Abarelix, fórmula molecular C72H95ClN14O14, peso molecular relativo 1416,52 g/mol. Pó cristalino branco ou quase branco. Possui baixa solubilidade e boa solubilidade em solventes orgânicos. Possui certas propriedades ópticas, incluindo ponto de fusão, valor pKa, estabilidade e condições de armazenamento. É um medicamento peptídico sintetizado artificialmente, usado principalmente para o tratamento do câncer de próstata. É um composto peptídico com importante atividade biológica, amplamente utilizado no desenvolvimento de medicamentos e pesquisas biomédicas. Usado para tratar câncer de próstata avançado sensível a hormônios. Pertence à categoria de medicamentos chamados antagonistas do GnRH. Os antagonistas do GnRH (hormônio liberador de gonadotrofinas) podem inibir a produção de gonadotrofinas (incluindo o hormônio luteinizante e o hormônio folículo estimulante) no corpo, reduzindo assim a síntese e a secreção de andrógenos nos testículos e retardando o crescimento do câncer de próstata. Observe que Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. produz produtos químicos primários para fins de pesquisa científica, não medicamentos clínicos.
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Tampas de garrafas e rolhas personalizadas:
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Fórmula Química |
C80H112ClN17O13 |
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Massa Exata |
1554 |
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Peso molecular |
1555 |
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m/z |
1554 (100.0%), 1555 (86.5%), 1556 (37.0%), 1556 (32.0%), 1557 (27.7%), 1558 (11.8%), 1557 (10.4%), 1555 (6.3%), 1556 (5.4%), 1559 (3.1%), 1556 (2.7%), 1557 (2.3%), 1557 (2.3%), 1558 (2.2%), 1557 (2.0%), 1558 (1.7%), 1556 (1.1%) |
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Análise Elementar |
C, 61,78; H, 7,26; Cl, 2,28; N, 15,31; Ó, 13.37 |
É um antagonista do receptor do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) usado para tratar câncer de próstata avançado sensível a hormônios. A seguir está uma explicação detalhada das propriedades farmacológicas doAbarelix:
1. Efeito antagonista do receptor GnRH
Ao ligar-se e bloquear a atividade dos receptores de GnRH nas células da hipófise anterior, a via de sinalização do GnRH é inibida. Isso leva à inibição do eixo testicular hipotálamo-hipófise, reduzindo a secreção do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH). Desta forma, a produção de testosterona e outros andrógenos nos testículos é reduzida.
2. Redução de andrógenos
Devido à inibição da atividade do receptor GnRH por esta substância, pode reduzir a síntese e secreção de andrógenos nos testículos. Em circunstâncias normais, a libertação de GnRH estimula a libertação de LH e FSH das células da hipófise anterior, promovendo assim a síntese testicular e a libertação de testosterona. Porém, a ação do produto inibe esse processo, levando à diminuição dos níveis de testosterona.
3. Efeito duradouro
A vantagem de ter efeitos-duradouros e sustentados. Após uma única injeção, pode manter uma concentração estável do medicamento no sangue no corpo, inibir continuamente os receptores de GnRH e reduzir os níveis de testosterona. Esse efeito sustentado pode proporcionar um efeito terapêutico-duradouro no câncer de próstata.
4. Reduza rapidamente os níveis de testosterona
Comparado a outros antagonistas do GnRH, tem a característica de reduzir rapidamente os níveis de testosterona. Pode inibir rapidamente a atividade dos receptores GnRH, reduzindo rapidamente os níveis de testosterona após o início do tratamento. Isto é crucial para controlar o crescimento do câncer de próstata e aliviar os sintomas relacionados.
5. O efeito terapêutico do câncer de próstata
A redução dos níveis de testosterona pode inibir o crescimento e a progressão do câncer de próstata. O câncer de próstata geralmente é sensível aos andrógenos, que podem estimular a proliferação de células cancerígenas. O efeito pode reduzir os níveis de testosterona, inibindo assim o crescimento das células cancerígenas. Este método de tratamento ajuda a controlar a progressão da doença e a aliviar os sintomas relacionados.
