Vapreotida CAS 103222-11-3

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Vapreotida, nome químico D-Fenilalanil-L-cisteinil-L-fenilalanil-D-triptofila-L-lisil-L-treoninol acetato de sal hidratado (C57H70N12O9S2 · C2H4O2 · xH2O), CAS 103222-11-3. Contém vários resíduos de aminoácidos e uma molécula de acetato e pode existir na forma de hidratos. Seu peso molecular relativo é 1257,5 Da. É um pó sólido branco ou quase branco, às vezes também em tom amarelo claro. O valor do pH tem um impacto significativo nas suas propriedades químicas e atividade biológica. Possui alta solubilidade em água, metanol e etanol, enquanto sua solubilidade é relativamente baixa em solventes orgânicos como clorofórmio, benzeno e diclorometano. É estável em condições ácidas (pH<3), but slowly decomposes under alkaline conditions (pH>10). É um análogo da somatostatina usado para tratar tumores neuroendócrinos e outros distúrbios endócrinos.

Este método refere-se a um método para prepararVapreotidapertencente ao campo da síntese química. Vasopril é um composto pentapeptídeo fisiologicamente ativo que pode ser usado para tratar doenças intestinais, como colite ulcerativa e doença de Crohn. Este artigo apresenta um método de preparo de vacina, que é simples de operar, tem baixo consumo de matéria-prima, baixo custo e alto rendimento, além de bom valor econômico e prático.

Método para preparar vacina, caracterizado pelo fato de compreender as seguintes etapas:

(1) Reagir a resina Rink Amide com HMPTA para obter resina Rink Amide tratada com HMPTA;

(2) Reagir a resina Rink Amide tratada com HMPTA obtida na etapa (1) com uma solução de tetrafluoroborato contendo aminofenilacetileno para obter um intermediário de síntese em fase sólida-;

(3) Realizar uma reação de oxidação no intermediário de síntese em fase sólida-obtido na etapa (2) para obter o intermediário de síntese em fase{3}}sólida oxidado;

(4) Realizar uma reação de clivagem no intermediário de síntese de fase sólida-oxidada obtido na etapa (3) para obter o produto bruto de valproide;

(5) Realizar tratamento de desproteção, dessalinização e descoloração no produto bruto obtido na etapa (4) para obter o produto alvoVapreotida.

Na etapa (1), as condições de reação entre a resina Rink Amide e o HMPTA são as seguintes: tratada com piperidina em solução aquosa de DMF. Pela ação da piperidina, os grupos amina terciária da resina Rink Amide são convertidos em grupos amina terciária tratados com HMPTA, aumentando assim a sua reatividade e estabilidade.

Na etapa (2), as condições de reação entre a solução de tetrafluoroborato contendo aminofenilacetileno e a resina Rink Amide tratada com HMPTA são as seguintes: a reação é realizada em uma solução mista de metanol, acetonitrila e água. Nesta etapa, o tetrafluoroborato de aminofenilacetileno é condensado com o grupo carboxila da resina Rink Amide para conectar o aminofenilacetileno à resina, formando um intermediário de síntese em fase sólida-.

Na etapa (3), as condições da reação de oxidação são as seguintes: a reação é realizada numa solução mista de metanol, acetonitrila e água. Nesta etapa, os grupos imina no intermediário de síntese em fase sólida-são oxidados em ligações duplas carbono-carbono usando iodo e hidróxido de sódio como oxidantes para obter o intermediário de síntese em fase sólida-oxidado. A equação química específica é a seguinte:

Rinque-NH-CH═CH-CO^- + I₂+ NaOH → Rink-NH-CH═CH-COOH + NaI + H₂O

Na etapa (4), as condições da reação de craqueamento são as seguintes: a reação é realizada numa solução mista de metanol, acetonitrila e água. Nesta etapa, o intermediário de síntese da fase sólida-oxidada é clivado da resina usando metanol e acetonitrila como solventes para obter o produto bruto de valproide. A equação química específica é a seguinte:

Pista-NH-CH═CH-COOH → Pista + NH-CH═CH-COOH

Na etapa (5), os tratamentos de desproteção, dessalinização e descoloração são os seguintes: utilização de ácido trifluoroacético para remover o grupo protetor Boc no grupo amino; Remover impurezas iônicas da solução de reação usando resina de troca iônica; Use carvão ativado para descoloração. Através dessas etapas de processamento, um produto alvo de alta-pureza, a vacina, pode ser obtido. A equação química específica é a seguinte:

Desproteção:

Rinque-NH-CH₂C(CH₃)₃+CF₃COOH → Pista-NH-CH₂CH=CHCOOH+CH₃COOH+CO₂+H₂O

Dessalinização e descoloração: Não envolve equações químicas, mas através da ação da resina de troca iônica e do carvão ativado, impurezas iônicas e impurezas de cor na solução de reação podem ser removidas, melhorando a pureza e a qualidade da aparência do produto.

