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Dinorfina A, fórmula molecular C99H155N31O23, CAS 80448-90-4, aparece como um pó branco. O peso molecular é 2.147,52 e a estrutura molecular é a base de suas propriedades físicas. Como um peptídeo 17, é composto por 17 resíduos de aminoácidos conectados por ligações peptídicas, formando uma conformação espacial específica. Essa conformação confere à dinorfinaA atividade biológica específica, permitindo-lhe interagir com outras biomoléculas e exercer efeitos farmacológicos como o alívio da dor.
O peso molecular é relativamente pequeno, o que facilita a passagem da membrana celular e a entrada no interior da célula para exercer seus efeitos. Entretanto, o seu menor peso molecular também lhe confere maior flexibilidade na concepção e desenvolvimento de medicamentos. Esta substância é um peptídeo ativo semelhante à morfina extraído da glândula pituitária de porcos com fortes efeitos analgésicos. Este peptídeo desempenha um papel importante no sistema nervoso e tem atraído atenção devido à sua atividade biológica única.
Nosso Formulário de Produtos
Dinorfina A COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Dinorfina A | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 80448-90-4 | |
| Quantidade | 22g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202601090088 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2026 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2029 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.24% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.56% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.80% |
| Impureza única | <0.8% | 0.77% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 600 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 710 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química | C99H155N31O23 |
| Massa Exata | 2146.19 |
| Peso molecular | 2147.52 |
| m/z | 2147.19 (100.0%), 2146.19 (93.4%), 2148.20 (39.9%), 2149.20 (17.7%), 2148.20 (13.1%), 2148.19 (11.5%), 2147.19 (10.7%), 2149.19 (6.1%), 2150.20 (4.8%), 2149.20 (4.7%), 2148.20 (4.4%), 2150.20 (1.9%), 2148.20 (1.8%), 2147.20 (1.7%), 2150.20 (1.2%) |
| Análise Elementar | C, 55.37; H, 7.28; N, 20.22; O, 17.13 |
Funções Regulatórias Básicas do Sistema Nervoso Central
Efeito analgésico
Dinorfina Aé um agonista altamente eficaz do receptor opioide κ- (KOR), que inibe a excitabilidade dos neurônios do corno dorsal da coluna vertebral e bloqueia a transmissão de sinais de dor. Sua eficácia analgésica é significativamente mais forte que a encefalina (cerca de 700 vezes) e a -endorfina (cerca de 50 vezes), especialmente no nível da coluna vertebral. Por exemplo, a injeção intraventricular de 1 µg do peptídeo pode inibir significativamente a liberação de vasopressina em ratos privados de água-e aliviar a sensibilização à dor.
Regulação de neurotransmissores
Transmissão Inibitória: Ao ativar o KOR, pode reduzir a liberação da substância P na membrana pré-sináptica e diminuir a liberação de neurotransmissores excitatórios como o glutamato, inibindo assim a excitação neuronal excessiva.
Plasticidade sináptica: na amígdala e no hipocampo, participa da regulação da potenciação de-longo prazo (LTP) e da depressão-de longo prazo (LTD), influenciando o processo de aprendizagem e memória. Por exemplo, pode inibir o influxo de íons cálcio bloqueando os canais receptores NMDA e reduzindo a probabilidade de liberação de neurotransmissores na membrana pré-sináptica.
Emoção e resposta ao estresse
Resistência à ansiedade/depressão: doses baixas-podem aliviar o comportamento de ansiedade ativando KOR, enquanto doses altas podem induzir fenótipos-depressivos. Por exemplo, a injeção intraventricular de 500 pmol/5 μL do peptídeo por 4 dias pode aliviar distúrbios comportamentais induzidos pelo estresse em camundongos e regular o sistema 5-HTérgico no cérebro.
Adaptação ao estresse: sob condições de estresse crônico, sua expressão é regulada positivamente e promove a adaptação do corpo ao ambiente de estresse por meio de um efeito sinérgico com o hormônio liberador de-corticotropina (CRH).
Mecanismos Neuroprotetores e de Lesões
Proteção contra isquemia cerebral
Desempenha um papel duplo na lesão de isquemia/reperfusão cerebral:
Proteção de baixa concentração: Ao ativar o KOR, inibe a sobrecarga de íons cálcio, reduz a liberação mitocondrial do citocromo c, reduzindo assim a atividade da caspase-3 e inibindo a apoptose neuronal. Por exemplo, pode reduzir a área de infarto cerebral e melhorar o comprometimento da memória após isquemia.
