Ribavirina em pó CAS 36791-04-5
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Ribavirina em pó CAS 36791-04-5

Ribavirina em pó CAS 36791-04-5

Código do produto: BM-2-5-330
Número CAS: 36791-04-5
Fórmula molecular: C8H12N4O5
Peso molecular: 244,21
Número EINECS: 636-825-3
Nº MDL: MFCD00058564
Código Hs: 29349990
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Fabricante: Fábrica BLOOM TECH Changzhou
Serviço de tecnologia: Departamento de P&D-4

 

Ribavirina em pó, também conhecido como nucleosídeo de ribavirina, 1- - D-ribofuranosil-1H-1,2,4-triazol-3-carboxamida, é um ingrediente medicamentoso com atividade antiviral. É um pó cristalino branco ou esbranquiçado, inodoro, com ponto de fusão de 174-176 graus e ponto de ebulição de 639,8 graus. É facilmente solúvel em água e ligeiramente solúvel em solventes orgânicos como etanol, clorofórmio e éter. Ao mesmo tempo, é um medicamento antiviral de amplo espectro que inibe principalmente as enzimas de síntese e transcrição na extremidade 5 'dos ​​mRNAs virais, suprimindo assim a síntese de DNA e RNA e alcançando efeitos antivirais. É amplamente utilizado para a prevenção e tratamento de doenças causadas por vários vírus, como vírus influenza, vírus herpes, poxvírus, adenovírus e rotavírus. No campo da medicina veterinária, a ribavirina também é comumente utilizada como matéria-prima antiviral para prevenção e tratamento de doenças animais.

Produnct Introduction

Informações adicionais do composto químico:

 

Fórmula Química

C8H12N4O5

Massa Exata

244.08

Peso molecular

244.21

m/z

244.08 (100.0%), 245.08 (8.7%), 245.08 (1.1%), 246.09 (1.0%)

Análise Elementar

C, 39.35; H, 4.95; N, 22.94; O, 32.76

Ponto de fusão

174-176 graus

Ponto de ebulição

387,12 graus (estimativa aproximada)

Densidade

1,4287 (estimativa aproximada)

Condições de armazenamento

2-8 graus

Ribavirin powder | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
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Estrutura e composição molecular

O nome químico depó de ribavirinaé 1 - - D - furanose - 1H - 1,2,4 - triazol - 3 - formamida. Sua estrutura molecular consiste em um anel furanose, um anel triazol e um grupo formamida. Esta estrutura única confere-lhe atividades químicas e biológicas específicas. O anel furanose confere-lhe certo grau de hidrofilicidade, permitindo-lhe interagir com as moléculas de água do organismo, o que é benéfico para a dissolução do fármaco e seu transporte no organismo; o anel triazol e o grupo formamida são as principais partes estruturais que permitem exercer seu efeito antiviral, participando da interação com alvos-relacionados ao vírus.

Propriedades físicas
 

Aparência:Ribavirina em pógeralmente é um pó cristalino branco-esbranquiçado. Esta aparência pura é uma manifestação externa de sua alta pureza. Na produção e controle de qualidade de medicamentos, a aparência é um dos indicadores importantes para julgar inicialmente a qualidade do medicamento.

 

Solubilidade:Possui certa solubilidade em água, o que permite que seja convenientemente formulado em diversas preparações aquosas, como injeções e soluções orais. Ao mesmo tempo, também é solúvel em solventes orgânicos como a dimetilformamida, e esses solventes orgânicos podem ser usados ​​para dissolver a ribavirina durante a pesquisa e análise de medicamentos, para diversas determinações de propriedades químicas e físicas, bem como para análises estruturais.

 

Ponto de fusão:A ribavirina tem uma certa faixa de ponto de fusão. O ponto de fusão é a temperatura na qual uma substância muda do estado sólido para o estado líquido e é uma importante constante física da substância. Ao determinar com precisão o seu ponto de fusão, a pureza do medicamento pode ser avaliada preliminarmente. Quanto maior a pureza, mais estreita será a faixa do ponto de fusão e mais próxima estará do valor teórico. Na produção de medicamentos, controlar o ponto de fusão dentro de uma faixa apropriada é um passo importante para garantir a estabilidade da qualidade do medicamento.

