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Acetato de pramlintidaé um composto peptídico sintetizado artificialmente. A cor varia do branco ao quase branco, o que é determinado pelo estado físico do seu pó sólido. A fórmula molecular é C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, com peso molecular de aproximadamente 3951,41000. Solúvel em ácido acético (uma pequena quantidade) e DMSO (uma pequena quantidade). Na água, sua solubilidade é relativamente baixa. É um composto peptídico e sua viscosidade pode estar relacionada ao seu peso molecular e interações intermoleculares. Sob condições fisiológicas, a sua viscosidade pode afectar a sua distribuição e propriedades farmacocinéticas in vivo.
A tensão superficial é a atração entre as moléculas superficiais quando uma substância entra em contato com um gás ou líquido. Para compostos peptídicos, sua tensão superficial pode estar relacionada à polaridade molecular e às interações do solvente. A estabilidade térmica está relacionada à sua estrutura química e às condições ambientais. Em altas temperaturas, algumas ligações químicas podem quebrar ou os compostos podem sofrer degradação.
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Tampas de garrafas e rolhas personalizadas:
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COA de acetato de pramlintida
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Fórmula Química |
C171H267N51O53S2 |
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Massa Exata |
3946.92 |
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Peso molecular |
3949.44 |
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m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
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Análise Elementar |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
A aplicação da insulina no tratamento do diabetes
Acetato de pramlintidaé um composto polipeptídico sintético, usado principalmente para tratar diabetes e complicações relacionadas.
O diabetes tipo 1 ocorre devido à destruição das células beta das ilhotas pancreáticas, resultando em deficiência absoluta de insulina. Os pacientes precisam contar com a terapia com insulina exógena, mas a terapia com insulina geralmente leva a flutuações na hiperglicemia pós-prandial e na hipoglicemia pré-refeição. Como terapia adjuvante para a insulina, pode efetivamente melhorar esta condição. Muitos ensaios clínicos randomizados demonstraram que em pacientes com diabetes tipo 1, a combinação deste acetato e insulina pode reduzir significativamente os níveis de glicose no sangue pós-prandial, reduzir as flutuações da glicose no sangue.
E não aumenta o risco de hipoglicemia.Por exemplo, um estudo mostrou que a combinação deste acetato pode reduzir o pico de glicose no sangue pós-prandial em cerca de 50 mg/dL e reduzir significativamente os níveis de HbA1c em comparação ao uso isolado de insulina. A dose inicial deste acetato é geralmente de 15 μg, administrada antes das refeições.
Tratamento do diabetes tipo 2
O diabetes tipo 2 é uma deficiência relativa de insulina causada pela resistência à insulina e disfunção das células beta pancreáticas. Os pacientes geralmente começam com intervenções no estilo de vida e tratamento com medicamentos hipoglicêmicos orais, mas à medida que a condição progride, a terapia com insulina pode ser necessária. Este acetato também é adequado para tratamento adjuvante de insulina em pacientes com diabetes tipo 2. Em pacientes com diabetes tipo 2, o acetato pode reduzir significativamente o nível de HbA1c, reduzir o ganho de peso e melhorar o perfil lipídico no sangue. Um ensaio multicêntrico, randomizado, duplo-cego, controlado por placebo-de 26 semanas mostrou que, em comparação com o grupo placebo, os pacientes no grupo de tratamento com acetato tiveram uma redução de 0,6% nos níveis de HbA1c, uma perda de peso de 1,6 kg e uma diminuição significativa nos níveis de triglicerídeos. Semelhante aos pacientes com diabetes tipo 1, os pacientes com diabetes tipo 2 também devem prestar atenção ao risco de hipoglicemia.
Aplicação em Pesquisa Básica
Regula os níveis de açúcar no sangue, retardando o esvaziamento gástrico, inibindo a secreção de glucagon e aumentando a saciedade. Na pesquisa básica,acetato de pramlintidapode ser usado como um medicamento ferramenta para estudar os mecanismos moleculares e as vias de sinalização da regulação da glicose no sangue. Por exemplo, observar os efeitos deste acetato na função das células beta das ilhotas, na sensibilidade à insulina e na produção hepática de glicose nos ajudará a compreender a patogênese e as estratégias de tratamento do diabetes. Também pode aumentar a saciedade, reduzir a ingestão de alimentos e ajudar no controle de peso. Na pesquisa básica, o acetato pode ser utilizado para estudar os mecanismos neuroendócrinos de regulação do peso.
