Acetato de exenatídeois a peptide drug that is a white to grayish white powder with almost no odor. Molecular formula C186H286N50O62S, CAS 141732-76-5. Soluble in organic solvents such as water, methanol, and DMSO. The solubility in water is relatively high, which provides convenience for the preparation of formulations in solution Formulário . à temperatura ambiente, é relativamente estável ., no entanto, altas temperaturas podem afetar sua estabilidade e levar à decomposição ., portanto, é necessário armazenar e transportar o produto sob condições de temperatura e umidade apropriadas .} pertence a Glp para Glp-1}} diabetes .
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Tampas de garrafas e rolhas personalizadas:
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O acetato de exenatida possui uma variedade de aplicações, concentradas principalmente nos campos de tratamento e pesquisa biomédica ., o seguinte é uma introdução específica:
Tratamento com diabetes
Mecanismo hipoglicêmico
O acetato de exenatídeo é um peptídeo semelhante ao glucagon -1 (Glp -1) analógico . simulando os efeitos fisiológicos do GLP-1, promove a insulina de dependente de glugose, a secreção de insolação, inibição do glugo da glugomia de glugose, insibuta, inibição da glugo da glugose de dependente da glugose, a insubgurança em que a insulção é de dependente da glugéia, a insubgurança em busca de glugrosa, insibindo a sucção de glugose, dependente da glugose, secretion tecidos periféricos para insulina e alcançar o efeito de diminuir o açúcar no sangue .
Aplicação clínica
É adequado para pacientes diabéticos tipo 2 cuja glicose sanguínea não é bem controlada, apesar do uso de metformina isolada, sulfonilureias ou a combinação de metformina e sulfonilureias .} estudos demonstraram que o acetato de exenatídeo pode reduzir o sangue e a glicose pós -prandial »‘ ««
Características farmacológicas
Secreção de insulina dependente de glicose
Isso causa apenas liberação de insulina quando a concentração de glicose aumenta . Quando a concentração de glicose no sangue cai e se aproxima dos níveis normais, a secreção de insulina diminui, reduzindo assim o risco de hipoglicemia .
01
Restaurando a resposta de insulina da primeira fase
Pacientes com diabetes tipo 2 geralmente não possuem a resposta da insulina da primeira fase (uma grande quantidade de insulina é secretada dentro de 10 minutos após a injeção intravenosa de glicose) . exenatida acetato pode restaurar essa resposta e melhorar a resposta das células pancreáticas para glicose.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
02
Reduza a secreção de glucagon
Durante a hiperglicemia, reduzir a secreção de glucagon, reduzir a concentração sérica de glucagon, diminuir a produção de glicose hepática, reduzir a demanda de insulina e, ao mesmo tempo, não danificar a resposta normal do glucagon à hipoglicemia .
03
Desacelerar o esvaziamento gástrico
Desacelerar a taxa na qual a glicose de alimentos entra na circulação ajuda a estabilizar as flutuações do açúcar no sangue .
04
Pesquisa biomédica
Estudos de ligação ao receptor:O acetato de exenatídeo, como composto polipeptídico, pode se ligar a receptores específicos e é adequado para pesquisa farmacológica molecular . estudando suas características de ligação com receptores de destino, um pode obter uma compreensão aprofundada de seu mecanismo de ação e sinalização das vias de transdução .}}}}}}}
Imagem biológica
Cy5-exenatide Acetate: An Exenatide derivative labeled with CY5 fluorescent dye, suitable for biomolecular research, receptor binding analysis and bioimaging experiments. The red fluorescence characteristics of CY5 (excitation wavelength approximately 649 nm, emission wavelength approximately 670 nm) enable it to have a high relação sinal-ruído e baixa interferência de fundo na microscopia de fluorescência, citometria de fluxo e experimentos de imagem in vivo .
Campos de aplicação: é adequado para microscopia de fluorescência confocal, classificação de células ativadas por fluorescência (FACS) e experimentos de transferência de energia de ressonância de fluorescência (FRET) e podem ser usados para estudar a distribuição de exenatídeos em células, interações receptor e processos metabólicos.}}
Pesquisa de captação de células:Estudar a captação e a distribuição do exenatídeo em diferentes tipos de células é útil para entender suas características farmacocinéticas e mecanismo de ação in vivo .
Pesquisa farmacocinética
Os derivados rotulados fluorescentemente do acetato de exenatídeo (como o cy 5- exenatida acetato) podem ser usados para estudar sua distribuição e processo metabólico in vivo, fornecendo uma base importante para a pesquisa e desenvolvimento de drogas e otimização .
