Sincalide Cas 25126-32-3

SinceLide, fórmula molecular C49H62N1 0 O16S3, peso molecular 1143 . 269, Cas 25126-32-3, massa precisa 1142.350708. é um octêpico de alemão artificial de all -synthin, um fragmento de fra fragmentado de achado de fra fragmentador CCK . Por exemplo, o número de doadores de ligação de hidrogênio é 13, o número de aceitadores da ligação de hidrogênio é 19, o número de ligações químicas rotatáveis ​​é 33 e o número de tautômeros de384. por exemplo, o número de átomos pesados ​​é 78, a carga de superfície é uma e ancção é {12} {{{15 {12 {12 {12 {12), o número de átomos pesados ​​é 78, e a carga é384. {{{{{15 CCK, com todas as atividades biológicas do CCK . É um octapeptídeo CCK sintetizado artificialmente usado principalmente para promover a contração da vesícula biliar e os reagentes de diagnóstico que o pecador de actinagem de actination (18}}} é também um peptônio de aminoácido e a gálmânia de actinagem de ação de atuação rápida. O diagnóstico de doenças da vesícula biliar e do doenças pancreáticas . pode aumentar a secreção da bile, causar contração da vesícula biliar, relaxar o esfíncter de Oddi e, assim, permitir que a bile seja descarregada no centro-terminal duodeno . é um senão como senão, sinhesized c-terminal octeptídico com o octormato com o terminal com o octormato com o terminal com o.} é um senão como o síntese synthesizedc-otinal octectídio com o octormato com o terminal com o porto-terminal com o {21}. O hormônio . imita a ação da colecystoquinina, induz diretamente a contração do músculo liso da vesícula biliar, reduzindo assim o tamanho da vesícula biliar, induzindo a excreção da bile e a espreguiadora da bile e a esprema de cancelas também reduz a descrição da droga que a droga reduz a droga. sinalização.

A colecistocinina (CCK) demonstra a complexidade e a precisão da construção de biomoléculas e desempenha múltiplos papéis -chave in vivo . como um peptídeo intestinal típico, tornou -se uma ponte importante que conecta as funções do sistema nervoso e do sistema digestivo devido à sua distribuição única - características de distribuição exclusiva - características existentes no sistema nervoso e de distribuição única - de distribuição única - - distribuição - distribuição, que é uma distribuição de distribuição importante - que a distribuição é uma das características mais importantes do sistema nervoso e do sistema digestivo, devido à sua distribuição de distribuição única - características de distribuição, em que a distribuição, a distribuição, o sistema de distribuição central e a distribuição, que é uma distribuição. Trato gastrointestinal e pâncreas . A diversidade de suas funções fisiológicas desempenha um papel indispensável na regulação de processos digestivos, equilíbrio energético, controle de apetite e até emoções e memória .

Primeiramente

 

Xinkalite has shown excellent performance in reducing interstitial edema in the lungs. Interstitial edema of the lungs is one of the pathological features of various lung diseases such as acute respiratory distress syndrome (ARDS), which seriously affects the gas exchange function of the lungs. Xinkalite, through its unique molecular mechanism, can regulate vascular Permeabilidade, reduzir o acúmulo de líquidos no interstício pulmonar, aliviar efetivamente os sintomas do edema e melhorar a função respiratória dos pacientes .

Segundo

 

O efeito inibitório da xinkalita na infiltração de leucócitos também é significativo . em reações inflamatórias, a infiltração excessiva de glóbulos sanguíneos brancos geralmente leva a danos teciduais agravados de reações de reedas (1}} xinkalita que inabalam efetivamente a agregação anormam e a expressão de citocinas, fornecendo uma nova estratégia para o tratamento de doenças inflamatórias .

Além disso

 

O xinkalito também exibe um forte efeito inibitório em citocinas pró-inflamatórias . citocinas pró-inflamatórias, como TNF-e IL -6, desempenham um papel crucial na resposta inflamatória, e sua superexpressão geralmente leva a uma inflamação não controlada e a progressão da doença {e a progressão {5 {e a superexpressão) Ao interferir nas vias de sinalização dessas citocinas, reduzindo seus níveis de expressão .

Em termos de sistema cardiovascular

 

Xinkalit also performed well. It can restore heart rate and reduce pulmonary arterial hypertension, which is of great significance for the treatment of cardiovascular diseases such as heart failure and pulmonary arterial hypertension. By regulating the electrophysiological activity of the heart and the tension of vascular smooth muscle, Xinkalite helps maintain a stable state of the sistema cardiovascular e melhorar a qualidade de vida dos pacientes .

