é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de cloridrato de adrenalona cas 62-13-5 na China. Bem-vindo ao cloridrato de adrenalina cas 62-13-5 de alta qualidade a granel para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Cloridrato de adrenalona, nome químico cloreto de [2- (3,4-dihidroxifenil) -2-oxoetil] metilamina, pó cristalino cinza acastanhado, ligeiramente solúvel em água, álcool e éter. Seu cloridrato é facilmente solúvel em água, etanol e éter. O cloroacetil catecol foi sintetizado a partir de catecol, ácido cloroacético e oxicloreto de fósforo pela reação de Freund Gram e depois aminado com metilamina para obter adrenocorticotona.
Adrenalona hcl, fórmula química C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, peso molecular relativo 227,67. É um pó branco cristalino ou cristalino. Este pó é geralmente inodoro e solúvel em água. Possui boa solubilidade em água. Sob temperatura e pressão normais, pode dissolver-se rapidamente e formar uma solução incolor e transparente. A solução é ácida. Sua acidez pode ser expressa pelo valor do pH. Normalmente, a faixa de pH de sua solução está entre 2,5 e 4,5. Existe um átomo de carbono quiral na estrutura, portanto é um composto quiral. Pode ter dois tipos de isômeros ópticos, tipo D e tipo L, e sua rotação óptica está relacionada à sua respectiva pureza óptica. É uma substância alcalina fraca. É sensível à luz, portanto a exposição prolongada à luz solar deve ser evitada durante o preparo e uso. Como reagente biológico, possui uma ampla gama de aplicações. Desempenha um papel importante no tratamento de doenças cardiovasculares, regeneração e proteção do coração, ferramentas de pesquisa laboratorial e triagem e desenvolvimento de medicamentos. Além disso, também pode ser aplicado em diagnóstico e tratamento médico, bem como em outras aplicações laboratoriais.
|
Fórmula Química |
C9H12ClNO3 |
|
Massa Exata |
217 |
|
Peso molecular |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Análise Elementar |
C, 49,67; H, 5,56; Cl, 16,29; N, 6,44; Ó, 22h05 |
No processo de preparação de um produto a partir de cloroacetilcatecol e metilamina, a reação é controlada em solução de álcool, e brometo de tetrabutilamina ou iodeto de tetrabutil amônio é selecionado como catalisador de transferência de fase. impurezas Sem refino, produto de alta qualidade pode ser preparado de uma só vez, o que fornece um intermediário de alta qualidade para a preparação de L adrenalina.
Cloridrato de adrenalona(Cloridrato de epinefrina) é um importante composto amplamente utilizado nas áreas de medicina e química. Suas propriedades químicas e atividade biológica fazem com que desempenhe um papel importante em múltiplas aplicações.
-Sistema cardiovascular: é um tipo de sistema cardiovascular com e medicamentos com atividade de receptor adrenérgico. É amplamente utilizado no tratamento de hipotensão aguda e choque em casos de parada cardíaca, emergência cardiovascular, cirurgia cardíaca, etc. Aumenta a circulação sanguínea e mantém a pressão arterial contraindo os vasos sanguíneos, aumentando a contratilidade miocárdica e a frequência cardíaca.
-Bronquiectasia: também é usado como bronquiectasia para tratar doenças respiratórias, como asma e doença pulmonar obstrutiva crônica. Atua em 2 receptores, relaxa a musculatura lisa brônquica, alivia a obstrução das vias aéreas e melhora a respiração.
-Reação alérgica: o hidrolídeo de adrenalona também pode ser usado para o tratamento de reações alérgicas, incluindo alergia alimentar, alergia a medicamentos e picadas de insetos. Alivia os sintomas alérgicos ao contrair os vasos sanguíneos, reduzindo o edema dos tecidos e prevenindo a ocorrência de cadeias de reações alérgicas.
-Agente hemostático local: devido ao seu efeito vasoconstritor, também é utilizado como agente hemostático para reduzir sangramentos traumáticos. Pode ser aplicado localmente ou injetado no tecido ao redor da ferida para obter efeito hemostático.
