Pó de tetracaína CAS 94-24-6

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Pó de tetracaínaé a forma da tetracaína em laboratório,Os pesquisadores determinaram sua química precisa. As informações relevantes são as seguintes. é um pó cristalino branco a amarelo claro com fórmula molecular C15H24N2O2 e peso molecular de 264,36. Geralmente é estável à temperatura ambiente, mas pode se decompor sob condições extremas, como alta temperatura ou forte irradiação luminosa. O ponto de fusão está entre 149 graus C e 153 graus C. Seu ponto de fusão é alto o suficiente para garantir sua estabilidade sob condições comuns de uso. Além disso, o alto ponto de fusão torna a tetracaína mais fácil de armazenar. O ponto de ebulição é relativamente alto, 490,74 graus C. Isso significa que condições de alta-temperatura podem ser usadas durante o processo de preparação ou separação para remover poluentes.

Pó de tetracaínatem sido usado para diversos fins desde a década de 1930, mas atualmente o uso mais comum é como anestésico local para cirurgias-de curto prazo em superfícies oftálmicas, como cirurgias de olhos, ouvidos e nariz. Além disso, também é usado para raquianestesia. A Organização Mundial da Saúde (OMS) o lista como medicamento essencial e, comparado a outros anestésicos locais, seu preço é relativamente barato.

1. Mecanismo de Ação

Funciona principalmente bloqueando os canais de sódio intracelulares. O fármaco passa pela bicamada lipídica de forma não ionizada e dissocia-se em forma ionizada (cátion/ácido conjugado), que então atua na subunidade alfa do canal de sódio. Quando canais neurais específicos de Na/K são usados, os medicamentos atuam como inibidores alostéricos dos canais de sódio, ligando-se e ativando-se mais rapidamente. Este bloqueio deve ocorrer em três nós consecutivos do axônio para bloquear a condução nervosa. Durante este processo, o influxo de sódio foi evitado, evitando assim a despolarização celular e o desenvolvimento de quaisquer potenciais potenciais de ação.

2. Método de administração

Seu valor de pKa é 8,46 (em temperatura ambiente de 25 graus Celsius), o que é moderado, embora o medicamento tenha início de ação relativamente rápido, principalmente para administração na medula espinhal. A tetracaína possui alta solubilidade lipídica, com valor relativo de 80, o que a torna um dos anestésicos locais mais fortes. Sua taxa de ligação às proteínas é moderada, de 75%, permitindo uma duração relativa de ação de até 200 minutos. As drogas são hidrolisadas principalmente pela acetilcolinesterase plasmática (mas acetilcolinesterase) para produzir álcool e ácido p-aminobenzóico (PABA). Uma pequena porção é metabolizada pela colinesterase dos glóbulos vermelhos. Apenas uma quantidade muito pequena de tetracaína não metabolizada é excretada na urina. Seu valor de pH é de 4,5 a 6,5.

3.A influência dos olhos

4. Uso excessivo

O uso prolongado de anestésicos oculares locais, incluindo estes, pode levar a opacidades e úlceras permanentes da córnea, acompanhadas de perda visual.

1. Intensidade de toxicidade

• A toxicidade desta substância é 10 vezes superior à da procaína e a sua força farmacológica é também cerca de 10 vezes superior à da procaína.
• A incidência de reações tóxicas também é maior do que a da procaína, muitas vezes causadas por altas doses, absorção rápida ou manuseio inadequado, como injeção acidental nos vasos sanguíneos, resultando em concentrações elevadas do medicamento no sangue.

