Butilbrometo de escopolaminaé um composto orgânico com fórmula química C21H30BrNO4 e peso molecular de 440,3804 g/mol. O composto é um pó cristalino branco, quase insolúvel em água, também pode formar soluções correspondentes em alguns solventes orgânicos e facilmente solúvel em etanol, clorofórmio e benzeno. é um composto iônico que possui uma constante de ionização diferente na água. Entre eles, a constante de ionização do grupo N(CH3)3 no receptor de acetilcolina é 9,4×10-5; e a constante de ionização do Br-ion é 7,3×10-17. Pertence à classe dos antagonistas dos receptores de acetilcolina e pode relaxar a musculatura lisa e reduzir a secreção de secreções ao bloquear a ação dos receptores de acetilcolina M1-M5.
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Fórmula Química |
C21H30BrNO4 |
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Massa Exata |
439 |
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Peso molecular |
440 |
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m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
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Análise Elementar |
C, 57,28; H, 6,87; BR, 18,14; N, 3,18; Ó, 14,53 |
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Butilbrometo de escopolamina(comumente conhecido como Buscopan) é um medicamento amplamente utilizado para tratar sintomas gastrointestinais e pertence a uma classe de medicamentos anticolinérgicos. A droga relaxa principalmente a musculatura lisa e reduz a secreção de secreções ao bloquear a ação da acetilcolina, de forma a atingir o objetivo de tratar e aliviar problemas gastrointestinais. Atualmente, tem sido amplamente utilizado na área médica e seu uso será apresentado em detalhes a seguir.
Atua principalmente na musculatura lisa do sistema digestivo e pode aliviar significativamente sintomas como dores abdominais causadas por espasmos e contrações do trato gastrointestinal. Portanto, é frequentemente utilizado no tratamento de diversas doenças relacionadas ao trato gastrointestinal, como cólicas estomacais, úlceras gastrointestinais, ascaridíase biliar (picadas de insetos), colite, colecistite, obstrução intestinal, etc.
1.1 Cólicas estomacais:
Cólicas estomacais são uma condição de dor e desconforto causada por contrações anormais do trato gastrointestinal. Tem o efeito de relaxar a musculatura lisa do trato gastrointestinal, o que pode efetivamente aliviar essa dor e desconforto.
1.2 Úlcera gastrointestinal:
A úlcera gastrointestinal é uma doença lesiva da mucosa gastrointestinal, frequentemente causada pelo excesso de ácido gástrico. Pode desempenhar um papel no tratamento de úlceras gastrointestinais, reduzindo a secreção de secreções para reduzir a irritação e os sintomas do trato gastrointestinal.
1.3 Ascaridíase biliar:
A ascaridíase biliar é uma doença de obstrução biliar causada por lombrigas que parasitam dentro do ducto biliar. Alivia os sintomas relaxando/reduzindo os músculos lisos do fígado, pâncreas, duodeno e vesícula biliar.
1.4 Colite:
A colite é uma inflamação da parede do cólon, cujos principais sintomas são dor abdominal e diarreia. alivia esses sintomas, reduzindo as contrações e espasmos intestinais.
1.5 Colecistite:
A colecistite é uma inflamação da vesícula biliar, cujos principais sintomas são dor abdominal superior e febre. Reduz estes sintomas relaxando o músculo liso da vesícula biliar e reduzindo as secreções.
1.6 Obstrução intestinal:
A obstrução intestinal é um sintoma causado por uma obstrução no trato digestivo. Os sintomas incluem dor abdominal, vômito e constipação. Pode aliviar esses sintomas relaxando os músculos lisos do trato digestivo.
2. Relaxe a musculatura lisa uterina:
Além de ser usado para tratar doenças-relacionadas ao trato gastrointestinal, também pode ser usado como pré-medicamento para cirurgia ginecológica para relaxar a musculatura lisa uterina. Pode reduzir rapidamente a tensão e a pressão do útero, tornando a operação mais suave e segura.
3. Efeito protetor neuronal:
Além dos efeitos terapêuticos acima, também tem certas aplicações no campo da neurologia. Estudos demonstraram que a droga pode proteger os neurônios regulando a permeabilidade da membrana neuronal e a corrente de sódio e outros mecanismos, e aliviar os sintomas causados por doenças e lesões do sistema nervoso e do sistema muscular.
4. Relaxe o músculo liso das vias aéreas:
Também pode aliviar os sintomas causados por doenças respiratórias, como asma e bronquite, até certo ponto, relaxando os músculos lisos das vias aéreas. O mecanismo de ação da droga ainda está sob investigação e exploração.
