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Desmopressina CAS 16679-58-6
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Desmopressina CAS 16679-58-6

Desmopressina CAS 16679-58-6

1. Especificação Geral (em estoque)
(1)API (pó puro)
(2) Injeção
(3) Comprimidos
(4)Pulverizar
(5) Líquido
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código Interno: BM-2-4-052
Desmopressina CAS 16679-58-6
Fabricante: Fábrica BLOOM TECH Wuxi
Análise: HPLC, LC-MS, HNMR
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Suporte tecnológico: Departamento de P&D-4

é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de desmopressina cas 16679-58-6 na China. Bem-vindo ao atacado de desmopressina cas 16679-58-6 de alta qualidade para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.

 

A fórmula molecular deDesmopressinaé C46H64N14O12S2, CAS 16679-58-6, com peso molecular de aproximadamente 1.069,22. Geralmente é um pó branco, mas sua aparência pode variar dependendo do processo de produção e da pureza. É um peptídeo cíclico nove sintetizado artificialmente, usado principalmente para tratar doenças como diabetes insípido central e enurese noturna em crianças a partir de cinco anos. Ao armazenar, deve ser refrigerado em baixa temperatura, de preferência liofilizado a -20 graus e lacrado, e colocado em ambiente escuro e seco.

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Method of Analysis

Desmopressina COA

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Applications

 

Desmopressina, como análogo do hormônio antidiurético sintetizado artificialmente, tem importante valor no tratamento clínico de animais de companhia, como cães e gatos. Ativa o receptor V2 no ducto coletor renal, promove o transporte membranar da aquaporina-2 (AQP2), aumenta significativamente a capacidade de reabsorção de água dos túbulos renais, reduzindo assim o volume urinário e aumentando a pressão osmótica urinária.

Tratamento alternativo para diabetes insípido central (CDI)

O diabetes insípido central é uma doença causada pela secreção insuficiente do hormônio antidiurético (ADH) devido a danos ao sistema hipotálamo-hipófise, levando a poliúria, polifagia e baixa gravidade específica da urina. Pela suplementação exógena da atividade do ADH, tornou-se o medicamento principal para o tratamento da ICD.

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1. Plano de tratamento para cães
Dosagem e método de administração: A dosagem oral é de 0,1-0,2mg/hora, 2-3 vezes ao dia; A dose de injeção intramuscular é de 0,05-0,1 μg/kg, 1-2 vezes ao dia. Nos casos de ICD secundária a cães idosos ou tumores hipofisários, o ajuste da dose deve ser combinado com exames de imagem (como ressonância magnética).

Monitoramento da eficácia: Dentro de 24 horas de tratamento, a produção de urina pode ser reduzida em 50% -70% e a pressão osmótica urinária pode aumentar de<100mOsm/kg to>600mOsm/kg. O monitoramento regular da concentração de sódio no sangue (valor alvo 140-150mmol/L) é necessário para evitar hiponatremia (sódio no sangue<135mmol/L).

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Manejo de longo prazo: Cães com CDI idiopática requerem medicação para o resto da vida, enquanto casos secundários de trauma ou tumores podem ser aliviados com o controle da doença primária.

2. Plano de tratamento para gatos
Dosagem e modo de administração: A dose oral é de 0,025-0,05 mg/hora, duas vezes ao dia; Instilação no saco conjuntival (gotas nasais) 2-4 gotas/hora, 1-2 vezes ao dia.

 

Raças sensíveis como Geran Shepherd e Mini Poodle precisam ser monitoradas mais de perto.

Avaliação da eficácia: Dentro de 3 dias de tratamento, houve uma redução significativa na ingestão de água e um aumento de mais de 50% na concentração de urina. A ICD primária em gatos requer medicação vitalícia, enquanto os casos secundários (como traumatismo cranioencefálico e tumores hipofisários) podem ser interrompidos com o tratamento da doença primária.
Prevenção e controle de riscos: Os gatos são mais sensíveis à hiponatremia e devem limitar estritamente a ingestão de água (menor ou igual a 40ml/kg/dia durante o tratamento) e monitorar os sintomas de intoxicação por água, como vômitos e ataxia.

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Ferramenta de diagnóstico para teste de função de concentração renal de urina

 

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Pode ser usado para distinguir diabetes insípido cerebral (DIC) de diabetes insípido renal (NDI), e seu princípio é avaliar a capacidade de concentração renal por meio da estimulação exógena de ADH.
1. Processo experimental
Estágio de proibição de água: Os animais são proibidos de beber água por 8 a 12 horas até que a densidade da urina se estabilize ou o peso corporal diminua em 5%.
Estimulação medicamentosa: injeção intramuscular de MINIRIN (cão: 2 μg/15kg de peso corporal; Gato: 1 μg/5kg de peso corporal).
Indicadores de monitoramento: Colete a urina a cada 2 horas após a injeção para detectar a pressão osmótica e a gravidade específica da urina.

2. Critérios diagnósticos
CDI: After injection, the urinary osmotic pressure significantly increased (>600mOsm/kg), indicando resposta renal normal ao ADH e o problema está na via de secreção do ADH.
NDI: Não houve alteração significativa na pressão osmótica da urina após a injeção (<300mOsm/kg), indicating insensitivity of the kidneys to ADH, which may be caused by congenital receptor defects or secondary kidney injury.