2. Desempenho de toxicidade

• Toxicidade do sistema nervoso central: quando sua concentração é muito alta ou é usado por muito tempo, é fácil entrar no sistema nervoso central através da barreira hematoencefálica, causando reações tóxicas. Quando há sobredosagem leve ou intoxicação leve, os pacientes podem apresentar sintomas como irritabilidade, multilinguismo, dormência na base da língua e nistagmo. À medida que a toxicidade piora, os pacientes podem apresentar sintomas como tonturas, vertigens, calafrios, tremores, pânico e, em casos graves, convulsões, coma, insuficiência respiratória e diminuição da pressão arterial.
• Toxicidade cardiovascular: Pode afetar a atividade eletrofisiológica normal do coração, interferindo nos canais de íons sódio na membrana celular do miocárdio. Nos estágios iniciais, os pacientes podem apresentar aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial. À medida que a toxicidade progride, podem ocorrer bradicardia, diminuição da pressão arterial, depressão respiratória e arritmias graves, como contrações ventriculares prematuras, contrações ventriculares prematuras frequentes e fibrilação ventricular.
• Reações alérgicas: Durante o uso, alguns pacientes podem apresentar reações alérgicas, como urticária, dificuldade para respirar e outros sintomas. Reações alérgicas graves podem até levar à morte súbita.

Método de armazenamento:

Guia de uso:

1. Método de administração: Geralmente, é usado como colírio e pingado no olho conforme necessário. As peças não utilizadas devem ser descartadas após cada utilização para garantir a esterilidade.
2. Operação asséptica: Ao administrar medicamentos em um campo estéril, técnicas assépticas padrão devem ser usadas para abrir a embalagem, e o DROP-TAINER pode ser usado. ® O dispensador é colocado sobre uma superfície estéril.
3. Evite contato: Não toque na ponta do conta-gotas para evitar contaminar a solução.
4. Evite injeção intracórnea: Não deve ser administrado por injeção intracorneana ou uso intraocular. Usá-lo pode causar danos às células endoteliais da córnea.
5. Evite o uso-de longo prazo: O uso ou abuso a longo prazo pode levar à toxicidade epitelial da córnea e pode manifestar-se como defeitos epiteliais, que podem evoluir para danos permanentes na córnea.
6. Evite tocar nos olhos após o uso: Os pacientes não devem tocar nos olhos por pelo menos 10 a 20 minutos após o uso da anestesia, pois podem ocorrer lesões acidentais devido à perda da sensibilidade ocular.
7. Medicação para profissionais médicos:Deve ser tomado sob a supervisão direta de profissionais médicos. Este medicamento não é adequado para os pacientes tomarem sozinhos.

Pó de tetracaína, como anestésico local, é amplamente utilizado na área médica para anestesia de superfície, anestesia infiltrativa, anestesia de condução e anestesia peridural. Atinge perda sensorial temporária em tecidos ou regiões locais, bloqueando a transmissão de impulsos nervosos, reduzindo ou eliminando assim a dor. Porém, assim como outros medicamentos, a tetracaína também pode causar uma série de reações adversas durante o uso, que podem envolver múltiplos sistemas e representar uma ameaça potencial à saúde do paciente.

 

 

Características farmacológicas e mecanismo de ação

01.

Características farmacológicas

A tetracaína pertence aos anestésicos locais ésteres, que apresentam características de início rápido, longo tempo de ação e forte penetração. Sua estrutura química determina que seja facilmente hidrolisado pelas esterases do organismo, perdendo assim sua atividade anestésica. Essa característica permite que a tetracaína tenha efeito rápido quando aplicada localmente, mas também limita sua viabilidade para uso sistêmico, pois doses elevadas ou absorção rápida podem levar a reações tóxicas.

02.

Mecanismo de ação

A tetracaína inibe os canais de íons sódio na membrana das células nervosas, evitando o influxo de íons sódio e bloqueando assim a transmissão dos impulsos nervosos. Esse processo resulta na perda temporária da sensação de dor, tato e temperatura em tecidos ou áreas locais, obtendo efeitos anestésicos. Contudo, quando a concentração do medicamento é demasiado elevada ou absorvida muito rapidamente, este efeito inibitório pode estender-se ao sistema nervoso central, causando uma gama mais ampla de reações adversas.

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