Éster de etila -tianeptina, Número CAS: 66981-77-9, fórmula molecular C23H29CLN2O4S, peso molecular 465.01. Solúvel em clorofórmio (quantidade pequena) e metanol (quantidade pequena). Isso indica que o éster etílico da tianeptina tem uma certa solubilidade em solventes orgânicos, mas a solubilidade não é alta. É uma substância química importante usada principalmente no campo farmacêutico como intermediário ou matéria -prima. É um derivado da tianeptina que pode ser usado para sintetizar compostos tricíclicos com propriedades psicoativas, anti -úlcera e antiemética. No campo farmacêutico, pode servir como uma importante matéria -prima ou matéria -prima para sintetizar outros medicamentos. É um intensificador seletivo de recaptação de serotonina (SSRE) usado para tratar episódios depressivos graves. O sal de sódio da tianetina é um composto tricíclico com efeitos psicoativos, anti -úlcera e antiemética.
|
|
|
|
C.F |
C23H29CLN2O4S |
|
E.M |
464 |
|
M.W |
465 |
|
m/z |
464 (100.0%), 466 (32.0%), 465 (24.9%), 467 (8.0%), 466 (4.5%), 466 (2.7%), 468 (1.4%), 467 (1.1%) |
|
E.A |
C, 59,41; H, 6,29; Cl, 7,62; N, 6,02; O, 13,76; S, 6.89 |
Éster de etila -tianeptina, como substância química, é usada principalmente no campo farmacêutico, especialmente como um intermediário para sintetizar outros compostos com a atividade farmacológica.
1. Intermediários farmacêuticos
Síntese de antidepressivos
Objetivo central:
É um intermediário importante para a síntese de tianeptina. Tinepin é um antidepressivo atípico com um mecanismo de ação farmacológico único que pode aliviar rapidamente e persistentemente sintomas depressivos e têm um baixo risco de dependência. Portanto, o principal uso de éster etil feniramina no campo farmacêutico é como uma matéria -prima chave para a síntese de antidepressivos.
Efeitos farmacológicos:
A tiametasona exerce principalmente efeitos antidepressivos aumentando a reabsorção de 5- hidroxitriptamina (5- ht) por neurônios no córtex cerebral e no hipocampo.
Também pode afetar outros sistemas de neurotransmissores, como aumentar a captação de 5- ht na fenda sináptica, com efeitos de recaptação mais fracos em 5- ht e norepinefrina (Na), mas pode ter um efeito sobre o aumento da transmissão neurada {}}} Ht.
Aplicação clínica:
Tinepin tem sido amplamente utilizado no tratamento clínico da depressão e mostrou boa eficácia e baixos efeitos colaterais. Ele não pode apenas aliviar efetivamente os sintomas depressivos, mas também melhorar as emoções e a qualidade de vida dos pacientes.
Síntese potencial de medicamentos multifuncionais
Perspectivas de pesquisa:
Com o aprofundamento contínuo da pesquisa sobre a tianeptina e seus derivados, foi descoberto que eles podem ter mais efeitos farmacológicos potenciais e valor da aplicação. Portanto, como intermediário para a síntese desses medicamentos potenciais, o éster etílico da tianeptina também possui importantes perspectivas de pesquisa e aplicação.
Modificação de drogas:
Os pesquisadores podem explorar seus novos mecanismos farmacológicos e valor da aplicação clínica modificando e modificando quimicamente a substância. Por exemplo, alterando os grupos substituintes ou introduzindo novos grupos funcionais, novos medicamentos com efeitos antidepressivos mais fortes, efeitos colaterais mais baixos ou indicações mais amplas podem ser sintetizadas.
O método de síntese deÉster de etila -tianeptinaenvolve principalmente reações químicas orgânicas, e o processo pode variar dependendo da literatura ou pesquisa específica. A seguir, é apresentado um método de síntese comum para o éster etílico da tianeptina com base nos dados existentes:
Métodos de síntese comum de etila feniramato
Preparação de matéria -prima
Em primeiro lugar, é necessário preparar as matérias -primas necessárias para a síntese do éster etil tiazepina, que normalmente inclui 7- éster etila -ácido aminoheptanóico (ou outros compostos de amina estruturados semelhantes) e compostos que contêm um anel de tiazepina (como como como 5, 8- dicloro -10- dioxo -11- Methyldibenzo [c, f] tiazepina). A pureza e a qualidade dessas matérias -primas têm um impacto significativo no rendimento e na qualidade do produto final.
