos vivos.
Em aplicações práticas, o letrozole é comumente usado como primeiro - terapia de indução de ovulação de linha para pacientes com SOP. Monitorando o desenvolvimento e a ovulação dos folículos, ajustando a dosagem e o regime do letrozol para obter o melhor efeito de indução de ovulação. Para pacientes com infertilidade masculina, o letrozol também pode promover a formação de espermatozóides e melhorar os parâmetros do sêmen.
Além das aplicações acima mencionadas, o letrozol também é usado para o tratamento de outras doenças dependentes de estrogênio, como tumores ovarianos e desenvolvimento mamário masculino. Além disso, o letrozol também pode ser usado para o tratamento de pacientes com metástases ósseos do câncer de mama. Ao reduzir o nível de estrogênio, o letrozol pode inibir o crescimento e proliferação das metástases ósseas.
Somos o fornecedor de letrozol de sódio em pó.
Observação: Bloom Tech (desde 2008), alcance a tecnologia química - é nossa subsidiária de nós.
O letrozol é um inibidor de estrogênio sintase não esteróide, comumente usado no tratamento do câncer de mama. A seguir, são apresentadas descrições de vários métodos de síntese para letrozol:
Etapas de síntese:
Usando etilenodiamina como material de partida, n, n - dimetilamino - n - (1h formilpyrrol - 2 {{10} yl) acetamida é obtida pela reação de acilação com reação de reação de 4,4-, é obtida por reação de aciliação com a reação de reação com a reação de reação de 4,4 -}, é obtida por reação de aciliação com reação de reação 4,4-}, é obtida por reação de aciliação com reação de reação de 4,4 -). éter dimetilaminodifenil).
C3H9N +4, 4 '- dimetilaminodifenilmetano (OR 4,4' - dimetilaminodiphenil éter) → n, n -}} -} n -}} -} n {-}} {7- {
Reaja o produto acima com hipoclorito de sódio em condições alcalinas para gerar n, n - dimetilamino - n - (1H metilpirrol-2-il) ácido acético.
N. N-dimethylamino-N - (1H formylpyrrol-2-yl) acetamide + ClNaO → N, N-dimethylamino-N - (1H methylpyrrol-2-yl) acetic acid
Reaja o produto da etapa anterior com p - cloreto de toluenesulfonil para gerar o composto precursor do letrozol.
N. n - dimetilamino - n - (1H metilpirrol-2-il) ácido acético + c7H7Clo2S → composto precursor de letrozol
Ao desprotegindo o composto precursor sob a ação de um agente redutor, o letrozol é gerado.
Composto precursor de letrozol+agente redutor → c17H11N5
O método de síntese enzimática do letrozol geralmente usa enzimas como catalisadores, que são sintetizados através de etapas específicas de conversão de substrato. A seguir, são apresentadas etapas breves e equações químicas correspondentes para a síntese enzimática do letrozol:
Substrato+enzima → c17H11N5+subprodutos
- substrato: selecione matérias -primas específicas, como compostos aromáticos adequados ou intermediários de síntese orgânica.
- Catalisador de enzima: selecione uma enzima adequada, como o CYP19A1 (aromatase).
- Temperatura: determine a temperatura de reação apropriada, geralmente operando dentro da faixa de atividade enzimática.
- Valor do pH: Ajuste o valor do pH do sistema de reação para garantir que a enzima catalisa dentro da faixa de atividade ideal.
- A etapa da conversão de substrato catalisada por enzimas em letrozol pode incluir várias etapas intermediárias ou substratos participantes.
- Controle o tempo de reação e a concentração de reagente para obter alto rendimento e rendimento.
- Separe e purifique o produto de destino da mistura de reação através de técnicas apropriadas de separação e purificação, como extração de solvente, cromatografia em coluna, etc.
Perspectivas futuras
● Pesquisa sobre novas indicações
A pesquisa em andamento está explorando o potencial do pó de letrozol no tratamento de outros tipos de câncer. Alguns estudos estão investigando seu uso no câncer endometrial, câncer de ovário e câncer de próstata, onde a regulação hormonal também desempenha um papel crucial. Se bem -sucedido, a letrozol pode expandir suas aplicações terapêuticas e beneficiar uma ampla gama de pacientes com câncer.
● Desenvolvimento de formulações aprimoradas
Os pesquisadores também estão trabalhando no desenvolvimento de formulações aprimoradas de letrozol para melhorar sua biodisponibilidade e reduzir os efeitos colaterais. Por exemplo, as formulações nano - ou as formulações de liberação sustentadas - podem potencialmente melhorar a entrega do medicamento aos tecidos alvo e reduzir a frequência de dosagem. Isso pode levar a uma melhor conformidade com o paciente e melhores resultados de tratamento.
O pó de letrozol é um composto farmacêutico valioso com aplicações médicas significativas, particularmente no tratamento do câncer de mama e gerenciamento de infertilidade. Suas propriedades químicas únicas e mecanismo de ação o tornam um inibidor eficaz da aromatase. No entanto, como todos os medicamentos, está associado a efeitos colaterais e requer consideração cuidadosa em populações especiais. O processo de fabricação do pó letrozol é complexo e requer um controle rigoroso da qualidade para garantir a produção de um produto de qualidade-. Com a pesquisa em andamento, o letrozol tem o potencial de expandir suas indicações terapêuticas e melhorar suas formulações, oferecendo nova esperança para os pacientes no futuro.
Tag: letrozole pó CAS 112809-51-5, fornecedores, fabricantes, fábrica, atacado, compra, preço, massa, para venda