Acetato de Cetrorelix CAS 120287-85-6

No tratamento do câncer de próstata, geralmente é combinado com outros métodos de tratamento, como cirurgia, radioterapia e quimioterapia, para fornecer um plano de tratamento mais abrangente.

Este mecanismo tem implicações significativas para melhorar a taxa de sucesso da fertilização in vitro (FIV).
Especificamente, ovurelix regula negativamente a sensibilidade da glândula pituitária ao GnRH ligando-se ao receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH) na glândula pituitária anterior, reduzindo assim a liberação de gonadotrofinas. Este efeito inibitório permite que múltiplos folículos no ovário se desenvolvam num estado relativamente sincronizado, evitando o desenvolvimento folicular assíncrono e melhorando assim a quantidade e a qualidade dos óvulos maduros obtidos.

Na operação prática da terapia reprodutiva assistida, o uso deacetato de cetrorrelixgeralmente ocorre após análogos do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRHa). O GnRHa, como regulador, pode inicialmente reduzir a sensibilidade da glândula pituitária ao GnRH, estabelecendo as bases para o tratamento subsequente com ovurelix. Ao combinar GnRHa com ovurelix, os médicos podem controlar com mais precisão o processo de superovulação, garantindo que os folículos se desenvolvam e amadureçam em tempo e condições ideais.

(2) Pesquisa em medicina reprodutiva: Também tem aplicações importantes na pesquisa em medicina reprodutiva. Pode ser usado para estudar a secreção e os mecanismos reguladores das gonadotrofinas, bem como para explorar a etiologia e os métodos de tratamento da infertilidade. O estudo do mecanismo de ação e do efeito terapêutico desta substância ajuda a obter uma compreensão mais profunda do estado fisiológico e patológico do sistema reprodutivo, fornecendo novas ideias e métodos para melhorar a saúde reprodutiva e a fertilidade.

(3) Pesquisa farmacológica: Também é usada em pesquisas farmacológicas para explorar os efeitos farmacológicos e mecanismos dos antagonistas dos receptores GnRH.

Através da pesquisa farmacológica, podemos compreender melhor as características de ação e potenciais alvos terapêuticos dos antagonistas dos receptores GnRH in vivo, fornecendo informações úteis e orientações para a concepção e desenvolvimento de medicamentos.

Além dos propósitos acima, também pode haver algumas outras aplicações. Por exemplo, pode ser utilizado para o estabelecimento e investigação de modelos animais para compreender os mecanismos farmacológicos e fisiológicos dos antagonistas dos receptores GnRH em animais. Além disso, o Cetrorelixacetato também pode ser utilizado em alguns ensaios clínicos e estudos para avaliar sua eficácia e segurança em doenças ou situações específicas.

Aplicação na Síndrome dos Ovários Policísticos (SOP)

A síndrome dos ovários policísticos (SOP) é ​​um distúrbio endócrino e metabólico altamente prevalente em mulheres em idade reprodutiva. Geralmente é caracterizada por hiperandrogenemia e disfunção do eixo hipotalâmico-hipófise-ovariano, comumente manifestada como recrutamento folicular excessivo, tamanho irregular do folículo e desenvolvimento folicular assíncrono. Durante a indução da ovulação, um pico precoce de LH e uma luteinização prematura dos folículos são altamente propensos a ocorrer, o que não só reduz a taxa de concepção, mas também aumenta muito o risco de Síndrome de Hiperestimulação Ovariana (OHSS).

Acetato de cetrorelixé um antagonista do GnRH de terceira-geração. Ele se liga competitivamente aos receptores hipofisários de GnRH com alta seletividade, inibe rapidamente a secreção anormal do hormônio luteinizante endógeno e suprime de forma estável as flutuações endócrinas aberrantes. Na reprodução assistida e nos ciclos de indução da ovulação para pacientes com SOP, este medicamento pode efetivamente regularizar o ritmo do desenvolvimento folicular, melhorar o crescimento folicular assíncrono, facilitar a maturação preferencial dos folículos dominantes e evitar a ovulação prematura espontânea e a síndrome do folículo luteinizado não rompido (LUFS).

