Comprimido de sódio tianeptinaé um medicamento oral que contém o ingrediente ativo tianeptina sódio. Pertence à categoria de antidepressivos e é usado principalmente para tratar a depressão e os distúrbios do humor relacionados. A tianeptina de sódio melhora o humor e alivia os sintomas depressivos, aumentando a recaptação da serotonina no cérebro, enquanto afeta levemente os sistemas de dopamina e noradrenalina. A maioria dos antidepressivos, como os SSRIs, aumenta sua concentração ao inibir a recaptação de neurotransmissores, enquanto o mecanismo de ação da tianeptina sódica é oposto, mas igualmente eficaz. Pode ter efeitos auxiliares na dor crônica, fibromialgia ou distúrbios relacionados ao estresse, seguem estritamente conselhos médicos. Pode causar reações adversas, como boca seca, constipação, tontura, sonolência, insônia, náusea ou indigestão.
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Informações adicionais do composto químico:
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CoA de sódio tianeptina
Comprimido de sódio tianeptinaé um medicamento antidepressivo usado para tratar depressão e transtornos de humor relacionados, com seu principal ingrediente ativo sendo o sódio tianeptina. A seguir, é apresentada uma explicação detalhada de suas informações de fabricação:
Preparação de matérias -primas e materiais auxiliares
Preparação de ingredientes ativos (API)
A síntese de tianeptina sódica requer várias reações orgânicas, e as principais matérias -primas incluem:
Materiais de partida: como O-cloroanilina, ciclohexanona, etc., devem atender aos padrões de grau farmacêutico (pureza maior ou igual a 99%).
Intermediário: preparado através da condensação, ciclização, cloração e outras reações, com controle rigoroso do conteúdo de impureza (como matérias-primas e subprodutos não reagidos).
Reação de formação de sal: O ácido livre do tiametoxam é reagido com hidróxido de sódio para formar um sal de sódio, e o pH (7.0-8.0) precisa ser controlado para evitar a formação ou decomposição excessiva de sal.
Pontos de controle de chave: as condições de reação (temperatura, pressão, dosagem do catalisador) precisam ser controladas com precisão para evitar reações laterais. Os processos de purificação (como recristalização e separação cromatográfica) requerem a remoção de impurezas genotóxicas (como nitrosaminas). O processo de secagem deve evitar a degradação da API causada por alta temperatura.
Seleção e preparação de materiais auxiliares
Os excipientes devem estar em conformidade com os padrões chineses farmacopeia ou USP/EP, e os excipientes comumente usados incluem:
Encha: lactose, celulose microcristalina (para aumentar o volume do comprimido).
Adesivo: polivinilpirrolidona (PVP), hidroxipropil metilcelulose (HPMC) (promove a formação de partículas).
Desinfetante: Carboximetillululose sódica reticulada (CCNA), sódio do amido carboximetil (CMS Na) (acelera a desintegração do comprimido).
Lubrificantes: estearato de magnésio, pó de talco (para reduzir o atrito durante a compressão).
Materiais de revestimento: hidroxipropil metilcelulose (HPMC), polietileno glicol (PEG) (para melhorar a aparência e mascarar odores).
Princípio da triagem: não há interação entre excipientes e APIs (como evitar o uso de sulfito contendo excipientes para prevenir a degradação oxidativa). Considere a especificidade do paciente (como a intolerância à lactose, exigindo substituição por outros preenchimentos).
Processo de síntese e preparação de formulação
A via sintética de tianeptina sódica
A rota típica de síntese é dividida nas seguintes etapas:
Reação de ciclização: A condensação da O-cloroanilina com ciclohexanona produz a di-hidrodibenzotiazina intermediária.
Reação de cloração: introduzindo átomos de cloro sob a ação de um catalisador (como FECL ∝) para formar compostos 3-cloro.
Reação de metilação: Introdução de um grupo metil na posição 6 através de um reagente de metilação, como o iodometano.
Introdução à cadeia lateral amino: reage com ácido 7-amino-heptanóico para formar a molécula alvo.
Formação e purificação do sal: reage com hidróxido de sódio para produzir sal de sódio, que é então purificado por recristalização ou cromatografia para obter API de alta pureza.
