Pó de tropicamida CAS 1508-75-4

Pó de tropicamida, principal componente da topicamida, também conhecida como midriacil, nome químico: n-etil-2-fenil-n - (4-piridilmetil) hidroxipropilamina, pó cristalino branco; Insípido. Solúvel em etanol ou clorofórmio, ligeiramente solúvel em água; Solúvel em ácido clorídrico diluído ou ácido sulfúrico diluído. Seu produto acabado pertence aos anticolinérgicos, que têm efeitos de midríase e anestesia do músculo ciliar. Efeito rápido e pouco tempo. É a primeira escolha para midríase oftálmica. Para midríase, exame de fundo de olho, optometria e irite. O produto tem uma boa base de usuários em Dubai e nos Emirados Árabes Unidos, e os clientes fazem bons comentários sobre nossos produtos.

O produto final desta substância é um medicamento anticolinérgico, que pode bloquear a excitação do esfíncter da íris e do músculo ciliar causada pela acetilcolina. Sua solução a 0,5% pode dilatar as pupilas; A solução a 1% pode paralisar o músculo ciliar e dilatar as pupilas. A tropicamida é um derivado sintético do ácido tropical. Tem uma constante de dissociação baixa. A maior parte do L são moléculas não dissolvidas solúveis em gordura. Portanto, tenho boa permeabilidade intraocular e forte difusão tecidual. L esta pode ser a razão de seu rápido início e curto tempo de manutenção.

MP 98 graus, BP 492,8 ± 45,0 graus (previsto), densidade 1,161 ± 0,06 g/cm3 (previsto), condições de armazenamento 2-8 graus C, solubilidade 45% (p/v) aq 2-hidroxipropil- -ciclodextrina: 4,3 mg/mL, coeficiente de acidez (pKa) pKa 5,3 (Incerto), Forma sólida, Cor branca, Solubilidade em água 0,2 g/L (25 oC), Comprimento de onda máximo (λmax) 254 nm (HCl aq.) (lit.), Sinal de mercadorias perigosas Xn, Xi, Código de categoria de perigo 20/21/22-36/37/38-42/ 43-41-37 / 38-22, Instruções de segurança 22-26-36-36 / 37/39, WGK Alemanha 3, RTECS CY1487860

Pó de tropicamidaé um medicamento anticolinérgico. É um pó cristalino branco à temperatura ambiente, inodoro, ligeiramente solúvel em água e facilmente solúvel em etanol, ácido clorídrico diluído, ácido sulfúrico diluído e clorofórmio. Pode bloquear a excitação do esfíncter da íris e do músculo ciliar causada pela acetilcolina. Sua solução a 0,5% pode causar dilatação da pupila; A solução a 1% pode causar cicloplegia e dilatação da pupila. Clinicamente, é usado principalmente para tratar colírios e regular a paralisia. O topiramato é um derivado sintético do ácido toluico. O livro químico apresenta baixa constante de dissociação, boa permeabilidade intraocular e forte difusão tecidual, o que pode ser a razão de seu início rápido e curta duração. Este produto colírio de solução de 0,5% e 1% dentro de 20-30 minutos após a midríase e a regulação da paralisia atingirem o pico. Depois o efeito diminuiu gradativamente, regulando a paralisia (incapacidade) por 2~6 horas. Midríase (residual) cerca de 7 horas. O topiramato é um medicamento semelhante à atropina, que pode causar um aumento acentuado na pressão intraocular no glaucoma de ângulo fechado e também pode estimular o glaucoma de ângulo fechado não diagnosticado.

A tropicamida é um medicamento amplamente utilizado no diagnóstico e tratamento oftalmológico, tendo como principal função dilatar as pupilas e inibir a contração da musculatura ciliar.

Embora a tropicamida seja amplamente utilizada na oftalmologia, o uso excessivo ou inadequado pode causar alguns efeitos colaterais, como visão turva, fotossensibilidade, sensação de queimação nos olhos e glaucoma de ângulo fechado. Portanto, é necessário utilizá-lo corretamente sob orientação de um médico e seguir rigorosamente as instruções do medicamento para controlar a dosagem e frequência de uso.

Pó de tropicamida, por ser um medicamento amplamente utilizado na prática clínica oftalmológica, desempenha papel indispensável no tratamento e exame devido ao seu mecanismo de ação farmacológico único. Este medicamento atua principalmente nos músculos do olho, alcançando os efeitos da dilatação da pupila e regulando a paralisia através de mecanismos específicos de bloqueio de receptores, fornecendo importantes métodos de exame e tratamento para os oftalmologistas. A seguir é apresentada uma análise detalhada do mecanismo de ação da topiramina.

Estrutura química e alvo de ação

 

A estrutura química da topiramina contém grupos funcionais específicos que lhe permitem interagir com o receptor de acetilcolina (AChR) nos músculos oculares. O receptor de acetilcolina é uma proteína localizada na membrana celular, responsável por receber sinais do neurotransmissor acetilcolina, desencadeando respostas de contração ou relaxamento muscular. O mecanismo de ação da topiramina é inibir competitivamente a ligação da acetilcolina aos receptores, bloqueando assim esse processo de sinalização.

O mecanismo das pupilas dilatadas

 

A contração e dilatação da pupila são controladas conjuntamente pelo esfíncter pupilar e pelo músculo de abertura da pupila. Em circunstâncias normais, quando o esfíncter pupilar se contrai, a pupila encolhe, enquanto quando o músculo que abre a pupila se contrai, a pupila se dilata. A topiramina atua principalmente nos receptores de acetilcolina no músculo do esfíncter pupilar, bloqueando o sinal de contração causado pela acetilcolina e mantendo o músculo do esfíncter pupilar em estado relaxado. Devido ao fato de o próprio músculo de abertura da pupila não ser diretamente afetado pela topiramina, mas no caso de relaxamento do músculo do esfíncter pupilar, a tensão relativa do músculo de abertura da pupila aumenta, levando à dilatação da pupila. Este mecanismo permite que a topiramina dilate as pupilas de forma rápida e eficaz durante os exames oftalmológicos, proporcionando um campo de visão claro para o exame do fundo de olho.

