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Bromidrato de escopolamina em póé um composto de qualidade farmacêutica pertencente à família dos alcalóides tropano, derivado do gênero de planta Beladona Solanum ou Datura. É um pó cristalino branco a esbranquiçado, altamente solúvel em água e álcool, o que o torna uma formulação versátil para uso médico. Principalmente conhecida pelas suas propriedades anticolinérgicas e sedativas, a Tranaxina actua no sistema nervoso central (SNC) para perturbar o funcionamento normal da acetilcolina, um neurotransmissor crucial para inúmeras funções corporais, incluindo memória, aprendizagem e controlo muscular.
Em aplicações terapêuticas, é mais comumente usado como medicamento pré{0}}anestésico para reduzir a ansiedade e as secreções no trato respiratório antes da cirurgia. Também pode aliviar náuseas e vômitos associados ao enjôo, recuperação pós-operatória ou certas condições médicas, como quimioterapia. Porém, devido ao seu potencial para efeitos colaterais como sonolência, visão turva e perda de memória (principalmente “boca seca” ou síndrome anticolinérgica), seu uso é rigorosamente controlado e prescrito por profissionais de saúde.
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Fórmula Química |
C17H22BrNO4 |
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Massa Exata |
383.07 |
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Peso molecular |
384.27 |
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m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
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Análise Elementar |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; Ó, 16,65 |
métodos de síntese
Método de síntese de Trost
Bromidrato de escopolamina em póé um tipo de alcalóide tropano e sua síntese normalmente envolve reações químicas orgânicas complexas, particularmente a construção de centros quirais e a transformação de grupos funcionais.
Quanto à menção ao "método de síntese de Trost", embora não seja utilizado diretamente para a síntese de tranaxina, o Professor Trost e as contribuições de sua equipe no campo da catálise assimétrica proporcionaram a possibilidade de síntese eficiente e altamente seletiva de muitas moléculas orgânicas complexas.
Seleção de materiais de partida e conversão preliminar
- Normalmente, não parte diretamente do diclorometano, mas de compostos aromáticos contendo grupos funcionais apropriados. Por exemplo, podem ser utilizados compostos de anel benzénico contendo substituintes metilo ou halogéneo facilmente convertíveis.
- Execute reações de acilação ou alquilação de Friedel Crafts, introduza cadeias laterais ou grupos funcionais específicos e estabeleça as bases para as etapas de síntese subsequentes.
Construindo a espinha dorsal do tropano
- Esta etapa é o núcleo da síntese da escopolamina e seus análogos, geralmente envolvendo múltiplas reações, incluindo ciclização, redução, conversão de grupos funcionais, etc.
- O esqueleto básico do tropano pode ser construído a partir de compostos aromáticos ou outros intermediários através de uma série de reações como cicloadição, oxidação, redução, etc.
Ajuste fino de grupos funcionais
- Depois de obter a espinha dorsal do tropano, é necessário ajustar ainda mais seus grupos funcionais para atender aos requisitos estruturais da escopolamina.
- Isto pode incluir reações como esterificação, acilação, aminação, halogenação, bem como possível construção ou manutenção de centros quirais.
Conversão e purificação finais
- Após as etapas acima, o composto obtido precisa ser convertido em tranaxina.
- Isto pode envolver uma reação com ácido bromídrico para introduzir íons brometo e formar simultaneamente sais.
- Finalmente, a tranaxina de alta-pureza é obtida através de métodos de purificação apropriados, como recristalização, separação cromatográfica, etc.
Método de síntese de Robinson
Normalmente, a morfina não é usada diretamente como material de partida porque existe uma diferença significativa na estrutura química entre a escopolamina e a morfina. Os materiais de partida mais comuns podem ser precursores da tropinona ou de outros alcalóides relacionados.
Por oxidação, redução, ciclização e outras reações, os materiais de partida são convertidos em compostos contendo um esqueleto de tropano.
Introduza grupos funcionais necessários, como grupos hidroxila, éster e amina, na estrutura do tropano para atender aos requisitos estruturais da escopolamina.
Essas etapas podem envolver reações de múltiplas etapas, como acilação, alquilação, oxidação, etc.
A escopolamina é um composto com centro quiral, portanto atenção especial deve ser dada à construção e manutenção do centro quiral durante o processo de síntese.
Tecnologias avançadas, como a catálise assimétrica, podem ser necessárias para alcançar uma síntese altamente seletiva.
