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ELSIGLUTIDA(também conhecido como ZP1846) é um medicamento inovador que pertence aos análogos e agonistas do receptor do peptídeo semelhante ao glucagon-2 (GLP-2). CAS 914009-84-0, peptídeo composto por 39 aminoácidos dispostos em uma sequência específica, dotando-o de atividade biológica. A precisão desta sequência é crucial para sua funcionalidade. O peso molecular é um dos principais parâmetros de suas propriedades físicas. O peso molecular moderado deste peptídeo confere-lhe vantagens específicas na distribuição e metabolismo no organismo. Além disso, o ponto isoelétrico do ZP1846 também tem um impacto significativo no seu comportamento nos organismos vivos, incluindo a sua interação e estabilidade com biomoléculas. Como medicamento peptídico, a solubilidade e estabilidade do ZP1846 têm um impacto decisivo na sua biodisponibilidade e eficácia terapêutica. Este peptídeo tem boa solubilidade e pode existir de forma estável em vários solventes. Entretanto, a sua estabilidade estrutural também lhe permite manter a sua actividade biológica sob diferentes condições ambientais. A função dentro de um organismo está intimamente relacionada à sua conformação e transformação conformacional. A conformação de um peptídeo refere-se à sua estrutura tridimensional no espaço, enquanto a transformação conformacional refere-se às mudanças nesta estrutura sob diferentes condições. O estudo destas propriedades é crucial para revelar os seus mecanismos de atividade biológica.
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Elsiglutida, também conhecido como ZP1846, é um medicamento inovador que pertence aos análogos e agonistas do receptor do peptídeo semelhante ao glucagon-2 (GLP-2). Este tipo de medicamento peptídico tem atraído muita atenção na área biomédica devido às suas funções únicas e amplo potencial de aplicação.
1. Aumentar a proliferação celular
ZP1846, como análogo do GLP-2, pode estimular a proliferação de células intestinais. Esta função tem significado clínico importante para o tratamento de certas doenças intestinais, como a síndrome do intestino curto e a doença inflamatória intestinal. Ao aumentar a proliferação celular, o ZP1846 ajuda a restaurar a estrutura e a função do tecido intestinal, melhorando assim a qualidade de vida dos pacientes.
2. Reduzir a apoptose das células intestinais
Além de aumentar a proliferação celular, o ZP1846 também pode reduzir a apoptose das células intestinais. A apoptose é um processo programado de morte celular que desempenha um papel importante na manutenção da homeostase tecidual e na prevenção da ocorrência de doenças. No entanto, em certos estados de doença, o processo de apoptose das células intestinais pode ser superativado, levando a danos nos tecidos intestinais. ZP1846 ajuda a proteger o tecido intestinal de maiores danos e promove a reparação e regeneração intestinal ao inibir a apoptose celular.
3. Melhorar a função intestinal
Outra função importante do Elseglutide é melhorar a função intestinal. ZP1846 ajuda a restaurar a estrutura e função normais do intestino, aumentando a proliferação celular e reduzindo a apoptose celular. Além disso, pode promover o crescimento e reparação da mucosa intestinal e melhorar a capacidade de absorção intestinal de nutrientes. Estes efeitos promovem colectivamente a melhoria da função intestinal, o que é de grande importância para o tratamento de doenças relacionadas com o intestino.
4. Prevenir a diarreia causada pela quimioterapia
Em estudos pré-clínicos, foi demonstrado que o ZP1846 estimula continuamente o crescimento da mucosa do intestino delgado, reduzindo a incidência e a gravidade da diarreia-induzida por quimioterapia (CID). Esta função faz com que Elseglutide tenha potencial valor de aplicação na prevenção e tratamento da diarreia induzida por quimioterapia. Ao promover o crescimento e reparação da mucosa intestinal,Elsiglutidaajuda a aliviar os danos dos medicamentos quimioterápicos ao intestino, reduzir a incidência de diarreia e melhorar a qualidade de vida dos pacientes.
5. Melhorar a função da barreira intestinal
Elseglutide também pode melhorar a função da barreira intestinal. A barreira intestinal é uma estrutura importante que protege o corpo de patógenos externos e substâncias nocivas. No entanto, em certos estados de doença, a função da barreira intestinal pode ser prejudicada, fazendo com que patógenos e substâncias nocivas entrem no corpo e causem uma série de doenças. ZP1846 promove a proliferação de células intestinais e reduz a apoptose, ajudando a reparar e melhorar a função da barreira intestinal e aumentando a resistência do organismo.