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3. Significado clínico
Cães como pastor alemão e huskies siberianos são propensos a NDI primário, e planos de tratamento precisam ser desenvolvidos após a exclusão de CDI por meio de experimentos.
Gatos: O NDI primário em gatinhos (2-6 meses de idade) pode estar geneticamente relacionado e os resultados dos testes afetam diretamente a avaliação do risco reprodutivo.

Hemostasia e Prevenção de Doenças Hemorrágicas

Desmopressinapromove a liberação do fator VIII de coagulação e do fator von Willebrand (vWF) das células endoteliais, aumentando a concentração desses fatores no plasma e exercendo assim efeitos hemostáticos.

1. Tratamento de Von Willebrand (DvW)
Indicações: Pacientes com DvW tipo I, especialmente indicado para controle de sangramento após cirurgia ou trauma.

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Regime posológico: A injeção intravenosa de 0,5-1 μ g/kg, usada 30 minutos antes da cirurgia, pode reduzir o tempo de sangramento em 30% -50%.
Monitoramento da eficácia: Avaliar o efeito através da detecção do antígeno vWF e medição do tempo de sangramento e, se necessário, combinar terapia de transfusão de sangue.

2. Distúrbios de coagulação relacionados ao fígado
Mecanismo: Animais cirróticos sofrem de deficiência de fator de coagulação devido à diminuição da função de síntese hepática, e o MINIRIN pode corrigir temporariamente a disfunção plaquetária.
Cenário de aplicação: Antes da cirurgia para encefalopatia hepática em cães e gatos, a injeção intravenosa de 0,3 μ g/kg pode reduzir o sangramento intraoperatório em 20% -40%.

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3. Intervenção para sangramento-induzido por medicamentos
Caso: Disfunção plaquetária causada por overdose de aspirina, a administração oral de desmopresina 0,1 mg/hora pode reduzir o tempo de sangramento.
Cuidado: Deve ser usado em combinação com vitamina K para evitar depender apenas de análogos do ADH.

Regulação de lesão cerebral/poliúria pós-operatória

Animais com lesão cerebral ou cirurgia frequentemente apresentam sintomas de poliúria, que podem ser mantidos reduzindo a produção de urina para manter o equilíbrio de fluidos.
1. Lesão cerebral traumática (TCE)
Application timing: Start treatment when polyuria (urine volume>50ml/kg/dia) ocorre 24-48 horas após o TCE.
Ajuste de dose: A dose inicial é de 0,05 μg/kg, administrada a cada 12 horas e ajustada para 0,1 μg/kg com base no débito urinário.
Foco de monitoramento: o sódio sanguíneo e a pressão intracraniana devem ser detectados em conjunto para evitar a retenção hídrica agravando o edema cerebral.

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2. Diabetes insípido pós-operatório
Tipos cirúrgicos: ressecção de tumor hipofisário, derivação ventriculoperitoneal, etc.
Plano de tratamento: Injetar imediatamente 0,5 μg/kg por via intravenosa após a cirurgia e depois mudar para manutenção oral.
Avaliação prognóstica: 90% dos casos restauram o equilíbrio hídrico em 72 horas, e o prognóstico-de longo prazo depende do controle da doença primária.

Tratamento adjuvante para estados de doenças especiais

Sangramento urêmico: Animais com insuficiência renal crônica são propensos a sangramento devido à função plaquetária anormal, e a desmopresina pode melhorar temporariamente a função de coagulação.
Dosagem: Injeção intravenosa de 0,2 μg/kg, uma vez ao dia, em combinação com eritropoetina.
Cetoacidose por diabetes (CAD): O estado hiperosmolar leva à resistência ao ADH e a desmopresina pode ajudar a corrigir a poliúria.
Atenção: O açúcar no sangue e a acidose devem ser controlados antes de iniciar o tratamento com ADH.

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Caso real

Desmopressin Actual Case | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Tratamento de ICD canina: Um Golden Retriever macho de 5{1}} anos de idade desenvolveu ICD devido a adenoma hipofisário, com uma produção diária de urina de 12L. Após o uso de desmopresina (0,1 μg/kg, duas vezes ao dia), o débito urinário diminuiu para 4L, a concentração de sódio no sangue aumentou de 125mmol/L para 142mmol/L e os sintomas melhoraram significativamente.
Hemostasia cirúrgica para DvW felina: Uma gata de pelúcia de 3{1}} anos de idade requer cirurgia de esterilização devido à DvW tipo I.

O uso pré-operatório de desmopresina (0,1 μg/kg, injeção intravenosa) resultou em redução de 50% no sangramento intraoperatório e boa recuperação pós-operatória.
Poliúria após lesão cerebral canina: um Labrador Retriever macho de 8{1}} anos sofreu lesão cerebral devido a um acidente de carro e desenvolveu poliúria (8L por dia) após a cirurgia. Após o uso de desmopresina (0,05 μg/kg, duas vezes ao dia), o débito urinário diminuiu para 3L e a concentração de sódio no sangue permaneceu normal.

