Benfotiamina em pó CAS 22457-89-2

Benfotiamina em póé um composto orgânico com a fórmula molecular C19H23N4O6PS, CAS 22457-89-2, A aparência é um pó cristalino branco. Insolúvel em água e metanol, insolúvel em etanol, insolúvel em éter e clorofórmio. Dissolvido em hidróxido de sódio e carbonato de sódio, ligeiramente solúvel em solução diluída de ácido clorídrico. Tiamina menor ou igual a 0,1%, metais pesados ​​menor ou igual a 20 ppm, umidade menor ou igual a 1,0%, ponto de fusão 200 graus. É um derivado lipossolúvel da vitamina B1. Além de suas propriedades físicas e químicas serem diferentes da vitamina B1 solúvel em água, sua diferença estrutural reside na presença de um anel tiazol aberto, que forma vitamina B1 fisiologicamente ativa por meio de ação em circuito fechado no organismo.
Após a ingestão de fenilfosforamida, a concentração sanguínea máxima de vitamina B1 é cerca de 5 vezes maior que a da ingestão de vitamina B1, a biodisponibilidade máxima é cerca de 3,6 vezes a da ingestão de vitamina B1 e é maior do que outros derivados lipossolúveis da vitamina B1. Pesquisas em humanos e animais mostraram que, em comparação com formas de vitaminas solúveis em água, a fenilfosforamidita tem maior biodisponibilidade e atividade biológica. Em comparação com a vitamina B1, a fenilfosforamida produz concentrações máximas e totais mais altas de vitamina B1 e seu fosfato no plasma, sangue total, glóbulos vermelhos e tecidos, além de ter uma meia-vida-plasmática mais longa. A biodisponibilidade relativa aumentou mais significativamente no tecido muscular (5 vezes) e no cérebro (25 vezes), e também aumentou 10-40% em outros tecidos, como fígado e rim.

Método de síntese deBenfotiamina em pó. O processo de síntese de preparação do medicamento anti-diabetes fenilfosfamida a partir da tiamina bruta através de várias etapas, como fosforilação e abertura do anel tiazol. O oxicloreto de fósforo é usado como reagente de fosforilação. Sob o controle de temperatura adequada e outras condições, a tiamina bruta é fosforilada em pouco tempo para obter fenilfosfamida. Finalmente, a fenilfosfamida é obtida através de abertura do anel, benzoilação e outras etapas. O processo sintético tem as vantagens de alta conversão de matéria-prima, baixo custo, alta pureza do produto e ciclo de produção bastante reduzido, e é adequado para produção industrial.

Benfotiamina em póé um derivado de tiamina solúvel em gordura (vitamina B1), que pode ser convertido em vitamina B1 fisiologicamente ativa após entrar no corpo humano. Em comparação com a vitamina B1{3}}solúvel em água, a fenilfosfamida tem maior atividade biológica e sua biodisponibilidade é cerca de 3,6 vezes. O aumento da biodisponibilidade relativa no tecido muscular (cerca de 5 vezes) e no nervo cerebral (cerca de 25 vezes) é mais significativo, e sua meia-vida plasmática-também é mais longa. Portanto, é útil superar o defeito da baixa taxa de absorção e utilização da tiamina e desempenhar um papel mais terapêutico.

Os medicamentos existentes para o tratamento da diabetes só podem controlar o nível de glicose plasmática, enquanto a fenilfosfotiamina pode decompor e converter as moléculas de glicose que entram nas células e reduzir a glicotoxicidade (produtos finais de glicação avançada). Este processo bioquímico é realizado pela produção de transcetolase estimulada pelo difosfato de tiamina. Os produtos finais da glicação avançada (idades) são a base patológica de todas as complicações do diabetes.

Na Europa, o difosfato de tiamina tem sido usado como medicamento prescrito há décadas. Pode inibir a neuropatia do diabetes e complicações relacionadas, como retina e rim, melhorar a função microvascular, reduzir dormência e formigamento nervoso nos membros finais, como pés e mãos, e inibir ou aliviar todos os órgãos envolvidos na neurorregulação, como função cardiovascular, gastrointestinal, sistema periodontal e reprodutivo. Concluindo, o difosfato de tiamina tornou-se o alimento chave para controlar as complicações do diabetes. Nos Estados Unidos, o difosfato de tiamina foi aprovado pela FDA como suplemento dietético no início deste século.