Mecanismo de regulação da paralisia

 

A função de acomodação dos olhos refere-se à capacidade dos olhos de focar objetos a diferentes distâncias, alterando a forma do cristalino. Este processo é controlado principalmente pelo músculo ciliar. Quando os olhos focam objetos próximos, o músculo ciliar se contrai, tornando o cristalino mais convexo e aumentando sua capacidade de refratar a luz, permitindo que a imagem seja projetada claramente na retina. A topiramina também atua nos receptores de acetilcolina do músculo ciliar, bloqueando o sinal de contração causado pela acetilcolina e levando ao relaxamento do músculo ciliar. O relaxamento do músculo ciliar impede que o cristalino mude efetivamente de forma, atingindo assim a paralisia de acomodação. No estado de paralisia de ajuste, os olhos não conseguem focar em objetos próximos, o que fornece as condições necessárias para o exame refrativo, permitindo aos médicos avaliar com mais precisão o estado refrativo dos olhos.

Diferenças individuais no mecanismo de ação e no metabolismo das drogas

 

Vale ressaltar que o mecanismo de ação da topiramina pode variar entre os indivíduos. Isto se deve principalmente às diferenças na distribuição, densidade e sensibilidade dos receptores de acetilcolina entre os indivíduos, bem como às diferenças na atividade das enzimas que metabolizam drogas. Esses fatores podem levar a diferenças no tempo de início, intensidade e duração da topiramina em diferentes indivíduos. Portanto, ao usar a topiramina, os médicos precisam ajustar a dosagem e a frequência da medicação de acordo com a situação específica do paciente para garantir a segurança e eficácia do medicamento.

Além disso, o metabolismo e a excreção da topiramina também são influenciados por fatores individuais. As drogas são principalmente metabolizadas e excretadas pelo fígado e pelos rins. Diferenças na atividade das enzimas que metabolizam drogas no fígado podem levar a taxas metabólicas variadas de topiramina em diferentes indivíduos. Pacientes com função renal prejudicada podem precisar ajustar a dosagem do medicamento para evitar reações adversas causadas pelo acúmulo do medicamento no organismo.

Como este produto é um medicamento semelhante à atropina, ele pode aumentar ligeiramente a pressão intraocular do glaucoma de ângulo fechado e também pode estimular o glaucoma de ângulo fechado não diagnosticado. Bebês e crianças pequenas são extremamente sensíveis a este produto, e os colírios podem causar rubor local na pele e boca seca após a absorção.

Nós somos o fornecedor depó de tropicamida.

O método de síntese da topicamida a partir do ácido 3-hidroxi-2-fenilpropiônico é geralmente alcançado através de uma série de reações químicas. A seguir estão as etapas detalhadas e as equações químicas correspondentes do processo de síntese:

Etapa 1: Sintetize o nitrobenzaldeído.

O nitrosobenzaldeído é um intermediário chave na síntese da topicamida.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldeído+H₂O+Na₂ENTÃO₄

Etapa 2: Sintetize o ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropanóico.

O ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiônico é um composto precursor da topicamida.

Nitrosobenzaldeído+dimetilimina+H₂O+C₂H₄O₂→ ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiônico

Etapa 3: Síntese de Tolcapone.

Nesta etapa, o ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiônico é convertido no produto final da topicamida através de uma série de reações.

Ácido 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiônico+cloreto de acil+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

As etapas específicas para sintetizar topicamida de alta{0}}pureza são as seguintes:

(1) Adicione 2,5g de ácido 3-hidroxi-2-fenilpropanóico e 10ml de tolueno a um frasco encamisado de 50ml. Após a reposição de nitrogênio, proteja e aqueça a 50 graus. Adicionar 37mg de trietilamina e 2,33g de cloreto de acetila respectivamente, reagir por 3 horas e dissolver; Deixe cair à temperatura ambiente, adicione 2,5 g de cloreto de sulfóxido gota a gota, continue a reação por 3 horas e concentre sob pressão reduzida para obter éster 2-clorocarbonil-2-feniletílico.

(2) Prepare outro frasco encamisado de 50ml, adicione 0,55g de etilpiridina-4-metilamina, 0,46g de trietilamina e 10ml de tolueno, substitua por nitrogênio, proteja e esfrie a 0-5 graus. Adicione lentamente 1g de éster 2-clorocarbonil-2-feniletílico, gota a gota, em uma solução de 3ml de tolueno e controle a temperatura abaixo de 5 graus. Após gotejamento, mantenha a reação a 0-5 graus por 1-2 horas.

(3) A reação está completa, 10 ml de água são adicionados gota a gota, extraídos separadamente, lavados com água salgada e 10 ml de solução de ácido clorídrico 3n são adicionados à camada de tolueno para hidrolisar a 50-55 graus por 3-5 horas. A reação é resfriada até a temperatura ambiente, separada e a fase aquosa é obtida. A fase aquosa é lavada duas vezes com acetato de etilo.

(4) Abaixe a temperatura para 0-10 graus, adicione solução aquosa saturada de bicarbonato de sódio gota a gota para ajustar o pH para 7-8, extraia com acetato de etila e concentre a fase orgânica para obter uma substância oleosa amarelo claro.

(5) O óleo bruto foi dissolvido em acetato de etila, adicionado lentamente com heptano a 0-10 graus, cristalizado e filtrado para obter o produto alvo em pó de tropicamida.

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