Injeção GS-441524,abreviado como 441, é um medicamento antiviral que pertence aos inibidores da RNA polimerase dependente de RNA viral (RdRP) e aos nucleotídeos antivirais de amplo-espectro. Geralmente existe na forma de pó branco ou esbranquiçado de alta pureza e estável, que precisa ser diluído com um solvente específico para fazer uma solução injetável. Essa substância é convertida em metabólitos ativos de trifosfato dentro das células por meio de catálise enzimática.
Este metabólito inibe competitivamente o processo de transcrição do RNA viral, levando ao término prematuro da transcrição e bloqueando a síntese do RNA viral. É um inibidor de análogos de ribonucleotídeos que pode "enganar" a RNA polimerase dependente de RNA do vírus para se ligar a ele, interrompendo assim a replicação dos vírus de RNA. É usado principalmente para tratar peritonite infecciosa felina (PIF) causada por coronavírus felino. É injetado por via subcutânea em gatos e geralmente vem em duas formas: óleo e água. Ele precisa ser armazenado e transportado em condições de temperatura ultra-baixa, geralmente usando bolsas de gelo de temperatura ultra-baixa para transporte.
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| Lista de preços de GS-441524 CAS 1191237-69-0 | ||||||
| Categoria | Especificação | Pacote | Oty | Unidade | Preço unitário (EXW,USD$/Unidade) |
Observação |
| Injeção |
20mg/6ml
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10 frascos/caixa | 1 | Caixa |
US$ 195/caixa US$ 250/caixa US$ 330/caixa |
(1) Explicação: |
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40mg/10ml Às vezes aparecem cristais brancos, e esta especificação está sendo testada... |
Somos a empresa de P&D, esta é nossa própria tecnologia, anteriormente muitos compradores queriam a injeção de 40mg, ajustamos a proporção de solvente e atingimos 40mg. Porém, recentemente a temperatura está mais baixa, o sistema ainda não está estável principalmente na Europa, então dissemos a todos os revendedores: o 40mg não está disponível | |||||
| Comprimido | 25mg 45mg 60mg 70mg |
(1)10 unidades/placa (2)12 ou 30 PCS/garrafa (3)Personalizável |
100 | Comprimidos | US$ 2,5/PCS US$ 2,9/PCS US$ 3,2/PCS US$ 3,5/PCS |
(1)Quantidade mínima de 100 unidades (2) Personalização de impressão (embalagem de comprimidos em blister) MOQ: 100 PCS, $150//hora |
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API (Pó puro) |
HPLC>99.0% HRMN |
Saco PE + saco de folha Al |
10 500g |
Grama |
US$ 22,0/grama US$ 4,0/grama |
Quantidade mínima de 10 gramas |
Fornecimento de fábrica e suporte tecnológico e serviço{0}}um por{1}}um para você!
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O custo de envio inclui:
Envio, embalagem separada, desembaraço aduaneiro, taxa de entrega de endereço privado, etc.
Feedback do cliente
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COA em pó GS-441524
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Certificado de Análise |
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Nome composto |
GS-441524(GS441) |
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Nº CAS |
1191237-69-0 |
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Nota |
Grau veterinário |
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Quantidade |
339,3kg |
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Padrão de embalagem |
25kg/tambor |
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| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
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Lote nº. |
20250109001 |
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MFG |
9 de janeiroo 2025 |
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EXP |
8 de janeiroo 2028 |
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Estrutura |
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| PADRÃO DE TESTE | Indústria GB/T24768-2009. Padrão | |
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Item |
Padrão empresarial |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 5,0% |
0.31% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais Pesados |
Pb Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.4% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo na ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Menor ou igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Armazenar |
Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus |
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Injeção GS-441524, abreviado como 441, é um medicamento antiviral usado principalmente para tratar peritonite infecciosa felina (PIF). A seguir está uma explicação detalhada de sua finalidade:
Tratamento da peritonite infecciosa felina (PIF)
A peritonite infecciosa felina (PIF) é uma doença felina fatal causada por uma variante do coronavírus felino (FCOV), que já foi considerada uma doença terminal na família felina. Contudo, com o surgimento do medicamento antiviral GS-441524 (abreviado como 441), há uma nova esperança para o tratamento da PIF.
