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Dicloridrato de trifluoperazina, CAS 440-17-5, fórmula molecular C21H26Cl2F3N3S, contendo duas moléculas de ácido clorídrico. Seu peso molecular é 480,82 gramas/mol. Geralmente presente na forma de pó cristalino branco ou branco semelhante. Pode ter higroscopicidade. Na água, a solubilidade do cloridrato de trifluoperazina é relativamente alta, formando uma solução. Também pode ser dissolvido em vários solventes orgânicos, como metanol, etanol e dimetilformamida. É facilmente solúvel em água, solúvel em etanol, ligeiramente solúvel em clorofórmio e insolúvel em éter. Relativamente estável à temperatura ambiente, mas deve ser evitado o contato com agentes oxidantes fortes. É um medicamento com múltiplas aplicações clínicas e laboratoriais. É um inibidor do receptor D2 da dopamina com efeitos antipsicóticos e antieméticos. Também é amplamente utilizado como reagente em pesquisas laboratoriais. Na pesquisa científica, o cloridrato de trifluoperazina é frequentemente usado como ferramenta e reagente em pesquisas laboratoriais. Pode ser usado para estudar as funções e interações de neurotransmissores, como a dopamina e a serotonina.
| Fórmula Química | C21H26Cl2F3N3S |
| Massa Exata | 479 |
| Peso molecular | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Análise Elementar | C, 52,50; H, 5,46; Cl, 14,76; F, 11,86; N, 8,75; S, 6,67 |
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A estrutura molecular dedicloridrato de trifluoperazinapode ser obtido analisando sua fórmula química. Sua fórmula química é C21H26F3N3S · 2HCl, que inclui partes orgânicas e inorgânicas.
1. Parte orgânica:
A parte orgânica é composta pelos elementos carbono (C), hidrogênio (H), nitrogênio (N) e enxofre (S). De acordo com a fórmula química C21H26F3N3S, podemos analisar as seguintes características estruturais:
-Átomos de carbono (C): existem 21 átomos de carbono conectados entre si de diferentes maneiras, formando uma estrutura complexa de esqueleto de carbono.
-Átomo de hidrogênio (H): existem 26 átomos de hidrogênio que formam ligações covalentes com átomos de carbono.
-Átomos de nitrogênio (N): existem três átomos de nitrogênio, que também formam ligações covalentes com átomos de carbono.
-Átomo de enxofre (S): existe um átomo de enxofre que forma uma ligação covalente com um átomo de carbono.
2. Partes inorgânicas:
A parte inorgânica são os dois íons cloreto (Cl -) das moléculas de ácido clorídrico (HCl). Na molécula de cloridrato de trifluoperazina, duas moléculas de ácido clorídrico ligam-se à parte orgânica, fornecendo o fármaco na forma de ácido clorídrico di-hidratado.
A análise desta estrutura molecular indica que o cloridrato de trifluoperazina é um composto entre moléculas orgânicas e íons inorgânicos. A estrutura do esqueleto de carbono da parte orgânica e sua colaboração com átomos de hidrogênio, nitrogênio e enxofre constituem a atividade farmacológica da droga. A parte inorgânica dos íons do ácido clorídrico está envolvida no estudo da síntese, estabilidade e características de solubilidade do medicamento.
O produto é usado para tratar esquizofrenia delirante, esquizofrenia crônica, ansiedade mental, distúrbio emocional, náusea, vômito, etc.
Ponto de fusão 243 graus (dec.) (lit.), Ponto de inflamação 9 graus, Condição de armazenamento -20 graus C, Solubilidade do etanol: solúvel 5mg/mL. pó morfológico, coeficiente de acidez (pKa) pK13.9, pK28.1 (a 25 graus), cor branca a esbranquiçada, comprimento de onda máximo (λmax) 312 nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, estabilidade higroscópica, sinais de perigo (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07, palavra de advertência Perigo, descrição do perigo H302-H225-H301 + H311 + H331-H370, instruções de prevenção P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330 , Marca de perigo Xn , Código de categoria de perigo 22 , Declaração de segurança 36 , Número de transporte de mercadorias perigosas, classe UN1230 - 3 - PG 2 - Metanol, solução , WGK Alemanha 3 , RTECS SP1750000, F 3-10.
