Doxiciclina, um antibiótico de tetraciclina de segunda{0}}geração, tem sido a base da terapia antimicrobiana desde sua introdução na década de 1960. Disponível em diversas formulações, incluindo comprimidos orais, cápsulas e soluções injetáveis, sua forma em pó-frequentemente usada para manipulação, aplicações veterinárias e pesquisas-oferece vantagens exclusivas em flexibilidade e biodisponibilidade.
| Nome do produto | Pó de doxiciclina | Comprimidos de doxiciclina | Injeção de doxiciclina | Cápsulas de doxiciclina | Pasta de doxiciclina | Gotas de doxiciclina | |
| Tipo de produto | Pó | Comprimido | Injeção | Cápsulas | Colar | Gotas | |
| Pureza do Produto | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | >98% | |
| Especificações do produto | 10g;100g;1kg | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável | |
| Formulário de Produto | Síntese orgânica | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável | |
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Doxiciclina | |
| Nº CAS | 564-25-0 | |
| Quantidade | 30kg | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 20250625012 | |
| MFG | 28 de junho de 2025 | |
| EXP | 30 de junho de 2028 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Amarelo claro a marrom | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.12% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | >98% | 99.26% |
| Impureza única | <0.8% | 0.16% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 100 ppm |
| Armazenar | -80 graus, 2 anos; -20 graus, 1 ano (armazenamento selado, longe da umidade) | |
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| Shaanxi Chuzhan é uma empresa de tecnologia especializada em pesquisa e desenvolvimento, produção de produtos químicos e serviços de personalização de equipamentos, fornecendo soluções de cadeia completa-de OEM/ODM. Oferecemos serviços flexíveis e personalizados de{2}}processos completos, desde pesquisa e desenvolvimento de fórmulas até seleção de equipamentos, todos podem ser profundamente adaptados de acordo com as necessidades do cliente. Oferece suporte à colaboração técnica de ciclo completo, desde testes em pequena-escala, testes em{6}}escala média até produção em grande-escala, equipado com uma equipe de engenharia profissional para fornecer sugestões de otimização de processos e pode personalizar rótulos de embalagens de acordo com os requisitos da marca dos clientes. | ||
Mecanismo de Ação
A doxiciclina exerce seus efeitos primários através de dois mecanismos distintos:
Atividade Antibacteriana
Inibição ribossômica: a doxiciclina se liga à subunidade 30S dos ribossomos bacterianos, bloqueando a ligação do aminoacil-tRNA e interrompendo a síntese protéica. Essa ação bacteriostática inibe o crescimento de bactérias Gram-positivas (por exemplo, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) e Gram{6}}negativas (por exemplo, Escherichia coli, Haemophilus influenzae), bem como patógenos atípicos como Chlamydia trachomatis e Mycoplasma pneumoniae.
Rompimento do biofilme: estudos sugerem que a doxiciclina pode enfraquecer os biofilmes bacterianos, aumentando a eficácia de outros antibióticos em infecções crônicas, como infecções pulmonares-associadas à fibrose cística.
Efeitos anti{0}}inflamatórios e imunomoduladores
Inibição da metaloproteinase da matriz (MMP): A doxiciclina suprime as MMPs, enzimas implicadas na degradação e inflamação dos tecidos. Esta propriedade é aproveitada no tratamento de periodontite, rosácea e artrite reumatóide.
Modulação de citocinas: Doxiciclina em-dose baixa reduz citocinas pró-inflamatórias (por exemplo, TNF- , IL-6), tornando-a útil em condições inflamatórias não infecciosas.
Propriedades Químicas e Farmacológicas
Estrutura Química
A doxiciclina é uma tetraciclina semissintética com fórmula molecular C₂₂H₂₄N₂O₈ e peso molecular de 462,44 g/mol. Sua estrutura consiste em um núcleo de naftaceno de quatro anéis com grupos funcionais nas posições 4, 5, 6 e 7, incluindo um grupo dimetilamino em C4, o que aumenta sua lipofilicidade e penetração nos tecidos.
Mecanismo de ação antibacteriana
A doxiciclina inibe a síntese de proteínas bacterianas ligando-se à subunidade ribossômica 30S, impedindo a ligação do aminoacil-tRNA ao complexo mRNA-ribossomo. Esta ação é bacteriostática (interrompe o crescimento bacteriano) em vez de bactericida (mata bactérias), tornando-a eficaz contra uma ampla gama de microrganismos, incluindo:
1) Bactérias Gram-positivas:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes.