2. Síntese química:
É preparado principalmente pela modificação química da adrenalina. A adrenalina é um hormônio e neurotransmissor endógeno presente no corpo humano, que é a matéria-prima para a sínteseCloridrato de adrenalona. pode ser produzido pela introdução de grupos de ácido clorídrico (HCl) em suas moléculas. Este método de síntese química tem sido amplamente aplicado e pode ser realizado em laboratório e em escala industrial.
-Pesquisa química: devido às suas diversas atividades biológicas, também é utilizado como material experimental em pesquisas químicas. Por exemplo, no estudo da estrutura e função do receptor adrenérgico e no desenvolvimento de medicamentos relacionados, o hidrolídeo de adrenalona pode ser usado para determinação de atividade, experimentos de ligação de ligantes, etc.
-Química analítica: o hidróxido de adrenalina também pode ser usado como material de referência em química analítica. Com base em sua reação específica, pode ser utilizado para determinar quantitativamente o conteúdo de outras substâncias, como adrenalina e compostos relacionados.
Ao descrever as etapas detalhadas para a preparação de cloridrato de adrenalina usando cloroacetil catecol (assumindo que sua estrutura é um grupo cloroacetil diretamente ligado a um grupo hidroxila de catecol, ou seja, . 2-cloroacetoxi-1,3-diol) e metilamina, precisamos reconhecer que este não pode ser um processo de reação direto e simples de sete etapas.
Esta etapa geralmente não começa com o cloroacetil catecol, pois pode ser um intermediário que precisa ser sintetizado por outros métodos. Mas, para fins de completude, assumimos que o cloroacetil catecol é preparado através da reação de cloroacetilação a partir do catecol (1,3-benzenodiol).
1,3-benzenodiol+cloreto de cloroacetila → 2-cloroacetoxi-1,3-diol+HCl
Esta reacção é normalmente realizada sob condições alcalinas, tais como utilizando carbonato de potássio ou trietilamina como base, e aquecendo sob refluxo num solvente apropriado (tal como diclorometano ou DMF). O átomo de cloro do cloreto de cloroacetila é substituído pelo grupo hidroxila do catecol, produzindo o produto alvo e o cloreto de hidrogênio.
Nesta etapa, o átomo de cloro do cloroacetil catecol é substituído pelo grupo amino da metilamina, gerando N-metil cloroacetil catecol.
2-cloroacetoxi-1,3-diol+metilamina → N-metil-2-cloroacetoxi-1,3-diol+HCl
Esta reação é geralmente realizada sob condições alcalinas para promover o ataque nucleofílico da metilamina. As bases comuns incluem carbonato de potássio, hidróxido de sódio ou trietilamina. O solvente de reação pode ser etanol, DMF, THF, etc.
Na verdade, esta etapa envolve múltiplas reações complexas, pois requer a introdução de cadeias laterais e grupos funcionais exclusivos das cetonas adrenais (como - hidroxila, - metil, etc.). Devido à alta complexidade e variabilidade dessas etapas, resumi-as em vários tipos de reações principais, em vez de etapas específicas.
(1) Introdução de alfa metil: Isso normalmente é conseguido através da reação do reagente de Grignard, onde o reagente metil de Grignard reage com uma cetona ou aldeído apropriado para gerar um intermediário alfa metilado. No entanto, nesta rota sintética específica, poderemos precisar primeiro converter o grupo cloroacetila para introduzir o grupo metila.
(2) Construção de grupos hidroxila -: Isso pode ser alcançado através de vários métodos, como reações de condensação aldólica, hidratação de olefinas ou reações de abertura de anel de epóxidos. A escolha específica do método depende da estrutura do intermediário e das condições de reação.
(3) Reações de redução e oxidação: No processo de construção de cadeias laterais, podem ser necessárias múltiplas reações de redução e oxidação para ajustar o estado de oxidação dos grupos funcionais. Essas reações podem envolver o uso de agentes redutores ou oxidantes, como borohidreto de sódio, hidreto de alumínio e lítio, ácido crômico, etc.
