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Procaína em pópode ser usado como matéria-prima, material químico em laboratório. Essas propriedades físicas ajudam a caracterizar sua pureza e estrutura de estado-sólido. A carga elétrica é neutra, portanto não apresenta as vantagens da força eletrostática e da força repulsiva. Isso limita seu potencial em aplicações tecnológicas. É um composto quiral com propriedades para canhotos-e para destros-. Esta atividade óptica é devida ao centro quiral em sua molécula. A rotação da rotação para a esquerda é -14,3 graus e a rotação da rotação para a direita é de +13.9 graus . Possui baixa toxicidade. Quando usado na dosagem correta, geralmente é um anestésico seguro. No entanto, o uso excessivo ou indevido pode levar a reações tóxicas, incluindo a morte. Globalmente, como medicamento anestésico, o estudo das suas propriedades físicas é crucial para a sua aplicação e produção, e essas características também desempenharão um papel importante nas áreas da tecnologia e da medicina.
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Fórmula Química |
C13H20N2O2 |
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M.W |
236.31 |
| Ponto de fusão | 61 graus |
| Ponto de ebulição | 378,78 graus (estimativa aproximada) |
| Densidade | 1,0604 (estimativa aproximada) |
| Índice de refração | 1,5430 (estimativa) |
A procaína atua principalmente inibindo o fluxo de entrada de íons de sódio dos canais de sódio dependentes de voltagem nas membranas celulares dos neurônios nos nervos periféricos. Quando o fluxo de entrada de íons sódio é interrompido, os potenciais de ação não podem ocorrer e a sinalização é, portanto, inibida. Acredita-se que o local do receptor esteja localizado na porção citoplasmática (interna) do canal de sódio. A procaína também é capaz de se ligar ou antagonizar a função dos receptores N-metil-D-aspartato (NMDA), bem como receptores de acetilcolina do tipo nicotínico-e complexos de canais iônicos do receptor 5-hidroxitriptamina-. inibidor de cálcio- e liberação de cálcio induzida por cafeína em vários tipos de preparações musculares.0,5 mMProcaína bloqueia o retículo sarcoplasmático Ca em bicamadas lipídicas individuaisA procaína pode ser usada como um agente desmetilante de DNA com efeitos inibitórios no crescimento de células cancerígenas humanas.
0,5 mMProcaína foi capaz de reduzir o DNA de 5-metilcitosina em 40% na linha celular de câncer de mama MCF-7. A procaína também é capaz de se ligar ao DNA enriquecido com CpG- e desmetilar sequências CpG densamente hipermetiladas, resultando na restauração da expressão gênica de genes que foram silenciados epigeneticamente. Índice mitótico de fase M-. O tratamento com procaína (1 mM) reduziu a proliferação celular em aproximadamente 40%. A procaína afeta a forma e a deformabilidade dos eritrócitos.45 mM A procaína previne quase completamente a transição discoidal-espinhosa dos eritrócitos associada à depleção de ATP. Concentrações semelhantes de procaína normalizaram a adesão e filtração celular com depleção de ATP, mas não tiveram efeito no volume celular, na fragilidade osmótica ou na composição de cátions monovalentes.
Método de Síntese
Procaína em pó, o nome químico é cloridrato de éster 2-(dietilamino)etílico do ácido 4-aminobenzóico. A síntese da Procaína normalmente envolve várias etapas, principalmente usando ácido p-nitrobenzóico como material de partida. Abaixo está uma rota de síntese detalhada:
Passo 1: Preparação de Nitrocaína
- Matérias-primas: ácido p-nitrobenzóico, dietilaminoetanol, xileno (como solvente e catalisador) e um agente antiespumante.
- Procedimento:
Em um frasco de três bocas equipado com termômetro, separador de água e condensador de refluxo, adicione ácido p-nitrobenzóico, dietilaminoetanol, xileno e o agente antiespumante.
Aqueça a mistura sob condições de refluxo (temperatura do banho de óleo em torno de 180 graus, temperatura interna em torno de 145 graus) por um período de tempo (normalmente 6 horas) para permitir que ocorra a reação de esterificação.
Remover continuamente a água formada durante a esterificação (reação reversível) por destilação azeotrópica com xileno.
Após a reação, resfrie a mistura e despeje em um frasco cônico para permitir a separação dos sólidos.
