Solução de acetato de octreotida

Regulação do hormônio do crescimento (GH): no tratamento da acromegalia, a oxtreotida inibe a exsudação de GH na glândula pituitária anterior, reduz os níveis séricos de insulina-fator de crescimento semelhante-1 (IGF-1) e alivia sintomas de dor de cabeça, dores nas articulações e hiperplasia de tecidos moles. Estudos clínicos demonstraram que a medicação a longo prazo pode reduzir os níveis de GH em 60% -70% dos pacientes para a faixa normal.

Regulação endócrina pancreática: inibe a exsudação de glucagon e reduz a produção hepática de glicose; Regulando simultaneamente o ritmo de exsudação de insulina, melhorando a resistência à insulina e auxiliando no controle das flutuações da glicemia.

Para pacientes com insulinoma, pode efetivamente inibir episódios hipoglicêmicos e melhorar a estabilidade da glicose no sangue.

Inibição dos hormônios intestinais: Ao bloquear a exsudação de peptídeo intestinal vasoativo (VIP), gastrina, secretina pancreática, etc., reduz a diarreia causada pela exsudação intestinal excessiva. Por exemplo, no tratamento de tumores VIP, a frequência de diarreia em pacientes pode ser reduzida de mais de 10 vezes ao dia para menos de 3 vezes ao dia.

Alterações na hemodinâmica visceral: ativação dos receptores SSTR2 do músculo liso vascular, indução do influxo de íons cálcio e desencadeamento da constrição vascular. No tratamento da hipertensão portal na cirrose, a pressão da veia porta pode ser reduzida em 20% -30%, reduzindo o risco de sangramento por varizes esofágicas e gástricas. Quando combinado com tratamento endoscópico, a taxa de ressangramento pode ser reduzida de 40% para menos de 10%.

Controle do fluxo sanguíneo da circulação colateral: Ao reduzir o fluxo sanguíneo dos vasos colaterais no sistema da veia porta, diminuindo o gradiente de pressão das veias varicosas e prevenindo a recorrência do sangramento.

Efeito antitumoral: inibe diretamente a proliferação de células do tumor neuroendócrino pancreático gastrointestinal (GEP NETs), induz a parada do ciclo celular na fase G1; Ao mesmo tempo, ao inibir a exsudação do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF), a angiogênese tumoral é reduzida. Os dados clínicos mostram que os pacientes tratados com microesferas de oxtreotida podem prolongar a sua sobrevivência livre de progressão tumoral para 24-36 meses.

Regulação imunológica: regula negativamente a expressão de citocinas pró-inflamatórias (como IL-6 e TNF - ), alivia os sintomas de rubor e chiado no peito relacionados à síndrome carcinoide e melhora a qualidade de vida dos pacientes.

Priorizar a ligação aos receptores SSTR5, inibir a exsudação pulsátil do GH, mas ter pouco efeito na exsudação do hormônio estimulador da tireoide (TSH). O hipotireoidismo pode ocorrer nas fases iniciais do tratamento (com uma taxa de incidência de cerca de 15%) e os níveis de TSH precisam ser monitorados regularmente.

Atuando simultaneamente nos receptores SSTR2 e SSTR5, inibindo a exsudação da enzima pancreática em 70% -80% e reduzindo a inflamação da pancreatite aguda. Para pacientes com pancreatite crônica, pode aliviar os sintomas de dor abdominal e reduzir a progressão da disfunção exócrina.

Inibe o esvaziamento gástrico (atrasado em 2-3 horas) e o peristaltismo intestinal, prolongando o tempo de passagem dos alimentos. Este efeito é particularmente importante no tratamento da síndrome de dumping, pois pode reduzir significativamente a hipoglicemia pós-prandial e os episódios de diarreia.

Estimule a liberação de colecistocinina (CCK), promova o esvaziamento da vesícula biliar e reduza o risco de estase biliar. No entanto, o uso-de longo prazo pode aumentar a taxa de formação de cálculos biliares (cerca de 10% a 15%) e o monitoramento regular por ultrassom é necessário.

Verificação do mecanismo: Ao inibir continuamente a exsudação de GH, bloqueamos o crescimento ósseo mediado por IGF-1 e a proliferação de tecidos moles. Microesferas de oxtreotida de ação prolongada (LAR) injetadas uma vez por mês podem reduzir os níveis de GH para<2.5 μ g/L and restore IGF-1 to normal range in 80% of patients.

Verificação do mecanismo: Dupla inibição da exsudação hormonal (como 5-HT, gastrina) e da proliferação tumoral, aliviando os sintomas da síndrome carcinoide. Antes da PRRT (terapia com radionuclídeos receptores peptídicos), o uso de oxtreotida pode regular positivamente a expressão de SSTR do tumor e aumentar a sensibilidade à radioterapia.

Validação do mecanismo: Reduza rapidamente a pressão da veia porta (eficaz em 15 minutos) para ganhar tempo para o tratamento endoscópico. Quando combinado com drogas vasoativas como a terlipressina, a taxa de sucesso da hemostasia aumenta para mais de 90%.

Verificação do mecanismo: Inibir a exsudação da enzima pancreática e reduzir a incidência de fístula pancreática (de 15% para menos de 5%); Reduzindo simultaneamente a inflamação do parênquima pancreático e encurtando o tempo de hospitalização.