Por exemplo, observar os efeitos deste acetato no centro hipotalâmico de regulação do apetite, na via de sinalização da leptina e no metabolismo do tecido adiposo pode fornecer novas ideias para o tratamento da obesidade. Este medicamento pode melhorar o perfil lipídico do sangue, reduzir os níveis de triglicerídeos e aumentar os níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade. Na pesquisa básica, este acetato pode ser usado para estudar os mecanismos moleculares e vias regulatórias do metabolismo lipídico. Por exemplo, observar os efeitos do acetato no metabolismo das lipoproteínas, no transporte reverso do colesterol e na diferenciação dos adipócitos pode ajudar a obter uma compreensão mais profunda da patogênese e das estratégias de tratamento da síndrome metabólica.
Aplicação em pesquisas neuroprotetoras
Na pesquisa básica, o acetato pode ser usado para estudar a patogênese e estratégias de tratamento de doenças neurodegenerativas. Por exemplo, observar os efeitos do acetato na apoptose neuronal, na regeneração nervosa, na plasticidade sináptica e na neuroinflamação pode fornecer novos alvos medicamentosos para o tratamento de doenças neurodegenerativas. Pode ter efeitos neuroprotetores, reduzindo a apoptose neuronal e promovendo a regeneração nervosa. Na pesquisa básica, este acetato pode ser usado para estudar os mecanismos moleculares e as vias regulatórias do reparo de lesões nervosas.
Por exemplo, observar os efeitos do acetato na diferenciação de células-tronco neurais, no crescimento axonal, na formação de mielina e na recuperação da função neural pode fornecer novas idéias para o tratamento de distúrbios neurológicos, como lesão medular e acidente vascular cerebral. Em modelos animais, os análogos da amigdalina podem melhorar a função cognitiva e as habilidades de aprendizagem e memória. Na pesquisa básica, o acetato pode ser usado para investigar os mecanismos neurais e as vias de sinalização subjacentes à melhoria da função cognitiva. Por exemplo, observar os efeitos do acetato na plasticidade neuronal, na transmissão sináptica, na liberação de neurotransmissores e na neuroinflamação no hipocampo pode fornecer novos alvos medicamentosos para o tratamento da disfunção cognitiva.
O mecanismo de ação do acetato planina envolve principalmente os seguintes aspectos:
- Inibição da secreção de glucagon: O peptídeo praliné de ácido acético pode inibir a secreção de glucagon, reduzindo assim a produção de glicose hepática e diminuindo os níveis de açúcar no sangue.
- Promoção da secreção de insulina: O ácido acético propranolol pode estimular a secreção de insulina, aumentar a atividade biológica da insulina e, assim, melhorar a eficiência de utilização da glicose pelo corpo.
- Inibição do esvaziamento gástrico: O acetato de propranolol pode retardar a taxa de esvaziamento gástrico, prolongando assim o tempo de permanência dos alimentos no estômago e diminuindo a taxa de absorção da glicose.
- Supressão do apetite: O acetato de propranolol pode suprimir o apetite, reduzir a ingestão de alimentos e, assim, diminuir o peso corporal e os níveis de açúcar no sangue.
O acetato de pranina é um medicamento com muitos usos. Não é usado apenas para tratar diabetes e complicações relacionadas, mas também tem efeitos antioxidantes, anti{1}}inflamatórios e imunomoduladores. Seu mecanismo de ação envolve múltiplos aspectos como inibição da secreção de glucagon, promoção da secreção de insulina, inibição do esvaziamento gástrico e do apetite.
A acetilpristinamicina IIA é um antibiótico semelhante a um peptídeo comumente usado para tratar doenças infecciosas. Sua estrutura é complexa, contendo dois compostos aromáticos policíclicos e uma cadeia peptídica contendo 12 aminoácidos. Devido ao envolvimento de áreas profissionais, o método de síntese laboratorial deacetato de pramlintidarequer suporte técnico e de equipamentos preciso. O que se segue é apenas uma breve introdução à rota de síntese. A síntese laboratorial do acetato de planina pode ser dividida em duas partes, nomeadamente a síntese de compostos aromáticos policíclicos e a síntese de cadeias peptídicas.
Entre eles, os compostos aromáticos policíclicos são obtidos principalmente através de extração de produtos naturais ou métodos semissintéticos, enquanto as cadeias peptídicas podem ser obtidas através de síntese química ou técnicas de engenharia genética.
