Carbetocin Cas 37025-55-1

Carbetocinaé um pó branco a bege com excelente poder de cobertura. Fórmula Molecular C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Possui uma certa solubilidade no DMSO (uma pequena quantidade) e metanol (uma pequena quantidade) e é solúvel em certos solventes. O ponto isoelétrico é de cerca de 9,5, indicando que carrega uma carga positiva em um ambiente com um pH acima de 9,5 e uma carga negativa em um ambiente com um pH abaixo de 9,5. É um medicamento peptídico com uma estrutura química complexa e pertence à categoria de bioquímica. Possui vários usos na química, envolvendo suas aplicações na síntese de análogos de ocitocina, desenvolvimento de medicamentos e produção industrial. No entanto, em aplicações práticas, as diretrizes de segurança relevantes e os procedimentos operacionais ainda precisam ser seguidos para garantir a segurança e a eficácia do processo experimental. No futuro, com o aprofundamento da pesquisa e o desenvolvimento da tecnologia, a aplicação em química pode se expandir ainda mais.

Carbetocinaé uma oxitocina de ação longa sintética 8- análogo peptídico com propriedades agonistas, e suas propriedades clínicas e farmacológicas são semelhantes às da ocitocina que ocorrem naturalmente. Os principais usos incluem prevenção e tratamento de hemorragia pós -parto, promoção da recuperação uterina e aplicação em pesquisas científicas e campos industriais específicos.

1. Em primeiro lugar, seu principal objetivo é prevenir e tratar a hemorragia pós -parto. A hemorragia pós -parto é uma complicação obstétrica comum que pode levar a sérios problemas de saúde e até a morte. Ao estimular as contrações uterinas e aumentar a tensão uterina, a hemorragia pós -parto pode ser efetivamente controlada. Pesquisas mostraram que uma única dose deCarbetocina100 é administrado por via intravenosa imediatamente após uma cesariana sob anestesia epidural ou espinhal μg. Pode reduzir significativamente a ocorrência de hemorragia pós -parto, impedir a tensão uterina insuficiente e reduzir o risco de complicações relacionadas.

2. Em segundo lugar, também ajuda a promover a recuperação do útero. Nos estágios iniciais da entrega pós -parto, a administração pode estimular as contrações uterinas e promover a recuperação uterina. Isso ajuda a reduzir a ocorrência de complicações pós -parto e melhorar o nível de saúde das mulheres pós -parto.

Além de sua aplicação no campo da obstetrícia, ele também possui certas aplicações em outras áreas. No campo da pesquisa científica, como medicamento de pesquisa, é usado para explorar os mecanismos fisiológicos e farmacológicos dos receptores de ocitocina, bem como desenvolver novas estratégias terapêuticas. Além disso, ele também possui um certo valor de aplicação em certos campos industriais específicos. Por exemplo, pode ser usado na indústria de pinturas, equipamentos de telecomunicações, fibras sintéticas, metalurgia, fabricação de papel, plásticos, borracha, impressão e tingimento, esmalte e outros campos.

3. É um análogo sintético de ocitocina de ação longa com efeitos contráteis anti-sangramento e uterino. Sua estrutura química é semelhante à da ocitocina humana, mas foi otimizada para aumentar sua estabilidade e eficácia. Devido à suas propriedades anti -sangramento e contrátil uterino, é frequentemente usado como ligante na síntese química para estudar os receptores de ocitocina. Ao se ligar aos receptores de ocitocina, ela pode ser usada para explorar os mecanismos farmacológicos e as vias de transdução de sinal dos receptores de ocitocina. Isso ajuda a obter uma compreensão mais profunda do papel dos receptores de ocitocina na regulação das contrações uterinas e na prevenção de hemorragia pós -parto.

4. Também é usado para desenvolver novos medicamentos ou estratégias de tratamento. Com base em sua interação com os receptores de ocitocina, ela pode servir como um composto de chumbo para desenvolver medicamentos com maior atividade e seletividade através de mais otimização estrutural e pesquisa farmacológica. Esses medicamentos podem ser usados ​​para tratar doenças relacionadas aos receptores de ocitocina, como hemorragia pós -parto, atonia uterina, etc.

5. Na produção industrial, também possui um certo valor de aplicação. Devido à sua capacidade de estimular as contrações uterinas, ele pode ser usado para sintetizar outros medicamentos ou produtos biológicos relacionados a contrações uterinas. Esses medicamentos ou produtos podem ser usados ​​para tratar doenças uterinas, como hemorragia pós -parto, miomas uterinos, etc.

Um método de preparação paraCarbetocina, caracterizado porque compreende as seguintes etapas:

(1) Usando a estratégia de síntese de fase sólida FMOC, GLY, LEU, PRO, CYS (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE e Tyr (ME) foram sequencialmente acoplados à amino sumina para obtenção de fmoc (resina totalmente protetora), o Namely Fm den -mesen (mencem de resina de amino -me -me -me (metrina -me (metrina -me) (me -me -me -me -me -me (me -me -me -me -me (r2), como resina de resina de fmoc (metrina) (me), como senão (me -me -me -me -me (r3), como a resina e a resina de resina e a resina e a resina de fm -me -me (mesen). Cys (CH2CH2CH2CO2R1) - Resina pro neu gly amino;

(2) Remova o grupo de proteção FMOC e R1 da resina peptídica totalmente protetora do FMOC para obter h -tyr (me) - ile gln (r3) - asn (r2) - cys (ch2ch2ch2cooh) - pro neu gly amino resina;

(3) condensar a resina peptídica obtida na etapa (2) para obter resina de peptídeo de carboxina ciclizada;

(4) quebrando a resina de peptídeo de carboplatina ciclada usando solução de corte e, em seguida, precipitando -a em éter ou éter de butílico de terc para obter peptídeo bruto de carboplatina;

(5) Usando um sistema de cromatografia líquida de alta eficiência de fase reversa preparativa para separar e purificar o peptídeo bruto da carboxina, foi realizado a liofilização para obter cartoxina.

