Itraconazol Comprimido 100mg

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de comprimidos de itraconazol 100mg na China. Bem-vindo ao comprimido de itraconazol de alta qualidade 100 mg por atacado para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.

Itraconazol comprimido 100mgpertence à classe dos triazóis de medicamentos antifúngicos, que exercem efeitos antifúngicos ao inibir a síntese de ergosterol nas membranas celulares dos fungos. Possui atividade antibacteriana de amplo-espectro contra dermatófitos, leveduras, Aspergillus e outros fungos. Adequado para o tratamento de diversas infecções fúngicas profundas e superficiais. Em termos de infecção profunda, pode ser usado para aspergilose sistêmica (incluindo infecção pulmonar e disseminada), meningite criptocócica (combinada com outros medicamentos antifúngicos), histoplasmose (incluindo infecção disseminada em pacientes com AIDS), etc. Além disso, também tem sido aplicado em áreas especializadas, como ceratite fúngica, candidíase oral (aftas) em indivíduos infectados pelo HIV e candidíase vulvovaginal recorrente.

Forma farmacêutica e especificações:
As especificações comuns são 100mg/comprimido e 200mg/comprimido, e alguns produtos estão disponíveis em embalagens de 50 comprimidos/caixa ou 7 comprimidos/caixa. Por exemplo, os comprimidos de itraconazol (nome comercial: MEEK) produzidos pela Kobayashi Chemical no Japão têm uma especificação de 200 mg/comprimido x 50 comprimidos/caixa, enquanto os comprimidos dispersíveis produzidos pela Kangzhi Pharmaceutical na China têm 0,1g x 7 comprimidos/caixa.

Informações adicionais do composto químico:

 

Nosso formulário de produto

 

Itraconazol +. COA

Certificado de Análise
Nome composto	Itraconazol
Nº CAS	84625-61-6
Nota	Grau farmacêutico
Quantidade	Personalizado
Padrão de embalagem	Personalizado
Fabricante	Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd
Lote nº.	20250109001
MFG	12 de janeiroo 2025
EXP	8 de janeiroo 2029
Estrutura
PADRÃO DE TESTE	Indústria GB/T24768-2009. Padrão
Item	Padrão empresarial	Resultado da análise
Aparência	Pó branco ou quase branco	Conformado
Conteúdo de água	Menor ou igual a 4,5%	0.30%
Perda na secagem	Menor ou igual a 1,0%	0.15%
Metais Pesados	Pb Menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
	Menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
	Hg menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
Pureza (HPLC)	Maior ou igual a 99,0%	99.5%
Impureza única	<0.8%	0.48%
Resíduo na ignição	<0.20%	0.064%
Contagem microbiana total	Menor ou igual a 750cfu/g	80
E. Coli	Menor ou igual a 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (por GC)	Menor ou igual a 5000 ppm	400 ppm
Armazenar	Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus

Itraconazol comprimido 100mg, como um medicamento antifúngico triazólico de amplo-espectro, exerce efeitos antibacterianos ao inibir a síntese de ergosterol nas membranas celulares dos fungos. Suas aplicações clínicas abrangem infecções fúngicas superficiais a profundas e envolvem tratamento preventivo para pacientes imunocomprometidos.

Infecção fúngica superficial: cobertura precisa de infecções de pele e mucosas

 

1. Micose cutânea
Tinha de mãos e pés/tinha de corpo e coxa: visando dermatófitos como Trichophyton e Microsporidia, a dosagem padrão é de 100mg/dia, com tratamento de 15 dias; As áreas altamente queratinizadas, como planta do pé ou palma da mão, precisam ser estendidas para 30 dias. O itraconazol pode penetrar profundamente na pele, remover fungos locais e aliviar sintomas como vermelhidão, pápulas e coceira.
Tinea versicolor (manchas de suor): administração em dose única de 200 mg/dia por 7 dias, com taxa de cura clínica superior a 90%. Sua atividade antibacteriana de amplo-espectro é significativamente eficaz contra fungos lipofílicos, como Malassezia.
2. Candidíase mucosa
Candidíase oral: 100mg/dia, 15 dias de tratamento. A eficácia da candidíase oral em pacientes com AIDS com candidíase oral é melhor que a do fluconazol, especialmente para cepas resistentes ao fluconazol.

 

Candidíase da genitália externa e vagina:
Plano de tratamento de curta duração: 200 mg/hora, duas vezes ao dia, durante um dia consecutivo;
Plano de tratamento de longo curso: 200 mg/hora, uma vez ao dia, durante 3 dias consecutivos, a taxa de recorrência é reduzida em 40% em comparação com supositórios de clotrimazol. Para infecções recorrentes, supositórios vaginais (como o clotrimazol) podem ser combinados para melhorar a eficácia.

3. Onicomicose (onicomicose)
Terapia de choque: 200 mg/hora, duas vezes ao dia, durante 7 dias consecutivos, com 3 semanas de descontinuação como um curso de tratamento. A infecção nas unhas requer 2 ciclos de tratamento, e a infecção nas unhas dos pés requer 3 ciclos de tratamento, com uma taxa de cura de 70% -85%.