GS-441524 é usado principalmente para tratar peritonite infecciosa felina (PIF) causada por coronavírus felino. Quer se trate de PIF úmida (manifestada principalmente como ascite, derrame pleural e dispneia) ou PIF seca (que pode envolver vários órgãos, como olhos, sistema nervoso central e rins), o GS-441524 mostrou efeitos terapêuticos significativos. Geralmente é administrado por injeção subcutânea.
O local da injeção pode ser escolhido de 2 centímetros atrás da escápula do gato até o meio da cintura, a metade da distância do tórax adjacente e da lateral do abdômen. Antes da injeção, o medicamento precisa ser diluído até uma concentração apropriada e injetado com seringa e agulha estéreis.
Aplicação clínica no tratamento da PIF
A dosagem de GS-441524 é geralmente determinada com base no peso e na condição do gato. Geralmente é recomendado o uso de 4-5 miligramas por quilograma de peso corporal por dia, e sintomas neurológicos ou oculares graves podem exigir um aumento para 6-8 miligramas por quilograma de peso corporal por dia. Existem também estudos que indicam que a injeção subcutânea de 5,0mg/kg-7,0mg/kg a cada 24 horas parece ter melhor eficácia e menor duração da medicação. O período de tratamento recomendado é de pelo menos 12 semanas. Durante o processo de tratamento, é necessário monitorar regularmente os sintomas clínicos e os indicadores bioquímicos dos gatos para ajustar o plano de tratamento em tempo hábil.
Alguns gatos podem apresentar recaídas após o tratamento e podem necessitar de tratamento adicional. No processo de tratamento da PIF, além do uso do GS-441524, a terapia combinada também pode ser escolhida de acordo com a situação individual do gato. Por exemplo, o tratamento adjuvante pode ser realizado em combinação com medicamentos, como alimentação (comida de gato, comida enlatada), sangue nutritivo (essência nutritiva do fígado), nutrição (creme nutricional, solução nutritiva) e estimuladores imunológicos (fator de transferência placentária de ovelha). Para gatos com icterícia, medicamentos como ácidos biliares e Dannos também podem ser usados para proteger o fígado, eliminar ascite e icterícia.
Outras aplicações potenciais
À medida que a pesquisa se aprofunda, os cientistas descobriram que a atividade antiviral do GS-441524 não se limita ao FIPV e também demonstra valor potencial de aplicação em vários outros campos. A seguir está uma descrição detalhada do mesmo:
O coronavírus canino (CCV) é um vírus que causa doenças intestinais em cães, causando sintomas como diarreia e vômitos. Embora a maioria dos cães seja capaz de se auto-curar, a infecção por CCV pode ser fatal para filhotes ou cães imunocomprometidos. Devido ao seu significativo efeito inibitório sobre o coronavírus felino, os cientistas especulam que o GS-441524 também pode ter um efeito semelhante sobre o coronavírus canino. Atualmente, faltam dados sistemáticos de ensaios clínicos sobre o efeito específico da aplicação do GS-441524 no tratamento da infecção por coronavírus canino. No entanto, alguns veterinários começaram a tentar usar o GS-441524 para tratar casos de infecção por coronavírus canino e relataram resultados positivos do tratamento.
Além de cães e gatos, outros animais também podem ser infectados pelo coronavírus e causar doenças. Por exemplo, animais domésticos como porcos, vacas, ovelhas e certos animais selvagens podem tornar-se hospedeiros do coronavírus. A atividade antiviral de amplo-espectro do GS-441524 sugere que ele também pode ter efeitos terapêuticos em infecções por coronavírus nesses animais.