Após as etapas acima, o composto obtido precisa ser posteriormente convertido em escopolamina.
Finalmente, reage com o ácido bromídrico para produzir tranaxina.
A tranaxina de alta pureza pode ser obtida através de métodos de purificação apropriados, como recristalização, separação cromatográfica, etc.
receptores muscarínicos
Os receptores muscarínicos são uma classe de receptores acoplados à proteína G (GPCRs) que desempenham um papel fundamental na mediação das ações do neurotransmissor acetilcolina (ACh) tanto no sistema nervoso central (SNC) quanto no sistema nervoso periférico (SNP). Eles recebem o nome do alcalóide muscarina, um composto natural que imita os efeitos da ACh nesses receptores.
Existem cinco subtipos principais de receptores muscarínicos, designados como M1 a M5, cada um com distribuições teciduais e funções funcionais distintas. Os receptores M1 são encontrados principalmente no SNC, particularmente no córtex e no hipocampo, onde regulam os processos cognitivos, a excitação e a memória. Os receptores M2 são abundantes no coração, onde inibem a frequência cardíaca e a contratilidade, e no SNC, onde modulam a liberação de neurotransmissores.
Os receptores M3 são predominantemente expressos em tecidos musculares lisos, como aqueles encontrados na bexiga, intestino e vias aéreas, mediando a contração e as respostas secretoras. Os receptores M4 também estão presentes no SNC, envolvidos na modulação da liberação de neurotransmissores e contribuindo para a função cognitiva. Por último, os receptores M5 são menos compreendidos-, mas acredita-se que estejam envolvidos na regulação do metabolismo lipídico e na secreção de insulina.
A desregulação da sinalização dos receptores muscarínicos tem sido implicada em vários distúrbios, incluindo a doença de Alzheimer, a doença de Parkinson, a esquizofrenia e certas condições cardiovasculares. Consequentemente, os antagonistas e agonistas dos receptores muscarínicos são alvos terapêuticos importantes para o tratamento destas condições, oferecendo um meio para modular a resposta do organismo à ACh e restaurar o equilíbrio de processos fisiológicos críticos.
Bromidrato de escopolaminaé um medicamento anticolinérgico que exerce uma ampla gama de efeitos farmacológicos ao bloquear os receptores M-colinérgicos, e seus usos abrangem vários campos clínicos.
Principais áreas terapêuticas: espasmo do músculo liso e inibição da secreção glandular
Doenças relacionadas ao espasmo do músculo liso
Cólica gastrointestinal: Ao bloquear os receptores M-colinérgicos nos músculos lisos do trato gastrointestinal, o efeito excitatório da acetilcolina é reduzido e a dor espástica é aliviada. Comumente usado para dor abdominal causada por síndrome do intestino irritável, distensão intestinal pós-operatória, etc.
Vesícula biliar e cólica renal: Alivia espasmos do músculo liso no trato biliar e urinário e alivia a dor causada por colecistite, cálculos biliares ou cálculos renais.
Espasmo brônquico: dilata os brônquios e auxilia no tratamento de crises agudas de asma ou exacerbações agudas de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).
Inibição da secreção glandular
Administração pré-anestésica: Reduza a secreção das glândulas salivares, glândulas brônquicas e glândulas sudoríparas para evitar aspiração e obstrução das vias aéreas durante a indução da anestesia.
Salivação: Controla a saliva excessiva causada pela doença de Parkinson ou efeitos colaterais de medicamentos e melhora a qualidade de vida dos pacientes.
Hiperidrose: Inibe a secreção das glândulas sudoríparas e alivia a hiperidrose local ou sistêmica.
Tratamento especial de sintomas: efeitos sinérgicos centrais e periféricos
Enjôo (enjôo, enjôo, enjoo aéreo)
Mecanismo: Ao inibir a excitabilidade do núcleo vestibular e da formação reticular cerebelar, reduz náuseas e vômitos causados pela estimulação excessiva dos órgãos vestibulares do ouvido interno.
Uso: Comprimidos orais ou adesivos transdérmicos (como adesivo de escopolamina de ácido bromídrico composto) devem ser aplicados na área sem pelos atrás da orelha 4 horas antes de dirigir, e o efeito pode durar de 12 a 72 horas.