O cloridrato de trifluoropirazina (o termo "cloridrato de trifluoropiperazina" mencionado em alguns materiais pode ser um erro de declaração, e o medicamento principal real é o cloridrato de trifluoropirazina) é um medicamento antipsicótico fenotiazínico. Seu mecanismo de ação gira em torno do sistema neurotransmissor de dopamina, serotonina, adrenalina, etc., e atinge efeitos terapêuticos abrangentes, como antipsicótico, sedativo e antiansiedade, por meio de regulação multi-alvo.
O mecanismo central é bloquear seletivamente os receptores D2 da dopamina no sistema nervoso central, ocupando competitivamente os locais de ligação dos receptores e inibindo a superativação da dopamina. A dopamina desempenha um papel fundamental na patogênese da esquizofrenia: a liberação excessiva de dopamina pela via límbica do mesencéfalo leva a sintomas positivos, como alucinações e delírios, enquanto a hiperfunção da dopamina na via da substância negra estriada desencadeia reações extrapiramidais, como tremores e distúrbios do tônus muscular.
O cloridrato de trifluorouracil regula com precisão estas duas vias:
Via límbica do mesencéfalo: bloqueia os receptores D2, reduz a superestimulação de dopamina no córtex pré-frontal e alivia diretamente os sintomas positivos.
A via da substância negra estriada: bloqueia parcialmente os receptores D2, restaura o equilíbrio entre dopamina e acetilcolina e reduz o risco de distúrbios motores (embora o uso-de longo prazo ainda possa causar distúrbios motores-de início tardio).
Além dos receptores D2 da dopamina, também aumenta a eficácia terapêutica e reduz os efeitos colaterais ao atuar em outros sistemas receptores:
1. 5-antagonista do receptor de hidroxitriptamina (5-HT)
O bloqueio leve dos receptores 5-HT2A melhora os sintomas negativos da esquizofrenia, como apatia emocional e retraimento social, ao mesmo tempo que aumenta os efeitos antidepressivos.
Quando usado em combinação com inibidores seletivos da recaptação de 5-HT (como a fluoxetina), pode regular sinergicamente as emoções, mas deve-se ter cautela em relação ao risco de síndrome 5-HT.
2. Bloqueio dos receptores adrenérgicos
Bloqueio do receptor alfa 1-adrenérgico: provoca vasodilatação, levando à hipotensão ortostática, necessitando de monitoramento das alterações da pressão arterial e ajuste da dose.
Bloqueio do receptor adrenérgico -: diminui a frequência cardíaca, o que pode cobrir os sintomas de hipoglicemia. Pacientes com diabetes devem usá-lo com cautela.
3. Bloqueio do receptor H1 da histamina
Inibir a liberação de histamina, aliviar reações alérgicas (como coceira e vermelhidão), mas ao mesmo tempo causar sonolência e fadiga, e evitar dirigir ou operar máquinas.
4. Antagonismo do receptor colinérgico M1
Pode reduzir o efeito da acetilcolina e o risco de reação do sistema extrapiramidal, mas pode causar efeitos colaterais anticolinérgicos como boca seca, prisão de ventre e retenção urinária.
O mecanismo de ação estende sua aplicação além da esquizofrenia a vários campos clínicos:
1. Tratamento de mania
Ao estabilizar os sistemas de dopamina e serotonina e suprimir a excitação excessiva durante episódios maníacos,dicloridrato de trifluoperazinaé frequentemente usado em combinação com estabilizadores de humor, como o carbonato de lítio.
2. Terapia adjuvante para ansiedade e depressão
O efeito antagônico do receptor 5-HT2A pode aliviar a ansiedade, especialmente em pacientes com ansiedade comórbida na esquizofrenia.