Este método apresenta as seguintes vantagens: operação simples, baixo consumo de matéria-prima, baixo custo e alto rendimento. Ao adotar o método de oxidação com iodo da resina de valproide linear na fase sólida, as dificuldades operacionais causadas pela oxidação tradicional em fase-líquida são evitadas e o rendimento da oxidação é aumentado em 10% -20%. O rendimento total deste método pode chegar a 68%, com uma pureza peptídica bruta de 85%.

Vapreotidaé um medicamento com múltiplos usos químicos e sua estrutura química e atividade biológica o tornam amplamente aplicável no tratamento clínico. Além de ser usado no tratamento de sangramento por varizes esofágicas em pacientes com cirrose hepática, a valproida também tem os seguintes usos químicos comuns:

Aplicação em doenças do aparelho digestivo

 

Tratamento da pancreatite aguda
A patogênese da pancreatite aguda é a autodigestão pancreática secundária devido à ativação anormal de enzimas digestivas. Os análogos da somatostatina são os inibidores exócrinos pancreáticos mais fortes e, como análogos da somatostatina, a vasopressina pode reduzir ou inibir completamente a secreção hormonal pancreática e gastrointestinal pós-prandial, aliviar a carga pancreática e reduzir o risco de lesão pancreática (necrose), tornando-a um dos medicamentos potenciais para o tratamento da pancreatite aguda.
Tratamento de fístulas gastrointestinais e pancreáticas
A somatostatina e seus análogos podem inibir a liberação e secreção de vários hormônios gastrointestinais, prolongar o tempo de passagem dos alimentos no intestino e aumentar a absorção de água e eletrólitos. Vaptin pode reduzir a resposta inflamatória ao redor da abertura da fístula através deste mecanismo, possibilitando a autocura da fístula e sendo usada para o tratamento de fístulas gastrointestinais e pancreáticas.

Aplicação em doenças endócrinas

 

Tratamento da acromegalia
A acromegalia é um distúrbio endócrino e metabólico causado pela secreção excessiva do hormônio do crescimento (GH) pela glândula pituitária, resultando em aumento anormal do tamanho do corpo e dos órgãos internos, acompanhado de disfunção fisiológica correspondente. Os adenomas de GH expressam principalmente SSTR2 e SSTR5, e a vasopressina tem alta afinidade por esses dois subtipos. Quando os pacientes não são adequados para cirurgia, a valproida pode ser um dos medicamentos terapêuticos preferidos, pois pode induzir a redução do tumor e restaurar os níveis normais de IGF-I e GH nos pacientes.
Tratamento da retinopatia do diabetes
A fotocoagulação é a primeira escolha para o tratamento da retinopatia do diabetes (RD), mas a injeção intravítrea de análogo da somatostatina é uma opção de tratamento promissora para o controle da RD proliferativa e do edema macular do diabetes (EMD) frequente. A retina humana, especialmente o epitélio pigmentar, possui SST e SSTR abundantes. Pacientes com RD proliferativa e EMD apresentam níveis mais baixos de SST intravítreo, que está associado à angiogênese induzida por isquemia na patogênese da RD e à ruptura da barreira hematoencefálica envolvida na patogênese do EMD. Vaptin pode exercer efeitos neurorreguladores e antiangiogênicos na retina, prevenindo sangramento e proliferação e protegendo a integridade da barreira sanguínea retiniana.

Aplicação no tratamento da dor

 

O SST atua no SSTR periférico para suprimir a percepção do corpo de estímulos nociceptivos. O efeito analgésico do SST pode ser alcançado através da inibição dos canais iônicos controlados pela capsaicina, e a vasopressina pode ser usada para alívio da dor quando os medicamentos opioides são ineficazes. Vários estudos clínicos confirmaram que a administração sistêmica, intratecal, epidural e intracraniana de SST ou octreotida leva à inibição de vários tipos de dor, incluindo dor relacionada ao câncer-, dor óssea, dor de artrite, dor visceral e enxaqueca.