Após completar a construção das cadeias laterais e grupos funcionais, assumimos que foi obtido um intermediário próximo à estrutura da adrenalina. No entanto, pode ser necessária conversão ou purificação adicional para este intermediário para obter o cloridrato de cetona adrenal final.
[Intermediário hipotético de cetona adrenal] → Adrenalina + subprodutos
Adrenalina+HCl → Cloridrato de cetona adrenal+H2O
Nesta etapa hipotética, primeiro convertemos o intermediário em adrenalina através de alguns meios (possivelmente hidrólise, redução ou outra reação). Então, a adrenalina reage com o ácido clorídrico para produzir cloridrato de adrenalina e água. Contudo, na síntese real, esta etapa pode envolver mais etapas e condições de reação.
reação adversa
O cloridrato de adrenalona, como medicamento simpaticomimético sintetizado artificialmente, é usado principalmente clinicamente para hemostasia local, vasoconstrição e tratamento auxiliar da dilatação ocular. Seu mecanismo de ação é semelhante ao da adrenalina, mas seu efeito excitatório no coração é mais fraco. Embora o medicamento apresente alta segurança quando aplicado topicamente, ainda existem diversas reações adversas, abrangendo múltiplas dimensões como irritação local, reações alérgicas e efeitos no sistema cardiovascular. A ocorrência de reações adversas está intimamente relacionada à dosagem, via de administração e diferenças individuais nos pacientes.
Reações adversas comuns de aplicação local: principalmente irritação e reações teciduais
Os métodos de administração clínica mais comumente utilizados para o cloridrato de adrenalina são aplicação tópica (como hemostasia da pele e mucosas) e instilação ocular (como midríase auxiliar). A incidência de reações adversas locais é a mais alta e muitas vezes estão relacionadas à estimulação direta dos tecidos locais ou aos efeitos vasoconstritores da droga. A maioria das reações é leve e reversível, mas complicações graves ainda precisam ser monitoradas.
Reações locais na pele e nas mucosas: com uma taxa de incidência superior a 15%, principalmente irritação leve
A reação adversa mais comum após medicação local na pele ou mucosa são sintomas de irritação local, com taxa de incidência de cerca de 15% -25%. As manifestações específicas são as seguintes:
Após o medicamento entrar em contato com a pele e mucosas, ele pode estimular a constrição capilar local e ativar terminações nervosas, causando breve vermelhidão, queimação ou sensação de ardor no local do medicamento. Isso geralmente ocorre 5 a 10 minutos após a medicação, e a maioria dos pacientes consegue aliviá-la por conta própria em 30 minutos, sem tratamento especial.
O uso prolongado ou repetido de medicamentos na mesma área (como hemostasia de úlcera cutânea crônica) pode inibir a secreção das glândulas sebáceas na pele local, danificar a função de barreira da pele e causar pele seca e áspera no local da medicação. Em casos graves, pode ocorrer descamação, principalmente em pacientes idosos com pele seca ou que estão acamados há muito tempo.
Um pequeno número de pacientes (cerca de 2% -5%) pode apresentar pigmentação no local da medicação 1-2 semanas após o uso, manifestada como escurecimento da cor local da pele (marrom ou preto claro), que está relacionada ao aumento da atividade dos melanócitos estimulados pela droga. A pigmentação é principalmente temporária e pode diminuir gradualmente 1-3 meses após a descontinuação da medicação. No entanto, para pacientes com pele clara ou metabolismo pigmentar anormal (como melasma), o tempo de resolução pode ser estendido para mais de 6 meses.
Reações locais nos olhos: Esteja alerta ao risco de lesão na córnea
Ao usar colírios de cloridrato de adrenalina, o medicamento atua diretamente no tecido da superfície ocular, e as reações adversas concentram-se principalmente nos olhos, com taxa de incidência em torno de 8% -18%. Algumas reações podem afetar a visão e requerem monitoramento rigoroso:
Após a infusão do medicamento, a estimulação direta do epitélio da córnea pelo medicamento pode fazer com que os pacientes experimentem uma breve sensação de ardência, acompanhada de desconforto de "corpo estranho entrando no olho", que geralmente dura de 10 a 20 segundos antes de aliviar; Se a temperatura da solução do medicamento estiver muito baixa durante o gotejamento (como usá-la diretamente após a refrigeração), os sintomas de irritação serão mais evidentes. Recomenda-se deixar a solução do medicamento em temperatura ambiente antes de pingar.