2) Bactérias Gram-negativas:Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.
3) Patógenos atípicos:Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila.
4) Rickettsias:Rickettsia rickettsii(Febre maculosa).
5) Espiroquetas:Borrelia burgdorferi(doença de Lyme),Treponema pálido(sífilis).
Efeitos anti{0}}inflamatórios e imunomoduladores
Além de suas propriedades antimicrobianas, a doxiciclina exerce efeitos anti-inflamatórios e imunomoduladores ao:
Inibição de metaloproteinases de matriz (MMPs), enzimas envolvidas na degradação tecidual (por exemplo, em periodontite e artrite).
Supressão de citocinas pró-inflamatórias (por exemplo, IL-6, TNF- ) em condições como rosácea e artrite reumatóide.
Reduzindo o estresse oxidativo eliminando os radicais livres.
Farmacocinética da doxiciclina em pó
Quando reconstituído, o pó de doxiciclina demonstra farmacocinética favorável:
Absorção: ~90–100% de biodisponibilidade quando tomado por via oral com água; não é afetado pelos alimentos (ao contrário das tetraciclinas mais antigas).
Distribuição: Amplamente distribuída nos tecidos, incluindo líquido cefalorraquidiano (LCR), líquido sinovial e próstata.
Meia-vida: 16–22 horas, permitindo uma dose-diária.
Metabolismo: Metabolismo hepático mínimo; excretado principalmente inalterado nas fezes (40%) e na urina (20–30%).
Interação entre doxiciclina e indutores de enzimas hepáticas
Mecanismo de interação
O metabolismo da doxiciclina no organismo depende principalmente do sistema enzimático hepático do citocromo P450 (CYP450), especialmente CYP3A4 e CYP2C8. Essas enzimas convertem a doxiciclina em metabólitos inativos ou menos ativos por meio de oxidação, hidroxilação e outras reações, que são excretadas pela bile e pela urina. Os indutores de enzimas hepáticas (como fenobarbital, fenitoína, carbamazepina e rifampicina) podem acelerar o metabolismo da doxiciclina através dos seguintes mecanismos:
Atividade enzimática aprimorada: Os indutores enzimáticos hepáticos ativam diretamente a expressão gênica das enzimas CYP450, aumentando a síntese das enzimas. Por exemplo, a fenitoína pode aumentar a atividade do CYP3A4 em 2-3 vezes, resultando em uma redução da meia-vida da doxiciclina de 14-22 horas para aproximadamente 7 horas.
Alterações na estabilidade enzimática: Certos indutores (como a rifampicina) aumentam a estabilidade das enzimas CYP450 alterando o ambiente intracelular dos hepatócitos, prolongando assim o seu tempo de ação.
Ligação competitiva: O indutor pode ocupar o sítio ativo da enzima CYP450, promovendo indiretamente a transformação metabólica da doxiciclina.
Impacto clínico
O efeito acelerador dos indutores das enzimas hepáticas no metabolismo da doxiciclina leva diretamente a uma diminuição na sua concentração plasmática, o que por sua vez causa os seguintes problemas clínicos:
Eficácia antibacteriana reduzida: No tratamento de infecções do trato respiratório, a concentração plasmática de doxiciclina pode ser reduzida em mais de 50% em pacientes tratados com fenitoína, levando a uma diminuição na taxa de depuração bacteriana e ao prolongamento do curso da doença. Por exemplo, um estudo em pacientes com bronquite crônica mostrou que após terapia combinada com fenitoína, o valor da concentração inibitória mínima (CIM) da doxiciclina contra Streptococcus pneumoniae aumentou 2 vezes e a taxa de falha do tratamento aumentou de 12% para 34%.
Aumento do risco de resistência aos medicamentos: A concentração plasmática insuficiente do medicamento pode induzir resistência bacteriana. No tratamento da sífilis, se a concentração plasmática de doxiciclina estiver abaixo de 0,5 ug/mL, a taxa de depuração das espiroquetas diminui significativamente, o que pode causar serofast (resposta sorológica positiva persistente).
Desequilíbrio nos riscos de reações adversas: para compensar a eficácia insuficiente, os médicos podem ser forçados a aumentar a dosagem de doxiciclina, o que pode levar a reações gastrointestinais (como náuseas e vômitos), reações de fotossensibilidade (como erupções cutâneas semelhantes a queimaduras solares) e hepatotoxicidade (como transaminases elevadas).