Comparação de Abarek e outros medicamentos para tratamento do câncer de próstata
(1) Agonista de LHRH:
O agonista de LHRH é uma das drogas terapêuticas comumente usadas para o câncer de próstata, que estimula a glândula pituitária a secretar LH e FSH, estimulando assim os testículos a secretarem testosterona. No entanto, os agonistas do LHRH podem causar um breve aumento nos níveis de testosterona nas fases iniciais, o que pode agravar a doença. Em contrapartida, o Abarek, como antagonista do GnRH, pode inibir diretamente a secreção de LH e FSH, evitando o aumento dos níveis de testosterona.
(2) Medicamentos anti-andrógenos:
Os medicamentos antiandrogênicos inibem a ação dos andrógenos, inibindo os receptores de andrógenos ou bloqueando a ligação dos andrógenos aos receptores. Contudo, os fármacos anti-androgénios geralmente necessitam de ser utilizados em combinação com agonistas de LHRH para alcançar efeitos óptimos. Abarek, como antagonista autônomo do GnRH, pode atingir efeitos de castração.
(3) Medicamentos quimioterápicos:
Os medicamentos quimioterápicos matam ou inibem as células tumorais, inibindo seu crescimento e divisão. No entanto, os medicamentos quimioterápicos normalmente apresentam toxicidade e efeitos colaterais significativos. Em contraste, o Abaruk, como medicamento terapêutico direcionado, apresenta maior seletividade e menores efeitos colaterais.
Progresso da pesquisa e perspectivas futuras
Embora o Abarek tenha sido retirado do mercado pela FDA, ele ainda possui um valor de pesquisa significativo como o primeiro antagonista do GnRH aprovado para o tratamento do câncer de próstata avançado. No futuro, com-pesquisas aprofundadas sobre o mecanismo de ação e reações adversas do Abaruk, bem como o desenvolvimento e aplicação de novos antagonistas do GnRH, o tratamento do câncer de próstata se tornará mais diversificado e personalizado.
(1) Mecanismo de pesquisa-ação:
No futuro, serão realizadas mais pesquisas sobre o mecanismo de ação do Abaruk, incluindo a sua interação com os receptores de LHRH e os seus efeitos inibitórios na secreção de LH e FSH. Isto ajudará a obter uma compreensão mais profunda dos efeitos farmacológicos do Abaruk e fornecerá uma base teórica para o desenvolvimento de novos antagonistas do GnRH.
(4) Tratamento individualizado:
Com-pesquisas aprofundadas sobre a patogênese do câncer de próstata, o tratamento personalizado para o câncer de próstata será alcançado no futuro. Usando testes genéticos, tipagem molecular e outros métodos, planos de tratamento personalizados podem ser desenvolvidos para os pacientes, a fim de melhorar a eficácia do tratamento e a qualidade de vida.
(2) Pesquisa de reações adversas:
No futuro, serão realizadas mais pesquisas sobre as reações adversas do Abaruk, incluindo reações alérgicas, prolongamento do intervalo QT, etc. Isto ajudará a desenvolver um plano de medicação mais racional e a reduzir a incidência de reações adversas.
(3) Pesquisa e desenvolvimento de novos antagonistas do GnRH:
Com base na base de pesquisa de Abarek, mais novos antagonistas do GnRH serão desenvolvidos no futuro. Esses novos medicamentos terão maior seletividade e menores efeitos colaterais, proporcionando melhores opções de tratamento para pacientes com câncer de próstata.
Um caminho eficaz para sintetizarAbarelixgarante a pureza e o rendimento do produto através de etapas de reação cuidadosamente projetadas.
1.O D-Ala protegido sofre reação de acoplamento com o grupo amino da resina amino mostrada na fórmula 1 sob a ação de reagentes de condensação e ativação para obter a resina peptídica 1. Nesta etapa, a seleção de reagentes de condensação e ativação apropriados é crucial para garantir o progresso suave da reação de acoplamento. Os reagentes comuns de condensação e ativação incluem, mas não estão limitados a, EDC, DCC, HBTU, etc. Esta etapa precisa ser realizada sob condições apropriadas de temperatura e pH para facilitar a reação.