6. Efeitos antiinflamatórios
ZP1846 também tem efeitos anti-inflamatórios. A inflamação é um dos processos patológicos importantes em muitas doenças, incluindo doenças intestinais, doenças cardiovasculares e doenças autoimunes. ZP1846 reduz os danos nos tecidos causados pela inflamação, inibindo a produção e libertação de mediadores inflamatórios, ajudando a aliviar os sintomas da doença e a promover a reparação dos tecidos.
7. Promova a angiogênese
Além disso, o ZP1846 também pode promover a angiogênese. A angiogênese é um dos processos-chave na reparação e regeneração tecidual, que é de grande importância para restaurar a estrutura e função dos tecidos danificados. ZP1846 fornece nutrição e suprimento de oxigênio suficientes aos tecidos danificados, promovendo a angiogênese, acelerando o processo de reparação e regeneração tecidual.
Elsiglutidaé um análogo e agonista do receptor do peptídeo-2 semelhante ao glucagon (GLP-2), e sua atividade biológica única faz com que tenha amplas perspectivas de aplicação no tratamento de doenças intestinais e outros campos.
1. Síntese de cadeias peptídicas
Passo 1: Ativação de aminoácidos
Em primeiro lugar, é necessário selecionar grupos protetores apropriados para proteger os aminoácidos necessários, a fim de evitar reações desnecessárias durante a síntese da cadeia peptídica. Posteriormente, os aminoácidos protegidos reagem com reagentes de ativação (como éster de N-hidroxisuccinimida) para gerar intermediários de ativação de aminoácidos correspondentes.
Exemplo de equação química:
R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU
Entre eles, R representa a cadeia lateral de aminoácidos, AA representa aminoácidos e NHS é N-hidroxisuccinimida.
Etapa 2: Formação de ligações peptídicas
Reaja o aminoácido intermediário ativado com o próximo aminoácido (ou sua forma ativada) para formar uma ligação peptídica. Esta etapa é geralmente realizada na presença de solventes e catalisadores apropriados (tais como bases).
Exemplo de equação química:
R1-AA1-O-NSU+R1-AA1- OH → R1-AA1-CO-NH-R1-AA1- AH
Dentre eles, R 1 e R1 representam as cadeias laterais de dois aminoácidos adjacentes, enquanto AA 1 e AA1 representam dois aminoácidos adjacentes.
Etapa 3: estender gradualmente a cadeia peptídica
Repita a etapa 2 e conecte gradualmente os aminoácidos necessários à cadeia peptídica até que uma cadeia peptídica linear completa seja sintetizada. Cada etapa precisa garantir uma reação completa e remover aminoácidos e subprodutos que não reagiram.
2. Modificação de cadeias peptídicas
Passo 4: Remova a proteção da cadeia lateral
Após a conclusão da síntese da cadeia peptídica, os grupos protetores nas cadeias laterais dos aminoácidos precisam ser removidos para posterior modificação ou conexão com outras moléculas. Esta etapa geralmente é realizada utilizando reagentes ou condições químicas apropriadas.
Exemplo de equação química (tomando como exemplo a remoção do grupo protetor terc-butoxicarbonila):
(Boc)2O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)2Cl+MeOH
Entre eles, (Boc)2O representa o grupo protetor terc-butoxicarbonil, e R-AA-OH representa aminoácidos com grupos protetores.
Etapa 5: Reação de ciclização
Devido ao ZP1846 ser um peptídeo cíclico, é necessário formar alças em ambas as extremidades da cadeia peptídica. Esta etapa é geralmente alcançada através de acilação intramolecular ou outras reações de ciclização.
Exemplo de equação química (usando acilação intramolecular como exemplo):
R1-AA1-CO-NH-R1-AA2-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA4-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA
3. Purificação e identificação
Etapa 6: Purificação
As matérias-primas que não reagiram,-produtos e outras impurezas são removidas por métodos de purificação apropriados (como cromatografia líquida de alta eficiência, filtração em gel, etc.) para obterElsiglutidacom alta pureza.
Etapa 7: Identificação
Use vários métodos (como espectrometria de massa, ressonância magnética nuclear, etc.) para identificar o produto purificado e garantir que sua estrutura e pureza atendam aos requisitos.