Toxicidade de alta concentração: Quando a concentração é maior ou igual a 10 μM, pode aumentar a concentração intracelular de íons de cálcio, induzir o colapso do potencial da membrana mitocondrial e desencadear a morte neuronal.
Regulação da neuroinflamação
Ele reduz o dano neuroinflamatório ao inibir a ativação das células microgliais, reduzindo a liberação de fatores pró-inflamatórios, como IL-1 e TNF- . Por exemplo, em um modelo de lesão cerebral traumática, os níveis plasmáticos do produto estão negativamente correlacionados com a intensidade da resposta inflamatória.
Efeitos Fisiológicos de Sistemas Periféricos
Regulação Cardiovascular
Regulação da pressão arterial: o peptídeo, um importante peptídeo opioide endógeno, pode inibir efetivamente a tensão nervosa simpática ativando especificamente o receptor opioide kappa (KOR), localizado no núcleo solitário medular,-um importante centro regulador do sistema cardiovascular. Essa inibição leva a uma diminuição significativa da pressão arterial, pois o sistema nervoso simpático, que normalmente promove vasoconstrição e aumenta a frequência cardíaca, é suprimido.
O núcleo solitário medular integra sinais sensoriais cardiovasculares, e a ativação do KOR aqui modula a liberação de neurotransmissores envolvidos no controle da pressão arterial, exercendo assim um efeito hipotensor estável.Variabilidade da Frequência Cardíaca: Em modelos animais de isquemia miocárdica, desempenha um papel crucial na regulação do equilíbrio dos nervos autonômicos cardíacos. A isquemia miocárdica frequentemente perturba a coordenação entre os sistemas nervosos simpático e parassimpático, aumentando o risco de arritmia. Pode normalizar a atividade anormal desses dois sistemas nervosos, reduzir a irregularidade da frequência cardíaca e, assim, diminuir a incidência de arritmias com risco de vida, proporcionando um efeito protetor no miocárdio isquêmico.
Regulação imunológica
Exerce um efeito regulador significativo no sistema imunológico. Pode aumentar a resposta de proliferação dos linfócitos do baço, que são componentes essenciais do sistema imunológico adaptativo, e promover a secreção de interleucina-2 (IL-2) - uma citocina que desempenha um papel fundamental na ativação e proliferação de células T. Especificamente, a produção de IL-2 pode ser aumentada em 2,3 vezes em comparação com o nível normal sob a sua acção.
É importante ressaltar que esse efeito imunomodulador pode ser completamente bloqueado pela naloxona, um antagonista não{0}}seletivo do receptor opioide, indicando que ela medeia seu papel regulatório no sistema imunológico por meio da ligação aos receptores opioides. Além disso, pode estimular macrófagos peritoneais a aumentar a produção de interleucina-1 (IL-1), uma citocina pró-inflamatória que aumenta a resposta imune inata, ativando células imunológicas e promovendo a defesa do corpo contra patógenos.
Metabolismo e Endocrinologia
Metabolismo da glicose:Dinorfina Aestá envolvido na regulação do metabolismo da glicose e pode desempenhar um papel na melhoria dos distúrbios metabólicos relacionados à obesidade. Consegue isso ativando o KOR no hipotálamo, uma região que controla o apetite e o equilíbrio energético. A ativação do KOR hipotalâmico pode inibir o apetite, reduzir a ingestão de alimentos e, simultaneamente, promover o gasto energético no corpo, ajudando assim a regular o peso corporal e a aliviar as anormalidades metabólicas associadas à obesidade, como a resistência à insulina.
Neuroendocrinologia: Sob condições de estresse, o sistema neuroendócrino do corpo sofre mudanças significativas para se adaptar aos estímulos externos. O peptídeo e o hormônio liberador de-corticotropina (CRH) trabalham juntos para regular a atividade do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (eixo HPA),-o núcleo do sistema de resposta ao estresse do corpo. Esta regulação conjunta afecta o ritmo de libertação do cortisol, uma hormona chave do stress, garantindo que a resposta do corpo ao stress é activada e terminada de forma adequada, mantendo assim a estabilidade do ambiente interno.
Associações Patológicas e Potencial Terapêutico
Distúrbios Neurológicos
Doença de Parkinson: A expressão do produto na substância negra pars compacta é regulada negativamente, o que pode participar na progressão da doença ao afectar a sobrevivência dos neurónios dopaminérgicos.