 

Sua vantagem reside no fato de que a meia-vida do medicamento no deck é de 6 a 9 meses e pode continuar a exercer efeitos terapêuticos mesmo após a descontinuação.

Terapia contínua: 200mg/dia, uso contínuo por 3 meses, indicado para pacientes idosos ou com disfunção hepática, sendo necessário monitorar os indicadores de função hepática.
Vantagens farmacocinéticas: a meia-vida do medicamento no conjunto é de 6 a 9 meses, ecomprimido de itraconazol 100 mgpode continuar a exercer efeitos terapêuticos mesmo após a descontinuação.

Aplicações Especiais Especializadas

 

Ceratite fúngica: 200mg/dia, tratamento de 21 dias.
Candidíase oral relacionada ao HIV: 200 mg/dia, combinado com terapia antirretroviral para melhorar a eficácia.
Candidíase vulvovaginal recorrente: Tomar 200 mg duas vezes ao dia durante 3 dias consecutivos ou 200 mg/dia durante 7 dias consecutivos para prevenir a recorrência e estender o tratamento para 6 meses.

Aplicação exploratória de doenças não infecciosas

 

Pustulose palmoplantar: Tome 100 mg por via oral diariamente durante um mês e depois 100 mg em dias alternados. Alguns pacientes reduziram significativamente o eritema e as pústulas.
Líquen plano: Utilizando terapia de choque (200 mg duas vezes ao dia na primeira semana de cada mês durante 3 meses consecutivos), 77,7% dos pacientes apresentaram melhora das lesões cutâneas sem novo aparecimento.
Dermatite seborréica: Tomando 200mg/dia continuamente durante uma semana no primeiro mês, e tomando medicação apenas nos primeiros dois dias no segundo e terceiro meses, 60% dos pacientes apresentaram melhora significativa dos sintomas.
Dermatite atópica: A administração oral de 200-400 mg por dia resultou em melhor melhora das lesões cutâneas na cabeça e pescoço em comparação ao grupo placebo.

Terapia combinada e terapia sequencial: otimizando resultados clínicos

 

Terapia combinada para doenças fúngicas invasivas
Aspergilose: itraconazol (200mg/dia)+caspofungina (50mg/dia), que melhora a eficácia clínica em 28% em comparação à monoterapia;
Doença por Cryptococcus: itraconazol (400mg/dia)+flucitosina (100mg/kg/dia) pode encurtar o período de indução para uma semana.
Aplicação da Terapia Sequencial
Administração intravenosa inicial: Pacientes graves recebem inicialmente injeção de itraconazol 200 mg/dia, duas vezes ao dia, e depois passam para 200 mg/dia, uma vez ao dia, após 2 dias;
Conversão oral: Quando a temperatura corporal do paciente está normal por 48 horas e os marcadores de infecção diminuem 50%, ele é convertido para uma forma farmacêutica oral com diferença de biodisponibilidade inferior a 10%.

Itraconazol comprimido 100mgtornaram-se o principal medicamento para tratamento antifúngico devido à sua atividade antibacteriana de amplo-espectro, design de forma farmacêutica flexível e evidência clara de eficácia. Nas aplicações clínicas, é necessário controlar rigorosamente as indicações, desenvolver planos individualizados com base na função hepática e renal do paciente, no estado imunológico e nas interações medicamentosas, e otimizar o equilíbrio entre eficácia e segurança por meio do TDM. No futuro, com o desenvolvimento de novas formas farmacêuticas, como os nanomateriais, espera-se que o seu âmbito de aplicação clínica se expanda ainda mais.

Itraconazol Comprimido 100mgé um antifúngico triazol lipofílico oral amplamente utilizado na prática clínica. Inibe enzimas fúngicas dependentes do citocromo P450, bloqueia a síntese de ergosterol e causa danos à membrana celular e morte fúngica. Nos últimos anos, estudos descobriram que o itraconazol não só tem efeitos antifúngicos, mas também tem atividades anti-cancerígenas e antiangiogênicas significativas. Os comprimidos de 100 mg de itraconazol demonstraram potencial valor de aplicação na terapia anti-tumoral devido às suas boas propriedades farmacocinéticas e segurança.

Inibindo a expressão de proteínas-chave do ciclo celular

 

O itraconazol induz a parada do ciclo celular tumoral regulando a expressão de ciclinas e quinases dependentes de ciclina (CDKs). Por exemplo:

Parada na fase G1: Nas células PC-3 do câncer de próstata, o tratamento com itraconazol regula negativamente a expressão de Ciclina D1 e CDK4, enquanto regula positivamente a expressão dos inibidores de quinase dependentes de ciclina p21 e p27, levando à parada celular na fase G1.
Parada da fase G2/M: No modelo de meduloblastoma, o itraconazol induz a parada da fase G2/M ao inibir a expressão do gene Gli1 a jusante na via de sinalização Hedgehog, interferindo na atividade da Ciclina B1 e CDK1.

