Lanreotida em pó CAS 108736-35-2

Lanreotida em póé um medicamento peptídico com o nome químico N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3- (1-Carboxi-2-feniletil) -2-metiloxirano -2-il] metil] -3- (método fenil) propil] - D triptofanamida. A fórmula molecular é C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, e o peso molecular é 680.86. É um pó branco a branco acinzentado, inodoro. A solubilidade em água é baixa, mas apresenta boa solubilidade em solventes orgânicos como metanol e etanol. Requer múltiplas reações químicas, incluindo proteção, desproteção, condensação e outras etapas de reação. Durante o processo de síntese, é necessário controlar rigorosamente as condições de reação, como temperatura, valor de pH, tempo de reação, etc., para garantir a pureza e o rendimento do produto final. É um análogo do hormônio do crescimento com múltiplas utilizações, desempenhando papel importante no tratamento de doenças como acromegalia, síndrome carcinóide, tumores endócrinos pancreáticos, doença do refluxo gastroesofágico e fibrose cística pancreática. Ao usar lalotudina, é importante seguir as orientações do médico e fazer monitoramento regular para garantir a eficácia e segurança do medicamento. Observe que os produtos produzidos pela Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. são produtos químicos primários e não podem ser usados ​​para fins médicos clínicos.

A lanrelina é um análogo do inibidor do hormônio do crescimento sintetizado artificialmente, que exerce efeitos inibitórios sobre vários hormônios, incluindo o hormônio do crescimento, o hormônio estimulador da tireoide (TSH), a insulina e o glucagon. A lanrelina é semelhante à inibina do hormônio do crescimento e atua através de receptores. Tem maior afinidade pelos receptores periféricos de somatostatina, atividade semelhante e menor afinidade pelo sistema nervoso central. Embora a inibina do hormônio do crescimento se decomponha no corpo em poucos minutos, o período de atenuação da Lanrelina é mais longo, resultando em um efeito mais duradouro.

Lanreotida em póé um análogo da somatostatina sintetizado artificialmente com amplas aplicações na área médica, utilizado principalmente para o tratamento de diversas doenças endócrinas e tumores.

1. Tratamento da acromegalia

 

A acromegalia é uma doença crônica rara causada principalmente pela secreção excessiva do hormônio do crescimento (GH) pela glândula pituitária anterior. Os pacientes frequentemente apresentam alterações estruturais e distúrbios metabólicos endócrinos devido à secreção excessiva de GH e fator de crescimento semelhante à insulina-1 (IGF-1), o que afeta seriamente sua qualidade e expectativa de vida. O peptídeo Lanrui, como análogo da somatostatina, pode inibir efetivamente a secreção de GH, melhorando assim os sintomas e a qualidade de vida dos pacientes.

 

O peptídeo Lanrui é amplamente utilizado no tratamento da acromegalia. Para pacientes com acromegalia ativa, incluindo aqueles que não atingiram níveis séricos normais de GH após cirurgia de tumor de GH hipofisário, e aqueles que ainda não alcançaram efeito terapêutico suficiente após radioterapia hipofisária externa, mas ainda apresentam níveis séricos elevados de GH, a lanrelitide é um tratamento terapêutico eficaz. medicamento. Pode aliviar sintomas como dor de cabeça, suor excessivo, fadiga, dores nas articulações, etc. em pacientes, inibindo a secreção de GH e reduzindo os níveis de IGF-1.

 

2. Tratamento da síndrome de Cushing

A síndrome de Cushing é uma síndrome clínica causada pela secreção excessiva de glicocorticóides a longo prazo do córtex adrenal devido a vários motivos, também conhecida como síndrome de Cushing endógena. Os pacientes geralmente apresentam sintomas como obesidade central, rosto de lua cheia, aparência com múltiplas massas sanguíneas, linhas roxas e hipertensão. O peptídeo Lanrui também tem certo valor de aplicação no tratamento da síndrome de Cushing.

O peptídeo Lanrui pode controlar a condição dos pacientes com síndrome de Cushing, inibindo a secreção do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH). Para pacientes com síndrome de Cushing, o uso da lanreotida pode aliviar sintomas de desconforto como hipertensão, obesidade e melhorar a qualidade de vida.