Destilar o excesso de xileno sob pressão reduzida, dissolver o resíduo em ácido clorídrico a 3% e filtrar para remover o ácido p-nitrobenzóico que não reagiu. O filtrado contendo nitrocaína é retido para uso posterior.
Etapa 2: Redução de Nitrocaína em Aminoéster
- Matérias-primas: Solução de nitrocaína, pó de ferro, hidróxido de sódio e ácido clorídrico.
- Procedimento:
Transfira a solução de nitrocaína para um balão de três bocas com agitação e controle de temperatura.
Ajuste o pH para 4,0-4,2 com solução de hidróxido de sódio a 20%.
Adicione gradualmente pó de ferro em pequenas porções, mantendo a temperatura abaixo de 70 graus (pode ser necessário resfriamento).
Permita que a reação de redução prossiga por 2 horas a 40-45 graus.
Acidifique a solução com ácido clorídrico até pH 5 e depois ajuste o pH para 7,8-8,0 com solução saturada de sulfeto de sódio para precipitar sais de ferro.
Filtre a mistura, lave o precipitado e acidifique o filtrado novamente até pH 6.
Trate a solução com carvão ativado, filtre e alcalinize com hidróxido de sódio a 20% até pH 9,5-10,5 para precipitar o aminoéster (base procaína).
Etapa 3: Formação de Cloridrato de Procaína
- Matérias-primas: Base de procaína, ácido clorídrico concentrado e solventes de recristalização opcionais.
- Procedimento:
Dissolver a base Procaína em água e adicionar ácido clorídrico concentrado gota a gota até o pH atingir 5,5.
Aqueça a solução a 60 graus e adicione sal saturado. Opcionalmente, adicione um antioxidante como hidrossulfito de sódio e aqueça a 65-70 graus para filtração a quente.
Resfrie o filtrado até a temperatura de cristalização, filtre os cristais e lave com etanol frio.
Seque os cristais para obter Cloridrato de Procaína.
Para purificação adicional, dissolva o produto bruto em água destilada, adicione carvão ativado, filtre a quente e esfrie para permitir a cristalização. Lave os cristais e seque para obter o produto final.
API puro (ingrediente farmacêutico ativo) apenas para pesquisa científica, substância padrão para análise, estudo farmacocinético, teste de resistência de receptor, etc. Também conhecido como "novocaína", é comumente usado na prática clínica. Pó branco cristalino ou cristalino, solúvel em água. Ouso de procaínaéinjeção de procaína, terapia com procaína,etc. Adicionar uma pequena quantidade de epinefrina à injeção pode prolongar o tempo de ação.
A procaína não é apenas um anestésico local, mas também amplamente utilizada no tratamento de muitas doenças em departamentos clínicos. Aplicação clínica em pediatria: tratamento da tosse convulsa. Aplicação clínica em dermatologia: tratamento do herpes zoster, tratamento da púrpura alérgica, prurido, neurodermatite. Aplicação clínica em obstetrícia e ginecologia: tratamento da distocia cervical, tratamento do edema cervical, efeito da ocitocina. Aplicação clínica em gastroenterologia (tratamento de pancreatite). Aplicação clínica no departamento respiratório: tratamento da hemoptise.
Qualidade e Análise
estabilidade térmica
A estabilidade térmica é relativamente média, com uma temperatura de decomposição térmica em torno de 350 graus C. Isto pode levar à fácil degradação e liberação de gases tóxicos durante o processo de aquecimento.
A degradação térmica refere-se à reação química de medicamentos sob condições de alta temperatura devido à ação da energia térmica, que se decompõe em monômeros ou outras substâncias, resultando na diminuição da qualidade do medicamento. O mecanismo de degradação térmica é principalmente a descarboxilação de grupos carboxila e a fratura de anéis epóxi.
O grupo carboxila da procaína é muito propenso à descarboxilação, que é causada pelo ambiente ácido. Sob condições de alta temperatura, o anel epóxi também se romperá e dois grupos terminais escaparão, enquanto um único grupo metil reage com um grupo hidroxila, resultando em impurezas moleculares.
A determinação da estabilidade térmica pode ser realizada por meio de análise termogravimétrica. Este método é adequado para determinar a estabilidade térmica de medicamentos e pode determinar parâmetros como temperatura de decomposição, taxa de perda de peso e parâmetros cinéticos de decomposição de medicamentos. Normalmente, a amostra do medicamento é colocada em uma placa de medição de alumínio pesada e depois aquecida com uma taxa de aquecimento constante, vazão constante e uma vazão estável de gás inerte. A temperatura de decomposição é medida registrando-se a perda de massa gerada durante o processo.
