Eptifibatideé um composto antiplaquetário que pertence à categoria de inibidores da glicoproteína IIB/IIIa. É um composto de molécula pequena com peso molecular relativamente baixo e volume molecular relativamente pequeno. É um pó branco ou quase branco ou sólido cristalino. Fórmula Molecular C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Exibindo condutividade elétrica diferente em diferentes condições. Após a dissolução na água, sua condutividade pode aumentar. Também é usado em pacientes com infarto do miocárdio de elevação do segmento ST (STEMI). Pode ser usado em combinação com medicamentos trombolíticos (como ativador de plasminogênio do tecido recombinante) para melhorar a trombólise e restaurar o fluxo sanguíneo coronário. Pode ser usado para o tratamento de pacientes com infarto do miocárdio para elevação do segmento ST (NSTEMI) e angina instável (UA). Reduz ou impede a isquemia miocárdica bloqueando a agregação de plaquetas e reduzindo a formação de coágulos sanguíneos.
|
Tampas de garrafas e rolhas personalizadas:
|
|
|
Fórmula química |
C35H49N11O9S2 |
|
Massa exata |
831 |
|
Peso molecular |
832 |
|
m/z |
831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
|
Análise elementar |
C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Eptifibatideé um antagonista do receptor IIB/IIIa que se liga especificamente aos receptores IIB/IIIa na superfície das plaquetas, bloqueando a ligação do fibrinogênio a esses receptores.
1. Inibição da agregação plaquetária: a agregação de plaquetas é uma das etapas principais na formação de coágulos sanguíneos. Os receptores IIB/IIIa são moléculas -chave na agregação de plaquetas, e sua ativação pode mediar a formação de conexões de ponte transversal entre as plaquetas, promovendo assim a agregação e trombose plaquetárias. Ao se ligar competitivamente aos receptores IIB/IIIa, evita a agregação plaquetária e a formação de trombos.
3. Farmacocinética: A meia-vida no corpo é de cerca de 2,5 horas, principalmente através do metabolismo renal e excreção. Devido aos seus efeitos a curto prazo, geralmente é administrado por via intravenosa e não oralmente.
2. Reversibilidade: O efeito antiplaquetário é reversível. Uma vez descontinuado, o medicamento será metabolizado e excretado, e a função plaquetária retornará gradualmente ao normal. Essa reversibilidade torna o eptiibati muito útil em situações em que a terapia antiplaquetária de curto prazo é necessária, como em pacientes com infarto do miocárdio que sofrem intervenção coronariana (PCI).
4. Efeito antitrombótico: o efeito antitrombótico o torna útil em várias situações clínicas. É amplamente utilizado em pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA), infarto do miocárdio (IM) e pacientes submetidos a intervenção coronariana (ICP) para reduzir o risco de trombose e eventos cardiovasculares.
5. Segurança: Embora o epifiibatida possa efetivamente prevenir a trombose, também aumenta o risco de sangramento. Portanto, durante o uso de epifiibatid, a equipe médica precisa monitorar de perto a função de coagulação do paciente, prestar atenção a qualquer possível sangramento e tomar medidas correspondentes. Além disso, pode não ser aplicável em certas situações específicas, como sangramento ativo, hipertensão descontrolada, disfunção grave de coagulação, etc.
6. Interações medicamentosas: podem interagir com outros medicamentos, especialmente aqueles que afetam os processos de função plaquetária e coagulação. Ao usar o Epifiibatid, a equipe médica precisa prestar atenção a outros medicamentos que o paciente está usando e ajustar a dosagem ou o monitor conforme necessário.
O método de síntese laboratorial deEptifibatideGeralmente envolve várias etapas, incluindo a seleção de matérias -primas, controle das condições de reação e purificação. Forneça um possível método de síntese laboratorial para epitibatida:
Em primeiro lugar, selecione matérias-primas apropriadas, como TRT MPA OH, H-LLYS (FMOC) OME e outros aminoácidos básicos e reagentes necessários para a síntese de dipeptídeos. Certifique -se de que as matérias -primas adquiridas atendam aos padrões de pureza química para garantir a síntese suave.