Elsiglutida (também conhecida como ZP1848 ou GSK716155) é um agonista do receptor-do tipo glucagon tipo peptídeo-1 (GLP-1) de ação prolongada, inicialmente desenvolvido pela Zealand Pharma e posteriormente autorizado para pesquisa clínica pela GlaxoSmithKline (GSK). Como análogo do GLP-1, o Elsiglutide destina-se a ser usado no tratamento de diabetes tipo 2 (DM2) e obesidade potencial, mas seu processo de desenvolvimento passou desde a descoberta inicial até os ensaios clínicos e finalmente foi encerrado devido a ajustes estratégicos. O peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) é um hormônio insulinotrópico secretado pelas células L intestinais e foi descoberto na década de 1980. Suas principais funções incluem:
- Promover a secreção de insulina (dependente de glicose, reduzindo o risco de hipoglicemia)
- Inibir a liberação de glucagon (reduzir a produção hepática de glicose)
- Retardar o esvaziamento gástrico (aumentando a saciedade e reduzindo a ingestão de alimentos)
- Promover - proliferação celular (pode proteger a função das ilhotas pancreáticas)
No entanto, a meia-vida do GLP-1 natural é extremamente curta (cerca de 2 minutos), o que limita sua aplicação terapêutica devido à sua suscetibilidade à degradação pela dipeptidil peptidase-4 (DPP-4).
Para superar as limitações do GLP{1}}1 natural, as empresas farmacêuticas começaram a desenvolver análogos do GLP-1 de ação prolongada, como:
- Exenatida (lançada em 2005, o primeiro agonista do receptor GLP-1)
- Liraglutida (lançada em 2010, a modificação de ácidos graxos prolonga a meia-vida)
- Dulaglutida (lançada em 2014, tecnologia de proteína de fusão Fc)
- O desenvolvimento do Elsiglutide foi realizado neste contexto.
Elsiglutida é modificada com base na estrutura do GLP-1 natural (7-36):
- Modificação da resistência DPP-4: Substitua aminoácidos que são facilmente clivados por DPP-4 (como Ala8 → Gly8).
- Modificação da cadeia lateral de ácidos graxos: a introdução de cadeias de ácido palmítico nos locais Lys20 ou Lys26 aumenta a capacidade de ligação à albumina e prolonga a meia-vida para vários dias.
Este design permite apenas 1-2 injeções subcutâneas por semana, melhorando a adesão do paciente.
Reações adversas
Reações gastrointestinais
Náusea
Esta é uma das reações adversas mais comuns do Elsiglutide. Devido ao impacto dos medicamentos na regulação neural e na secreção hormonal do trato gastrointestinal, a função digestiva normal é perturbada, resultando em retardo do esvaziamento gástrico, retenção prolongada de alimentos no estômago, estimulação dos receptores da mucosa gástrica e náusea. Esse tipo de náusea geralmente é mais evidente nos estágios iniciais da medicação e, à medida que o tempo da medicação se prolonga e o corpo se adapta gradualmente, os sintomas podem aliviar gradualmente.
Vômito
Alguns pacientes podem sentir náuseas acompanhadas de sintomas de vômito. O vômito intenso não afeta apenas a ingestão nutricional e a qualidade de vida do paciente, mas também pode levar à desidratação e desequilíbrios eletrolíticos. O mecanismo do vômito é semelhante ao da náusea, que é um reflexo protetor do trato gastrointestinal após estimulação por medicamentos.
Diarréia
O elsiglutido pode afetar o equilíbrio da microbiota intestinal, aumentar a secreção intestinal ou alterar a permeabilidade da mucosa intestinal, causando diarreia. A gravidade da diarreia varia de pessoa para pessoa. Os casos leves podem resultar apenas em aumento dos movimentos intestinais, enquanto os casos graves podem apresentar fezes aquosas acompanhadas de sintomas como dor abdominal e distensão abdominal. A diarreia prolongada também pode causar desnutrição e disfunção intestinal.
Constipação
Ao contrário da diarreia, um pequeno número de pacientes pode apresentar sintomas de constipação. Isso pode ser devido ao fato de o medicamento inibir o peristaltismo intestinal normal, fazendo com que as fezes permaneçam no intestino por muito tempo e resultando na absorção excessiva de água. A constipação pode causar dificuldade de defecação, fezes secas e desconforto para os pacientes.
Reação no local da injeção
Dor
Alguns pacientes podem sentir dor no local da injeção após receberem a injeção de Elsiglutida. Isso pode ser causado pela estimulação dos tecidos locais pelo medicamento ou por procedimentos de injeção inadequados. O grau da dor geralmente é leve e costuma desaparecer por conta própria em um curto período de tempo, mas se a dor persistir ou piorar, o médico deve ser informado imediatamente.