Estabilidade química
 
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Estabilidade à luz e ao calor

A ribavirina é relativamente sensível à luz e ao calor. Sob condições de luz, principalmente sob radiação ultravioleta, as moléculas do fármaco podem sofrer reações fotoquímicas, causando alterações na estrutura molecular e formação de alguns produtos de degradação inativos ou tóxicos. Por exemplo, o anel triazol ou o anel furano ribose podem sofrer abertura-do anel, oxidação e outras reações, reduzindo assim a atividade antiviral do medicamento. Ambientes-de alta temperatura também acelerarão a reação de decomposição do medicamento, afetando sua estabilidade e eficácia. Portanto, durante o armazenamento e transporte dos medicamentos, é necessário adotar condições para evitar luz e baixa temperatura, como armazenar os medicamentos em frascos marrons e colocá-los em local fresco e seco para prolongar a vida útil dos medicamentos.

Estabilidade a ácidos e bases

Em diferentes ambientes ácido-base, a estabilidade da ribavirina varia. Em condições ácidas, o fármaco pode sofrer reações de hidrólise, resultando na destruição da estrutura molecular. Por exemplo, o grupo amida pode sofrer hidrólise num ambiente ácido, gerando ácidos carboxílicos e compostos amina correspondentes, perdendo assim a actividade antiviral. Em condições alcalinas, o medicamento também pode sofrer algumas reações químicas, como a abertura-do anel furano ribose. Portanto, na preparação de formulações, é necessário selecionar condições de pH adequadas para garantir a estabilidade do medicamento. O valor do pH das formulações orais geralmente precisa ser controlado dentro de uma determinada faixa para evitar a influência excessiva do ambiente ácido-base sobre o medicamento no trato gastrointestinal.

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Reatividade química

 

Reações de grupo funcional

Os grupos funcionais na molécula de ribavirina apresentam certa reatividade química. Por exemplo, o grupo amida pode participar em algumas reações de substituição nucleofílica, reações de acilação, etc. Na pesquisa de medicamentos, essas reações de grupos funcionais podem ser utilizadas para modificar a ribavirina e sintetizar uma série de derivados com diferentes atividades antivirais e propriedades farmacocinéticas para procurar medicamentos mais eficazes e seguros.

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Reações com íons metálicos

A ribavirina pode formar complexos com alguns íons metálicos. Esta reação pode afetar a solubilidade, estabilidade e atividade biológica do medicamento. Por exemplo, complexos formados com cálcio, magnésio e outros iões metálicos podem reduzir a absorção do fármaco no tracto gastrointestinal, afectando assim a eficácia do fármaco. Portanto, no preparo e uso clínico das formulações, deve-se atentar para a interação entre o fármaco e os íons metálicos para evitar afetar o efeito terapêutico do fármaco devido a reações de complexação.

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Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

● Usado em combinação com interferon

Ribavirina em pónormalmente precisa ser usado em combinação com medicamentos interferon, como interferon alfa-2a peguilado ou interferon alfa-2b peguilado, para tratar a hepatite C.

● Método de uso

Pode ser na forma de comprimido, cápsula ou solução oral (líquida). Geralmente tomado junto com alimentos, duas vezes ao dia, de manhã e à noite, com ciclo de tratamento de 24 a 48 semanas ou mais.

● Tome a pílula inteira

Se estiver em forma de cápsula, deve ser engolido inteiro e não dividido, mastigado ou esmagado.

● Medição de medicamentos líquidos

Se estiver na forma líquida, deve ser bem agitado antes do uso para garantir uma mistura uniforme do medicamento. Use equipamento especializado para medição de dose em vez de colheres de cozinha.

● Ingestão extra de líquidos

Durante o uso, é necessário aumentar a ingestão de líquidos para evitar a desidratação.

● Ajuste de dose

Se houver efeitos colaterais ou se alguns exames laboratoriais não mostrarem melhora do quadro, o médico poderá reduzir a dosagem ou aconselhar a interrupção do uso do medicamento.

● Dosagem para doenças específicas

1

Infecção respiratória viralOs adultos tomam 150 mg uma vez, três vezes ao dia, durante um período de 7 dias; Crianças (acima de 6 anos) devem tomar 10mg/kg de peso corporal diariamente, divididos em quatro doses, durante 7 dias.