Acetato de exenatídeoTem uma ampla gama de usos e envolve muitos aspectos; portanto, como melhorar sua eficiência de síntese tornou -se uma preocupação para muitos pesquisadores . no texto a seguir, introduziremos uma rota sintética proposta por nossos pesquisadores .
Etapa 1: sintetize o fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) glly ala pro se (tbu) - resina mbha
1) Síntese de FMOC Ser (TBU) - Resina MBHA
Após o inchaço da pista FMOC amida mbha resina com n, n-dimetilformamida, remova o FMOC duas vezes com uma mistura de piperidina e n, n-dimetilformamida em uma razão de volume de 1: 4. add n, n-dimetilformamida, fmoc serer (tbu)-oh,, oh,}} add n, n-dimetilformamida, fmoc serer 1-hydroxyphenylpropanetriazole, benzotriazole-N, N, N ', N' - tetramethylurea tetrafluoroboric acid, N, N '- diisopropylethylamine, and stir at room temperature for 1-3 hours under nitrogen protection, Obtain Fmoc Ser (tBu) - MBHA Resina .
2) Síntese de FMOC Pro se (TBU) - Resina MBHA
FMOC Ser (TBU)-A resina MBHA foi removida duas vezes usando uma mistura de piperidina e N, N-dimetilformamida em uma razão de volume de 1: . n, n-dietilformamida, fmoc pro oh, 1-}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}, hi-hiThilpropanzia, Foram adicionados ácido tetrafluoroborico tetrametilureia, N ' - diisopropiletilamina foram adicionados e agitados à temperatura ambiente por 1-3 horas sob proteção de nitrogênio para obter o FMOC Pro Ser (Tbu) - Mbha Resin.}}}}}}}}}}}}}}}}}
3) Síntese de fmoc gly pro se (tbu) se (tbu) glly ala pro se (tbu) - resina mbha
Conecte o fmoc pro oh, fmoc pro oh, fmoc ala oh, fmoc gly oh, fmoc ser (tbu) oh, fmoc ser (tbu) oh, fmoc pro oh e fmoc glly oh a fmoc pro se (tbu) se (tbu) - o ala pro se (tbu) - mB (tbu) - Gly ala pro se (tbu) - mbha resin .
Etapa 2: SyntheSize FMOC LYS (BOC) - ASN (TRT) - GLY COOH
1) Síntese de Fmoc gly -2- resina CTC
After swelling 2-chlorotrityl chloride resin with dichloromethane, add dichloromethane, Fmoc Gly-OH, N, N '- diisopropylethylamine, and stir at room temperature for 1-3 hours under nitrogen protection to obtain Fmoc Gly-2-CTC resin.
2) Síntese de FMOC lys (BOC) - ASN (TRT) - Gly -2- resina CTC
Seguindo o método na Etapa 1 (2), conecte o fmoc asn (trt) - oh e fmoc lys (boc) - oh sequencialmente a fmoc gly -2- resina CTC para obter fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- {} CTC Resin {{{7-2-} CTC {{{7
3) Cortando o tratamento
Adicione o fluido de corte ao fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly -2- resina CTC, mexa à temperatura ambiente para 1-3 horas, filtre, adicione o filtrado ao éter frio, precipitado e obtenha fmoc lys (boc) - asn (tret) - gnyoh Ácido trifluoroacético e diclorometano em uma proporção de volume de 1:99 ou 2:98, ou uma mistura de trifluoroetanol e ácido acético e diclorometano em uma razão de volume de 2: 1: 7.}
Etapa 3: SyntheSize Fmoc Val Arg (PBF) - Leu The Ile Glu (Otbu) - Trp Leu Cooh
Following the method in step 2 (1), connect Fmoc Leu OH to the 2-chlorotrityl chloride resin to obtain Fmoc Leu 2-CTC resin. Then, follow the method in step 2 (2) to sequentially connect Fomc Trp OH, Fmoc Glu (otBu) OH, Fmoc Ile OH, Fmoc Phe Oh, fmoc leu oh, fmoc arg (pbf) oh, fomc val arg (pbf) - leu ele ile glu (otbu) - trp leu -2- ctc resina, fmoc val argu (pbf) - leu the iLe glu (otbu) - trip leu {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{) (3) Para obter FMOC Val Arg (PBF) - Leu o ILE GLU (OTBU) - TRP LEU COOH .