2.A partir da resina peptídica 1, o Pro protegido, Lys protegido (ipr, Z), Leu protegido, D-Asn protegido, N-Me Tyr protegido, Ser protegido, D-Pal protegido, D-Cpa protegido e Ac-D-Nal foram sequencialmente estendidos e acoplados sob a ação de reagentes de condensação e ativação, seguindo a sequência do C-terminal ao N-terminal da sequência de aminoácidos de Abarek, para obter resina peptídica de Abarek. Nesta etapa, é crucial garantir que cada aminoácido esteja acoplado na ordem e posição corretas. Esta etapa também precisa ser realizada sob condições específicas de temperatura e pH, e o tempo de reação e a concentração precisam ser controlados para alcançar o melhor efeito de reação.
3.A resina peptídica Abareck é hidrolisada por um agente de hidrólise ácida para obter Abareck bruto. A seleção de agentes de hidrólise ácida tem um impacto significativo na qualidade e no rendimento dos produtos. Selecione agentes de hidrólise ácida apropriados com base em situações específicas e controle as condições de hidrólise ácida (como temperatura, tempo, concentração, etc.) para obter o melhor efeito de hidrólise ácida.
4.Purifique o Abareck bruto e converta-o em sal para obter o Abareck puro. A etapa de purificação é uma etapa crucial para garantir a pureza do produto final. Várias técnicas de separação e purificação, tais como cromatografia, precipitação, etc., podem ser utilizadas para purificar ainda mais o produto Abarek bruto. A etapa de conversão do sal consiste em converter o produto Abarec bruto em uma forma adequada para purificação e cristalização adicionais, melhorando assim a pureza e a estabilidade do produto.
Este método tem as vantagens de operação simples, condições amenas e alta pureza do produto. Através de sequências e condições de reação de acoplamento cuidadosamente projetadas, bem como etapas eficazes de purificação e conversão de sal, alta-purezaAbarelixfoi sintetizado com sucesso. Além disso, este método evita o uso de solventes orgânicos tóxicos e prejudiciais e está em conformidade com os princípios da química verde.
Escopo dos canais de vendas
Hospitais e clínicas
Hospitais e clínicas são um dos principais canais de vendas da Abarek. Estas instituições estão normalmente equipadas com equipas médicas profissionais, incluindo urologistas, oncologistas, etc., que possuem as qualificações e capacidade para prescrever Abaruk. As farmácias de grandes hospitais abrangentes e hospitais oncológicos geralmente estocam medicamentos para o tratamento do câncer de próstata, como o Abaruk, para atender às necessidades de pacientes internados e ambulatoriais. Algumas clínicas especializadas em urologia ou oncologia também fornecem medicamentos prescritos, como o Abaruk, tornando conveniente para os pacientes comprarem medicamentos nas proximidades.
Farmácias de varejo
Embora o Abarek seja um medicamento sujeito a receita médica, em alguns países e regiões, as farmácias de retalho que cumpram determinadas condições também podem vendê-lo. Essas farmácias geralmente exigem farmacêuticos profissionais que possam revisar e dispensar as prescrições dos pacientes. Algumas grandes redes de farmácias podem colaborar com empresas farmacêuticas ou distribuidores para vender medicamentos prescritos, incluindo Abaruk. Essas farmácias geralmente têm uma cadeia de fornecimento de medicamentos e um sistema de distribuição bem{3}}estabelecidos, que podem fornecer serviços convenientes de compra de medicamentos aos pacientes. Algumas farmácias independentes também podem vender medicamentos sujeitos a receita médica, como o Abaruk, mas o seu âmbito e variedade de vendas podem ser relativamente limitados.
Perguntas frequentes
Para que é utilizado o Abarelix?
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É usado principalmente em oncologia para reduzir a quantidade de testosterona produzida em pacientes com câncer de próstata sintomático avançado para os quais não há outras opções de tratamento disponíveis.
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