Injeção PT 141é uma formulação medicamentosa utilizada no tratamento de disfunções sexuais, cujo componente central PT-141 (Bremelantida) atua ativando os receptores de melanocortina. É um agonista do receptor de melanocortina que pode ativar subtipos de receptores de forma não seletiva, como MC1R e MC4R.
Ao ativar esses receptores no sistema nervoso central, o PT-141 promove o aumento da liberação de neurotransmissores como dopamina, norepinefrina e oxitocina, aumentando assim o desejo e a excitação sexual.
Usado principalmente para tratar disfunções sexuais masculinas e femininas. Para as mulheres, é aprovado para o tratamento de mulheres na pré-menopausa com diminuição da libido (HSDD), o que pode efetivamente aumentar a libido feminina e a excitação genital. Para homens, o PT{9}}141 também é usado para tratar a disfunção erétil (DE), especialmente em pacientes que não respondem aos medicamentos tradicionais, como o sildenafil. Geralmente administrado na forma de injeções, como injeções subcutâneas. Este método de administração garante que o medicamento seja rapidamente absorvido pela corrente sanguínea, exercendo assim seu efeito rapidamente. Além disso, como um medicamento peptídico, as condições de armazenamento do PT-141 são cruciais para a estabilidade e eficácia do medicamento. De modo geral, o PT-141 deve ser armazenado em ambiente de baixa temperatura, como -20 graus ou mesmo -70 graus, para evitar a degradação do medicamento. O PT-141 dissolvido deve ser armazenado separadamente a -70 graus e evitar ciclos repetidos de congelamento e descongelamento.
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PT 141 COA
Injeção PT 141(Bremelantida) é um medicamento usado para tratar disfunções sexuais e seu mecanismo farmacológico envolve principalmente a ativação de receptores de melanocortina para regular vias neurais relacionadas ao desejo sexual. A seguir estão seus mecanismos farmacológicos:
Os receptores de melanocortina (MCRs) são uma classe de receptores acoplados à proteína G, incluindo cinco subtipos: MC1R, MC2R, MC3R, MC4R e MC5R. Esses receptores estão amplamente distribuídos no organismo e participam da regulação de diversos processos fisiológicos, como pigmentação, metabolismo energético, controle do apetite, resposta imunológica e comportamento sexual.
MC1R: distribuído principalmente nos melanócitos, envolvido na pigmentação da pele e reações inflamatórias.
MC2R: distribuído principalmente no córtex adrenal, regulando a síntese de glicocorticóides.
MC3R e MC4R: distribuídos principalmente no sistema nervoso central, envolvidos no metabolismo energético, controle do apetite e regulação do comportamento sexual.
MC5R: distribuído principalmente em glândulas exócrinas como glândulas sudoríparas e glândulas sebáceas, participando da secreção glandular.
Na regulação do comportamento sexual, o MC3R e o MC4R são particularmente importantes, especialmente o MC4R, que é considerado um papel fundamental no desejo e na excitação sexual.
mecanismo farmacológico
O mecanismo farmacológico do PT 141 ativa principalmente os receptores de melanocortina no sistema nervoso central, especialmente MC4R, para regular a liberação de neurotransmissores relacionados ao desejo sexual, aumentando assim o desejo e a excitação sexual. O PT 141 entra no sistema nervoso central através da barreira hematoencefálica e se liga aos receptores MC4R no hipotálamo e no sistema límbico. Após a ativação do receptor MC4R, uma série de vias de sinalização intracelular são desencadeadas, incluindo a via de sinalização cAMP PKA. Após o PT 141 ativar o MC4R, ele promove a liberação de dopamina. A dopamina é um neurotransmissor associado à recompensa e à motivação, desempenhando um papel importante no desejo e na excitação sexual. O PT 141 também pode promover a liberação de norepinefrina, aumentar o estado de alerta e a atenção e promover ainda mais a excitação sexual.
