Ácido 5-acetil-2-tiofeneborônico, normalmente aparece como um pó marrom ou cremoso. A formação dessa cor está relacionada a grupos funcionais específicos em sua estrutura molecular, que exibem cores específicas sob a ação da luz. A finura de um pó está geralmente relacionada ao seu processo de preparação e pureza, e uma substância de qualidade -- deve ter uma aparência uniforme e delicada, como a aparência. Por exemplo, possui uma baixa solubilidade na água e geralmente precisa ser bem dissolvida em solventes orgânicos. Essa propriedade está relacionada aos grupos hidrofóbicos em sua estrutura molecular, dificultando a formação de interações intermoleculares estáveis na água. Usado principalmente como matérias -primas sintéticas no campo farmacêutico. Pode ser usado para sintetizar vários inseticidas. Esses inseticidas atingem o objetivo de matar pragas, danificando seu sistema nervoso ou interferindo em seus processos metabólicos. Ao mesmo tempo, esses inseticidas têm danos relativamente baixos ao meio ambiente e à saúde humana e têm alta segurança.
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Fórmula química |
C6H7BO3S |
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Massa exata |
170 |
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Peso molecular |
170 |
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m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
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Análise elementar |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
No contexto da terapia direcionada,Ácido 5-acetil-2-tiofeneborônicopoderia potencialmente servir como um intermediário -chave ou um bloco de construção para o desenvolvimento de novos agentes terapêuticos. A terapia direcionada visa inibir especificamente o crescimento ou progressão da doença, direcionando moléculas ou vias específicas envolvidas no processo da doença. Essa abordagem altamente seletiva minimiza os danos aos tecidos saudáveis e maximiza a eficácia do tratamento.
O papel na terapia direcionada pode envolver seu uso como andaime ou ponto de partida para a síntese de moléculas mais complexas que podem se ligar a receptores ou enzimas específicas envolvidas em doenças como câncer, distúrbios autoimunes ou doenças infecciosas. Ao modificar sua estrutura, os pesquisadores podem criar novos compostos que tenham aprimoramento de afinidade e seletividade para esses alvos.
Além disso, o Boron Atom oferece oportunidades únicas para o desenvolvimento de terapias direcionadas baseadas em boro -. O boro foi explorado como um potencial agente terapêutico devido à sua capacidade de formar ligações covalentes estáveis com certas biomoléculas, como proteínas ou ácidos nucleicos. Essa propriedade pode ser aproveitada para criar compostos que direcionam e inibem seletivamente a função da doença - proteínas relacionadas.
O que é terapia direcionada
A terapia direcionada é uma forma de medicina de precisão que envolve o uso de medicamentos ou outras substâncias para atacar especificamente células cancerígenas ou outras doenças -}, causando células, minimizando os danos ao tecido saudável. Essa abordagem difere das terapias tradicionais como quimioterapia e radiação, que geralmente afetam células saudáveis e doentes.
Na terapia direcionada, os medicamentos são projetados para interferir com moléculas específicas envolvidas no crescimento, progressão e disseminação de câncer ou outras doenças. Essas moléculas, geralmente chamadas de alvos, podem ser proteínas ou outras estruturas encontradas nas células ou dentro ou dentro das células. Ao direcionar essas moléculas específicas, os medicamentos podem bloquear os sinais que dizem às células que crescem e se dividem incontrolavelmente.
As terapias direcionadas podem ser classificadas em vários tipos, incluindo anticorpos monoclonais, inibidores da tirosina quinase e outras pequenas moléculas. Cada tipo funciona de uma maneira diferente para interromper as vias de sinalização que conduzem a progressão da doença.
O desenvolvimento de terapias direcionadas revolucionou o tratamento de muitos tipos de câncer e outras doenças, oferecendo aos pacientes novas opções para tratamentos mais eficazes e menos tóxicos. À medida que a pesquisa continua, espera -se que o campo da terapia direcionada se expanda, levando a opções de tratamento ainda mais avançadas e personalizadas para os pacientes.