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Manufacturing Information

 

Um método para síntese de ciclização em fase-sólida deDesmopressinaa vasopressina resolve os problemas de grande quantidade de resíduos líquidos gerados pela oxidação da fase-líquida do ar, processo de produção desatualizado, baixa eficiência e excesso de-subprodutos de iodo como oxidante nas tecnologias existentes.

A seguir estão algumas equações químicas envolvidas nos métodos acima:

A equação química para acoplamento de aminoácidos:

Gli: COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Arg (pbf): COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Pró: COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Cis (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Asn (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Gln (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Fe: COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Tyr (tBu): COOH + NH2resina → resina COO + NH3

Mpa (Trt): COOH + NH2resina → resina COO + NH3

A equação química para remover grupos protetores:

Cys (Trt): resina COO + C2AF3O2→ COOH + TrtF

Mpa (Trt): resina COO + C2AF3O2→ COOH + TrtF

A equação química para reação de anel sólido:

Formação de peptídeos cíclicos: C30H26NÃO5R → Resina peptídica cíclica RinkAmide

A equação química para craqueamento:

Formação de depressina: resina peptídica cíclica RinkAmide → C46H64N14O12S2

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As etapas do processo de síntese são as seguintes:

1. Acoplamento de 9 aminoácidos na resina RinkAmide AM

A resina RinkAmide AM foi acoplada com 9 aminoácidos em sequência, nomeadamente Fmoc Gly OH, Fmoc D-Arg (pbf) - OH, Fmoc Pro OH, Fmoc Cys (Trt) - OH, Fmoc Asn (Trt) - OH, Fmoc Gln (Trt) - OH, Fmoc Phe OH, Fmoc Tyr (tBu) - OH, Mpa (Trt) - OH. As condições específicas de acoplamento podem consultar a literatura relevante ou manuais de operação experimental.

Após a conclusão do acoplamento, limpe a resina para remover impurezas e aminoácidos que não reagiram.

2. Remova a base protetora

Enxágue a resina com solução TFA/DCM a 1% para remover o grupo protetor Trt em Cys (Trt) e Mpa (Trt).

Após enxaguar, limpe a resina para remover resíduos de TFA e DCM.

3. Reação do anel fixa

Reaja a resina processada com reagentes oxidantes para formar peptídeos cíclicos a partir de aminoácidos. As condições específicas de reação e a seleção de reagentes de oxidação podem consultar a literatura relevante ou manuais de operação experimental.

Após a conclusão da reação, limpe a resina para remover agentes oxidantes e impurezas que não reagiram.

4. Decompor para obter deammoniovasopressina

Decompor a resina peptídica cíclica para obter desaminovasopressina. As condições específicas de fissuração podem consultar a literatura relevante ou manuais de operação experimental.

Após a conclusão da lise, odesmopressinaa vasopressina é purificada para remover impurezas e-subprodutos.

Development prospects

Expandindo Aplicações Clínicas

 

 

Suas principais indicações abrangem diabetes insípido central, enurese noturna pediátrica, hemofilia A leve e doença de von Willebrand. Nos últimos anos, foram adicionadas novas indicações para populações idosas, como a noctúria de adultos, garantindo a sua posição estável nas diretrizes clínicas. A aprovação de novas formulações, incluindo soluções orais, permitiu a titulação precisa da dose em todas as faixas etárias, melhorando significativamente a adesão em pacientes pediátricos e idosos, e abrindo ainda mais cenários de nicho, como doenças raras e diabetes insípido pós-operatório.

Atualização iterativa de formulações e tecnologias

 

 

O desenvolvimento evoluiu dos tradicionais comprimidos, sprays nasais e injeções para novos sistemas de administração de medicamentos, como soluções orais, filmes solúveis orais e microesferas de liberação prolongada de-ação sustentada-, abordando pontos problemáticos, incluindo difícil ajuste de dose e administração inconveniente. As formulações-de ação prolongada reduzem a frequência de dosagem, auxiliam no gerenciamento-domiciliar de doenças crônicas e promovem maior penetração em ambientes de atendimento domiciliar.

Impulsores duplos de mercado e política

 

 

O mercado global está crescendo a uma taxa composta de crescimento anual (CAGR) de aproximadamente 7%–9%, ​​com a região Ásia-Pacífico liderando a expansão (CAGR 5,5%–7%+). Prevê-se que o mercado chinês exceda 1,8 mil milhões de yuans até 2030. A contratação centralizada promoveu a racionalização dos preços e melhorou a acessibilidade. Com o desenvolvimento paralelo de genéricos e formulações inovadoras, as empresas com capacidades integradas de API e formulação terão uma vantagem competitiva.

Coexistência de Desafios e Oportunidades

 

 

Os riscos de segurança, como a hiponatremia, exigem monitorização contínua e a intensificação da concorrência exerceu pressão sobre os preços. No entanto, o envelhecimento da população, o aumento da atenção às doenças raras e a popularização dos cuidados primários apoiam o crescimento-de longo prazo, apontando para uma perspectiva geralmente positiva.

 

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