Existem estudos que sugerem que o PT 141 pode aumentar o desejo e a satisfação sexual ao regular a liberação de oxitocina. O PT 141 atua no núcleo ventromedial (VMH) e na área pré-óptica medial (MPOA) do hipotálamo, que desempenham um papel fundamental na regulação do comportamento sexual. Ao regular a atividade neural destas regiões cerebrais, o PT 141 aumenta o desejo e a excitação sexual. Ao contrário dos inibidores da PDE-5, como o sildenafil (como o Viagra), o PT 141 não atua no sistema vascular e não causa relaxamento da musculatura lisa e aumento do fluxo sanguíneo no corpo cavernoso do pênis. Portanto, o efeito terapêutico do PT 141 na disfunção erétil é limitado e utilizado principalmente para tratar a diminuição da libido.
Estrutura e Fonte da PT 141
PT 141 é um agonista do receptor heptapeptídeo melanocortina cíclico desenvolvido a partir do Melanotan II (MT-II). O MT-II foi inicialmente estudado como um potencial agente bronzeador sem sol, mas em ensaios clínicos, os pesquisadores descobriram que o MT-II pode causar efeitos colaterais, como aumento da excitação sexual. Outras pesquisas descobriram que este efeito é mediado principalmente pelo PT 141.
A estrutura química do PT 141 é semelhante ao hormônio estimulante dos melanócitos alfa (- MSH), mas após a modificação, sua seletividade para os receptores de melanocortina é maior, especialmente sua afinidade pelo MC4R é mais forte. Ao contrário do alfa MSH, o PT 141 não causa pigmentação da pele e, portanto, é mais adequado como medicamento para o tratamento de disfunções sexuais.
farmacocinética
Compreender a farmacocinética do PT 141 ajuda a compreender os seus mecanismos farmacológicos e aplicações clínicas.
Absorção: O PT 141 é geralmente administrado por via subcutânea e rapidamente absorvido após a injeção. A biodisponibilidade é alta e a concentração do medicamento no sangue atinge seu pico em um curto período de tempo após a injeção.
Distribuição: PT 141 pode atravessar a barreira hematoencefálica, entrar no sistema nervoso central e ligar-se aos receptores de melanocortina. O grande volume de distribuição no corpo indica que está amplamente distribuído em tecidos e órgãos.
Metabolismo: O PT 141 é metabolizado principalmente por peptidases no organismo, produzindo metabólitos inativos. Os metabólitos são excretados pelos rins.
Excreção: a meia-vida do PT 141 é relativamente curta, cerca de 2 a 3 horas. Os metabólitos são excretados principalmente pela urina.
Comparação com outras drogas
Comparação com inibidores PDE-5:
Mecanismo de ação: Os inibidores da PDE-5 (como o sildenafil) melhoram a função erétil ao inibir a fosfodiesterase-5, aumentando os níveis de cGMP no corpo cavernoso do pênis, promovendo o relaxamento da musculatura lisa e aumento do fluxo sanguíneo. PT 141 ativa os receptores de melanocortina, regula a liberação de neurotransmissores e aumenta o desejo e a excitação sexual.
Indicações: Os inibidores da PDE-5 são usados principalmente para tratar a disfunção erétil, enquanto o PT 141 é usado principalmente para tratar a diminuição da libido.
Efeitos colaterais: Os inibidores da PDE-5 podem causar efeitos colaterais como dor de cabeça, rubor facial, indigestão e anormalidades visuais, enquanto o PT 141 causa principalmente efeitos colaterais como náusea, rubor facial e dor de cabeça.
Comparação com terapia de reposição de testosterona:
Mecanismo de ação: A terapia de reposição de testosterona melhora a libido e a função sexual ao suplementar a testosterona exógena, aumentando os níveis de testosterona no organismo. O PT 141 atua diretamente no sistema nervoso central, regulando os neurotransmissores relacionados ao desejo sexual.
Indicações: A terapia de reposição de testosterona é usada principalmente para tratar disfunções sexuais causadas por baixos níveis de testosterona, enquanto o PT 141 é usado principalmente para tratar HSDD.
Efeitos colaterais: A terapia de reposição de testosterona pode causar efeitos colaterais como acne, hirsutismo, hiperplasia da próstata e aumento de glóbulos vermelhos, enquanto o PT 141 tem relativamente menos efeitos colaterais.