Congestão ou edema conjuntival
Um pequeno número de pacientes (cerca de 3% -7%) pode apresentar congestão conjuntival leve (vermelhidão da parte branca dos olhos) ou edema conjuntival (inchaço da parte branca dos olhos) 1-2 horas após a medicação, o que está relacionado ao duplo efeito da droga nos vasos sanguíneos conjuntivais - vasoconstrição inicial e possível dilatação de rebote no estágio posterior. Se a congestão ou o edema persistirem por mais de 24 horas, considere interromper a medicação para evitar exacerbar a inflamação da superfície ocular.
Esta é uma reação adversa local grave de medicação ocular, com uma taxa de incidência de cerca de 1% -3%, muitas vezes relacionada à dosagem excessiva (como mais de 2 gotas por dose) ou alta frequência de medicação (como 1 gota por hora). A contração prolongada dos vasos sanguíneos da córnea por medicamentos pode levar a um fornecimento insuficiente de sangue ao epitélio da córnea, causando defeitos epiteliais (manifestados como visão turva e fotofobia). Se a medicação não for interrompida a tempo, pode evoluir para úlceras de córnea e até afetar a visão. Os dados clínicos mostram que cerca de 80% dos pacientes com lesão epitelial da córnea podem recuperar completamente dentro de 1-2 semanas após a interrupção da medicação e receber lágrimas artificiais como terapia adjuvante, com apenas alguns casos graves necessitando de tratamento de reparação epitelial da córnea.
Perguntas frequentes
Quais são as propriedades farmacológicas únicas de sua estrutura molecular entre a adrenalina e a efedrina?
+
-
É estruturalmente um análogo cetônico da adrenalina e um análogo orto hidroxilado da efedrina. Isso permite que ele retenha parte de sua atividade simpatomimética (vasoconstrição), mas não é facilmente metabolizado pela catecol-O-metiltransferase e monoamina oxidase, e seu efeito pode ser mais duradouro-, mas sua eficácia é mais fraca e pode não ser capaz de excitar 2 receptores.
Por que não se tornou popular apesar de ser usado como “agente hemostático local” em oftalmologia e otorrinolaringologia?
+
-
Seu leve efeito excitatório alfa-adrenérgico pode contrair os vasos sanguíneos da mucosa para atingir a hemostasia, sem os fortes efeitos colaterais cardíacos da adrenalina. No entanto, devido à sua eficácia relativamente fraca, potencial irritação local e surgimento de agentes hemostáticos mais eficientes e seguros (como norepinefrina e trombina), foi eliminado.
Por que foi estudado como intensificador da anestesia local para a cocaína e qual é o seu potencial mecanismo sinérgico?
+
-
Como vasoconstritor, pode prolongar o tempo de residência local da cocaína e retardar a sua absorção, aumentando e prolongando assim o efeito anestésico, ao mesmo tempo que reduz teoricamente a toxicidade sistémica e o risco de dependência da cocaína. Mas devido ao controlo e aos riscos da própria cocaína, esta via de investigação foi abandonada.
Que problemas específicos de estabilidade ou solubilidade sua forma “cloridrato” abordou nas primeiras formulações farmacêuticas?
+
-
O sal cloridrato aumenta sua solubilidade em água e cristalinidade, facilitando a produção de injeções estáveis ou soluções tópicas. Mais importante ainda, a formação de sal ajuda a prevenir a degradação oxidativa das estruturas cetonas e catecol, o que é um passo fundamental para melhorar a estabilidade da matéria-prima na química farmacêutica inicial.
Tag: cloridrato de adrenalona cas 62-13-5, fornecedores, fabricantes, fábrica, atacado, comprar, preço, a granel, para venda