 

3. Tratamento de tumores neuroendócrinos

Os tumores neuroendócrinos são um tipo de tumor que se origina de células neuroendócrinas, incluindo tumores carcinoides, tumores neuroendócrinos pancreáticos, etc. Esses tumores geralmente secretam vários hormônios e substâncias bioativas, levando a uma série de sintomas nos pacientes. O peptídeo Lanrui também tem efeitos significativos no tratamento de tumores neuroendócrinos.

Para pacientes com tumores neuroendócrinos gastrointestinais e síndrome carcinóide, a lanrelitida pode aliviar sintomas como diarreia grave, rubor, desequilíbrio eletrolítico e erupção cutânea polimórfica exsudativa. Enquanto isso, o peptídeo Lanrui também pode ser usado para o tratamento de tumores neuroendócrinos avançados, bem diferenciados ou moderadamente diferenciados, não funcionais e com receptor de hormônio de crescimento positivo, como tumores neuroendócrinos gastrointestinais e pancreáticos.

 

4. Tratamento adjuvante do câncer de mama

O câncer de mama é um dos tumores malignos mais comuns em mulheres, o que representa uma séria ameaça à vida e à saúde das mulheres. A lanruitide também tem certo valor de aplicação no tratamento adjuvante do câncer de mama. Embora a Lanruitide não seja o principal medicamento de tratamento do câncer de mama, ela pode ser usada como tratamento auxiliar em alguns casos para ajudar os pacientes a reduzir os sintomas e melhorar sua qualidade de vida.

Por exemplo, para pacientes na pós-menopausa com câncer de mama, a Lanruitide pode se ligar seletivamente ao receptor do hormônio liberador de gonadotrofina, bloquear sua via de transdução de sinal com o receptor acoplado à proteína G, reduzir a concentração intracelular de cálcio, inibir a divisão celular, induzir a apoptose de células tumorais e, assim, desempenhar um papel importante. papel antitumoral.

5. Outras aplicações

 

(1) O tratamento do câncer retal: o peptídeo Lanrui também tem certo valor de aplicação no tratamento do câncer retal. Embora os principais métodos de tratamento para o câncer retal sejam a cirurgia e a quimioterapia, a lanrelitida pode ser usada como terapia adjuvante para ajudar os pacientes a aliviar os sintomas e melhorar sua qualidade de vida.

(2) Tratamento do câncer de próstata: o peptídeo Lanrui pode inibir efetivamente a proliferação de células da próstata, atingindo assim o objetivo de reduzir o volume da próstata. Portanto, pode ser usado como terapia adjuvante para o câncer de próstata para ajudar os pacientes a controlar a progressão da doença.

 

(3) Controle da dor: o peptídeo Lanrui pode reduzir a atividade neuronal e aliviar a dor, bloqueando a atividade dos fatores de crescimento nervoso. Este pode ser um tratamento eficaz para alguns pacientes cuja dor é difícil de controlar.

(4) Melhoria dos sintomas gastrointestinais: O peptídeo Lanrui tem o efeito de promover a motilidade gastrointestinal, melhorando as funções digestivas e de absorção e ajudando a melhorar os sintomas de desconforto, como perda de apetite e distensão abdominal. Esta pode ser uma terapia adjuvante eficaz para alguns pacientes com doenças digestivas.

A cinética de absorção do peptídeo Lanrui em voluntários saudáveis ​​através da injeção intramuscular do fármaco é caracterizada pela liberação rápida no primeiro estágio, que é a liberação dos peptídeos ligados à superfície das partículas, seguida de uma diminuição lenta no segundo estágio de liberação. O primeiro pico plasmático (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μ g/L) foi de 1,4 ± 0,8 horas, e o segundo pico (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μ g/L ) foi de 1,9 ± 1,8 dias, com biodisponibilidade absoluta de 46,1 ± 16,7%. O tempo médio de retenção é de 8,0 ± 1,0 dias, e a meia-vida superficial é de 5,2 ± 2,5 dias, o que comprova as características de liberação sustentada do medicamento. Para pacientes com acromegalia, há uma diminuição significativa nos níveis de hormônio do crescimento e IGF-1 por pelo menos 14 dias após uma única injeção. Medicação repetida por vários meses sem qualquer acúmulo de droga.

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