Além disso, a estabilidade térmica também pode ser avaliada afetando a sua eficácia. De modo geral, medicamentos com boa estabilidade térmica apresentam eficácia muito melhor. Portanto, a estabilidade térmica de um medicamento pode ser avaliada examinando suas alterações farmacológicas após tratamento-com alta temperatura.
A estabilidade térmica é influenciada por vários fatores. Por exemplo, é fácil sofrer descarboxilação sob condições ácidas; Em altas temperaturas, o anel epóxi também pode quebrar, levando à pirólise dos medicamentos. Além disso, fatores como oxigênio, água e luz solar também podem afetar a estabilidade térmica durante o armazenamento-de longo prazo.
Existem vários métodos para melhorar a estabilidade térmica:
(1) Evite usar temperaturas excessivamente altas.
(2) Use alguns aditivos, como hidróxido de cálcio, para aumentar a estabilidade térmica.
(3) Reforçar a proteção durante o armazenamento, como manter os medicamentos em condições frescas e secas.
(4) Utilizar formulações contendo estabilizadores para melhorar a estabilidade da qualidade do medicamento.
Solubilidade
A procaína é facilmente solúvel em água e metanol, ligeiramente solúvel em etanol e clorofórmio, mas não em benzeno ou diclorometano. A solubilidade deste medicamento em água é de 1g e pode ser dissolvido em 100mL de água.
A solubilidade é crucial no estudo das propriedades químicas e físicas da substância. É uma droga fracamente ácida com valor de pKa de 8,9. A solubilidade em água depende da temperatura e quanto maior a temperatura, maior será a sua solubilidade. A solubilidade em água é de 1 g/mL a 20 graus, mas é de cerca de 7 g/mL a 40 graus, o que pode ser descrito por uma curva de solubilidade.
A solubilidade da procaína também é afetada por outros fatores, como valor de pH do solvente, força iônica e concentração. Sob condições ácidas, a procaína é mais facilmente solúvel. Portanto, ao preparar o cloridrato de procaína, a procaína pode ser dissolvida primeiro em solução aquosa de ácido clorídrico e depois o cloridrato pode ser precipitado.
Além da água, também pode ser dissolvido em outros solventes comuns. Solventes orgânicos como acetona, metanol e clorofórmio também podem ser usados para dissolver a procaína. No entanto, a solubilidade em diferentes solventes varia. Por exemplo, tem maior solubilidade em acetona e menor solubilidade em água. Em certas situações, diferentes solventes podem ser selecionados conforme necessário para facilidade de uso.
Porqueprocaína em póé um medicamento, sua solubilidade também é crucial na indústria farmacêutica e em aplicações clínicas. Durante o processo de produção, é necessário dissolver o fármaco em um carreador adequado para preparar diversas formas farmacêuticas, como injeções, formulações orais, formulações revestidas de açúcar, etc. Ao mesmo tempo, os fatores que afetam a solubilidade da Procaína também incluem tamanho de partícula, morfologia e defeitos cristalinos. Esses fatores também precisam considerar fatores de produção, como solubilidade e rendimento, para garantir a eficácia da produção e do uso.
reação adversa
A procaína em pó, como anestésico local clássico, é amplamente utilizada em ambientes médicos, como cirurgia odontológica, pequenas cirurgias, tratamento de feridas e bloqueio de nervos. Alcança a anestesia local bloqueando os canais de íons de sódio na membrana das células nervosas, inibindo a transmissão dos impulsos nervosos. No entanto, como todos os medicamentos, o pó de procaína também pode causar uma série de reações adversas durante o uso, que podem envolver múltiplos sistemas e representar uma ameaça potencial à saúde dos pacientes.
Tipos e mecanismos de reações adversas
Reações alérgicas
Manifestações cutâneas: Alguns pacientes podem apresentar reações alérgicas à procaína ou seus excipientes, manifestadas como prurido cutâneo, eritema ou urticária. Esses sintomas geralmente aparecem minutos a horas após a exposição ao medicamento e podem ser aliviados com anti-histamínicos.
Edema local: As reações alérgicas podem causar edema no local da injeção ou nos tecidos circundantes, o que pode estar relacionado ao aumento da permeabilidade vascular.
