Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de maleato de acepromazina 10 mg na China. Bem-vindo ao atacado de maleato de acepromazina de alta qualidade 10 mg para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Maleato de acepromazina 10 mg, por ser um medicamento amplamente utilizado na prática clínica veterinária, desempenha importante papel na sedação animal, assistência anestésica, anti-choque e outros aspectos. Pertence à classe dos derivados fenotiazínicos e, desde que entrou na área veterinária no final da década de 1950, tornou-se um dos medicamentos comumente utilizados na medicina veterinária devido aos seus efeitos farmacológicos únicos e boa eficácia clínica.
Estabilidade e condições de armazenamento:
A estabilidade da injeção de maleato de acetilprometazina é muito afetada pelas condições de armazenamento. De modo geral, deve ser armazenado no escuro e em temperatura ambiente para evitar a decomposição e falha do medicamento. Durante o transporte, também é necessário seguir as condições convencionais de transporte para evitar efeitos adversos como vibrações severas e altas temperaturas no medicamento. Se uma solução estoque precisar ser preparada com antecedência, recomenda-se armazenar porções iguais da solução em pequenos frascos selados a -20 graus C, que geralmente podem ser usados por até um mês. Antes de usar e abrir o frasco de amostra, o produto deve equilibrar-se à temperatura ambiente durante pelo menos 1 hora para garantir a estabilidade e eficácia do medicamento.
Nosso produto
Informações adicionais do composto químico:
| Nome do produto | Comprimidos de maleato de acepromazina | Injeção de maleato de acepromazina |
| Tipo de produto | Comprimidos | Injeção |
| Pureza do Produto | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% |
| Especificações do produto | Personalizável | Personalizável |
| Pacote de produto | Personalizável |
Personalizável |
Maleato de Acepromazina +. COA
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Certificado de Análise |
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Nome composto |
Maleato de Acepromazina | |
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Nº CAS |
3598-37-6 | |
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Nota |
Grau farmacêutico | |
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Quantidade |
Personalizado | |
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Padrão de embalagem |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
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Lote nº. |
20250109001 |
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MFG |
12 de janeiroo 2025 |
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EXP |
8 de janeiroo 2029 |
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Estrutura |
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| PADRÃO DE TESTE | Indústria GB/T24768-2009. Padrão | |
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Item |
Padrão empresarial |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 4,5% |
0.30% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais Pesados |
Pb Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo na ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Menor ou igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Armazenar |
Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus |
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Maleato de acepromazina 10 mgé um medicamento comumente utilizado na prática clínica veterinária e suas especificações comuns apresentam características claras em termos de forma farmacêutica, conteúdo, embalagem, etc., como segue:
1. Especificações de formulação
A injeção de maleato de acetilprometazina geralmente é uma injeção, com especificação comum de 2 mililitros por frasco, o que facilita a extração e injeção precisas de medicamentos por veterinários na prática clínica. O conteúdo do ingrediente ativo maleato de acetilpromazina em cada injeção é geralmente de 20 miligramas, o que significa que 13,5 miligramas equivalem a 10 miligramas de acetilpromazina. O desenho desta especificação de forma farmacêutica não considera apenas a eficácia e estabilidade do medicamento, mas também facilita o uso veterinário.
2. Especificação de conteúdo
Pode haver certas diferenças nas especificações de conteúdo da injeção de maleato de acetilprometazina produzida por diferentes fabricantes. Além das especificações comuns de 20mg/2ml mencionadas acima, pode haver outras especificações de produtos no mercado, como 10mg/1ml. Esses produtos com especificações diferentes atendem às necessidades de diferentes espécies animais, diferentes condições médicas e diferentes requisitos de medicação. Os veterinários devem escolher especificações apropriadas para os medicamentos com base em circunstâncias específicas.
3. Especificações de embalagem
Existem também várias especificações de embalagem para injeção de maleato de acetilpromazina. A forma de embalagem comum é a embalagem única independente, onde cada injeção é lacrada em embalagem separada para garantir a higiene e segurança do medicamento. Além disso, podem existir formas de embalagem de múltiplas unidades em uma caixa, como 5 unidades/caixa, 10 unidades/caixa, etc. Essa forma de embalagem facilita o armazenamento e transporte de medicamentos, bem como a aquisição e utilização a granel por veterinários.