Regulando a função imunológica
A somatostatina e seus análogos podem regular a função imunológica do corpo. Vaptin pode melhorar a vigilância imunológica e as capacidades de eliminação do corpo, afetando a atividade e a função das células imunológicas, ajudando o corpo a reconhecer e eliminar as células tumorais.

O mecanismo de atividade antitumoral da varpropida

 

Inibir diretamente a proliferação de células tumorais
A Vaptina liga-se ao SSTR, liga-se à adenilato ciclase e inibe a sua atividade, reduzindo o conteúdo de AMPc que promove a proliferação celular nas células tumorais, inibindo assim a proliferação de células tumorais. Ao mesmo tempo, pode ativar a proteína fosfatase, inibir a síntese de DNA e proteínas, interferir no ciclo celular e causar a estagnação das células tumorais em estágios específicos do ciclo celular, incapazes de continuar a proliferação.
Inibir a angiogênese tumoral
O crescimento e a metástase dos tumores dependem da formação de novos vasos sanguíneos. A vaptina tem efeitos inibitórios sobre vários fatores que geram vasos sanguíneos tumorais, como fator de crescimento endotelial vascular, fator semelhante à insulina, etc. Ela pode inibir a liberação e a atividade desses fatores, reduzindo assim a geração de vasos sanguíneos tumorais, cortando o suprimento nutricional dos tumores e inibindo o crescimento tumoral e a metástase.

Vapreotidaé um composto octapeptídeo cíclico sintético com o nome químico D-fenilalanina-cisteína-tirosina-D-triptofano-lisina-valina-cisteína-triptamida [2-7] dissulfeto monosuccinato. Sua fórmula molecular é C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂ e seu peso molecular é aproximadamente 1131,37. Este composto forma uma estrutura cíclica estável através de ligações dissulfeto, dotando-o de propriedades químicas e atividades biológicas únicas.

Em termos de propriedades físicas, Vapreotide é um sólido branco a esbranquiçado com alta densidade (valor previsto de aproximadamente 1,40 g/cm³), uma faixa de ponto de fusão de 176-180 graus e um ponto de ebulição previsto de até 1.540,9 graus. Estas características indicam fortes forças intermoleculares e alta estabilidade estrutural da molécula. Em termos de solubilidade em água, o Vapreotide apresenta boa solubilidade, com concentração em solução aquosa de até 60 mg/mL (53,03 mM), o que proporciona as condições necessárias para sua absorção e distribuição no organismo.

Em termos de estabilidade química, a estrutura cíclica conecta os resíduos de cisteína (Cys2-Cys7) através de ligações dissulfeto, formando uma conformação espacial rígida que resiste efetivamente à hidrólise enzimática e à degradação química. Essa estabilidade permite manter sua conformação ativa tanto em experimentos in vitro quanto in vivo, prolongando seu tempo de ação. As condições de armazenamento são rigorosas, exigindo armazenamento a -20 graus ou menos, num ambiente escuro, seco e selado para evitar perturbações da estrutura molecular devido a flutuações de temperatura ou efeitos de humidade.

Em termos de atividade biológica, o Vapreotide, como análogo sintético da somatostatina, exerce efeitos biológicos diretos e indiretos ao ligar-se com alta afinidade aos subtipos SSTR2 e SSTR5 dos receptores de somatostatina. Seu mecanismo de ação inclui a inibição da liberação de peptídeos vasoativos e a redução da pressão venosa portal. Demonstrou eficácia significativa no tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas e na prevenção da recorrência de sangramento após tratamento endoscópico. Ensaios clínicos confirmaram que a formulação-de liberação rápida Sanvar IR pode ser usada para intervenção hemostática precoce e para prevenir a recorrência de sangramento dentro de 5 dias após a cirurgia.

Em termos de campos de aplicação, as propriedades químicas do Vapreotide tornam-no uma ferramenta ideal para pesquisas em ciências biológicas. Em experimentos farmacológicos, é usado como peptídeo modelo para estudar vias de sinalização mediadas por receptores e processos de resposta celular; na análise de mecanismos moleculares, sua atividade controlável em nível celular-ajuda a explorar a base molecular da ocorrência e desenvolvimento de doenças. Além disso, o Vapreotide pode ser combinado com sondas fluorescentes ou marcadores químicos para fornecer métodos de visualização e análise quantitativa para experimentos in vitro, ampliando ainda mais seu escopo de aplicação no campo da pesquisa científica.

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