2

Infecção pelo vírus do herpes cutâneo:Os adultos tomam 300 mg uma vez, três vezes ao dia, durante um período de 7 dias; Crianças (acima de 6 anos) devem tomar 10mg/kg de peso corporal diariamente, divididos em quatro doses, durante 7 dias.

3

Hepatite B crônica refratária:Peso abaixo de 75kg, tomar 400mg pela manhã; Peso acima de 75kg, tomar 600mg pela manhã. Tome 600 mg à noite durante 6 meses.

4

Hepatite C aguda:600 mg por dia durante 10 dias de tratamento.

5

Serviço pós-venda eficiente:500 mg por dia, duas vezes ao dia.

● Condições de armazenamento

Os comprimidos ou cápsulas devem ser armazenados em temperatura ambiente, longe da umidade, calor e luz. O líquido (solução oral) pode ser armazenado em temperatura ambiente ou na geladeira.

● Evite álcool

Durante o uso, o álcool deve ser evitado, pois pode piorar os problemas hepáticos.

● Medidas contraceptivas

Devido ao seu potencial de causar defeitos congênitos, aborto espontâneo ou danos ao feto, tanto homens quanto mulheres devem tomar medidas anticoncepcionais eficazes durante o uso e dentro de 6 meses após a interrupção da medicação.

Quais efeitos colaterais?

 

Ribavirina em póé um análogo de nucleotídeo sintético que tem efeitos inibitórios sobre muitos vírus de DNA e RNA, mas seus efeitos colaterais não podem ser ignorados. A seguir estão os possíveis efeitos colaterais que esta substância pode causar:

1. Efeitos colaterais comuns

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Anemia hemolítica

Esta é a principal reação tóxica da substância. Os pacientes podem apresentar uma diminuição nos níveis de hemoglobina nas primeiras 1-2 semanas após o tratamento oral, e aproximadamente 10% dos pacientes podem apresentar efeitos colaterais cardiovasculares e pulmonares. Portanto, a hemoglobina deve ser monitorada frequentemente antes, depois e durante o tratamento. Para pacientes com talassemia, anemia falciforme e aqueles com histórico de doença cardíaca ou sintomas evidentes de doença cardíaca, o uso deste medicamento não é recomendado.

Resposta do sistema digestivo

Incluindo náuseas, vômitos, diminuição do apetite, diarreia leve, prisão de ventre, etc. Essas reações geralmente são leves, mas também podem afetar o dia a dia do paciente.

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Resposta neurológica

Também pode causar sintomas neurológicos, como dores de cabeça, fadiga, insônia, ansiedade e falta de concentração.

2. Efeitos colaterais raros, mas graves

Leucopenia e anemia

O uso prolongado de altas doses pode causar leucopenia e anemia, agravando ainda mais a condição física do paciente.

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Reação alérgica

Alguns pacientes podem apresentar reações alérgicas após injeção intramuscular ou intravenosa do medicamento, manifestadas como pápulas vermelhas, urticária, asma brônquica, etc. Reações alérgicas graves podem até ser fatais-.

Teratogenicidade

Embora não exista nenhuma conclusão de investigação oficial sobre a sua teratogenicidade e carcinogenicidade em humanos, experiências em animais demonstraram que tem teratogenicidade e carcinogenicidade significativas. Portanto, a substância está proibida de ser usada em gestantes e lactantes. Tanto os homens como as mulheres que utilizam este produto devem usar métodos contraceptivos antes, durante e pelo menos seis meses após a interrupção do tratamento.

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3.Outras precauções

Interações medicamentosas

Pode interagir com outros medicamentos, afetando sua eficácia ou aumentando os efeitos colaterais. Portanto, ao utilizá-lo, o médico deve ser informado sobre quaisquer outros medicamentos que esteja tomando no momento.

Medicação para populações especiais

Para populações especiais, como crianças, idosos e pessoas com disfunção hepática e renal, deve-se ter cautela ao usá-lo, e a dosagem e o uso devem ser ajustados de acordo com circunstâncias específicas.