Direção de otimização do processo:
A adoção da tecnologia de reação de fluxo contínuo para melhorar o rendimento (atualmente o rendimento do estágio do laboratório é de cerca de 65-70%).
Desenvolva catalisadores verdes (como biocatálise) para reduzir o desperdício.
Processo de preparação do tablet
Método de granulação e compressão úmida (processo convencional)
1
Pré -mistura
API pré -mistura com alguns preenchimentos (como celulose microcristalina) para garantir a uniformidade.
2
Granulação úmida
Adicione a solução adesiva (como a solução de etanol PVP a 5%) e forme partículas úmidas através do granulador de agitação de alta velocidade.
3
Secagem e granulação
Secagem do leito fluidizado (temperatura de entrada de 50 a 60 graus), peneiração (malha de 20 a 60) para obter partículas uniformes.
4
Mistura total
Adicione desintegrante e lubrificante, misture por 10 a 15 minutos.
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Comprimido pressionando
Controle a diferença no peso do comprimido (± 5%), dureza (50-100 N) e fragilidade (menor ou igual a 1%).
6
Método de compressão direta (aplicável à API sensível à umidade e ao calor)
Os materiais auxiliares com boa compressibilidade (como lactose seca e amido pré -gelatinizado) precisam ser rastreados.
É necessário controlar a umidade ambiental (Rh menor ou igual a 40%) para impedir que as partículas absorvam a umidade e o aglomerado.
7
Processo de revestimento
Objetivo: mascarar odores desagradáveis, impedir a umidade e controlar a liberação de medicamentos.
Composição da solução de revestimento: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), dióxido de titânio (1-2%), talco em pó (0,5-1%).
Parâmetros do processo: temperatura do ar de entrada de 60 a 70 graus, ganho de peso de revestimento de 3-5%.
Métodos de controle e teste de qualidade
Controle de qualidade da API
| Itens de teste | Método | Padrão |
| HPLC | HPLC (coluna C18, fase móvel de fosfato de acetonitrila) | 98.0%-102.0% |
| Em relação a substâncias | HPLC (eluição de gradiente) | Impureza única menor ou igual a 0,5%, impureza total menor ou igual a 1,5% |
| Solvente residual | GC (Injeção de Headspace) | Etanol menor ou igual a 0,5%, metanol menor ou igual a 0,3% |
| Teor de umidade | Método Karl Fischer | Menor ou igual a 3,0% |
| Heavy metal | Espectroscopia de absorção atômica | Menor ou igual a 20 ppm |
Controle de qualidade do tablet
| Itens de teste | Método | Padrão |
| Uniformidade do conteúdo | Espectrofotometria UV-Vis | A +1.8 s menor ou igual a 15 (n =10) |
| taxa de dissolução | Método da pás (50 rpm, 0,1n HCl 900 ml) | 30 minutos superiores ou iguais a 80% |
| Limite microbiano | Regra geral 1105 da farmacopeia chinesa | Bactérias aeróbicas totais menores ou iguais a 1000 UFC/G, mofo total e levedura menor ou igual a 100 UFC/G |
| Diferença de peso | Método de pesagem | ± 5% (peso médio do comprimido abaixo de 0,3 g) ou ± 7,5% (0,3 g e acima) |
Reações adversas
Comprimido de sódio tianeptinaé um antidepressivo tricíclico que exerce efeitos antidepressivos e anti -ansiedade, regulando a recaptação do sistema glutamatérgico e neurotransmissores de monoamina, como serotonina e noradrenalina. Embora sua eficácia seja definitiva, o monitoramento e o gerenciamento de reações adversas a medicamentos (ADRs) são os principais componentes do uso racional de medicamentos na prática clínica.
