Cloridrato de metformina em pó

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Cloridrato de metformina em póé um pó cristalino branco pertencente à classe das biguanidas de agentes anti-hiperglicêmicos orais, amplamente utilizado no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Apresenta alta solubilidade em água (50 mg/mL a 20 graus), é ligeiramente solúvel em etanol e é praticamente insolúvel em acetona e diclorometano. Quimicamente, é cloridrato de 1,1‑dimetilbiguanida, com fórmula molecular C₄H₁₂ClN₅ e peso molecular de 165,62. O seu principal mecanismo de ação centra-se na melhoria da sensibilidade à insulina e na redução da hiperglicemia através de múltiplas vias: suprime a gluconeogénese e a glicogenólise hepáticas, diminuindo assim a produção endógena de glicose, e aumenta a captação e utilização de glicose mediada pela insulina nos tecidos periféricos, particularmente no músculo esquelético. Ao contrário das sulfonilureias, a metformina não estimula a secreção direta de insulina pelas células pancreáticas, o que contribui para o seu risco relativamente baixo de hipoglicemia em monoterapia. Além dos seus efeitos redutores da glicose, a metformina ativa a proteína quinase ativada por AMP (AMPK), um importante sensor de energia celular, que por sua vez inibe a expressão de enzimas adipogênicas, promove a oxidação de ácidos graxos e exerce efeitos favoráveis ​​nos perfis lipídicos e na regulação do peso corporal. Estas ações pleiotrópicas fazem da metformina não apenas uma pedra angular no controle glicêmico, mas também um agente valioso no tratamento abrangente dos fatores de risco metabólicos associados ao diabetes tipo 2.

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Cloridrato de metformina em pó

Pílula de cloridrato de metformina

Informações adicionais do composto químico:

Cloridrato de Metformina COA

Certificado de Análise
Nome composto	Cloridrato de metformina
Nota	Grau farmacêutico
Nº CAS	1115-70-4
Quantidade	30g
Padrão de embalagem	Saco PE + saco de folha Al
Fabricante	Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd
Lote nº.	202501090041
MFG	9 de janeiro de 2025
EXP	8 de janeiro de 2028
Estrutura
Item	Padrão empresarial	Resultado da análise
Aparência	Pó branco ou quase branco	Conformado
Conteúdo de água	Menor ou igual a 5,0%	0.39%
Perda na secagem	Menor ou igual a 1,0%	0.28%
Metais Pesados	Pb Menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
	Menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
	Hg menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menor ou igual a 0,5 ppm	N.D.
Pureza (HPLC)	Maior ou igual a 99,0%	99.90%
Impureza única	<0.8%	0.47%
Contagem microbiana total	Menor ou igual a 750cfu/g	80
E. Coli	Menor ou igual a 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (por GC)	Menor ou igual a 5000 ppm	500 ppm
Armazenar	Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de 2-8 graus

Cloridrato de metformina em pó, como medicamento hipoglicemiante oral mais utilizado em todo o mundo, tem impacto direto na qualidade, biodisponibilidade e eficácia clínica do medicamento devido à estabilidade de sua forma sólida. A diversidade de formas sólidas, como polimorfos e hidratos, pode levar a diferenças significativas na solubilidade do medicamento, na taxa de dissolução e nas propriedades físico-químicas, que por sua vez afetam os processos de formulação e as condições de armazenamento.

Propriedades físicas e químicas e base da forma sólida do cloridrato de metformina

Parâmetros Físicos e Químicos Básicos

A fórmula molecular do cloridrato de metformina é C ₄ H ₁₂ ClN ₅, com peso molecular de 165,62 e número CAS de 1115-70-4. Sua forma sólida é um pó cristalino branco, com ponto de fusão de 223-226 graus C, ponto de ebulição de 224,1 graus C (760 mmHg) e pressão de vapor de 0,0929 mmHg a 25 graus C. Em termos de solubilidade, o composto é facilmente solúvel em água (50 mg/mL), ligeiramente solúvel em etanol e quase insolúvel em acetona e diclorometano. O padrão da farmacopeia especifica que as matérias-primas de qualidade farmacêutica devem ser pós cristalinos brancos ou esbranquiçados com um teor não inferior a 99%, um teor de umidade inferior a 0,5% e sem impurezas óbvias ou odores desagradáveis.

 

 

A influência da forma sólida no desempenho do medicamento

A forma sólida (forma cristalina, hidratada, amorfa) afeta diretamente a solubilidade, taxa de dissolução, biodisponibilidade e estabilidade dos medicamentos. Por exemplo, medicamentos com diferentes formas cristalinas podem ter solubilidade diferente devido a diferenças na energia da rede, o que por sua vez afeta o comportamento de dissolução e a eficácia clínica. A formação de hidratos pode alterar a higroscopicidade, fluidez e compressibilidade dos medicamentos, exigindo maiores exigências do processo de formulação. Portanto, a triagem e o controle dos estados polimórficos e hidratados do cloridrato de metformina são um passo fundamental para garantir a consistência da qualidade do medicamento.

Definição e classificação de polimorfos
A forma policristalina refere-se a múltiplas estruturas cristalinas formadas pelo mesmo composto em diferentes arranjos moleculares. De acordo com as diferenças nas forças intermoleculares, os polimorfos podem ser classificados em complexos de inclusão, eutéticos, solvatos (incluindo hidratos) e outros tipos. Para o cloridrato de metformina, o fenômeno polimórfico pode levar a diferenças significativas em suas propriedades físico-químicas (como solubilidade, ponto de fusão) e atividade biológica (como parâmetros farmacocinéticos).