Interferência na replicação e reparo do DNA

 

O itraconazol pode inibir a atividade de enzimas relacionadas à replicação do DNA, como a DNA polimerase e a topoisomerase, bloqueando assim a síntese do DNA. Além disso, pode ativar vias de checkpoint induzindo resposta a danos no DNA (DDR), atrasando ainda mais a progressão do ciclo celular. Por exemplo, em células de cancro gástrico, a expressão de gama H2AX (um marcador de quebra de cadeia dupla de ADN) aumenta após o tratamento com itraconazol, indicando a acumulação de danos no ADN.

Regulando os sinais do ponto de verificação do ciclo celular

 

O itraconazol melhora a interrupção do ciclo celular, afetando as vias de sinalização dos pontos de verificação, como ATM/ATR-Chk1/Chk2 e p53-p21. Nas células tumorais p53 do tipo selvagem, o itraconazol pode ativar o p53, induzir a expressão do p21 e aumentar a parada da fase G1; Nas células mutantes p53, pode atingir efeitos semelhantes através de outros mecanismos, como a ativação de Chk1.

Apoptose da via mitocondrial

 

O itraconazol ativa a via de apoptose mitocondrial através dos seguintes mecanismos:

Regulação das proteínas da família Bcl-2: Nas células PC-3 do câncer de próstata, o tratamento com itraconazol regula positivamente a expressão da proteína pró-apoptótica Bax e regula negativamente a expressão da proteína anti-apoptótica Bcl-2, levando ao aumento da permeabilidade da membrana mitocondrial e liberação de citocromo c.
Reação em cascata da caspase: O citocromo c liberado ativa a Caspase-9, que por sua vez ativa a Caspase-3 e a Caspase-7 efetoras, levando à apoptose celular. Após o tratamento com itraconazol, a expressão de Caspase-3 clivada em células PC-3 aumentou significativamente, confirmando a ativação desta via.

Apoptose da via do receptor da morte

 

O itraconazol pode regular positivamente a expressão de receptores de morte na superfície das células tumorais, como Fas/CD95 e TRAIL-R1/R2, e aumentar os sinais de apoptose induzidos por ligantes de morte (FasL e TRAIL). Por exemplo, em células de cancro gástrico, a combinação de itraconazol e 5-FU pode activar sinergicamente a via do receptor de morte e aumentar os efeitos apoptóticos.

Acúmulo de ceramidas induz apoptose

 

A ceramida é um importante segundo mensageiro da apoptose celular. O itraconazol promove o acúmulo intracelular de ceramida ao inibir fatores reguladores negativos da ceramida sintase (CerS), como SPHK1, ou ativar diretamente CerS. Nas células PC-3, o conteúdo de ceramida aumentou 1,5-2 vezes após o tratamento com itraconazol, e a taxa de apoptose foi positivamente correlacionada com os níveis de ceramida. As ceramidas amplificam ainda mais os sinais apoptóticos, ativando a via JNK e inibindo a sinalização Akt/mTOR.

Inibição da via de sinalização Hedgehog

 

A via de sinalização Hedgehog (Hh) desempenha um papel crucial no desenvolvimento embrionário e na tumorigênese. Como antagonista da via Hh, o itraconazol inibe a atividade da proteína Smoothened (SMO) e bloqueia a translocação nuclear dos fatores de transcrição Gli, suprimindo assim a expressão de genes pró-proliferativos a jusante, como Cyclin D1, Myc e Bcl-2. Num modelo de meduloblastoma em ratinho, o tratamento com itraconazol (75-100 mg/kg, duas vezes por dia) durante 18 dias resultou numa redução do volume do tumor superior a 50% e numa diminuição significativa na actividade da via Hh.

Inibição de fatores relacionados à angiogênese

 

O itraconazol inibe a angiogênese tumoral através dos seguintes mecanismos:

Regulação negativa da expressão de VEGF: Nas células de câncer gástrico, o tratamento com itraconazol resultou em uma diminuição no mRNA do VEGF e na expressão proteica, e esse efeito não foi relacionado à degradação do HIF-1, sugerindo um mecanismo direto de repressão transcricional.
Inibição da proliferação de células endoteliais: O itraconazol tem efeito antiproliferativo direto nas células endoteliais vasculares, como HUVEC e BAEC, com um valor IC50 de 0,16 μM. Inibe a angiogênese ao bloquear a progressão do ciclo celular endotelial para a fase G1.

Interferência no metabolismo celular e fornecimento de energia

 

O itraconazol pode inibir a atividade do complexo III da cadeia respiratória mitocondrial nas células tumorais, reduzir a produção de ATP e induzir crise energética. Além disso, pode inibir ainda mais o crescimento do tumor ao inibir enzimas-chave na via de síntese do colesterol, como a HMG CoA redutase, interferindo na síntese da membrana celular e na transdução de sinal.

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