Etapa 4: SyntheSize FMOC Met Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Ala Cooh
Seguindo o método na Etapa 2 (1), conecte o fomc ala -oh ao 2- resina de cloreto de clorotridade para obter fmoc ala -2- cUs resin . depois, siga o método na etapa 2 (2) para conectar -se fomc ., depois, siga o método na etapa 2 (2) para se conectar Fomc {ohtb) - fombu) - fomcrb) -. depois, siga o método na etapa 2 (2) para conectar -se a fomc ., (OTBU) - OH, FOMC Met Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - A la -2- CTC »CUTBU) Método na Etapa 2 (3) Para obter FMOC Met Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Glu (Otbu) - Ala -Cooh .
Etapa 5: SyntheSize FMOC Thr (TBU) - SE (TBU) - ASP (OTBU) - LEU SE (TBU) - LYS (BOC) - GLN (TRT) - COOH
Seguindo o método na Etapa 2 (1), conecte o FOMC GLN (trt) - OH ao 2- resina de cloreto de clorotridadel para obter fmoc gln (trt) {-2- CTC Resina . depois, siga o método em etapa (2) para sequencialmente conectadas foms ., depois, siga o método (2) para sequestialmente conectada fm. OH, fmoc leu oh, fmoc asp (otbu) - oh, fmoc ser (tbu) - oh, fomc thr (tbu) - oh) para o fmoc gln (trt) -2- ctc resin . tbu) - oh, obra fmoc thr (tb tb (tb) Ser (Tbu) - Lys (BOC) - Gln (trt) -2- resina CTC, fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) - lys (boc) - gln (trt) -2-} ct) 2-3 para obter fmoc thr (tbu) - ser (tbu) - asp (otbu) - leu ser (tbu) -2- resina ctc . - lys (boc) -gln (trt) --cooh. -
Etapa 6: sintetize Fmoc seu (trt) Gly Glu (Otbu) Gly thr (tbu) -He Cooh
Seguindo o método na Etapa 2 (1), conecte o fomc phe oh ao 2- clorotridade resina de cloreto para obter fmoc phe -2- ctc resin . depois, siga o método na etapa 2 (2) para sequencialmente se conectar (foms.} depois, o método na etapa 2 (2) para sequencialmente, fmc oh, ohc), o que ohc), o que ohc). Fmoc gly oh, fomc his (trt) - oh para o fmoc phe -2- resina ctc, obtenha fmoc his (trt) - glly glu (otbu) - glly gLu (tbu) - phe -2-}} ctc resinfmoc (trt) - gly (tbu) - gUn (gLU) Phe -2- resina CTC e executa o tratamento de corte de acordo com o método na Etapa 2 (3) para obter Fmoc His (trt) - Gly Glu (Otbu) - Gly TR (Tbu) - Phe -cooh .
Etapa 7: sintetize exenatida
1) montar e conectar o fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly gly pro se (tbu) - se (tbu) - gly ala pro pro pro se (tbu) - resina mbha
Remove Fmoc Gly Pro Se (tBu) Se (tBu) Gly Ala Pro Pro Pro Se r (tBu) MBHA Resin obtained from step 1 twice using a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:4. Add a mixture of N, N-dimethylformamide and dimethyl sulfoxide, N-methylpyrrolidone in Uma proporção de volume de 0.5-1: 1: 2: 1, assim como fmoc lys (boc) asn (trt) gly cooh, 1- hidroxifenilpropanimfluriazol, benzotriazu-n, n, n ', n'- tetramethiluréia tetramethiluréia foram agitados à temperatura ambiente por 3-4 horas sob proteção de nitrogênio para obter fmoc lys (boc) - asn (trt) - gly gly pro se (tbu) - se (tbu) - ala ala pro ser (tbu) - mbha resin .}}}
2) montagem e conexão de exenatida
According to the assembly and connection method in step (1), sequentially assemble and connect Fmoc Val Arg (pbf) - Le Glu (otBu) - Trp Leu COOH, Fmoc Met Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Glu (otBu) - Ala COOH, Fmoc Thr (tBu) - Se (tBu) - Asp (otBu) - Le Se (tBu) - Lys (Boc) - Gln (Trt) - COOH, Fmoc His (Trt) - Gly Glu (otBu) - Gly Thr (tBu) - PheCOOH, Using a mixture of piperidine and N, N-dimethylformamide in a volume ratio of 1:4, Fmoc was removed twice to obtain Resina Exenatida .
Usando uma solução de corte composta por 83% de ácido trifluoroacético, 5% de fenol, 4% de sulfido de benzil, água a 3% e triisopropilsilano a 5% por porcentagem de massa, a resina de exenatídeo foi cortada de acordo com o método na etapa (2) ③ para obter o exinatídeo bruto. para obterAcetato de exenatídeo.
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