Progresso da pesquisa sobre formas polimórficas de cloridrato de metformina
Estudos existentes relataram múltiplas formas cristalinas de cloridrato de metformina, entre as quais o padrão de difração de pó de raios X do dicloridrato de metformina (uma nova forma cristalina) mostra picos de difração característicos em valores específicos de 2 θ (como 12,2 graus ± 0,2 graus, 13,1 graus ± 0,2 graus). A descoberta desta forma cristalina oferece novas possibilidades para o desenvolvimento de medicamentos, como a otimização da solubilidade e da taxa de dissolução do medicamento através da regulação da forma cristalina.

Tecnologia de triagem policristalina
Difração de-raios X (XRD)
XRD é o "padrão ouro" para triagem polimórfica. Ao analisar o padrão de difração de cristais em raios X-, os parâmetros celulares e o arranjo molecular podem ser determinados. Por exemplo, no padrão de XRD do cloridrato de metformina, os picos de difração a 12,2 graus e 13,1 graus são seus identificadores característicos, que podem ser usados ​​para distinguir rapidamente esta forma cristalina de outras formas.

Espectroscopia Raman
A espectroscopia Raman fornece informações estruturais detectando modos de vibração molecular e tem vantagens como não-destrutiva, alta sensibilidade e sem necessidade de preparação de amostra.

A pesquisa mostrou que o espectro Raman do cloridrato de metformina exibe linhas espectrais estreitas (4-10 cm ⁻¹) na faixa de 70-1600 cm ⁻¹, correspondendo a vibrações específicas de ligações químicas (como vibração de alongamento NH, vibração de flexão CN). Esses recursos de "impressão digital" podem ser usados ​​para identificar tipos e estados de cristais sem danificar a amostra.

Espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FTIR)
O FTIR analisa ligações químicas e grupos funcionais detectando as características de absorção das moléculas em relação à luz infravermelha. O espectro FTIR do cloridrato de metformina mostra que o pico forte em 3368,23 cm ⁻¹ corresponde à vibração de estiramento N-H, e o pico em 1621,05 cm ⁻¹ corresponde à vibração de flexão N-H. Os espectros de FTIR de diferentes formas cristalinas podem apresentar diferenças sutis devido a diferenças nas forças intermoleculares e requerem uma análise abrangente em conjunto com outras técnicas.

Técnicas de análise térmica (DSC/TGA)
A calorimetria diferencial de varredura (DSC) e a análise termogravimétrica (TGA) podem detectar a temperatura de transformação do cristal e a estabilidade térmica. Por exemplo, o DSC pode medir diferenças nos pontos de fusão, enquanto o TGA pode analisar alterações no teor de umidade, fornecendo informações complementares para a triagem de cristais.

Mecanismo de formação e estratégia de triagem de hidratos

Mecanismo de formação do hidrato de cloridrato de metformina

Os grupos amino (- NH ₂) e imino (- NH -) emCloridrato de metformina em pómoléculas podem servir como doadores de ligações de hidrogênio, formando uma rede estável de ligações de hidrogênio com moléculas de água. Em ambientes úmidos, as moléculas do medicamento podem capturar moléculas de água através de ligações de hidrogênio para formar hidratos. Por exemplo, condições inadequadas de armazenamento podem levar à conversão de substâncias anidras em hidratos, afectando assim a qualidade do medicamento.

Definição e classificação de hidratos

Hidrato refere-se à estrutura cristalina formada pela combinação de moléculas de fármaco e moléculas de água através de ligações de hidrogênio ou outras forças. De acordo com a proporção entre moléculas de água e moléculas de fármaco, os hidratos podem ser divididos em monohidrato, dihidrato, etc. A formação de hidratos pode alterar significativamente as propriedades físico-químicas dos fármacos, como higroscopicidade, solubilidade e estabilidade.

Tecnologia de triagem de hidratação

Combinação de XRD e espectroscopia Raman

O XRD pode detectar os picos de difração característicos dos hidratos, enquanto a espectroscopia Raman pode confirmar o estado do hidrato analisando os modos de vibração das moléculas de água (como vibração de estiramento O-H). Por exemplo, o espectro Raman de hidratos pode exibir picos amplos na faixa de 3200-3600 cm ⁻¹, correspondendo a vibrações de estiramento OH.

Estabilidade da Forma Sólida e Padrões da Farmacopéia

Requisitos da Farmacopeia para Forma Sólida

A farmacopeia exige claramente que o cloridrato de metformina de qualidade farmacêutica seja um pó cristalino branco ou esbranquiçado, sem impurezas óbvias ou odor desagradável. Este requisito implica controle sobre a consistência do cristal, pois a presença de impurezas ou diferentes formas cristalinas pode levar a uma aparência anormal. Além disso, a farmacopeia limita estritamente o conteúdo (maior ou igual a 99%) e a umidade (menor ou igual a 0,5%), garantindo indiretamente a estabilidade da forma sólida.

 

Cloridrato de metformina em pó

 

Deve ser armazenado em local fresco e seco para evitar contato com oxidantes fortes. Ambientes de alta temperatura ou alta umidade podem induzir a transformação de cristais ou a formação de hidratos, tais como: Efeito da temperatura: As altas temperaturas podem romper as redes de ligações de hidrogênio, levando à transformação ou amorfização dos cristais.
Impacto da umidade: Ambientes com alta umidade podem promover a adsorção de moléculas de água, formar hidratos ou causar absorção e aglomeração de umidade.

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