Pó de ciprofloxacinaé um antibiótico amplo - pertencente à classe de antibióticos quinolona. Fórmula Molecular C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. É um pó cristalino amarelo e branco, com um odor característico. Sua aparência pode ser sólida cristalina, flocos ou grânulos de cristal, dependendo do processo de preparação e da fórmula. É solúvel em solventes polares, como água, metanol, etanol e dimetilsulfóxido à temperatura ambiente. Sua solubilidade é afetada pela temperatura e pH. A faixa de pH para maior solubilidade é de 4 a 5,5. Em não - solventes polares (como n - hexane, acetona), o grau de solubilidade é baixo. É solúvel em solventes polares, como água, metanol, etanol e dimetilsulfóxido à temperatura ambiente. Sua solubilidade é afetada pela temperatura e pH. A faixa de pH para maior solubilidade é de 4 a 5,5. Em solventes não polares (como n-hexano, acetona), a solubilidade é baixa. É relativamente estável à temperatura ambiente, mas é sensível à luz e facilmente decomposto pela luz ultravioleta. Além disso, também será decomposto por fatores como alta temperatura, umidade e oxigênio.
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Fórmula química |
C17H18FN3O3 |
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Massa exata |
331 |
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Peso molecular |
331 |
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m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
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Análise elementar |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
A ciprofloxacina, como terceira -} geração de quinolona antibacteriana, ocupa uma posição importante no tratamento clínico devido ao seu amplo -} atividade antibacteriana e mecanismo bactericida exclusivo. Inibe o DNA bacteriano girase e os processos de replicação, transcrição e reparo bloqueando a replicação, transcrição e reparo, levando à morte bacteriana. A seguir, é apresentada uma revisão sistemática dos principais usos da ciprofloxacina a partir das quatro dimensões do tratamento de doenças infecciosas, aplicação de cenário especial, estratégia de medicamentos combinada e precauções de medicamentos.
Ciprofloxacin has strong bactericidal effects on Gram negative bacteria (such as Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) and some Gram positive bacteria (such as Staphylococcus aureus, Streptococcus), and also has certain activity against atypical pathogens such as Mycoplasma and Chlamydia. Sua aplicação clínica cobre vários sistemas no corpo humano:
Infecções urinárias e reprodutivas
Infecção do trato urinário: A ciprofloxacina tem uma alta concentração na urina e tem efeitos terapêuticos significativos em infecções simples ou complexas do trato urinário (como cistite e pielonefrite), especialmente para infecções bacterianas resistentes a drogas e Pseudomonasas.
Doenças sexualmente transmissíveis: Como um dos medicamentos preferidos para a uretrite de Neisseria gonorrhoeae ou cervicite, a ciprofloxacina pode eliminar rapidamente o patógeno e diminuir o curso da doença.
Prostatite: tem bons efeitos terapêuticos na prostatite bacteriana (especialmente prostatite crônica), pode penetrar no tecido da próstata e inibir a proliferação de bactérias patogênicas.
Infecção do trato respiratório
Infecção da trata respiratória inferior: A ciprofloxacina é eficaz contra bronquite e pneumonia causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, etc., especialmente para pacientes com pneumonia adquirida por Hospital ou pseudomonas aeruginoso.
Infecção do trato respiratório superior: Embora tenha eficácia moderada no tratamento de infecções do trato respiratório superior comuns, como faringite e sinusite em ambientes ambulatoriais, pode ser usada como uma opção alternativa para pacientes com medicamento - resistente a infecções bacterianas ou imunossupressão.
Infecção gastrointestinal
Disenteria bacteriana: A ciprofloxacina pode inibir bactérias patogênicas como Shigella e Salmonella e aliviar rapidamente sintomas como diarréia e febre.
Typhimurium e febre paratifóide: tem um claro efeito terapêutico na febre tifóide causada pela infecção por Salmonella typhi, pode diminuir o período de febre e reduzir o risco de complicações.
Infecções por pele e tecidos moles
Celulite e pustulose: A ciprofloxacina pode penetrar no tecido da pele e é eficaz contra infecções causadas por Staphylococcus aureus, Streptococcus, etc., especialmente para infecções bacterianas resistentes ou infecções resistentes ou infecções mistas.
Infecção da ferida: Nos casos de infecção da ferida ou ferida cirúrgica, a ciprofloxacina pode ser combinada com a cirurgia de desbridamento para promover a cicatrização de feridas.
infecções ósseas e articulares
Osteomielite e artrite: A ciprofloxacina pode penetrar no tecido ósseo e tem valor terapêutico para infecções ósseas e articulares causadas por Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, etc. É necessário combinar outros antibióticos ou intervenções cirúrgicas.
Infecção sistêmica
Sepse e bacteremia: A ciprofloxacina tem um potente efeito bactericida em bactérias gram -negativas (como Escherichia coli e Klebsiella pneumoniae) em infecções na corrente sanguínea, o que pode reduzir a mortalidade.
Infecção abdominal: Em infecções como abscesso abdominal e peritonite, a ciprofloxacina pode cobrir a microbiota intestinal e controlar a disseminação da infecção.
A ciprofloxacina tem o valor de prevenir a infecção em populações de risco alto -:
Prevenção de infecções em pacientes imunossuprimidos
Receptores de transplante de órgãos: A ciprofloxacina pode ser usada para evitar infecções pulmonares ou do trato urinário pós -transplante, especialmente para pacientes altos - riscos com Pseudomonas aeruginosa.
Pacientes com quimioterapia: Durante o período de deficiência de granulócitos, a ciprofloxacina pode evitar infecções bacterianas gram -negativas e reduzir o risco de sepse.