Vantagens: O uso combinado com difenidramina pode aumentar a eficácia terapêutica e os adesivos transdérmicos evitam o efeito de primeira passagem da administração oral.
Paralisia por tremor (doença de Parkinson)
Mecanismo: Como medicamento anticolinérgico central, regula o equilíbrio da dopamina e da acetilcolina na via da substância negra estriada, melhorando o tremor de repouso e a rigidez muscular.
Atenção: Deve ser utilizado em associação com levodopa, pois sua eficácia é limitada quando utilizado isoladamente e pode induzir sintomas psiquiátricos.
Psicose maníaca
Mecanismo: Alivia a excitação, o comportamento agressivo e os distúrbios do sono durante episódios maníacos por meio de efeitos inibitórios centrais.
Limitações: atualmente, não é um medicamento de primeira{0}}linha e é usado principalmente para terapia adjuvante ou para pacientes intolerantes a outros medicamentos.
Primeiros socorros e tratamento de envenenamento: suporte de vida e desintoxicação
Choque séptico
Mecanismo: Expandir os vasos sanguíneos periféricos, aumentar o fluxo sanguíneo, melhorar a microcirculação, ao mesmo tempo que estimula o centro respiratório e aumenta o fornecimento de oxigénio aos tecidos.
Uso: A injeção intravenosa, a pressão arterial e a frequência cardíaca devem ser monitoradas para evitar arritmia cardíaca excessiva.
Intoxicação por pesticidas organofosforados
Mecanismo: Como medicamento anticolinérgico, combate sintomas muscarínicos, como constrição pupilar, broncoespasmo, salivação e diarreia.
Uso: Utilizado em combinação com ativadores da acetilcolinesterase (como a clorpromazina), administrados por via intravenosa, com dosagem ajustada de acordo com o grau de toxicidade até atingir "atropina like" (boca seca, pele seca, aumento da frequência cardíaca).
Atenção: É necessária uma observação atenta do quadro para evitar excitação central excessiva (delírio, convulsões) ou depressão respiratória.
Aplicações oftálmicas: tratamento local e contra-indicações
Iridociclite
Mecanismo: Os colírios locais podem dilatar as pupilas, prevenir a adesão posterior da íris e aliviar as reações inflamatórias.
Uso: 1 a 2 vezes ao dia, com pupilas dilatadas com duração de 7 a 10 dias, durante os quais deve-se evitar forte estimulação luminosa.
Tabu: Não recomendado para pacientes com estenose angular ou glaucoma, pois pode desencadear crises agudas de glaucoma de ângulo fechado.
Outros usos: Exploração interdisciplinar
Preparação pré-operatória para exame endoscópico
Objetivo: Reduzir o peristaltismo gastrointestinal e facilitar procedimentos de gastroscopia, colonoscopia ou CPRE (colangiopancreatografia retrógrada endoscópica).
Vantagens: O uso combinado com antiespasmódicos como a escopolamina pode potencializar o efeito.
íleo pós-operatório
Mecanismo: Promove a recuperação do peristaltismo gastrointestinal e encurta o tempo de recuperação da função intestinal.
Atenção: Utilizar somente após descartar obstrução mecânica.
características estruturais
- Interação de força de Van der Waals
O anel benzênico e o anel heterocíclico de cinco membros embromidrato de escopolamina em póambos têm semipolaridade, resultando em interações de força de van der Waals com moléculas circundantes, formando atração intermolecular.
- Ligação éster
Os grupos de ácido carboxílico nas moléculas de tranaxina sofrem reação de esterificação com moléculas de etanol, formando ligações éster. A formação desta ligação éster, até certo ponto, aumenta a estabilidade química da molécula de tranaxina.
- Heterociclos de piridina
O centro da molécula de tranaxina é um nitrogênio-contendo heterociclo de seis membros (anel de piridina). Há também um grupo ácido carboxílico e um grupo metoxi no anel piridina, que são partes essenciais do seu efeito anticolinérgico.
- Anel Quad
A molécula de tranaxina contém uma estrutura de anel quaternário que pode ser associada aos receptores opióides μ Tipo I que se ligam para exercer efeitos antianestésicos.
- Grupos hidroxi e metoxi
As moléculas de tranaxina também contêm vários grupos hidroxila e metoxi. Esses grupos funcionais possuem certas propriedades hidrolíticas e podem combinar-se com a colinesterase para produzir efeito anticolinérgico.
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