5. Inibir a secreção de saliva:
Também inibe a produção de saliva na boca e na laringe, auxiliando em determinados procedimentos cirúrgicos e terapêuticos. Além disso, pode aliviar sintomas de desconforto, como boca seca causada pela salivação.
Concluindo, tornou-se um dos medicamentos importantes na indústria médica e tem sido amplamente utilizado em muitas áreas, como trato gastrointestinal, ginecologia, neurologia e sistema respiratório. Embora o medicamento apresente alguns riscos potenciais e sintomas de desconforto durante o processo de tratamento, seu efeito terapêutico é sem dúvida muito importante e necessário sob uso e monitoramento adequados.
Butilbrometo de escopolamina(comumente conhecido como Buscopan) é um medicamento amplamente utilizado para tratar sintomas gastrointestinais e sua estrutura química é semelhante ao bromidrato de escopolamina. Para fabricantes como Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., encontrar um método de síntese eficiente e viável pode não apenas reduzir significativamente os custos de produção, mas também garantir a qualidade e a produção do produto.
Métodos tradicionais de síntese química:
1. Rota sintética um:
A rota sintética vem de um relatório de pesquisa ("Síntese de derivados de buscopan"), as principais etapas são as seguintes:
Etapa 1: Reação de 2-bromoisopropilacetofenona com N-metil-2-piridinacarboxamida:
Misture 2-bromoisopropilacetofenona com N-metil-2-piridinacarboxamida e reaja a 85 graus por várias horas na presença de cloreto de césio para obter o produto.
Etapa 2: Reação de 2-bromoisopropil-N-metil-2-piridinacarboxamida com óxido de propileno:
O produto acima é misturado com óxido de propileno e agitado à temperatura ambiente na presença de hidróxido de sódio durante várias horas para obter o produto.
A vantagem desta via sintética é que as condições de reação são suaves e não há necessidade de usar muitos solventes e reagentes tóxicos e prejudiciais. Contudo, as etapas de separação e purificação deste método são relativamente complicadas e o rendimento não é ideal.
2. Rota sintética dois:
A rota sintética é derivada de um documento de patente (Patente US 4418109 A), e as etapas principais são as seguintes:
Etapa 1: Reação do ácido cis-4-hidroxi-3-metoxifenilacético com brometo de 2,3-dibromopropionila:
O ácido cis-4-hidroxi-3-metoxifenilacético foi misturado com brometo de 2,3-dibromopropionil e reagiu durante várias horas à temperatura ambiente na presença de etanol para dar éster 2-(4-hidroxi-3-metoxifenilacético)-2,3-dibromopropílico.
Etapa 2: Recristalização do éster 2-(4-hidroxi-3-metoxifenilacético)-2,3-dibromopropílico:
O produto acima foi recristalizado para obter um produto com maior pureza.
Etapa 3: Reação do ácido 2-(4-hidroxi-3-metoxifenilacético) propionamidina com ácido metabrômico:
Misture 2-(ácido 4-hidroxi-3-metoxifenilacético) propionamidina com metabrometo e reaja durante várias horas à temperatura ambiente na presença de etanol para obter o produto.
A vantagem desta rota sintética é que as etapas de separação e purificação são otimizadas, o produto possui alta pureza e o rendimento é relativamente ideal. No entanto, as condições de reação são relativamente duras e requerem uma certa base laboratorial química.
Ponto de fusão 142-1440c, Rotação específica D20 - 20.8 grau (C=3 em água), Condições de armazenamento 2-8 graus C, Solubilidade H2O: 50 mg / ml, Pó morfológico, Cor branca, Atividade óptica[ ] 25/D 20,8 graus, c=3 em H2O(lit.), Aviso demonstrativo, Descrição de perigo H302, Precauções P301 + p312 + p330, Sinal de mercadorias perigosas xn, Código de categoria de perigo 22, WGK Alemanha 3, RTECS No. ym350000, Toxicidade LD50 em ratos (mg/kg): 15,6 iv; 74ip; 570 pb; 3.000 por via oral (Stockhaus, Wick)
Butilbrometo de escopolaminaé um composto orgânico complexo com a fórmula molecular C21H30BrNO4. Pertence à classe de medicamentos dimetiloximuscarínicos, semelhante à atropina, mas comparado à atropina, seu íon brometo substitui o grupo hidroxila.