Tem efeitos terapêuticos auxiliares na síndrome da neurastenia (como dores de cabeça tensionais e distúrbios do sono), regulando a excitabilidade do sistema nervoso central para melhorar os sintomas.
3. Terapia adjuvante para estado de mal epiléptico
Embora não possa terminar diretamente as crises epilépticas, pode estabilizar o potencial da membrana neuronal e reduzir a frequência das crises. Precisa ser usado em combinação com medicamentos antiepilépticos (como a fenitoína sódica).
4. Dispepsia funcional e sintomas antieméticos
O bloqueio do receptor D2 na área quimiossensorial do cérebro para induzir o vômito e suprimir náuseas e vômitos é comumente usado para tratamento antiemético após quimioterapia ou cirurgia.
Ao regular o peristaltismo gastrointestinal, os sintomas de dispepsia funcional, como distensão abdominal e saciedade precoce, podem ser aliviados.
Nós somos a fábrica da STELAZINE.
Observação: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH é nossa subsidiária.
Um método de síntese de cloridrato de triflurazina:
incluindo (1) reação de condensação: 2-trifluorometil fenotiazina e 4-metil-1-cloropropil piperazina em um solvente orgânico, catalisador, pH 9 ~ 12, temperatura de 80 graus ~ 120 graus de reação de condensação, produtos brutos de triflurazina;
(2) Purificação da triflurazina bruta: a triflurazina bruta foi primeiro convertida em dioxalato de triflurazina e, em seguida, o dioxalato de triflurazina foi convertido em triflurazina pela adição de álcali;
(3) A triflurazina obtida na etapa (2) reage com ácido clorídrico para formar cloridrato de triflurazina. O método de preparação de cloridrato de triflurazina fornecido pela invenção é simples, de baixo custo e de alto rendimento, o que é adequado para a produção industrial de cloridrato de triflurazina.
Estudos in vitro, a trifluoroperazina liga-se ao receptor adrenal 1A - e 1B, os valores de Ki foram 27,6 nm e 19,2 nm, respectivamente, a proporção 1B/1A é 0,7. A trifluoroperazina inibiu o Mycobacterium tuberculosis (MTB) com CIMs de 7,6 μg/mL.
Trifluorooperazina (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
O método de preparação dedicloridrato de trifluoperazinainclui as seguintes etapas detalhadas:
C13H8F3NS+4-metil-1-cloropropilpiperazina → trifluoperazina bruta
Adicione 2-trifluorometilfenotiazina e 4-metil-1-cloropropilpiperazina de maneira proporcional a um solvente orgânico, como dimetilformamida (DMF) ou diclorometano (DCM). A adição de uma quantidade apropriada de catalisador pode usar catalisadores alcalinos, como trietilamina (TEA) ou zinco em pó. Controle o pH da reação entre 9 e 12 e mantenha a temperatura na faixa de 80 a 120 graus por um determinado período de tempo.
Trifluoperazina bruta+C2H2O4→ oxalato de trifluoperazina
Oxalato de trifluoperazina+base → C21H24F3N3S
Converta a trifluoperazina bruta obtida na etapa 1 em oxalato de trifluoperazina. Esta reacção pode ser realizada reagindo com excesso de ácido oxálico, normalmente num solvente alcoólico. Após a obtenção do dioxalato de trifluoperazina, uma quantidade apropriada de álcali, como hidróxido de sódio (NaOH), é adicionada para converter o dioxalato de trifluoperazina em trifluoperazina.
C21H24F3N3S+ClH → C21H26Cl2F3N3S
Reaja a trifluoperazina purificada obtida na etapa 2 com ácido clorídrico para gerar cloridrato de trifluoperazina. Sob temperatura e tempo de reação apropriados, a reação geralmente é realizada entre a temperatura ambiente e 60 graus. O ácido clorídrico anidro (HCl) pode ser usado como solvente de reação ou catalisador. Finalmente, o produto cloridrato de trifluoperazina puro é obtido por filtração ou cristalização.
Este método possui rota de processo simples, baixo custo, alto rendimento e é adequado para produção industrial de cloridrato de trifluoperazina.
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