Manifestações clínicas: Em casos raros, os pacientes podem apresentar reações alérgicas graves, nomeadamente choque anafilático. Isso se manifesta como dificuldade para respirar, edema laríngeo, queda rápida da pressão arterial e até perda de consciência. O choque alérgico requer tratamento de emergência imediato, incluindo injeção de adrenalina e manutenção da permeabilidade das vias aéreas.
Mecanismo de ocorrência: O choque alérgico é causado pela reação de hipersensibilidade tipo I mediada por IgE do corpo à procaína ou seus metabólitos. Quando expostos novamente ao mesmo antígeno, os mastócitos e os eosinófilos se desgranulam, liberando mediadores inflamatórios como histamina e leucotrienos, levando a sintomas graves como vasodilatação sistêmica, aumento da permeabilidade e broncoespasmo.
Resposta do sistema nervoso central
Tonturas e dores de cabeça: Estas são reações leves comuns do sistema nervoso central após o uso de procaína em pó. Os medicamentos podem entrar na corrente sanguínea por absorção local, afetando a função cerebral e causando sintomas como tonturas e dores de cabeça. Estas reações geralmente ocorrem nos estágios iniciais da ação do medicamento e aliviam gradualmente com o metabolismo do medicamento.
Zumbido e visão turva: Alguns pacientes podem relatar zumbido ou visão turva, o que pode estar relacionado aos efeitos indiretos da medicação nos nervos auditivos e visuais. Esses sintomas são geralmente leves e transitórios.
Convulsões: Quando a concentração de procaína é muito alta ou absorvida muito rapidamente, pode provocar convulsões. Isto é devido à inibição excessiva do sistema nervoso central por drogas, o que leva ao disparo anormal de neurônios. As convulsões podem se manifestar como convulsões sistêmicas acompanhadas de perda de consciência e, em casos graves, podem ser fatais-.
Ansiedade e irritabilidade: Alguns pacientes podem apresentar sintomas psicológicos como ansiedade e irritabilidade após o uso de procaína. Isso pode estar relacionado aos efeitos diretos dos medicamentos no sistema nervoso central ou ao medo da cirurgia do paciente.
Resposta do sistema cardiovascular
Queda da pressão arterial: A procaína pode causar uma diminuição da pressão arterial ao dilatar os vasos sanguíneos ou inibir a contratilidade miocárdica. Essa reação é particularmente comum durante a indução anestésica, possivelmente devido ao efeito direto da droga na musculatura lisa vascular ou à inibição do sistema nervoso simpático. Uma diminuição da pressão arterial pode causar tonturas, fadiga e até desmaios.
Pressão arterial elevada: Em casos raros, a procaína pode causar aumento da pressão arterial. Isso pode estar relacionado à estimulação direta dos vasos sanguíneos por medicamentos ou à resposta ao estresse do paciente à cirurgia.
Tipos de arritmia: Alguns pacientes podem apresentar arritmia após o uso de procaína, incluindo taquicardia, bradicardia ou arritmia. Isto pode estar relacionado ao impacto direto dos medicamentos no sistema de condução cardíaca ou através de mecanismos reflexos, como a aceleração compensatória da frequência cardíaca causada pela diminuição da pressão arterial.
Arritmia grave: Em casos extremos, a procaína pode causar arritmias graves, como taquicardia ventricular ou fibrilação ventricular. Essas arritmias podem ser-fatais e exigir tratamento urgente.
Reações teciduais locais
Motivo da ocorrência: O pó de procaína pode causar dor no local da injeção durante a injeção, o que pode estar relacionado à estimulação dos tecidos locais ou às técnicas de injeção do medicamento. O grau de dor varia de pessoa para pessoa e geralmente pode ser aliviado diminuindo a velocidade da injeção ou usando uma agulha mais fina.
Duração: A dor no local da injeção geralmente é transitória e diminui gradualmente à medida que o medicamento se espalha pelo tecido local.
Mecanismo de ocorrência: Em casos raros, a procaína pode causar inflamação ou necrose dos tecidos locais. Isto pode estar relacionado à alta concentração do medicamento, técnicas de injeção inadequadas ou à sensibilidade especial do paciente ao medicamento.
Manifestações clínicas: A inflamação local manifesta-se como vermelhidão, inchaço e dor térmica, enquanto a necrose pode causar úlceras nos tecidos e formação de cicatrizes. Estas reações precisam ser tratadas prontamente para evitar consequências graves.
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