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Drogas alvo de pequenas moléculas: Esses medicamentos podem penetrar nas membranas celulares e se ligar a alvos nas células, inibindo o crescimento e a reprodução de células cancerígenas. Os medicamentos comuns de pequenas moléculas incluem imatinibe, erlotinibe, gefitinibe etc., que são usados principalmente para tratar certos tipos de leucemia, câncer de pulmão e outras condições.
Anticorpos monoclonais: Os anticorpos monoclonais são anticorpos específicos produzidos por um único clone de células B - que pode se ligar a proteínas específicas na superfície das células cancerígenas, desempenhando assim um papel no tratamento de tumores. Os medicamentos comuns incluem trastuzumabe, pertuzumabe, cetuximabe, bevacizumabe, etc. Esses medicamentos funcionam bloqueando a transdução de sinal, marcando células cancerígenas para ataques imunológicos ou matando diretamente células cancerígenas.
Inibidores da quinase: Esses medicamentos interferem na sinalização de células cancerígenas inibindo as quinases específicas, inibindo assim seu crescimento e propagação. Os inibidores comuns da quinase incluem sorafenibe, sunitinibe etc., que são usados principalmente para tratar o câncer de rim, câncer de fígado e outras condições.
Inibidores do ponto de verificação imune: Esses medicamentos ativam a resposta imune do corpo às células cancerígenas, bloqueando pontos de verificação imune, como Pd - 1 e Pd - l1. Os exemplos incluem pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab, etc. Os inibidores do ponto de verificação imune têm sido amplamente utilizados no tratamento de vários tipos de câncer, como melanoma e câncer de pulmão de células não pequenas.
Anticorpo - conjugados de medicamentos (ADCs): ADCs são um tipo de preparação composta que vincula um anticorpo monoclonal a um medicamento citotóxico. Quando o anticorpo se liga a um antígeno específico na superfície de uma célula de câncer, o medicamento citotóxico é liberado para matar a célula cancerígena. Os exemplos incluem o EveRtu (trastuzumab deRuxteCan) e outros medicamentos semelhantes.
Proteínas de fusão: As proteínas de fusão são substâncias formadas pela combinação quimicamente de dois ou mais fragmentos de proteínas. Um fragmento é uma molécula pequena com atividade biológica, enquanto o outro é um grande portador de moléculas que estabiliza a estrutura da proteína. As proteínas comuns de fusão incluem bevacizumab, lapatinib, etc.
Medicamentos antiangiogênicos: Esses medicamentos promovem a formação de novos vasos sanguíneos para fornecer suporte nutricional, prolongando assim a sobrevivência dos pacientes. Os medicamentos antiangiogênicos comuns incluem bevacizumabe, endostatina, etc.
medicamentos comumente usados
Imatinibe (Gleevec): Este é um inibidor da tirosina quinase usado principalmente para tratar a leucemia mielóide crônica e certos tipos de tumores estromais gastrointestinais. Funciona bloqueando a enzima que promove o crescimento e a sobrevivência das células cancerígenas.
Trastuzumab (Herceptin): Um anticorpo monoclonal que tem como alvo células de câncer de mama positivas para HER2. Ao se ligar aos receptores HER2, o trastuzumab bloqueia os sinais de crescimento que as células cancerígenas precisam proliferar.
Rituximab (Rituxan): Este medicamento é um anticorpo monoclonal quimérico usado no tratamento de linfoma não - Hodgkin e certas doenças autoimunes. Ele tem como alvo o antígeno CD20 nas células B -, levando à morte celular.
Osimertinibe (Tagrisso): Um inibidor da tirosina quinase do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) projetado para pacientes com mutação EGFR - positiva non - câncer de pulmão de pequenas células. Ele efetivamente bloqueia o EGFR mutado, diminuindo o crescimento do tumor.
Vemurafenib (Zelboraf): Direcionado contra o melanoma com uma mutação específica do gene BRAF, o vemurafenibe inibe a proteína BRAF mutada, interrompendo assim ou diminuindo o crescimento das células do câncer.