Saiptina (initumumab) e Hesetina (trastuzumab) são dois medicamentos de anticorpos direcionados ao HER2 (receptor 2 do fator de crescimento epidérmico humano), que desempenham um papel importante no tratamento do câncer. Embora os dois tenham semelhanças em seus mecanismos de ação, existem algumas diferenças nas principais características e aplicações clínicas.
A seguir, é apresentada uma comparação detalhada entre Saiputin e Hesetin.
Mecanismo e princípio de ação
Tanto a citidina quanto a Herceptin exercem seus efeitos agindo na porção extracelular do receptor HER2. O receptor HER2 é superexpressado em muitos cânceres, especialmente o câncer de mama e o câncer gástrico. Esses dois medicamentos bloqueiam o sinal de crescimento das células cancerígenas, ligando -se aos receptores HER2 e inibindo a ativação de tirosina quinases intracelulares.
Especificamente, a Saiputin e a Hesetina impedem a fixação do fator de crescimento epidérmico humano (EGF) ao HER2 se ligando ao receptor HER2. Devido ao EGF ser uma importante molécula de sinalização para o crescimento das células cancerígenas, esse efeito de bloqueio pode inibir significativamente o crescimento e a proliferação de células cancerígenas. Ao mesmo tempo, esses dois medicamentos também podem estimular as células imunes do corpo a matar células cancerígenas, formando o efeito da imunoterapia.
Características do medicamento e otimização
1. Otimização do segmento FC e efeito ADCC
Como um medicamento de nova geração, a siputina foi otimizada na região FC (a região constante de anticorpos). Essa otimização resulta em efeitos de citotoxicidade mediada por células dependentes de anticorpos mais fortes (ADCC) da saiputina. O efeito ADCC é um mecanismo importante pelo qual os medicamentos para anticorpos matam células cancerígenas, ativando células efetoras, como células assassinas naturais (células NK) no sistema imunológico.
A pesquisa mostrou que o efeito do ADCC da Saiputin é 1,11 vezes o da hesetina. Isso significa que a siputina pode ter uma capacidade mais forte de ativar o sistema imunológico e matar células cancerígenas. Espera-se que essa vantagem traga melhores efeitos antitumorais para os pacientes.
2. Segmentos fabulosos e estruturas de cadeia leve
O segmento Fab (região variável do anticorpo) da citidina possui duas cadeias leves idênticas às de Herceptin, cada uma contendo 214 aminoácidos. Essa similaridade dá à Saiputin uma afinidade e especificidade semelhantes ao Herceptin ao vincular aos receptores HER2.
No entanto, a siputina foi ainda otimizada na região constante. Especialmente nos 359º e 361º aminoácidos da região constante de cadeia pesada do segmento FC, a Saibutina foi otimizada e modificada (D359, L361), enquanto a hesetina é E359, M361. Essa otimização aumentou a capacidade da Saiputin de ativar o sistema imunológico do corpo.
3. Modificação de glicosilação e estabilidade de medicamentos
Em termos de modificação da glicosilação, a Saiputin também foi otimizada. O nível de sialilação do initumumab aumentou 60%, o que ajuda a prolongar a meia-vida do medicamento. Ao mesmo tempo, o alto nível de glicação de manose diminuiu 40%, reduzindo assim o risco de imunogenicidade. Essas otimizações resultaram em melhor estabilidade de medicamentos e desempenho de segurança da Saiputin.