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O calicivírus felino (FCV) é um vírus comum em felinos que pode causar doenças como estomatite e pneumonia em gatos. Embora o FCV geralmente não cause a morte em gatos, gatos com condições graves podem apresentar sintomas clínicos graves, como úlceras orais, dificuldade em respirar, etc. Estudos demonstraram que o GS-441524 também tem um certo efeito inibitório sobre o calicivírus felino. O vírus da imunodeficiência felina (FIV) é uma doença infecciosa viral crônica em felinos, que possui mecanismo de infecção e manifestações clínicas semelhantes ao vírus da AIDS humana (HIV). A infecção pelo FIV pode causar sintomas como imunodeficiência e infecções oportunistas em gatos, afectando gravemente a sua qualidade e longevidade. Atualmente, a aplicação do GS-441524 no tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência felina ainda está em fase preliminar de pesquisa.
Existem estudos que indicam que o GS-441524 pode ter um certo efeito inibitório sobre o FIV, mas o seu mecanismo e efeito específicos ainda necessitam de mais investigação. O herpesvírus felino (FHV) é um vírus comum em felinos, que pode causar doenças como conjuntivite, ceratite e rinite em gatos. A infecção pelo FHV está amplamente presente nas populações de gatos e representa uma séria ameaça à saúde dos gatos. Devido ao seu efeito inibitório sobre vários vírus RNA, os cientistas especulam que o GS-441524 também pode ter um certo efeito terapêutico no FHV.
Vários experimentos in vitro mostraram queInjeção GS-441524tem efeitos inibitórios significativos em vários coronavírus humanos. Por exemplo, a pesquisa descobriu que o GS{4}}441524 pode efetivamente inibir a replicação do coronavírus da síndrome respiratória aguda grave (SARS CoV) e do coronavírus da síndrome respiratória do Oriente Médio (MERS CoV) na linha celular Vero E6. Esses vírus e o novo coronavírus (SARS-CoV-2) pertencem à família coronaviridae e possuem estruturas e mecanismos de replicação semelhantes. Portanto, o efeito inibitório do GS-441524 no SARS-CoV e no MERS CoV sugere que também pode ter efeitos terapêuticos potenciais no SARS-CoV-2.
Outras pesquisas indicam que o GS-441524 também tem um efeito inibitório significativo sobre o SARS-CoV-2. Experimentos in vitro demonstraram que GS-441524 pode inibir de forma dependente da dose a replicação de SARS-CoV-2 em várias linhas celulares, incluindo Vero E6, Calu-3 (adenocarcinoma de pulmão humano) e Caco-2 (adenocarcinoma colorretal). Os resultados desta pesquisa indicam que o GS-441524 tem alta atividade antiviral contra SARS-CoV-2 in vitro.
O uso do tratamento contra o coronavírus humano
Os cientistas usam modelos animais para avaliar a eficácia do GS{2}}441524 no tratamento do coronavírus humano. Por exemplo, estudos utilizaram vetores de vírus associados a adenovírus (AAV) que expressam a enzima conversora de angiotensina humana-2 (ACE2) para construir modelos de camundongos transduzidos para apoiar a infecção e a patogênese do SARS-CoV-2. Os resultados da pesquisa mostram que a administração de GS-441524 antes da infecção pode reduzir significativamente a carga viral nos pulmões de camundongos e aliviar os danos patológicos pulmonares. Os resultados desta pesquisa indicam que o GS-441524 tem um efeito terapêutico significativo na infecção por SARS-CoV-2 em modelos animais.