4. Especificações especiais e personalização
Além das especificações comuns mencionadas acima, alguns fabricantes também podem produzir especificações especiais de injeção de maleato de acetilprometazina de acordo com a demanda do mercado e as necessidades do cliente. Por exemplo, para certos animais de grande porte ou condições especiais, podem ser necessárias doses maiores de medicamentos e os fabricantes podem fornecer produtos com maior conteúdo ou especificações de embalagem maiores. Além disso, algumas instituições ou laboratórios de pesquisa também podem precisar personalizar especificações específicas de injeção de maleato de acetilprometazina para atender às suas necessidades experimentais especiais.
Seleção de especificações e precauções de uso:
Os veterinários devem considerar fatores como peso, condição, finalidade do medicamento, dosagem e método de administração do animal ao selecionar as especificações para injeção de maleato de acetilprometazina. Para animais de pequeno porte, como cães, gatos, etc., uma especificação de 20 miligramas/2 mililitros costuma ser suficiente para atender às necessidades; Para animais de grande porte, como cavalos, vacas, etc., podem ser necessárias doses maiores de medicamentos, e devem ser selecionados produtos com maior conteúdo ou especificações de embalagem maiores. Ao mesmo tempo, durante o uso, os veterinários devem seguir rigorosamente as instruções ou recomendações dos veterinários para evitar o uso excessivo ou administração insuficiente.
Métodos de síntese comuns
Maleato de acepromazina 10 mg, como uma importante substância química, tem uma ampla gama de aplicações nas áreas da medicina e outras. Os métodos de síntese comuns giram principalmente em torno da reação entre acetilpromazina e ácido maleico. A seguir forneceremos uma introdução detalhada a vários caminhos de síntese possíveis e pontos-chave.
Método de síntese baseado no intermediário acetilpromazina
1. Síntese de Acetilpromazina
Seleção do material de partida: A síntese da acetilpropazina geralmente começa com compostos de fenotiazina e introduz os substituintes desejados através de uma série de reações químicas. Por exemplo, a síntese pode ser realizada utilizando 2-bromotiofenol ou a própria fenotiazina como materiais de partida.
Otimização das condições de reação: No processo de síntese da acetilpromazina, é necessário controlar rigorosamente as condições de reação, como temperatura, pressão, tempo de reação, etc., para garantir o progresso eficiente da reação e a pureza do produto. Ao mesmo tempo, é necessário escolher catalisadores e solventes adequados para promover o progresso da reação.
Purificação do produto: O intermediário acetilpromazina sintetizado precisa ser purificado para remover impurezas e matérias-primas que não reagiram. Os métodos comuns de purificação incluem recristalização, cromatografia em coluna, etc.
2. Reação da Acetilpromazina com Ácido Maleico
Princípio de reação: A acetilpromazina pode reagir com o ácido maleico sob condições apropriadas para formar maleato de acetilpromazina. Essa reação geralmente pertence à categoria de reação de neutralização ácido-base ou reação de esterificação.
Controle das condições de reação: Para garantir o bom andamento da reação, é necessário controlar rigorosamente as condições de reação. Por exemplo, é necessário um controle preciso para a temperatura de reação, proporção molar de reagentes, tempo de reação, etc. Além disso, solventes e catalisadores adequados precisam ser selecionados para promover a reação e aumentar o rendimento do produto.
Separação e purificação do produto: Após a conclusão da reação, o produto precisa ser separado da mistura de reação por métodos apropriados. Os métodos de separação comuns incluem extração, destilação, etc. O produto bruto obtido da separação ainda precisa de tratamento de purificação adicional, como recristalização, cromatografia em coluna, etc., para obter éster de ácido maleico de acetil triazina de alta pureza.
