Acetato de desmopressina, é um composto que desempenha um papel importante nos organismos vivos. Geralmente existe na forma sólida e é um pó cristalino branco ou levemente amarelado. Sua aparência pode variar ligeiramente devido aos métodos de produção e pureza. O número CAS é 62288-83-9, que é um identificador exclusivo usado para identificar e rastrear com precisão o composto em bancos de dados químicos. Sua fórmula molecular é C48H68N14O14S2, com peso molecular de 1129,269, indicando que é composto por elementos como carbono, hidrogênio, nitrogênio, oxigênio e enxofre. É um análogo estrutural da vasopressina arginina natural e também um derivado da vasopressina. A solubilidade em diferentes solventes é crucial para sua aplicação. De modo geral, sua solubilidade em água é alta, o que o torna conveniente para o preparo de soluções medicamentosas. Porém, em alguns solventes orgânicos, sua solubilidade pode ser baixa, o que precisa ser ajustado de acordo com cenários específicos de aplicação. Tem um forte efeito antidiurético e um efeito duradouro, mas não demonstrou vasoconstrição, portanto os efeitos colaterais do medicamento são relativamente pequenos. Na área médica, tem atraído muita atenção devido à sua atividade biológica única e tem demonstrado potencial valor de aplicação em diversos campos.
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Fórmula Química |
C50H72N14O16S2 |
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Massa Exata |
1188 |
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Peso molecular |
1189 |
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m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
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Análise Elementar |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Tratamento do diabetes insípido
Acetato de Desmopressinaé o medicamento preferido para o tratamento do Diabetes Insipidus Central (CDI). O diabetes insipidus é uma doença causada pela secreção insuficiente do hormônio antidiurético (AVP) ou insensibilidade dos rins a ele, caracterizada por poliúria, sede e baixa gravidade específica da urina. Sua estrutura é semelhante à AVP natural e pode estimular a reabsorção de água pelo ducto coletor renal, reduzindo assim a produção de urina.
2. Tratamento da poliúria noturna
Também é usado no tratamento da poliúria noturna, um sintoma comum que afeta a qualidade do sono. A FDA aprovou o uso do Noctiva para pacientes adultos que se levantam pelo menos duas vezes por noite para urinar. Ao reduzir a produção noturna de urina, este medicamento ajuda a melhorar a qualidade do sono do paciente.
3. Controle o sangramento
Tem o efeito de aumentar a atividade do fator VIII pró-coagulante plasmático e pode ser usado para controlar e tratar doenças hemorrágicas. Por exemplo, é usado para tratar sangramento causado por hemofilia A (uma deficiência hereditária do fator de coagulação) e cirrose. Além disso, também pode ser usado para controlar e prevenir sangramentos durante pequenas cirurgias.
4. Outros usos
Além dos principais usos mencionados acima, o acetato de vasopressina também tem outras aplicações em determinadas circunstâncias especiais. Por exemplo:
(1) No campo das doenças cardiovasculares, pode ser utilizado no tratamento de doenças como insuficiência cardíaca e infarto agudo do miocárdio. Ao reduzir a produção de urina, ajuda a reduzir a carga cardíaca e a melhorar a função cardíaca.
(2) No campo da neurologia, pode ter potenciais efeitos neuroprotetores e pode ser utilizado no tratamento de certas doenças neurológicas, como a doença de Parkinson e a doença de Alzheimer.
(3) Na área renal, pode ser usado para tratar certas doenças renais, como lesão renal aguda e doença renal crônica. Ao regular o equilíbrio do sal da água e melhorar a função renal, ajuda a reduzir a carga renal e a retardar a progressão da doença.
Acetato de desmopressinaé uma droga sintética comumente usada para tratar doenças como diabetes insipidus e hemofilia.
Etapa 1: Em primeiro lugar, reaja o cloreto de benzila com metanol para produzir éster benzilmetílico.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2COOCH3+HCl
Etapa 2: Reaja o benzoato de metila com dimetilsulfóxido sob condições alcalinas para produzir fenilacetil imina.
C6H5CH2COOCH3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Na++(CH3)2ENTÃO2
Etapa 3: Reagir a fenilacetil imina com cloreto de butirila sob condições alcalinas para produzir fenilacetil butiril imina.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Na++HCl
Etapa 4: Reagir fenilacetilsuccinimida com dimetilformamida sob condições alcalinas para produzir Desmopressina butiril imina.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Etapa 5: Reagir a succinimida com anidrido acético sob condições alcalinas para produzir acetilamida de desmopressina.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Etapa 6: Reaja a desmopressina acetamida com etanolamina para produzir desmopressina acetamida.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH
Etapa 7: Finalmente, reaja o acetato de demetila com anidrido acético sob condições alcalinas para produzir acetato de etildemetila.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Acima estão as etapas detalhadas e equações químicas de um método de síntese comum para vicenato de etila na Bundesliga. Observe que este é apenas um dos métodos de síntese, podendo haver outros métodos diferentes em laboratório. Além disso, as drogas sintéticas precisam ser realizadas em ambiente adequado e sob orientação de profissionais, e não tentar sintetizar drogas em casa.
Acetato de Desmopressinaé um análogo da vasopressina sintetizado artificialmente. É obtido através da modificação química da vasopressina arginina natural (1- desaminação de cisteína, 8-L-arginina substituída por D-arginina). Seu efeito antidiurético é 10-100 vezes mais forte que o do hormônio natural e não apresenta efeitos colaterais vasoconstritores. É amplamente utilizado em ambientes clínicos para condições como diabetes insípido central, enurese noturna, hemofilia e controle de sangramento cirúrgico. A análise a seguir é conduzida a partir de quatro dimensões: estrutura química, mecanismo farmacológico, métodos analíticos e aplicação clínica.