OMM MPA OH e H-LLYS (FMOC) são usados como materiais de partida para sintetizar dipeptídeos através da síntese de fase líquida. Essa etapa geralmente envolve reações como a configuração de grupos de proteção, desprotecção e formação de ligações peptídicas. No processo de síntese, é necessário controlar estritamente as condições de reação, como temperatura, valor de pH, razão de matéria -prima, etc., para garantir o progresso suave da reação e a estabilidade do produto.
O dipeptídeo sintetizado é condensado com o fragmento H -Gly ASP (OTBU) - Trp (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. Essa etapa normalmente envolve reações, como a remoção de grupos de proteção do FMOC, a formação de ligações peptídicas e a criação de grupos de proteção contra a cadeia lateral. A reação de condensação precisa ser realizada sob condições específicas para garantir a correção da estrutura do produto e a melhoria do rendimento.
O dipeptídeo sintetizado está ligado ao produto obtido por condensação de fragmento para formar o peptídeo protetor completo TRT MPA Har (BOC) 2 -GLY ASP (OTBU) - Trp (BOC) - Pro Cys (P1) - NH2. As condições de reação e a operação nesta etapa são semelhantes à condensação de dipeptídeos e fragmentos, e é necessário um controle rigoroso das condições de reação para garantir a estabilidade e a correção do produto.
Em peptídeos totalmente protegidos, os grupos protetores em cada cadeia lateral precisam ser removidos e passam por uma reação de oxidação para obter o eptiibatide final do petróleo. Essa etapa geralmente envolve o uso de soluções ácidas ou alcalinas para desprotecção e o uso de oxidantes como H2O2 para reações de oxidação. No processo de desprotecção e oxidação, é necessário controlar as condições de reação para evitar a perda de produto e a degradação da qualidade causada por oxidação excessiva ou incompleta.
Purifique o produto de ettifabatídeo bruto para remover impurezas e subprodutos. O método de purificação pode ser selecionado de acordo com a situação real, como filtração em gel, cromatografia líquida de alto desempenho em fase reversa, etc. Através da purificação, pode ser obtida eptifiatida de alta pureza, estabelecendo a base para a determinação subsequente da atividade biológica e o desenvolvimento de medicamentos.
Realize testes de atividade biológica sobre eptiibatida purificada para avaliar seus efeitos biológicos esperados. O método de determinação da atividade pode ser selecionado de acordo com as necessidades reais, como a determinação da atividade antagônica da glicoproteína GP/IIIa. Ao realizar ensaios de atividade, as propriedades farmacológicas do epifiibatida podem ser avaliadas preliminares, fornecendo uma base para o desenvolvimento subsequente de medicamentos e a pesquisa clínica.
A farmacodinâmica é o estudo científico dos processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME) dos medicamentos em organismos vivos e suas variações temporais. É crucial para entender os mecanismos de medicamentos, otimizar os regimes de dosagem, prever interações medicamentosas e avaliar a segurança dos medicamentos. O etriptide é um antagonista do receptor de glicoproteína PLATETETE IIB/IIIA amplamente utilizado na síndrome coronariana aguda (SCA) e intervenção coronariana percutânea (PCI) para reduzir o risco de trombose e eventos cardiovasculares. Suas propriedades farmacocinéticas únicas desempenham um papel crucial para garantir sua eficácia e segurança na prática clínica.
O etriptide é administrado principalmente por injeção intravenosa, portanto, seu processo de absorção não envolve a barreira tradicional de absorção gastrointestinal. Após a injeção intravenosa, o medicamento entra diretamente na corrente sanguínea, evitando o primeiro efeito de passagem e permitindo que a concentração do medicamento no sangue atinja rapidamente o nível terapêutico. Dentro de apenas 5 minutos após a injeção intravenosa, o pico de concentração sanguínea de eptibatida pode ser alcançado, e essa característica rápida de início é particularmente crítica para situações de emergência que requerem uma rápida inibição da agregação plaquetária.