Aplicações Clínicas
Doenças Infecciosas
1) Infecções do trato respiratório
Pneumonia-adquirida na comunidade (PAC): eficaz contraMicoplasma, Chlamydophila, eLegionela.
Bronquite: alternativa aos beta-lactâmicos em pacientes alérgicos-à penicilina.
Tuberculose: usada em regimes multirresistentes-(TB MDR-).
2) Infecções de pele e tecidos moles
Acne vulgar: reduzPropionibacterium acnescolonização e inflamação.
Celulite: Eficaz contraEstafilococoseEstreptococoespécies.
Hanseníase: tratamento de primeira-linha para formas paucibacilares e multibacilares.
3) Infecções Sexualmente Transmissíveis (IST)
Chlamydia trachomatis: Tratamento preferido para infecções genitais não complicadas (100 mg duas vezes ao dia durante 7 dias).
Gonorreia: Usada em combinação com ceftriaxona devido ao aumento da resistência.
Sífilis: Alternativa em pacientes alérgicos-à penicilina (embora menos eficaz que a penicilina benzatina).
4) Doenças-transmitidas por vetores
Doença de Lyme: Infecção precoce localizada ou disseminada (100 mg duas vezes ao dia durante 10–21 dias).
Profilaxia da malária: eficaz contraPlasmodium falciparumem áreas-resistentes à cloroquina (100 mg por dia, começando 1–2 dias antes da viagem).
Babesiose: Usado com clindamicina para casos graves.
Condições não{0}infecciosas
1) Doença Periodontal
A dose subantimicrobiana-doxiciclina (20 mg duas vezes ao dia) inibe as MMPs, reduzindo a profundidade da bolsa periodontal e o sangramento.
2) Rosácea
A doxiciclina 40 mg de liberação-modificada (ORACEA®) reduz as lesões inflamatórias em 60–70% na rosácea moderada-a-grave.
3) Distúrbios Reumatológicos
Artrite reativa: Diminui a inflamação sinovial.
Sarcoidose: Pode reduzir a formação de granuloma por meio de imunomodulação.
Aplicações Veterinárias
Infecções Comuns em Animais
1) Medicina Aviária
Ornitose: Doxiciclina em pó (20% solúvel) misturada em água potável a 5 g/galão por 7 a 10 dias de tratamentoChlamydia psittaciem papagaios e pombos.
Micoplasmose: Infecções respiratórias crônicas em aves são tratadas com 10–20 mg/kg de peso corporal diariamente.
2) Animais de companhia
Doença de Lyme Canina: 5 mg/kg duas vezes ao dia durante 30 dias após-a picada do carrapato.
Infecções respiratórias superiores em felinos: 2,5–5 mg/kg diariamente durante 7–14 dias paraClamídia felisouBordetella Bronchiseptica.
3) Pecuária
Leptospirose em bovinos: 2,2 mg/kg diariamente durante 7 dias evita tempestades de aborto.
Disenteria Suína: 10 mg/kg diariamente na ração por controles de 10 a 14 diasBrachyspira hyodysenteriae.
Métodos de Administração
1) Suspensão Oral: A doxiciclina em pó é misturada com água ou substitutos do leite para facilitar a dosagem em aves e neonatos.
2) Aplicações Tópicas: Pomadas contendo 3% de doxiciclina tratam infecções oculares em cavalos e cães.
3) Soluções Injetáveis: Reservado para casos graves (por exemplo, septicemia), embora as vias orais sejam preferidas devido ao custo e à segurança.
Vantagens da doxiciclina em pó
Flexibilidade na dosagem e administração:
1) Dosagem personalizada: Ideal para pacientes pediátricos (por exemplo, 1–2 mg/kg/dia) ou aqueles que necessitam de titulação precisa.
2) Sondas de alimentação enteral: Podem ser misturadas com água para administração em pacientes incapazes de engolir comprimidos.
3) Uso veterinário: Facilmente medido para animais de grande porte (por exemplo, cavalos, gado) onde formulações líquidas são impraticáveis.
Custo-efetividade:A doxiciclina em pó genérica é barata, tornando-a acessível em países de baixa- e média-renda.
Estabilidade e vida útil:Quando armazenado adequadamente (seco, fresco, longe da luz), o pó de doxiciclina mantém a potência por até 5 anos, ao contrário de algumas formulações líquidas que se degradam mais rapidamente.