Enquanto isso, ele pode controlar efetivamente a resposta ovariana excessiva, reduzir a-proliferação síncrona de múltiplos folículos e reduzir significativamente o risco de SHO leve, moderada e grave. É especialmente adequado para pacientes com SOP com constituição de alta resposta ovariana, fenótipo obeso e condições refratárias. Em comparação com o protocolo de agonista de GnRH, o regime de cetrorrelix apresenta um ciclo mais curto, início rápido de supressão hormonal e nenhum efeito de exacerbação-induzido por medicamento-. As funções endócrinas e ovarianas podem se recuperar rapidamente após a suspensão da droga, oferecendo melhor tolerabilidade clínica e aplicabilidade.

Aplicação em Hiperplasia Prostática Benigna (HPB) (Fase de Pesquisa Clínica)

O início e a progressão da Hiperplasia Prostática Benigna (HPB) são altamente dependentes da estimulação persistente da testosterona e da diidrotestosterona. A ação androgênica-de longo prazo promove hiperplasia das glândulas prostáticas e do estroma, comprime a uretra e induz sintomas do trato urinário inferior, como micção frequente, noctúria, esforço para urinar, fluxo urinário fino e aumento do volume residual de urina.

Ao contrário dos agonistas do GnRH, não causa efeito de exacerbação inicial da testosterona, portanto não agravará os sintomas da disúria e da próstata no curto prazo, com perfil farmacológico estável e seguro. Embora não tenha sido oficialmente aprovado para a indicação de HBP e permaneça em fase de pesquisa clínica, vários ensaios clínicos confirmaram que ele pode aumentar significativamente a taxa máxima de fluxo urinário, reduzir o volume de urina residual pós{1}}miccional, aliviar a noctúria e a micção frequente e retardar a progressão patológica da hiperplasia prostática. Para pacientes de meia{3}idade e idosos com HBP que são intolerantes a -bloqueadores e inibidores de 5 -redutase, ou que não desejam se submeter a tratamento cirúrgico, ovurelix possui um valor importante em pesquisas clínicas e potencial aplicação clínica.

Aplicação em Câncer de Ovário (Etapa de Exploração Clínica)

A maioria dos cânceres de ovário são tumores malignos -dependentes de hormônios. As gonadotrofinas e o estrogênio podem regular a proliferação, invasão, migração e angiogênese das células cancerígenas do ovário. O câncer de ovário avançado é caracterizado por alta resistência aos medicamentos quimioterápicos e alta taxa de recorrência, com opções limitadas de tratamento clínico.

Através da regulação endócrina, ovurelix inibe a secreção de LH, FSH e estrogénio, bloqueia o microambiente hormonal necessário para o crescimento do tumor, suprime diretamente a atividade proliferativa das células cancerígenas do ovário e enfraquece as suas capacidades de invasão e metástase.

Atualmente, ele está principalmente em fase de exploração clínica e ensaios clínicos, e é principalmente combinado com medicamentos quimioterápicos padrão-à base de platina, taxanos e agentes anti{2}}direcionados angiogênicos. A medicação combinada exerce um efeito sinérgico, aumenta a sensibilidade das células tumorais à quimioterapia, reverte a resistência aos medicamentos, reduz as lesões tumorais sólidas, controla a formação de ascite maligna e prolonga a sobrevida livre de progressão-em pacientes com câncer de ovário avançado e recorrente. Além disso, pode regular o microambiente inflamatório e imunológico do corpo, inibir a angiogênese tumoral e reduzir o risco de metástase à distância, fornecendo uma nova estratégia terapêutica adjuvante e direção de pesquisa para o tratamento abrangente do câncer de ovário recorrente e resistente a medicamentos.