Comparação das vantagens e desvantagens dos agentes de injeção de óleo e água GS-441524
Injeção GS-441524(abreviado como 441) tem dois tipos principais de formas medicamentosas: óleo e água. Aqui estão as vantagens e desvantagens de suas duas formas farmacêuticas:
agente de lubrificação
A fórmula do óleo é estável, não facilmente volátil e pode manter a atividade do medicamento por muito tempo. Isso torna o agente petrolífero mais vantajoso no armazenamento e transporte, garantindo a qualidade e eficácia do medicamento. A taxa de absorção do óleo no corpo é relativamente lenta, mas uma vez absorvido, sua eficácia pode durar muito tempo. Para doenças que exigem tratamento-de longo prazo, isso ajuda a reduzir a frequência da medicação e melhora a adesão do paciente. Geralmente requer injeção subcutânea profunda para garantir que o medicamento possa ser totalmente absorvido e exercer seu efeito terapêutico.
O óleo pode atingir rapidamente a concentração ideal no corpo do gato, inibindo rapidamente a replicação do vírus e aliviando a condição. Devido à eficácia-duradora dos agentes petrolíferos no corpo, eles podem manter melhor a concentração do medicamento, reduzindo assim a taxa de recorrência de doenças até certo ponto. Possui muitos dados clínicos no tratamento do abdômen transmitido por gatos e é um método de tratamento comumente usado. Sua estabilidade e persistência conferem ao óleo uma vantagem significativa em doenças que requerem tratamento-de longo prazo.
A injeção de óleo pode causar dor forte, o que pode causar desconforto aos gatos e até causar inchaço ou ulceração da pele no local da injeção. Devido à natureza irritante do óleo, podem ocorrer reações inflamatórias locais, como vermelhidão, inchaço e dor no local da injeção. E o preço do agente petrolífero costuma ficar entre 150-200/6ml (concentração 20), embora relativamente razoável, ainda há alguma flutuação de preço.
solução aquosa
A taxa de absorção dos agentes-à base de água no corpo é relativamente rápida e eles podem atingir rapidamente a concentração terapêutica, exercendo assim rapidamente seus efeitos terapêuticos. Os agentes aquosos podem ser administrados não apenas por injeção subcutânea, mas também por injeção intravenosa, o que torna o método de administração dos agentes aquosos mais flexível. Em comparação com os agentes petrolíferos, os agentes aquáticos têm estabilidade relativamente fraca e requerem processos de produção e condições de armazenamento mais elevados.
A dor causada pela injeção de água é relativamente baixa, o que ajuda a reduzir o desconforto em gatos e a melhorar a adesão ao tratamento. Devido à baixa irritação dos agentes aquosos, a probabilidade de ocorrência de problemas de pele no local da injeção é relativamente baixa. Além disso, os agentes-à base de água podem dissolver melhor os pós e são mais facilmente absorvidos pela corrente sanguínea, melhorando assim a biodisponibilidade dos medicamentos. Com o avanço contínuo da tecnologia, a vida útil dos agentes hídricos aumentou e agora pode chegar a cerca de 4 meses.
No entanto, devido à estabilidade relativamente fraca dos agentes aquosos, a sua eficácia pode ser afetada pelos processos de produção e condições de armazenamento, resultando em efeitos terapêuticos menos estáveis do que os agentes oleosos. Durante o armazenamento e o uso, os agentes-à base de água podem precipitar cristais, o que pode afetar a eficácia e a segurança do medicamento. Comparados aos agentes à base de óleo-, os agentes à base-de água são geralmente mais caros, o que pode aumentar o fardo econômico para os pacientes.
Perguntas frequentes
Quais são os efeitos colaterais do óleo de amêndoa Bova GS-441524?
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Que efeitos colaterais podem ser observados com seu uso? Os possíveis efeitos colaterais incluem alterações nos resultados dos exames de sangue (leve elevação nas enzimas hepáticas e alterações nas células sanguíneas) que geralmente não afetam a saúde do gato. A diarreia também pode ocorrer.
Quanto tempo leva para o GS-441524 funcionar?
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Este medicamento deve fazer efeito rapidamente e a melhora dos sinais clínicos pode ser observada em apenas 2 a 5 dias, com melhora óbvia em 1–2 semanas. Durante as primeiras 1 a 2 semanas, podem aparecer sinais clínicos adicionais-relacionados à PIF.
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