A benfotiamina possui uma ampla gama de aplicações na área farmacêutica. Como um derivado lipossolúvel da vitamina B1, melhora a baixa biodisponibilidade da vitamina B1 solúvel em água, aumenta a concentração de vitamina B1 no sangue e nos tecidos e aumenta seu efeito terapêutico.

Tratamento do diabetes e suas complicações

 

1. Visão geral do diabetes
O diabetes é uma doença metabólica, manifestada principalmente como hiperglicemia. A hiperglicemia de longo prazo pode levar a diversas complicações, como neuropatia, doença renal, retinopatia, etc. Essas complicações afetam seriamente a qualidade de vida dos pacientes e até colocam em risco suas vidas.

2. Papel no tratamento da diabetes e suas complicações
A pesquisa mostra que pode reduzir o açúcar no sangue e pode ser usado no tratamento do diabetes. Ao aumentar a concentração de vitamina B1 no sangue, ajuda a melhorar a secreção e utilização da insulina, reduzindo assim os níveis de açúcar no sangue. Além disso, também pode aliviar a sede, a poliúria e outros sintomas dos pacientes com diabetes, e melhorar a neuropatia periférica e outras complicações do diabetes. Embora geralmente seja impossível atingir o objetivo de cura radical do diabetes, pode ser usado como tratamento auxiliar para ajudar os pacientes a controlar melhor sua condição.

 

Tratamento da dor neuropática

1. Visão geral da dor neuropática
A dor neuropática é um tipo de dor causada por dano ou disfunção do sistema nervoso. Esse tipo de dor geralmente se manifesta como pontada, sensação de queimação, dormência, etc., afetando gravemente a qualidade de vida do paciente. Existem várias causas de neuralgia, incluindo neuropatia diabética, neuralgia pós-herpética, etc.

2. O papel no tratamento da dor neuropática
Como derivado da vitamina B1, tem o efeito de melhorar o funcionamento do sistema nervoso. Ao aumentar a concentração de vitamina B1 no sangue, ajuda a reparar o tecido nervoso danificado e a aliviar a dor nos nervos. A pesquisa mostra que tem efeito significativo no tratamento da neuropatia do diabetes, neuralgia pós-herpética e outras nevralgias.

Terapia adjuvante para neurites múltiplas e neuropatia periférica

1. Visão geral da neurite múltipla e da neurite periférica
A polineuropatia e a neuropatia periférica são doenças inflamatórias comuns do sistema nervoso. Essas doenças geralmente se manifestam como dormência, dor aguda, fraqueza e até paralisia dos membros. Existem várias causas de polineuropatia e neuropatia periférica, incluindo infecções, doenças autoimunes, etc.

2. O papel da terapia adjuvante na neurite múltipla e na neuropatia periférica
Como derivado da vitamina B1, tem o efeito de melhorar o funcionamento do sistema nervoso. Ao aumentar a concentração de vitamina B1 no sangue, pode ajudar a aliviar os sintomas de polineuropatia e neuropatia periférica, promover a reparação e regeneração do tecido nervoso. Portanto, pode ser utilizado como um dos métodos auxiliares de tratamento dessas doenças.

Terapia adjuvante para miocardite

1. Visão geral da miocardite
Benfotiamina em póé uma doença inflamatória causada por infecção viral, resposta autoimune e outros fatores. A miocardite geralmente se apresenta com sintomas como palpitações, aperto no peito e fadiga e, em casos graves, pode até levar à insuficiência cardíaca.

2. O papel da terapia adjuvante na miocardite
Como derivado da vitamina B1, tem o efeito de melhorar a função das células do miocárdio. Ao aumentar a concentração de vitamina B1 no sangue, pode ajudar a aliviar os sintomas da miocardite e promover a reparação e regeneração das células do miocárdio. Portanto, pode ser utilizado como um dos tratamentos adjuvantes da miocardite.

A benzatiamina é um derivado solúvel em gordura da tiamina (vitamina B1). Devido à sua maior biodisponibilidade e maior meia-vida-in vivo, é amplamente utilizado como tratamento auxiliar para diabetes, neuropatia e outras doenças. Embora a sua segurança tenha sido reconhecida na maioria dos estudos, ainda existem algumas populações que podem apresentar reações adversas.

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