Vermelhidão e inchaço
Também pode haver vermelhidão e inchaço no local da injeção, que é uma manifestação de resposta inflamatória local. A extensão e a gravidade da vermelhidão e do inchaço variam de pessoa para pessoa e geralmente desaparecem gradualmente em poucos dias. Se a vermelhidão e o inchaço aumentarem, acompanhados de febre ou agravamento da dor, isso pode indicar uma infecção e é necessário tratamento médico imediato.
Coceira
Um pequeno número de pacientes pode sentir coceira no local da injeção, o que pode ser uma reação alérgica local causada pelo medicamento. Os sintomas de coceira geralmente são leves, evitam coçar e geralmente podem aliviar por conta própria. Mas se a coceira for intensa ou acompanhada de outros sintomas alérgicos, como erupção cutânea, a medicação deve ser interrompida e um médico consultado.
Reações adversas graves
Hipoglicemia
Embora Elsiglutida tenha um risco relativamente baixo de hipoglicemia quando usado sozinho, o risco de hipoglicemia aumenta quando usado em combinação com outros medicamentos hipoglicemiantes, como sulfonilureias, insulina, etc. Os sintomas de hipoglicemia incluem palpitações, tremores nas mãos, sudorese, fome, tontura, fadiga, etc. Portanto, ao usar Elsiglutida em combinação com outros hipoglicemiantes, é necessário monitorar de perto o açúcar no sangue e ajustar a dosagem do medicamento de acordo com a situação do açúcar no sangue.
Pancreatite
Estudos demonstraram que os agonistas dos receptores GLP-1 podem aumentar o risco de desenvolver pancreatite. Os sintomas típicos da pancreatite são fortes dores na parte superior do abdômen, que podem irradiar para as costas, acompanhadas de sintomas como náuseas, vômitos e febre. Caso o paciente apresente os sintomas acima durante o uso de Elsiglutida, a medicação deve ser interrompida imediatamente e deve-se procurar atendimento médico para realização de exames pertinentes para confirmação do diagnóstico.
Reação alérgica
Um número muito pequeno de pacientes pode ser alérgico ao Elsiglutido e apresentar reações alérgicas graves, como choque anafilático. O choque alérgico é uma situação-de emergência com risco de vida, caracterizada por uma queda acentuada da pressão arterial, dificuldade para respirar e perda de consciência. Uma vez ocorrido o choque alérgico, o resgate imediato deve ser realizado com a administração de medicamentos como adrenalina e glicocorticóides para manter os sinais vitais do paciente estáveis.
Reações adversas em populações especiais
Pessoas idosas
Os idosos são mais propensos a reações adversas ao usar Elsiglutida devido à diminuição da função física, enfraquecimento da função dos órgãos e redução da capacidade de metabolizar e excretar medicamentos. Por exemplo, os idosos podem ser mais propensos a reações gastrointestinais e os sintomas podem ser mais graves; O risco de hipoglicemia é relativamente elevado, uma vez que os idosos têm uma capacidade diminuída de regular o açúcar no sangue e uma sensibilidade aumentada aos medicamentos hipoglicemiantes. Portanto, ao usar Elsiglutida em idosos, recomenda-se começar com pequenas doses, monitorar de perto o açúcar no sangue e as reações adversas e ajustar a dosagem do medicamento de acordo com as circunstâncias individuais.
Pacientes com disfunção hepática e renal
O fígado e os rins são órgãos importantes para o metabolismo e excreção de medicamentos. Quando pacientes com disfunção hepática e renal fazem uso de Elsiglutida, o metabolismo e a excreção do medicamento podem ser afetados, levando ao acúmulo do medicamento no organismo e aumentando o risco de reações adversas. Por exemplo, pacientes com disfunção hepática podem apresentar metabolismo lento do medicamento e aumento das concentrações do medicamento no sangue, aumentando assim a probabilidade de reações gastrointestinais e hipoglicemia; Pacientes com insuficiência renal podem apresentar redução na excreção do medicamento, o que também pode levar ao acúmulo e envenenamento do medicamento. Portanto, pacientes com disfunção hepática e renal devem avaliar a função hepática e renal antes de usar Elsiglutida, ajustar a posologia do medicamento de acordo com a situação específica e monitorar de perto as reações adversas.
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