Estratégia de síntese baseada em derivados de ácido maleico
Além de utilizar acetilpromazina como intermediário para síntese, também é possível considerar a utilização de derivados do ácido maleico como matéria-prima para síntese. Este método pode envolver a reação do ácido maleico com outros compostos para gerar intermediários derivados reativos do ácido maleico, que são então feitos reagir com acetilpromazina ou seus precursores.
1. Síntese de derivados de ácido maleico
Seleção de matéria-prima: Anidrido maleico, monoéster maleico, etc. podem ser selecionados como matéria-prima para sintetizar derivados de ácido maleico.
Condições de reação: Ao controlar as condições de reação, como temperatura, pressão, catalisador, etc., o ácido maleico reage com reagentes apropriados para gerar os derivados de ácido maleico desejados.
2. Reação de derivados do ácido maleico com acetilpromazina
Tipo de reação: Esta reação pode pertencer à reação de esterificação, reação de amidação, etc., dependendo da estrutura e das condições de reação do derivado do ácido maleico.
Otimização da reação: Para melhorar o rendimento e a pureza do produto, é necessário otimizar as condições de reação. Por exemplo, ajustando a proporção molar dos reagentes, temperatura de reação, tempo de reação, etc.
O conteúdo relacionado à farmacocinética é o seguinte:
(1) Absorção:
Existem várias maneiras de administrarMaleato de acepromazina 10 mgpara gatos, incluindo administração intravenosa, intramuscular, subcutânea e oral. Existem diferenças na absorção do medicamento sob diferentes vias de administração, mas atualmente faltam informações detalhadas sobre parâmetros farmacocinéticos específicos, como taxa e grau de absorção. No entanto, um efeito máximo pode ocorrer aproximadamente 5-15 minutos após a injeção intravenosa e 15-30 minutos após a injeção intramuscular, o que, em certa medida, reflete a velocidade com que o medicamento entra na circulação sistêmica.
(2) Distribuição:
Depois de entrar no corpo, o maleato de acetilpromazina será amplamente distribuído em vários tecidos e órgãos. Seu efeito sedativo origina-se da inibição do sistema de ativação ascendente da formação reticular do tronco encefálico, indicando que o fármaco pode penetrar a barreira hematoencefálica e entrar no sistema nervoso central, atuando em receptores relevantes para exercer efeitos farmacológicos. Entretanto, a distribuição de medicamentos noutros tecidos e órgãos também pode afectar a sua eficácia e a ocorrência de reacções adversas, mas parâmetros específicos como o volume de distribuição e a taxa de ligação aos tecidos ainda não estão claros.
(3) Metabolismo:
Atualmente, há relativamente pouca informação sobre as vias metabólicas, metabólitos e enzimas do maleato de acetilpromazina no organismo. Os medicamentos passam por uma série de processos de biotransformação no organismo, que podem gerar metabólitos com diferentes atividades farmacológicas. A produção e eliminação destes metabolitos também podem afetar a eficácia e segurança globais dos medicamentos.
(4) Excreção:
Da mesma forma, faltam dados de pesquisa detalhados sobre parâmetros farmacocinéticos, como via de excreção, taxa de excreção e taxa de depuração do maleato de acetilpromazina. Os medicamentos e seus metabólitos podem ser excretados principalmente pelos rins na forma de urina ou podem ser excretados no intestino através da bile, mas o mecanismo específico de excreção e os fatores que influenciam ainda não são claros.
Sua perturbação nas propriedades físicas da membrana: da “fluidez” à “transição de fase”
O malato de acepromazina, como derivado clássico da fenotiazina, tem sido amplamente utilizado na prática clínica veterinária desde a década de 1950 como sedativo, ansiolítico e anti-histamínico. Sua essência química é um composto orgânico formado pela formação de sal do anel fenotiazina e ácido maleico, com fórmula molecular C ₁₉ H ₂ N ₂ OS · C ₄ H ₄ O ₄, peso molecular de 442,57, e pó cristalino cinza branco ou amarelo em temperatura ambiente. Embora seus efeitos farmacológicos, como o antagonismo dos receptores alfa-adrenérgicos e a inibição dos receptores dopaminérgicos, tenham sido extensivamente estudados, ainda existem muitos mistérios não resolvidos em relação ao seu mecanismo de perturbação nas propriedades físicas das membranas celulares, especialmente seus efeitos dinâmicos desde a fluidez da membrana até a transição de fase.