Crizotinibe (Xalkori): Usado no tratamento de não -} câncer de pulmão de células pequenas com rearranjos de genes ALK e certos tipos de câncer de pulmão positivo para ROS1. Ele bloqueia a atividade das proteínas ALK e Ros1.
Os compostos de ácido bórico desempenham um papel indispensável no vasto estágio da química orgânica contemporânea, química medicinal e ciência dos materiais. Entre eles,Ácido 5-acetil-2-tiofeneborônico, como uma molécula estruturalmente única e funcionalmente integrada, não é um "momento eureka" isolado em sua história de descoberta e desenvolvimento, mas uma história coevolucionária impulsionada por avanços teóricos, inovações metodológicas e demandas de aplicação.
Já em 1860, Edward Frankland sintetizou o primeiro composto orgânico de boro (dietilborano), mas a pesquisa sistemática sobre ácidos borônicos orgânicos não começou realmente até meados do século XX.
Em 1956, Herbert C. Brown recebeu o Prêmio Nobel de 1979 em química por seu trabalho pioneiro na reação de boro -hidreto, que forneceu uma ferramenta poderosa para a síntese conveniente de compostos de alquil boro de olefinas e promoveu bastante o desenvolvimento da química orgânica de Boron. No entanto, um método de síntese universal para ácidos borônicos aromáticos mais estáveis e valiosos ainda não foi estabelecido.
O tiofeno, como um anel heterocíclico aromático de cinco membros, pode ser rastreado até 1883 quando Victor Meyer acidentalmente o descobriu na análise química do benzeno. Os anéis de tiofeno têm propriedades eletrônicas ricas, com aromaticidade um pouco mais forte que os anéis de benzeno, e os átomos de enxofre fornecem locais potenciais de coordenação e modificação química.
Na primeira metade do século XX, a química do tiofeno se concentrou principalmente no desenvolvimento de corantes, fragrâncias e intermediários farmacêuticos. Por exemplo, o famoso anti --} medicamento inflamatório tenoxicam e uma variedade de agentes antibacterianos contêm esqueletos de tiofeno. O acetil (- coch3), como um grupo funcional importante, é um representante das cetonas e pode ser usado para derivatização adicional (como formar enolatos, reações de condensação, redução de álcoois, etc.). É uma "alça" comum para a construção de moléculas complexas.
Antes do surgimento do ácido 5-acetil-2-tiofeno borônico, os químicos já eram capazes de sintetizar o 2-acetiltiofeno e o ácido 2-tiofenborônico separadamente. No entanto, a integração precisa desses dois grupos funcionais altamente valiosos (acetil e ácido borônico) em posições específicas (2ª e 5ª posições) no mesmo anel de tiofeno requer estratégias de síntese mais precisas e demandas de aplicação mais fortes.
Na década de 1970, começaram a surgir reações de acoplamento cruzado catalisadas por paládio. Em 1972, Ei Ichi Negishi e Tsutomu Migita desenvolveram acoplamento catalisado por paládio de compostos de organotina com cloretos de acil. No mesmo ano, Richard F. Heck relatou a reação de acoplamento catalisada por paládio (reação de Heck) de olefinas com hidrocarbonetos aromáticos halogenados. Esses achados fornecem novas ferramentas poderosas para a construção de ligações de carbono, mas os reagentes organometálicos que eles usam (como organotina, organozinc, reagentes de Grignard) são frequentemente sensíveis ao ar e à água e podem ser altamente tóxicos.
Em 1979, a professora Akira Suzuki e seu colega Norio Miyaura da Universidade de Hokkaido no Japão publicaram um artigo inovador em comunicação tetraédrica. Eles descobriram que, sob condições alcalinas e a presença de catalisador de paládio, o ácido arilborônico pode sofrer reação de acoplamento com hidrocarbonetos aromáticos halogenados para gerar compostos aromáticos. Esta é a reação de acoplamento de Suzuki Miyaura mais tarde em homenagem a ele.
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