A síntese de acetato de planina envolve múltiplas etapas de reação química, e a seguir estão exemplos de equações químicas para algumas das etapas principais:
1. Síntese de compostos aromáticos policíclicos:
O hidróxido de sódio decompõe o precursor:
C30H31NÃO3+NaOH → C13H12O2+C17H19NÃO2+NaNO3+H2O
Reação de acetilação da acetona:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Redução de carbonato de dimetila:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Síntese da cadeia peptídica (método de síntese química):
Acoplamento de L-alanina com 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Extensão da cadeia peptídica:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Remova a base protetora:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ AF
As cadeias peptídicas ligam-se a grupos ácidos de compostos aromáticos policíclicos:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Síntese de compostos aromáticos policíclicos
Atualmente, os compostos aromáticos policíclicos do peptídeo acetato de planina são obtidos principalmente por meio de extração de produtos naturais ou métodos semissintéticos. As etapas específicas são as seguintes:
(1) Método de extração de produto natural: Extrair caldo de fermentação ou corpos bacterianos contendo o composto de microrganismos como Streptomyces pristinaespiralis que produzem paracetamol.
(2) Método semissintético: O precursor da planina do ácido acético extraído de microrganismos é convertido em planina do ácido acético por meio de uma série de reações químicas. As principais etapas incluem:
- O precursor é decomposto por hidróxido de sódio para obter compostos aromáticos policíclicos.
- A reação de acetilação de compostos aromáticos policíclicos com acetona produz produtos intermediários na forma de acetato.
- O produto intermediário foi reduzido com carbonato de dimetila e cloreto ferroso para obter acetato de procianidina.
4. Cadeias peptídicas sintéticas
A cadeia peptídica do acetato de planina é composta por 12 aminoácidos e pode ser obtida por meio de síntese química ou técnicas de engenharia genética.
(1) Método de síntese química: O método de síntese em fase sólida-Fmoc foi usado para sintetizar a cadeia peptídica de acetato de planina. As etapas específicas incluem:
- Primeiramente, L-alanina no terminal C-será acoplada a 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH e então gradualmente estendida em direção ao terminal N até que uma cadeia peptídica completa de acetato de planina seja sintetizada.
- Remova grupos protetores através de reagentes como ácido fluorídrico ou ácido trifluoroacético para obter cadeias peptídicas expostas.
- Ligue a cadeia peptídica exposta a um grupo ácido em um composto aromático policíclico para obter o peptídeo acetato de planina.
(2) Tecnologia de engenharia genética: Ao inserir o gene da acetato planina em um vetor de expressão apropriado e usar microrganismos como Escherichia coli para expressão e purificação, uma grande quantidade de acetato planina pode ser obtida. Este método pode não apenas aumentar a produção, mas também reduzir a poluição e os custos.
Referências
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, etc. Estabelecimento de método de ensaio de atividade in vitro para pramlintide análogo da amigdalina humana [J]. Jornal da Universidade Farmacêutica da China, 2012, 43 (4): 355-360
(Estabelecer um método de detecção de atividade em nível celular para Pramlintide para fornecer uma base para o controle de qualidade da formulação)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintide no tratamento do diabetes mellitus[J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Revisar sistematicamente o mecanismo farmacológico e a eficácia clínica do Pranin no diabetes tipo 1/2)
Maha S Al-Keilani, et al. A pramlintida, um antidiabético, é antineoplásica no câncer colorretal e tem sinergia com a quimioterapia convencional[J]. Farmacologia Clínica, 2018, 10: 23-29.
(Relatório sobre o efeito inibitório do acetato de pramlintida no câncer colorretal e seu efeito sinérgico com medicamentos quimioterápicos)
Injeção de SYMLIN (acetato de pramlintida) (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Injeção de pramlintida (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Perguntas frequentes
Quanto o pramlintide reduz o A1C?
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A pramlintida, um análogo sintético da amilina, reduz a glicemia pós-prandial de 2 horas entre 3,4 e 5 mmol/L, reduz a A1C em 0,2% a 0,7% e não tem efeito nos níveis de glicemia em jejum.
Qual é o horário de pico da pramlintida?
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Embora as formulações de insulina comercializadas geralmente demonstrem um pico de ação em 60 a 90 minutos, a pramlintida atinge seu pico de concentração em cerca de 20 a 30 minutos após a administração.
A pramlintida pode causar perda de peso?
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A pramlintida na dose de 120 ug três vezes ao dia e 360 ug duas vezes ao dia alcançou reduções estatisticamente significativas no peso corporal absoluto versus placebo no mês 4 (avaliável e ITT-LOCF P < 0,05). Dentro desses grupos, 44–47% dos indivíduos (avaliáveis) alcançaram perda de peso maior ou igual a 5% versus 28% dos indivíduos que receberam placebo-.
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