Doença de Alzheimer: A diminuição dos níveis de ti no hipocampo está associada ao declínio cognitivo, e a suplementação exógena pode melhorar a plasticidade sináptica.
Dependência de Drogas: Produz efeito aversivo ao ativar o KOR, que pode se tornar um alvo potencial para o tratamento da dependência de opioides.
Gerenciamento da dor
O produto e seus fragmentos têm potencial significativo no tratamento da dor. A amida da dinorfina A (1-13), uma forma modificada do peptídeo, tem sido aplicada clinicamente no tratamento da dor oncológica avançada. Seu efeito analgésico é comparável ao da morfina, um analgésico forte clássico, mas tem menor potencial de dependência e menos efeitos colaterais, o que o torna uma opção mais segura para o alívio-da dor a longo prazo em pacientes com câncer. Além disso, o fragmento truncado Dynorfina A (1-8) exerce efeitos analgésicos através de mecanismos não-opioides, como o bloqueio dos receptores N-metil-D-aspartato (NMDA) - um tipo de receptor de glutamato intimamente relacionado à transmissão de sinais de dor.
Essa via analgésica não{0}}opióide evita o risco de dependência associada aos receptores opióides, fornecendo uma nova direção para o desenvolvimento de novos medicamentos analgésicos não{1}}viciantes.
Transtornos Mentais
A depressão é um transtorno mental comum caracterizado por mau humor persistente, anedonia (falta de prazer) e outros sintomas. Em modelos animais de depressão, níveis elevados deDinorfina Ano cérebro estão intimamente associados ao fenótipo de anedonia.
O método comum de síntese da dinorfinaA é um processo complexo e delicado que envolve múltiplas etapas e técnicas químicas profissionais. Como um peptídeo 17, a síntese da dinorfinaA requer um controle preciso da ordem e da conectividade de cada aminoácido para garantir a atividade biológica e a estabilidade do produto final.
1. Via Biossintética Endógena
In vivo, o produto é gerado pela clivagem enzimática da prodinorfina. Depois de ser sintetizada nos neurônios, a prodinorfina é especificamente clivada pela pró-proteína convertase 2 (PC2), liberando fragmentos peptídicos ativos, incluindo ela e a dinorfina B.
Esses peptídeos são armazenados em vesículas sinápticas e liberados após estimulação de despolarização neuronal para participar na regulação da sinalização neural. Este processo apresenta especificidade tecidual e ocorre principalmente no sistema nervoso central e na glândula pituitária.
2. Síntese Química de Fase Sólida-(Método de Preparação Principal)
A síntese de peptídeos em-fase sólida (SPPS) Fmoc é amplamente adotada para pesquisa laboratorial e produção industrial.
Carregamento de resina: A resina de amida Rink é usada como suporte sólido para garantir a amidação C-terminal e melhorar a estabilidade molecular.
Acoplamento passo a passo: de acordo com a sequência de aminoácidos do produto (Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys), Os aminoácidos protegidos-com Fmoc são acoplados sequencialmente do terminal C-ao terminal N-. Cada ciclo envolve a desproteção do Fmoc com piperidina, ativação do grupo carboxila por agentes de condensação e formação de ligações peptídicas; a reação da ninidrina é aplicada para monitorar a conclusão de cada reação.
Clivagem e desproteção: A resina é tratada com solução de clivagem de ácido trifluoroacético (TFA) (TFA: Água: Triisopropilsilano=95: 2,5: 2,5) para liberar o peptídeo bruto e remover grupos protetores da cadeia lateral-.
Purification and Identification: The crude product is precipitated with cold diethyl ether, followed by purification via reversed-phase HPLC. LC-MS is used to confirm molecular weight and purity (>98%), com um rendimento sintético global de aproximadamente 50%–60%.
3. Otimização Sintética e Derivados
Nativo, o produto tem meia-vida curta-de 3 a 5 minutos e é suscetível à hidrólise enzimática. Modificações estruturais como substituição de D-aminoácidos, N-metilação e amidação C-terminal podem melhorar sua estabilidade metabólica e afinidade ao receptor, fornecendo moléculas candidatas para a pesquisa e desenvolvimento de medicamentos analgésicos.
Perguntas frequentes
O que é dinorfina A?
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A dinorfina A éum agonista do receptor opioide kappa (KOR) altamente potente, e também é agonista de outros receptores opioides, como mu (MOR) e delta (DOR). A dinorfina A pode induzir a morte neuronal e pode ser usada na pesquisa de doenças neurológicas.
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