A estrutura molecular do peoduct contém uma estrutura monoéster de ácido carboxílico (COOCH2CH2CH2CH3) e uma estrutura benziloxicarbonil (C6H5CH2OCO) contendo um átomo de bromo. Entre eles, o grupo benzila e o grupo metil estão conectados na carbonila para formar um anel de seis-membros, e o anel de seis-membros está conectado a outro anel-de cinco membros. Existe um grupo maleil com três átomos de hidrogênio, um grupo amino e um átomo de oxigênio no anel de cinco{12}}membros. Na estrutura imina, os átomos nas quatro posições diferentes do anel de cinco{14}}membros estão conectados a grupos diferentes, conforme mostrado na figura:
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Essa estrutura molecular permite que o produto tenha efeito anticolinérgico semelhante ao da atropina e, ao mesmo tempo, a substituição dos átomos de bromo reduz os efeitos centrais dos medicamentos atropínicos. Além disso, a estrutura da parte do anel de cinco{1}}membros também lhe confere certa estabilidade.
É uma droga anticolinérgica e seu efeito é principalmente enfraquecer o efeito da acetilcolina, antagonizando competitivamente a ação da acetilcolina nos receptores M1-M5. No trato gastrointestinal, pode relaxar a musculatura lisa, reduzir a secreção de água e ter efeitos terapêuticos na indigestão, desconforto abdominal e outras doenças. No sistema motor, pode aliviar o espasmo muscular e tem certo efeito no alívio de doenças do sistema motor, como o torcicolo espástico. Além disso, no aparelho respiratório, também pode ser utilizado como broncodilatador.
Ele pode entrar no corpo através do trato intestinal e da barreira hematoencefálica após administração oral ou injeção. No trato gastrointestinal, é absorvido de forma relativamente rápida, atingindo níveis sanguíneos máximos em cerca de 1-2 horas e atingindo níveis sanguíneos máximos em 0,5-1 horas após a injeção. Oral é metabolizado principalmente pelo fígado, onde é acilado ou hidroxilado para gerar metabólitos correspondentes, que são então excretados do corpo pelos rins ou pela bile. A injeção do produto é mais facilmente metabolizada e excretada pelos rins. Em geral, o metabolismo e a eliminação do produto no organismo são relativamente rápidos e sua meia-vida é de 2 a 4 horas.
Resumindo,Butilbrometo de escopolaminaé um composto orgânico com estrutura complexa e forte atividade biológica, que possui diversos efeitos anticolinérgicos. Sua estrutura molecular contém estrutura benziloxicarbonila e estrutura monoéster de ácido carboxílico, que é uma base importante para suas propriedades farmacológicas anticolinérgicas. Em termos de farmacocinética, apresenta boa biodisponibilidade e efeitos metabólicos, sendo amplamente utilizado na prática clínica.
Perguntas frequentes
Para que é usado o butilbrometo de escopolamina?
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Usos. A escopolamina (também conhecida como hioscina) é usadapara tratar cólicas (espasmos) do estômago, intestinos, rins e bexiga. Ajuda a aliviar o desconforto causado por condições como síndrome do intestino irritável, cálculos biliares, cálculos renais e bexiga hiperativa/espástica.
Buscopan e escopolamina são iguais?
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Butilbrometo de hioscina (butilbrometo de escopolamina) [Buscopan/Buscapina] é um medicamento antiespasmódicoindicado para o tratamento da dor abdominal associada a cólicas induzidas por espasmos gastrointestinais (GI).
Qual foi a sedação crepuscular durante o parto?
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A "anestesia crepuscular" ou "sono crepuscular" era uma combinação das drogas morfina e escopolamina do início do século 20-para induzir amnésia e reduzir a dor durante o parto, mas seu uso foi descontinuado devido a riscos significativos. Os perigos incluíam trabalho de parto prolongado, aumento da necessidade de fórceps e riscos para o bebê, levando à sua substituição por métodos mais seguros. Hoje, a moderna "sedação crepuscular" refere-se à sedação intravenosa para vários procedimentos, não para o parto, onde os pacientes são sedados, mas ainda podem ser acordados, com foco no monitoramento de segurança.
A escopolamina é segura para a amamentação?
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A escopolamina é excretada no leite materno e recomenda-se cautela na amamentação, especialmente com uso prolongado- (como adesivos), pois pode reduzir a produção de leite ou causar sonolência, má alimentação e problemas de desenvolvimento em bebês, embora doses únicas sejam menos preocupantes. É melhor consultar um médico para avaliar os benefícios e os riscos e monitorar o bebê quanto a sonolência ou baixo ganho de peso.
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