Este método refere -se ao campo da tecnologia de síntese de peptídeos, em particular a um método para preparar carboxin. O método de preparação compreende as seguintes etapas: acoplamento sequencialmente Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE, Tyr (ME) em uma resina amino para obter resina peptídica totalmente protetora do FMOC; Remova o grupo de proteção FMOC e R1 e condense a resina peptídica para obter uma resina de peptídeo de carboxina ciclada; Rachaduras e precipitação para obter peptídeos brutos; Separe e purifique o peptídeo bruto e congele -o. O grupo R1 da presente invenção pode ser removido em condições leves, para que a cadeia peptídica não se destace da resina durante a remoção de R1. A presente invenção forma com sucesso um anel na resina, formando ligações amidas, com alta eficiência, velocidade rápida e alto rendimento, que é propício à produção industrial em larga escala. Benéfico para a produção industrial em larga escala.

A carbetocina é um análogo sintético de oxitocina de ação longa usada principalmente para a prevenção e tratamento da hemorragia pós-parto (HPP). Como um derivado estruturalmente modificado da ocitocina, a carbetocina combina a atividade biológica e a meia-vida mais longa da ocitocina, tornando-a importante na obstetrícia clínica. A ocitocina é um hormônio peptídico nove sintetizado pelo hipotálamo e liberado pela glândula pituitária posterior, que promove contrações uterinas e secreção do leite. No início do século XX, o fisiologista britânico Henry Dale (1910) relatou pela primeira vez o efeito de contração uterina do extrato da hipófise, estabelecendo a base para a descoberta da ocitocina. Em 1953, a equipe do bioquímico americano Vincent du Vigneaud resolveu com sucesso a estrutura primária da oxitocina (Cys Tyr Ile Gln Asn Cys pro leu Gly NH ₂) e alcançou a síntese total em 1955, tornando -o o primeiro hormônio peptídico a ser artificialmente sinente. Essa pesquisa inovadora rendeu a Vigneaud o Prêmio Nobel de Química em 1955. Nas décadas de 1950 e 1960, a ocitocina foi amplamente utilizada para indução de trabalho e prevenção de hemorragia pós -parto. No entanto, sua meia-vida curta (cerca de 3-12}) requer infusão intravenosa contínua, o que limita sua aplicação clínica. Devido aos defeitos farmacocinéticos da oxitocina natural, os cientistas começaram a explorar estratégias de modificação estrutural: prolongando a meia-vida e a redução da degradação da enzima. Melhore a seletividade do receptor: aprimore as contrações uterinas e reduza os efeitos colaterais cardiovasculares. Nas décadas de 1960 e 1970, várias equipes de pesquisa tentaram modificar a estrutura da ocitocina: a discitocina, sintetizada em 1964, é eficaz oralmente, mas tem uma atividade mais baixa. Carboprost: Um análogo de prostaglandina usado para hemorragia pós -parto refratário, mas com efeitos colaterais significativos. Na década de 1980, cientistas da Swiss Ferring Pharmaceuticals descobriram que as modificações do terminal C (como o Gly-NH ₂ →-ácido mercaptopropiônico) poderiam aumentar a estabilidade. A metilação de 1- posição de cisteína pode reduzir a degradação oxidativa. Essas descobertas fornecem idéias importantes para o design da carbetocina.

As características estruturais da carbetocina (nome químico: 1- Deamino -1- monocarboxy -2- o-metiltosina-otocina):

• 1- Deaminação: reduz a degradação da aminopeptidase.
• 2- metilação da tirosina: aprimora a ligação do receptor.
• C-terminal-substituição do ácido mercaptopropiônico: prolonga a meia-vida.
• A equipe transmitida adota uma estratégia de síntese de peptídeos em fase sólida (SPPS):
• Química do grupo de proteção do FMOC: Construindo gradualmente uma espinha dorsal de nove peptídeos.
• Modificação da cadeia lateral: uma etapa chave da metilação.
• Dobragem oxidativa: formação de ligações dissulfeto (cys 1- cys6).
• Atividade in vitro: afinidade de ligação semelhante ao receptor de ocitocina (OXTR) (EC ₅₀ ~ 1 nm).
• Half-vida in vivo: o modelo de rato mostrou uma extensão de meia-vida a 40 minutos (vs ocitocina 10 minutos).
• Teste de contração uterina: duradouro mais que o efeito da ocitocina.
• Segurança cardiovascular: não foram observadas flutuações significativas na pressão arterial.
• Administração de dose única: uma dose de 100 μg mostrou boa tolerabilidade.
• Farmacocinética: meia vida de aproximadamente 30-45 minutos (vs. 5-10 minutos para oxitocina).
• Prevenção de HPP: carbetocina (100 μg iv) vs ocitocina (10 UI IV).

Foi aprovado pela primeira vez no Canadá em 1997, sob o nome comercial Duratocin. Depois de 2000, a União Europeia (PABAL) e vários países asiáticos a aprovaram sucessivamente. Em 2018, que incluiu carbetocina na lista de medicamentos essenciais (para prevenção de PPH). Reduza a incidência de HPP: de 5% para 2% (dados globais). Eficácia de custo: Administração de dose única versus infusão contínua de ocitocina, economizando recursos médicos. Caminho de sinalização do receptor:
Ativação OXTR → Acoplamento da proteína GQ → Fosfolipase C (PLC) Ativação → Liberação intracelular de cálcio → Contração do músculo liso uterino.
 

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