Development prospects | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ribavirina em póé um medicamento antiviral amplamente utilizado, principalmente para tratar doenças causadas por infecções virais. Quanto às suas perspectivas de desenvolvimento, a análise pode ser realizada a partir dos seguintes aspectos:

1. Crescimento da demanda do mercado

Necessidades de tratamento antiviral

demonstrou efeito significativo no tratamento da hepatite C, hepatite B, gripe e outras infecções virais. Com a melhoria contínua da consciência global destas doenças, o âmbito de aplicação da ribavirina também continuará a expandir-se, impulsionando assim a sua procura de mercado.

Potencial de imunoterapia e terapia anti{0}}tumoral

Alguns estudos demonstraram que também tem potencial para tratar doenças autoimunes, doenças alérgicas e terapia adjuvante para certos tumores, como câncer de fígado e pulmão. Estas novas áreas de aplicação irão expandir ainda mais o seu espaço de mercado.

2.Progresso tecnológico e inovação em pesquisa e desenvolvimento

  • Atualização do processo de produção: Com a atualização contínua dos processos e tecnologias de produção, a eficiência da produção e a qualidade do produto serão melhoradas ainda mais. Isso ajudará a reduzir os custos de produção e a melhorar a competitividade do produto no mercado.
  • Pesquisa e desenvolvimento de novas formas farmacêuticas e vias de administração: Para atender às necessidades de diferentes pacientes, instituições e empresas de pesquisa e desenvolvimento estão explorando ativamente novas formas farmacêuticas e vias de administração da ribavirina. Por exemplo, o desenvolvimento de formulações orais e inaladas que sejam mais facilmente aceites pelos pacientes irá expandir ainda mais o seu âmbito de aplicação.

3. Apoio político e acesso ao mercado

  • Apoio político: Os governos de todo o mundo estão a aumentar o seu apoio à indústria farmacêutica, incentivando o desenvolvimento e a produção de novos medicamentos. Isto proporcionará mais garantias políticas e oportunidades de mercado para a sua investigação e produção.
  • Acesso ao mercado: Com o desenvolvimento contínuo do comércio internacional, espera-se entrar em mais mercados internacionais. Ao mesmo tempo, o processo de aprovação das agências reguladoras de medicamentos em vários países está em constante otimização, o que ajudará a acelerar a velocidade de acesso ao mercado.

4. Requisitos de desenvolvimento sustentável e proteção ambiental

Produção ecologicamente correta

Com a crescente consciência da protecção ambiental, as suas empresas de produção precisam de tomar medidas eficazes para reduzir os impactos negativos, como a poluição ambiental, durante o processo de produção. Isto ajudará a melhorar o sentido de responsabilidade social e a imagem da marca da empresa.

Reciclagem

No seu processo de produção e utilização, deve-se atentar para a reciclagem de recursos e a destinação de resíduos. Ao adotar tecnologias e processos de produção avançados, pretendemos maximizar a utilização de recursos e minimizar as emissões de resíduos.

Perguntas frequentes
 

O que é ribavirina em pó para solução?

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Virazol (ribavirina para solução inalatória, USP) éindicado para o tratamento de bebês hospitalizados e crianças pequenas com infecções graves do trato respiratório inferior devido ao VSR.

A ribavirina se dissolve em água?

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A ribavirina é um pó branco e cristalino. Isso élivremente solúvel em águae ligeiramente solúvel em álcool anidro.

Qual é o principal uso da ribavirina?

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RIBAVIRINA (centeio ba VYE rin)trata infecções causadas pelo vírus da hepatite C. Funciona limitando a propagação do vírus dentro do corpo. Este medicamento não mata o vírus e ainda pode ser possível espalhar o vírus para outras pessoas. Não trata resfriados, gripes ou infecções causadas por bactérias.

Quanto tempo dura o tratamento com ribavirina?

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Pacientes Adultos.
A dose recomendada de comprimidos de ribavirina é fornecida na Tabela 1. A duração recomendada do tratamento para pacientes não tratados anteriormente com ribavirina e interferon é24 a 48 semanas. A dose diária de ribavirina é de 800 mg a 1.200 mg administrada por via oral em duas doses divididas.

Como compor o ganciclovir?

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O conteúdo do frasco para injetáveis ​​deve ser preparado para administração da seguinte maneira: Instruções de reconstituição: Reconstitua o ganciclovir liofilizado para injeção injetando 10 mL de Água Estéril para Injeção, USP, no frasco para injetáveis.

 

 

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