Estrutura Química e Propriedades Físicas e Químicas
A fórmula molecular do acetato de desmopressina é C₄₈H₆₈N₁₄O₁₄S₂, com peso molecular de 1129,27. Suas características estruturais são:
Desaminação da cisteína:Eliminar o grupo amino da cisteína nos hormônios naturais, reduzindo a taxa metabólica;
D-arginina substitui L-arginina:Melhora a especificidade de ligação ao receptor e prolonga a duração da ação (meia-vida de 3 a 4 horas).
Este medicamento é um pó branco, solúvel em água, DMSO e etanol. Sua estabilidade é afetada pela temperatura e precisa ser armazenada refrigerada (2-8 graus). Sua densidade é de 1,56 g/cm³, o ponto de fusão não é especificado, mas é propenso à decomposição em altas temperaturas e precisa ser protegido de ambientes leves e úmidos.
Mecanismo Farmacológico e Métodos Analíticos
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Mecanismo antidiurético
A desmopressina ativa o receptor V2 nos túbulos renais, promovendo o transporte da proteína-2 do canal de água (AQP2) para a membrana celular, aumentando a reabsorção de água nos túbulos renais, reduzindo assim a produção de urina. A análise deve prestar atenção a:
Experimento de ligação ao receptor: Utilização de ligantes radiomarcados (como ³H-Descosina) para determinar a afinidade com os receptores V2 e verificar a atividade do medicamento;
Detecção da expressão de AQP2: Através de Western blot ou análise de imunofluorescência, o nível de expressão de AQP2 no tecido renal é medido para avaliar o efeito da droga na reabsorção de água;
Medição da pressão osmótica na urina: Na prática clínica, a pressão osmótica da urina do paciente é medida por meio de um osmômetro de ponto de gelo, refletindo diretamente o efeito antidiurético do medicamento.
Mecanismo de hemostasia
A desmopressina pode estimular as células endoteliais a liberar o fator von Willebrand (vWF) e o fator VIII de coagulação (FⅧ), melhorando a função de adesão plaquetária. Os métodos de análise incluem:
ELISA para determinação do nível de vWF/FⅧ: Análise quantitativa do efeito promotor da droga na liberação de fatores de coagulação;
Teste de função plaquetária: Determine o efeito do medicamento na taxa de agregação plaquetária usando um instrumento de agregação plaquetária;
Medição do tempo de sangramento: Clinicamente, o método Simplate II é utilizado para medir o tempo de sangramento dos pacientes para verificar o efeito hemostático do medicamento.
Análise farmacocinética
Determinação da concentração plasmática: use HPLC-MS/MS para detectar a concentração de desmopressina no plasma após a administração, traçar a curva de-concentração de tempo e calcular a meia-vida (3-4 horas) e a biodisponibilidade (cerca de 85% para injeção subcutânea);
Estudo de distribuição tecidual: Observe a distribuição do medicamento em órgãos como rim e fígado por meio de autorradiografia radioativa e determine a concentração nos órgãos-alvo.
Métodos de análise de controle de qualidade
Detecção de pureza e impurezas
Método HPLC: Use uma coluna C18 como fase estacionária, acetonitrila-água (contendo 0,1% de TFA) como fase móvel e detecte a pureza do pico principal (é necessário maior ou igual a 98%));
Análise de espectrometria de massa: confirme o peso molecular e possíveis produtos de degradação (como impurezas desacetiladas) por meio de ESI-MS.
Determinação de conteúdo
Método de titulação não{0}}aquoso: use ácido acético como solvente e ácido perclórico como titulante para determinar o conteúdo do medicamento;
Espectrofotometria ultravioleta: Medir a absorvância a 280 nm e calcular a concentração.
Detecção de solvente residual
Use GC-MS para detectar solventes orgânicos residuais (como DMSO, etanol) no processo de produção, garantindo a conformidade com as diretrizes do ICH (como resíduo de DMSO menor ou igual a 0,5%).
Aplicação Clínica e Monitoramento
Indicações e Dose
Diabetes insípido central: Adultos 0,1-0,2 mg por dose, três vezes ao dia; Crianças 0,05-0,1 mg por dose;
Enurese noturna: 0,2-0,4 mg antes de dormir;
Hemostasia cirúrgica: Infusão intravenosa a 0,3 ug/kg.
Monitoramento de reações adversas
Hiponatremia: monitore regularmente a concentração sérica de sódio (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Retenção hídrica: observe sinais como ganho de peso e dor de cabeça e limite a ingestão de água quando necessário.
Análise de interações medicamentosas
Antidepressivos/Clorpromazina: Podem potencializar o efeito antidiurético, aumentando o risco de hiponatremia;
Indometacina: Pode aumentar o efeito da concentração urinária, mas não afeta a duração da eficácia do medicamento.
Fronteiras e Desafios da Pesquisa
Potencial antitumoral:Estudos recentes demonstraram que a desmopressina pode inibir a proliferação de células tumorais (tais como células cancerosas do cólon CT-26) através da activação dos receptores V2, mas o mecanismo continua por esclarecer;
Problemas de resistência:O uso-de longo prazo pode levar à dessensibilização dos receptores e à necessidade de explorar regimes de medicação combinados;
Desenvolvimento de Nova Formulação:Nanopartículas, microesferas, etc. como formulações de liberação sustentada-podem prolongar a duração da ação e reduzir a frequência da administração.
Conclusão
A análise deAcetato de Desmopressinarequer integração de análise de estrutura química, verificação de mecanismo farmacológico, controle de qualidade e monitoramento clínico para garantir sua eficácia e segurança. A investigação futura deverá centrar-se na elucidação dos mecanismos de resistência e no desenvolvimento de novos sistemas de administração para expandir o seu âmbito de aplicação clínica.
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