Depois de entrar na corrente sanguínea, os medicamentos distribuirão rapidamente para vários tecidos em todo o corpo. O volume de distribuição de eptipatide é de aproximadamente 185 ml/kg, que reflete a distribuição generalizada do medicamento no corpo, mas não entra significativamente ou se liga firmemente com outros tecidos. Sua meia-vida de distribuição é de apenas 5 minutos, indicando que o processo de distribuição do medicamento no corpo é muito rápido e pode atingir a concentração efetiva de cada órgão-alvo em um curto período de tempo. Vale a pena notar que a taxa total de ligação a proteínas de eptibatida é de 25%, o que significa que a maioria dos medicamentos existe em forma livre no sangue, o que facilita a ligação rápida e a ação de medicamentos com alvos como os receptores de glicoproteína IIB/IIIa nas plaquetas.
O metabolismo do eptifibatid no corpo é relativamente simples, principalmente através da reação de desaminação para gerar desaminação eptifibatid e metabólitos polares. Esses metabólitos não têm atividade biológica, portanto não interferem nos efeitos farmacológicos do medicamento original. O principal local do metabolismo do medicamento é o fígado, mas a taxa metabólica do eptifibatid não é alta, o que ajuda a manter sua eficácia duradoura. Além disso, devido à inatividade dos metabólitos, não há necessidade de se preocupar com sua potencial toxicidade ou interações medicamentosas.
As vias de excreção do eptibatida são diversas, incluindo principalmente excreção renal, excreção respiratória e excreção fecal. Entre eles, a excreção renal está a principal via de excreção, representando cerca de 71,4% da quantidade total de medicamentos. Essa alta taxa de depuração renal (3,79l/h) garante que o medicamento não acumule excessivamente no corpo, ajudando a manter a estabilidade da concentração de medicamentos para o sangue. Por outro lado, a quantidade de medicamentos excretados através da respiração e fezes é extremamente pequena, menor que 1% e 1,5%, respectivamente, indicando que essas duas vias de excreção têm efeitos limitados no processo de depuração do eptipatide.
A meia-vida de eliminação é o tempo necessário para que um medicamento seja eliminado pela metade no corpo e é um indicador importante para avaliar a duração da ação do medicamento. A meia-vida de eliminação de Eptipatide é de 1,13-2,5 horas, indicando que o medicamento tem uma taxa de depuração mais rápida no corpo. Essa característica permite que o eptibatida atinja efeitos terapêuticos em um curto período de tempo e seja rapidamente eliminado do corpo após concluir seus efeitos farmacológicos, reduzindo a carga potencial do corpo.
Para pacientes com função renal prejudicada, a hemodiálise é um método eficaz de liberação de medicamentos. O etriptide pode ser limpo através da hemodiálise, que fornece uma garantia segura para pacientes com insuficiência renal para usar etriptide. Durante a hemodiálise, os medicamentos são filtrados para fora do corpo através da membrana da diálise, reduzindo assim a concentração de drogas no sangue e evitando o acúmulo excessivo de medicamentos no corpo.
Como um eficiente antagonista do receptor de glicoproteína IIB/IIIa, as propriedades farmacocinéticas únicas deeptifibatideForneça forte apoio à sua aplicação clínica generalizada. Pesquisas futuras podem explorar ainda mais as diferenças farmacocinéticas do eptipatida em diferentes populações de pacientes, bem como seus mecanismos de interação com outros medicamentos, a fim de otimizar os regimes de dosagem, melhorar a eficácia do tratamento e reduzir o risco de reações adversas. Enquanto isso, com o avanço contínuo da tecnologia de desenvolvimento de medicamentos, a pesquisa e o desenvolvimento de novos inibidores de plaquetas também fornecerão mais opções para a prevenção e tratamento de doenças cardiovasculares.
Tag: eptifibatide CAS 188627-80-7, fornecedores, fabricantes, fábrica, atacado, compra, preço, massa, à venda