In summary, as an active fragment of cholecystokinin CCK, Xinkalite has a wide and profound pharmacological effect, involving multiple aspects such as inflammation control, edema reduction, and cardiovascular function regulation. With the continuous deepening of research on Xinkalite and its mechanism of action, it is believed that more drugs based on Xinkalite will be developed in the future, providing more effective e meios seguros para o tratamento de doenças relacionadas . Enquanto isso, isso também fornecerá pistas e inspirações valiosas para explorarmos ainda mais os mistérios dos peptídeos bioativos e revelarão as atividades da essência das vidas .

Propriedades bioquímicas

Estrutura e composição moleculares

Sincalide is a synthetic octapeptide molecule with the chemical structure of C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ and a molecular weight of 1143.27. It is composed of eight amino acids, with the sequence of Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, in which the Tyr residue is modified by sulfation. This structure enables Ele se liga especificamente ao receptor de colecistoquinina (receptor CCK) e exerce efeitos biológicos .

 

Características de excitação do receptor

O sinceto é um agonista do receptor CCK-A e do receptor CCK-B . O receptor CCK-A é distribuído principalmente no trato gastrointestinal, enquanto o receptor CCK-B é distribuído no trato gastrointestinal e pelo sistema nervoso central, {5 {5 {5 {5 {5 {5 {5 Funções da colecystoquinina endógena (CCK), ativam as vias de sinalização a jusante e regulam as atividades fisiológicas dos sistemas digestivos e nervosos .

 

Efeitos no sistema digestivo

Contração da vesícula biliar:A Sincalide pode contrair fortemente a vesícula biliar, promovendo a excreção da bile, o que é útil para diagnosticar a disfunção da vesícula biliar, como colelitíase e colecistite .

Secreção de suco pancreático:A sinceLida pode estimular o pâncreas para secretar suco de pâncreas rico em enzimas digestivas, o que é de grande significado para a triagem de doenças pancreáticas .

Regulação da motilidade gastrointestinal:A siincalida está envolvida na regulamentação da motilidade gastrointestinal e pode desempenhar um certo papel na aliviar os sintomas, como indigestão e gastroparesia ., também pode reduzir a tensão do esfíncter esofágico e atrasar o esvaziamento gástrico através da transdução de sinal colinérgico.

 

Solubilidade e estabilidade

A solubilidade do sincelida na água é relativamente baixa (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.

 

Pureza e controle de qualidade

The purity of Sincalide used for scientific research is usually required to be>=95%, and can even reach 99%. Its quality control indicators include acetate content (5.0% - 12.0%), moisture content (<=8.0%), peptide content (>=80.0%) and teor de endotoxina (menor ou igual a 50 UE/mg). Esses indicadores garantem a confiabilidade e a repetibilidade do sincieto no experimento.

 

Atividade biológica e aplicação clínica

A sinceLida possui todas as atividades biológicas da colecystoquinina . é usada em exames médicos para estimular a contração da vesícula biliar antes da colecystografia e melhorar a precisão do colecystografia . que também pode ser usado para diagnosticar a função exocrina do.} para diagnosticar a função da função {1.} Após a medicação, a função do pâncreas pode ser avaliada . no campo da pesquisa científica, sinceLide, como um medicamento ferramenta para estudar a função dos receptores CCK e processos fisiológicos relacionados, ajuda a entender os mecanismos fisiológicos do trato gastrointestinal e do sistema nervoso central.}

Existem vários métodos de síntese laboratorial para xincalita, e o seguinte é um método de síntese de fase sólida comumente usada:

Em cada etapa de acoplamento, é necessário garantir que as ligações de conexão entre os aminoácidos e o transportador sejam estáveis ​​e tenham alta seletividade estereoquímica . O método de acoplamento comumente usado é formar ligações peptídicas através da reação dos grupos carboxil e grupos amino.}}}}}A reação de acoplamento específica pode ser expressa como:

Repita as etapas acima até que o acoplamento de todos os aminoácidos seja concluído .

Os líquidos de rachaduras comuns incluem uma mistura de ácido trifluoroacético (TFA) e H2O . A reação de rachadura específica pode ser expressa como:

(1) Mergulhe a resina peptídica em TFA/H2O (95: 5) para dissolvê -la totalmente .

(2) Adicione água e sulfato de sódio anidro para esclarecer a solução de reação .

Colete peptídeos purificados e execute testes para garantir sua pureza e qualidade atender aos requisitos . espectrometria de massa, ressonância magnética nuclear e outras técnicas podem ser usadas para detecção .

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