A injeção de PT 141 (bremelantida) é um medicamento usado para tratar disfunções sexuais, principalmente na forma de injeção. Especificamente,Injeção PT 141é normalmente fornecido na forma de frascos de dose única ou seringas pré-cheias, tornando-o conveniente para os pacientes autoadministrarem ou para a equipe médica operar
Frasco pequeno dose única
O frasco para injetáveis de dose única de PT 141 geralmente contém uma certa quantidade de pó de PT 141, que precisa ser dissolvido em água estéril para injeção ou soro fisiológico antes do uso. A solução PT 141 dissolvida deve ser utilizada imediatamente ou armazenada de acordo com as instruções e utilizada dentro do tempo especificado.
Seringa pré-cheia
A fim de melhorar a conveniência da medicação para os pacientes, o PT 141 é frequentemente fornecido na forma de seringas pré-cheias. A seringa pré-cheia já vem pré-cheia com solução de PT 141 dissolvida e os pacientes só precisam seguir as instruções para injeção subcutânea.
Uso do PT 141
O uso deInjeção PT 141inclui principalmente via de administração, dosagem, tempo de administração e frequência de administração.
A injeção de PT-141 é administrada principalmente por injeção subcutânea. A injeção subcutânea é geralmente escolhida no abdômen, coxas ou braços, e o local da injeção deve ser limpo antes da injeção para evitar infecção.
A dosagem da injeção de PT-141 deve ser determinada com base na condição específica do paciente e no conselho do médico. De modo geral, a dose inicial recomendada para pacientes do sexo feminino com Transtorno do Desejo Hipossexual (TDSH) é de 1,75 mg, administrada por via subcutânea. Para pacientes do sexo masculino com disfunção erétil (DE), a dosagem pode precisar ser ajustada com base na resposta individual.
A injeção de PT-141 é geralmente administrada por via subcutânea cerca de 45 minutos a 1 hora antes da atividade sexual. Isso ocorre porque o PT 141 requer um certo tempo para chegar ao sistema nervoso central através da circulação sanguínea e se ligar aos receptores de melanocortina, exercendo assim seus efeitos farmacológicos.
A frequência de administração da injeção de PT-141 deve ser determinada com base nas necessidades do paciente e no conselho do médico. De modo geral, não é recomendado que os pacientes usem a injeção de PT-141 várias vezes ao dia para evitar overdose de medicamentos e possíveis reações adversas. Para pacientes com HSDD, geralmente é recomendado usá-lo quando necessário (como antes da atividade sexual), em vez do uso fixo diário.
Direções Futuras e Fronteiras de Pesquisa
● Métodos alternativos de entrega
Spray nasal: estudos iniciais sugerem que a PT nasal-141 pode oferecer eficácia semelhante com menos efeitos colaterais relacionados à injeção.
Formulação Oral: Os desafios permanecem devido à baixa biodisponibilidade e ao metabolismo de primeira{0}}passagem.
● Expansão das Indicações
HSDD Masculino: Ensaios de Fase III em andamento para avaliar segurança e eficácia em homens.
Mulheres na pós-menopausa: Investigando os benefícios em mulheres que apresentam declínio da libido devido a alterações hormonais.
● Terapias Combinadas
PT-141 + Testosterona: Explorando efeitos sinérgicos em homens hipogonadais com baixa libido.
PT-141 + Psicoterapia: Integração de abordagens farmacológicas e comportamentais para tratamento holístico.
● Estudos de segurança-de longo prazo
Os dados atuais são limitados ao uso-de curto prazo (até 12 meses). Estudos longitudinais são necessários para avaliar riscos como melanoma e eventos cardiovasculares.
A injeção de PT-141 marca uma mudança de paradigma no tratamento da disfunção sexual, visando o cérebro e não o corpo. Embora a aprovação da FDA para o HSDD em mulheres seja um marco, são necessárias pesquisas contínuas para esclarecer seu papel nos homens, refinar os protocolos de dosagem e abordar questões de segurança a longo prazo.
Para pacientes que lutam com baixa libido, o PT-141 oferece uma alternativa promissora às terapias tradicionais, desde que seja utilizado criteriosamente sob supervisão médica. À medida que os cientistas continuam a desvendar as complexidades da sexualidade humana, péptidos como o PT-141 podem abrir caminho para intervenções mais personalizadas e eficazes nos próximos anos.
Ao equilibrar a inovação com a cautela, podemos garantir que o PT-141 continue a ser uma ferramenta para aumentar a intimidade e não uma fonte de controvérsia no cenário em evolução da medicina sexual.
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