Base molecular e interação de membrana
Características de incorporação de membrana do anel de fenotiazina
A estrutura central dos compostos de fenotiazina é um sistema conjugado tricíclico, e suas cadeias laterais hidrofóbicas (como 3- (dimetilamino) propil) conferem à molécula uma forte afinidade de membrana. O maleato de acetil triazina é incorporado na bicamada fosfolipídica da membrana celular através da estrutura plana do anel de fenotiazina, com caudas hidrofóbicas penetrando profundamente no núcleo da membrana e grupos hidrofílicos de ácido maleico localizados na superfície da membrana. Esta distribuição "anfifílica" permite interferir na ordem de arranjo dos lipídios da membrana.
Antagonismo do receptor de dopamina e transdução de sinal de membrana
A acetilpromazina inibe a excitabilidade do sistema nervoso central ao bloquear os receptores D₂ da dopamina, mas esse processo pode afetar indiretamente a transdução do sinal da membrana. Por exemplo, a activação do receptor D2 pode regular a actividade da fosfolipase C (PLC), afectando assim o metabolismo dos fosfolípidos da membrana. O efeito antagônico da acepromazina pode diminuir a fluidez dinâmica dos lipídios da membrana, inibindo a via do PLC e reduzindo a geração de diacilglicerol (DAG).
- bloqueio do receptor adrenérgico e regulação da tensão da membrana
O efeito antagonista do receptor - κ da acetilpromazina pode levar ao relaxamento da musculatura lisa vascular, que está intimamente relacionado a alterações na tensão da membrana. A ativação dos receptores alfa ₁ aumenta a hidrólise do fosfatidilinositol 4,5-difosfato (PIP ₂) através da via de acoplamento da proteína Gq, gerando trifosfato de inositol (IP ∝) e DAG, promovendo a fluidez lipídica da membrana. A acetilpromazina pode reduzir a tensão da membrana e afetar a rigidez à flexão da membrana, bloqueando esta via.
Regulação dinâmica da fluidez da membrana na dose de 10 mg
Evidência experimental de fluidez da membrana
A fluidez da membrana é um parâmetro físico que descreve a mobilidade dos lipídios da membrana e das cadeias laterais das proteínas da membrana, normalmente medida por polarização de fluorescência ou técnicas de ressonância paramagnética eletrônica (EPR). Sob a ação de 10 mg de maleato de acetilprometazina, foram observados no experimento os seguintes fenômenos:
Valor de polarização de fluorescência diminuído: Usando 1,6-difenil-1,3,5-hexano (DPH) como sonda fluorescente, descobriu-se que o valor de polarização de fluorescência da membrana tratada diminuiu significativamente, indicando uma maior mobilidade das cadeias laterais lipídicas da membrana.
Estreitando a largura de linha espectral do EPR: Usando ácido 5-nitrooxisteárico (5-NS) como marcador de spin, a largura de linha espectral do EPR diminuiu de 3,2 G para 2,8 G, confirmando ainda mais um aumento na fluidez da membrana.
Mecanismo molecular de maior liquidez
Desregulação do arranjo da fosfatidilcolina (PC): A acetilpromazina perturba o arranjo ordenado das moléculas de PC ao inserir-se na bicamada lipídica da membrana, aumentando as lacunas entre as moléculas lipídicas e promovendo o movimento da cadeia lateral.
Mudanças na distribuição do colesterol: O colesterol é um regulador chave da fluidez da membrana. A acetilpromazina pode reduzir sua organização ao interagir com o colesterol, aumentando assim a fluidez da membrana.
Alterações conformacionais das proteínas da membrana: A acetilpromazina pode induzir alterações conformacionais das proteínas da membrana (como bombas de sódio, potássio e canais de cálcio), reduzir a interação entre proteínas e lipídios e aumentar indiretamente a fluidez da membrana.
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