Reações adversas comuns (taxa de incidência maior ou igual a 1%)
Resposta neurológica
| Reações adversas | taxa de incidência | Manifestação Clínica | mecanismo | Recomendações de gerenciamento |
| Dor de cabeça | 5%-15% | Dor de cabeça pulsátil ou persistente, frequentemente vista nos estágios iniciais da medicação | Dilatação vascular ou mudanças na sensibilidade neural | Tratamento sintomático (como acetaminofeno), geralmente aliviado dentro de 1-2 semanas |
| Tonto | 3%-10% | Tontura leve ou transtorno de equilíbrio | Flutuações da pressão arterial ou supressão do sistema nervoso central | Evite em pé repentino e monitore a pressão arterial |
| Hipersomnia | 2%-8% | Sonolência diurna e diminuição da atenção | H ₁ Bloqueio do receptor ou efeito 5-Htergic | Evite dirigir ou operar máquinas e tomar medicamentos à noite |
| Insônia | 1%-5% | Dificuldade em adormecer ou acordar cedo (especialmente ao interromper a medicação rapidamente) | DA pode ativar ou aliviar os sintomas | Redução lenta, combinada com drogas hipnóticas de ação curta (como o zolpidem) |
| Tremor | 1%-3% | Pequenos tremores (comumente vistos nas mãos) | Superativação da dopamina | Reduza a dose ou mude para inibidores seletivos de recaptação 5-HT (ISRS) |
Resposta do sistema digestivo
| Reações adversas | taxa de incidência | Manifestação Clínica | mecanismo | Recomendações de gerenciamento |
| Nauseado | 8%-20% | Desconforto abdominal superior e diminuição do apetite | 5-HT ∝ Ativação do receptor ou esvaziamento gástrico tardio | Tome medicamentos em doses divididas, tome com comida e use medicamentos antieméticos (como ondansetron) |
| Constipação | 5%-12% | Frequência reduzida de defecação e fezes secas e duras | Peristaltismo intestinal lento | Aumentar fibras alimentares, água potável e usar laxantes (como polietileno glicol) |
| Boca seca | 3%-8% | Mucosa e sede seca seca | Bloqueio do receptor M colinérgico | Pegue doce e use saliva artificial sem açúcar e use |
| Diarréia | 1%-5% | Fezes soltas ou aquosas (ocasionalmente vistas) | Disbiose de microbiota intestinal ou efeitos 5-hterágicos | Suplementos probióticos e usam medicamentos antidiarréicos (como o pó de montmorilonita) |
Resposta do sistema cardiovascular
| Reações adversas | taxa de incidência | Manifestação Clínica | mecanismo | Recomendações de gerenciamento |
| Hipotensão ortostática | 2%-6% | Tontura e escuridão em pé | - Bloqueio do receptor adrenérgico | Mudar lentamente a posição e aumentar a ingestão de sal |
| Palpitação | 1%-4% | Conscientemente aumentando ou irregular batimento cardíaco | Ativação do sistema nervoso simpático | Tratamento sintomático depois de excluir a arritmia (como bloqueadores beta) |
| Flutuações da pressão arterial | 1%-3% | Aumento leve ou diminuição da pressão arterial sistólica/diastólica | Mudanças na tensão vascular | Monitorar regularmente a pressão arterial e ajustar a dose |
Sintoma psiquiátrico
| Reações adversas | taxa de incidência | Manifestação Clínica | mecanismo | Recomendações de gerenciamento |
| Aumento da ansiedade | 1%-5% | Nervoso e facilmente irritado (especialmente nos estágios iniciais da medicação) | Efeito 5-HT ou sensibilidade individual | Benzodiazepínicos combinados (como lorazepam) para uso a curto prazo |
| Intenso | 1%-3% | Inquietação e comportamento impulsivo | Ativação de DA ou intolerância à droga | Reduza a dose ou mude para SSRIs |
| Pesadelo | 1%-2% | Sonhos vívidos e aterrorizantes | O sono REM muda | Evite tomar medicamentos antes de dormir e use anti -histamínicos de ação curta (como docetamina) |
Outras reações
| Reações adversas | taxa de incidência | Manifestação Clínica | mecanismo | Recomendações de gerenciamento |
| Ganhar peso | 2%-7% | Aumento de curto prazo (1-3 meses) de 2-5 kg | Efeito energético 5-HT ou taxa metabólica diminuída | Controle da dieta, aumento do exercício e alterações de curativo, se necessário |
| Disfunção sexual | 1%-4% | Disfunção erétil, diminuiu a libido | 5-HT pode inibir ou DA pode diminuir | Use inibidores de fosfodiesterase (como sildenafil) ou mudar para a bupropiona |
| Irritação na pele | 1%-3% | Vermelhidão e coceira (urticária ocasional) | reação alérgica | Anti -histamínicos (como a cetirizina) devem ser descontinuados em casos graves |
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