Purificação intestinal seletiva
Preparação antes da cirurgia colorretal: A ciprofloxacina pode ser administrada por via oral ou intravenosa para reduzir o número de flora intestinal e a taxa de infecção pós -operatória, especialmente para idosos ou altos -} riscos com diabetes.
Estratégia de terapia combinada e efeitos sinérgicos
A ciprofloxacina é frequentemente usada em combinação com outros medicamentos para expandir o espectro antibacteriano ou aumentar a eficácia:
Tratamento anti Helicobacter pylori
Terapia tripla/quadruplicada: A ciprofloxacina pode substituir a claritromicina ou metronidazol e é combinada com inibidores da bomba de prótons (como omeprazol) e agentes de bismuto (como »{de Bismium {omestium» {, especialmente {, como o »{a resistência a °) {, especialmente a taxa de resistência {, como a taxa de imbecis de bismiato {, o que melhora a fita de bismuto {, o que melhora a taxa de helicacante em helicósticos {, que melhora a eradicação do {para a taxa de bismuto» {, o que melhora a fita de bismuto {, o que melhora a fita (° {a resistência a resistir a resistência a uma) para formar a terapia, que melhora a taxa de eradica de helicacante. infecções.
Medicamentos adjuvantes para tratamento anti -tuberculose
Tuberculose resistente a medicamentos: A ciprofloxacina é ativa contra algum mycobacterium tuberculosis resistente a medicamentos e pode ser usado como um segundo medicamento - para reduzir o curso do tratamento e reduzir a taxa de recorrente.
Terapia adjuvante de infecção antifúngica
Doenças fúngicas invasivas: a ciprofloxacina pode prevenir ou tratar infecções fúngicas combinadas com infecções bacterianas, especialmente para pacientes imunocomprometidos.
A síntese dePó de ciprofloxacinapode ser realizado através das seguintes etapas principais:
O primeiro passo na síntese de ciprofloxacina é a síntese do ácido glutarico como o principal material de partida. O ácido glutarico pode ser sintetizado através de uma série de etapas como reação de substituição de anilina, acidificação e ciclização.
Nesta etapa, o ácido glutarico é transformado em compostos de 3-aminoquinolona através de uma reação de substituição. Primeiro, o ácido glutarico reage com cloreto de acetil para produzir o composto de cloreto ácido correspondente. Em seguida, o composto de cloreto ácido passa por uma reação de ciclização com aminopirrolidinona (aminopirrolidinona) para formar um composto de 3-aminoquinolona.
Nesta etapa, o composto de aminoquinolona 3 - sofre uma reação de várias etapas para sintetizar o isômero leitorotatório da ciprofloxacina. As principais reações incluem reações de substituição, oxidações e ciclizações.
O isômero dextrorotatório da ciprofloxacina é gerado por redução estereosseletiva da esquerda - isômero entregue.
Depois de misturar o isômero da esquerda - e a direita - entregue isômero, a ciprofloxacina é finalmente obtida através da purificação de cristalização e outras etapas de processamento.
Deve -se notar que, como a síntese de ciprofloxacina envolve várias etapas e intermediários, e cada etapa tem requisitos diferentes para condições e reagentes, todo o processo de síntese é muito complicado. Além disso, os métodos sintéticos estão sujeitos a alterações e melhorias devido a avanços na pesquisa e desenvolvimento.
Pó de ciprofloxacinaé um antibiótico amplo - pertencente à classe de antibióticos quinolona.
Grupo funcional:
A molécula de ciprofloxacina contém vários grupos funcionais importantes. Consiste em um anel de quinolona e um átomo de flúor localizado em seu anel. Além disso, possui um grupo de ácido carboxílico e um grupo de piperazina em um anel nitrogênio -.
Valor de pH e ionicidade:
A ciprofloxacina mostra acidez fraca em solução aquosa com um valor de PKA de cerca de 6,11. Quando o pH é menor que o PKA, a ciprofloxacina existe na forma iônica (íon negativo), enquanto quando o pH é maior que o PKA, a ciprofloxacina existe principalmente na forma iônica não -}. Esse estado de ionização pode afetar as propriedades farmacocinéticas do medicamento, como solubilidade, absorção e distribuição.
Estabilidade térmica:
A ciprofloxacina tem certa estabilidade térmica. É relativamente estável à temperatura ambiente, mas se decomporá em alta temperatura. Segundo relatos da literatura, a temperatura de decomposição da ciprofloxacina é de cerca de 258-260 graus.
Fotostabilidade:
A ciprofloxacina é sensível à luz e é facilmente decomposta pela exposição à luz ultravioleta. Portanto, a exposição à luz precisa ser evitada durante a produção, armazenamento e uso para manter sua estabilidade química.
Reação química:
A ciprofloxacina pode participar de várias reações químicas. Por exemplo, pode sofrer reação de esterificação, reação de acilação e reação de substituição de hidroxil, etc. Além disso, o átomo de fluorina da ciprofloxacina também possui certa atividade química e pode reagir com outros grupos funcionais sob certas condições.
Transformação de cristal:
A estrutura cristalina da ciprofloxacina pode ser afetada por fatores como temperatura, umidade e solventes para sofrer transformação de cristal. As transições cristalinas podem ter efeitos importantes em propriedades como solubilidade, estabilidade e biodisponibilidade.
Outras propriedades especiais:
A ciprofloxacina é um composto opticamente ativo com dois centros quirais. Como a ciprofloxacina usada comercialmente é uma mistura resolvida, geralmente é expressa como uma rotação óptica média.
O exposto acima é a descrição das principais propriedades químicas da ciprofloxacina. Essas propriedades são de grande significado para entender a farmacocinética, o processo de preparação e a compatibilidade de medicamentos da ciprofloxacina.
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