Efeitos colaterais e perfil de segurança
Reações adversas comuns
1) Gastrointestinal: Náuseas (10–15% dos pacientes), vômitos e diarreia são comuns, muitas vezes atenuadas pela ingestão do medicamento com alimentos.
2) Fotossensibilidade: até 30% dos usuários apresentam reações semelhantes a queimaduras solares, necessitando de protetor solar e roupas protetoras.
3) Infecções fúngicas: A doxiciclina perturba a flora vaginal, aumentando o risco de crescimento excessivo de candida.
Reações Graves
1) Hipertensão Intracraniana: Rara, mas grave, esta condição causa fortes dores de cabeça e distúrbios visuais. Um estudo de 2004 relacionou o uso prolongado de doxiciclina ao pseudotumor cerebral, especialmente em mulheres em idade fértil.
2) Síndrome de Stevens-Johnson: erupção cutânea-com risco de vida relatada em<0.1% of cases, often requiring hospitalization.
3) Manchas nos dentes: A descoloração permanente ocorre em 3–6% das crianças expostas durante o desenvolvimento dos dentes, conforme documentado num relato de caso de 2006.
Interações medicamentosas
A doxiciclina interage com:
1) Antiácidos/suplementos: Cálcio, magnésio e ferro reduzem a absorção se tomados concomitantemente. Os pacientes são aconselhados a espaçar as doses em 2 horas.
2) Varfarina: A doxiciclina potencializa os efeitos anticoagulantes, aumentando o risco de sangramento.
3) Retinóides: O uso concomitante com isotretinoína (para acne) aumenta o risco de hipertensão intracraniana.
Pesquisas emergentes e direções futuras
Oncologia
1) Inibição de MMP: os efeitos anti{1}}metastáticos da doxiciclina estão sendo testados em testes de câncer de mama e glioblastoma.
2) Terapia senolítica: estudos iniciais sugerem que ela pode eliminar células senescentes, retardando doenças relacionadas ao envelhecimento-.
Doenças Neurodegenerativas
Doença de Alzheimer: a doxiciclina reduziu as placas beta-amiloides em 60% em modelos de camundongos, o que levou a testes de Fase II em humanos.
Aplicativos antivirais
1) Vírus da Dengue: Estudos in vitro mostram que a doxiciclina inibe a replicação viral ao bloquear as proteases da célula hospedeira.
2) SARS-CoV-2: um estudo de 2020 relatou carga viral reduzida em pacientes com COVID-19, embora sejam necessários estudos maiores.
A doxiciclina em pó continua a ser uma ferramenta vital no combate a infecções bacterianas em todas as espécies, equilibrando a eficácia com um perfil de segurança administrável. Sua versatilidade-desde o tratamento de doenças respiratórias aviárias até a prevenção de ameaças-relacionadas ao bioterrorismo-ressalta sua importância na medicina moderna. No entanto, o uso criterioso é essencial para mitigar riscos como resistência e reações adversas. Pacientes e veterinários devem seguir as diretrizes de dosagem, monitorar efeitos colaterais e evitar terapias desnecessárias-de longo prazo. À medida que a investigação continua a descobrir novas aplicações (por exemplo, inibição de MMP em feridas crónicas), o papel da doxiciclina nos cuidados de saúde está prestes a expandir-se, desde que seja utilizada com precisão e cautela.
Perguntas frequentes
Que infecções a doxiciclina irá resolver?
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A doxiciclina é usada principalmente para tratar infecções bacterianas, incluindo algumas:
infecções do trato urinário (ITUs)
infecções sexualmente transmissíveis (ISTs)
infecções no peito.
infecções gengivais.
Quais são as duas doenças que a doxiciclina pode prevenir?
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A doxiciclina (ou "doxy" para abreviar) é um antibiótico comum. Pesquisas recentes mostram que tomar doxiciclina 3 dias (ou 72 horas) após o sexo pode ajudar algumas pessoas a reduzir as chances de contrair sífilis, clamídia e, em alguns estudos, gonorreia. Esta estratégia de prevenção é chamada de doxy PEP.
A doxiciclina é um medicamento de alto risco?
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As seções de Advertências e Precauções das bulas da doxiciclina alertam os usuários sobre uma série de riscos: descoloração permanente dos dentes e hipoplasia do esmalte durante o desenvolvimento dos dentes em uma criança, se tomada na última metade da gravidez da mãe.
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