A descoberta deÉster de etila -tianeptinapode ser rastreado até meados do século -20, quando as opções de tratamento para depressão eram relativamente limitadas e dependiam principalmente dos antidepressivos tricíclicos tradicionais e inibidores da monoamina oxidase. Embora esses medicamentos aliviem os sintomas dos pacientes em certa medida, seus efeitos colaterais são significativos e sua eficácia é limitada. Portanto, encontrar um antidepressivo mais seguro e eficaz se tornou uma questão importante na comunidade médica naquele momento. Nesse contexto, o cientista francês Louis Julou e sua equipe iniciaram uma série de trabalhos de pesquisa. Eles tentaram encontrar um novo composto que possa efetivamente aliviar os sintomas depressivos com menos efeitos colaterais modificando e otimizando a estrutura dos medicamentos antidepressivos existentes. Após anos de esforço, a equipe de Julou finalmente sintetizou o composto do precursor, éster de tianeptina no final da década de 1960. A pesquisa preliminar da tianeptina indica que tem efeitos antidepressivos significativos com efeitos colaterais mínimos, estabelecendo a base para estudos subsequentes. Com mais pesquisas sobre a tianeptina, os cientistas descobriram que seu derivado éster étilo é mais superior em efeitos farmacológicos. Não apenas herde o efeito antidepressivo da tianeptina, mas também melhora ainda mais a estabilidade e a biodisponibilidade do medicamento através da introdução de grupos éstres etílicos. Essa descoberta o tornou um tópico quente na pesquisa de medicamentos antidepressivos na época. Seu histórico de descoberta refletia a necessidade urgente de novos medicamentos antidepressivos na comunidade médica naquele momento. Ao modificar e otimizar a estrutura dos medicamentos existentes, os cientistas desenvolveram com sucesso um medicamento antidepressivo mais seguro e eficaz, abrindo novos caminhos para o tratamento da depressão. Essa descoberta não apenas tem um significado científico importante, mas também estabelece uma base sólida para pesquisas e aplicações clínicas subsequentes.
Nos estágios iniciais da pesquisa, os cientistas se concentraram principalmente em seu método de síntese, experimentos farmacológicos preliminares e avaliação de segurança. Esses estudos estabeleceram uma base sólida para ensaios e aplicações clínicas subsequentes.
Em termos de métodos de síntese, sua preparação é alcançada principalmente através da reação de esterificação da tianeptina. As etapas específicas incluem a reação da tianeptina com etanol sob a ação de um catalisador ácido para gerar éster de etila da tianeptina. Esse processo requer controle rigoroso das condições de reação, como temperatura, valor de pH e tempo de reação, para garantir a pureza e o rendimento do produto. Embora os métodos precoces de síntese fossem relativamente simples, o rendimento foi baixo. A pesquisa subsequente melhorou significativamente a eficiência da síntese, otimizando as condições de reação e introduzindo novos catalisadores. Experimentos farmacológicos preliminares são uma etapa crucial na avaliação de seus efeitos antidepressivos. Os pesquisadores conduziram uma série de experimentos comportamentais usando modelos animais como ratos e ratos, incluindo experimentos de natação forçados, experimentos com suspensão de cauda e experimentos de campo aberto. Esses resultados experimentais indicam que pode reduzir significativamente o tempo de imobilidade dos animais, aumentar seu nível de atividade e demonstrar efeitos antidepressivos significativos. Além disso, os pesquisadores também usaram a tecnologia de microdiálise cerebral para detectar seu efeito nos níveis de neurotransmissores de monoamina, como serotonina, norepinefrina e dopamina, e descobriram que pode regular a liberação e recaptação desses neurotransmitores, assim, os efeitos antidepressivos. A avaliação de segurança é outro aspecto importante da pesquisa inicial. Os pesquisadores avaliaram sua segurança por meio de experimentos de toxicidade aguda, experimentos de toxicidade subaguda e experimentos de toxicidade crônica. Os resultados dos testes de toxicidade aguda mostraram que seu LD50 era alto, indicando que sua toxicidade aguda era baixa. Experimentos de toxicidade subaguda e crônica foram realizados através da administração de longo prazo, observando o estado geral, alterações de peso, indicadores hematológicos e mudanças patológicas de órgãos dos animais. Verificou -se que não havia reações tóxicas significativas na dose recomendada, indicando boa segurança.
Tag: TIANEPTINA ETIL ESTER CAS 66981-77-9, fornecedores, fabricantes, fábrica, atacado, compra, preço, massa, para venda