Penicilina G Sal de Sódio CAS 69-57-8

Penicilina G sal sódico, O nome chinês é penicilina sódica, que é um antibiótico - lactâmico típico. A aparência é um pó cristalino branco a esbranquiçado com higroscopicidade. É altamente solúvel em água, solúvel em etanol e insolúvel em óleo graxo, parafina líquida. Quando exposto a ácidos, bases, oxidantes, penicilinase, etc., pode fazer com que o anel lactâmico - da penicilina se abra e se torne ineficaz. O sal sódico da penicilina cristalina tem propriedades relativamente estáveis, mas sua solução aquosa é propensa a falhar à temperatura ambiente e não pode ser fervida para desinfecção. Interfere principalmente na síntese das paredes celulares bacterianas, atua como agente bactericida durante a reprodução bacteriana e tem efeitos antibacterianos em bactérias Gram positivas (G ⁺) e algumas bactérias Gram negativas (G ⁻), incluindo difteria, tétano, bactérias antraz, espiroquetas, Clostridium difficile, actinomicetos e alguns Bacteroides. Ao mesmo tempo, é utilizado principalmente na prática clínica para o tratamento de infecções bacterianas como estreptococos, pneumocócicas e meningocócicas. Além disso, quando combinado com colestiramina, pode reduzir a absorção da penicilina sódica, possivelmente devido à ligação da penicilina à colestiramina; Quando combinado com Jiangdanning, o nível plasmático de penicilina sódica diminuiu 78% 79% e a área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC) diminuiu 75% 85%; Quando utilizado em combinação com metotrexato, a competição pela secreção tubular pode reduzir a taxa de depuração renal do metotrexato e aumentar a sua toxicidade.

Informações adicionais do composto químico:

Penicilina G Sal Sódico, também conhecido como sal sódico de penicilina G, é uma importante matéria-prima para antibióticos. O processo de fabricação desta substância envolve várias etapas importantes, incluindo seleção de cepas, cultivo por fermentação, extração e purificação, cristalização e secagem, bem como processamento da formulação. A seguir está uma descrição detalhada das informações de fabricação.

Seleção de cepas e cultivo por fermentação

 

A produção do sal sódico de penicilina G começa com a seleção da cepa. Atualmente, Penicillium chrysogenum é a principal cepa de produção na indústria. Através de métodos de reprodução mutagênica ou de engenharia genética, cepas estáveis ​​e de alto rendimento podem ser obtidas. Essas cepas são cultivadas em meios específicos, como meios líquidos contendo lactose, amido de milho, fosfato, etc. Durante o processo de fermentação, parâmetros como temperatura, valor de pH e teor de oxigênio dissolvido precisam ser rigorosamente controlados para otimizar o crescimento da cepa e a síntese de penicilina G. Geralmente, o período de fermentação dura de vários dias a uma semana, e após a conclusão da fermentação, a concentração de penicilina G no caldo de fermentação pode atingir um certo nível.

Penicilina G Sal Sódicoé um antibiótico -lactâmico amplamente utilizado na prática clínica. Seu principal mecanismo de ação é exercer efeitos bactericidas, inibindo a síntese das paredes celulares bacterianas. É particularmente eficaz contra bactérias Gram{3}}positivas e algumas bactérias Gram{4}}negativas. A seguir explica-se seu uso sob cinco aspectos: via de administração, ajuste posológico, medicação para populações especiais, terapia combinada e precauções.

 

 

Via de Administração e Indicações

Penicilina G sal sódicopode ser administrado por injeção intravenosa (IV) ou injeção intramuscular (IM). A via específica de administração depende da gravidade da infecção e da condição do paciente.

Injeção intravenosa

Adequado para infecções graves ou cenários onde é necessário atingir uma concentração rápida e eficaz do medicamento no sangue, como sepse, meningite, endocardite, etc. Por exemplo, no tratamento de meningite causada por bactérias sensíveis, a dose diária para adultos pode atingir 24 milhões de unidades, administradas por via intravenosa em 4-6 doses divididas. O curso de tratamento varia dependendo do patógeno e dura de 10 a 21 dias.

Injeção muscular

Usado para infecções leves a moderadas, como faringite estreptocócica, infecções de pele e tecidos moles, etc. A dose convencional para adultos é de 800.000-2.000.000 unidades por dia, administrada em 3-4 doses divididas. É importante escolher uma grande área muscular (como o glúteo máximo) para injeção para reduzir a dor local.

Combinação e interações medicamentosas

 

Efeito sinérgico

Quando usado em combinação com aminoglicosídeos (como a gentamicina), pode aumentar o efeito bactericida contra bactérias Gram-negativas. Porém, é necessário estar atento à nefrotoxicidade dos aminoglicosídeos e evitar misturá-los e pingá-los no mesmo recipiente.

Efeito antagônico

Quando utilizados em combinação com agentes antibacterianos como tetraciclinas e cloranfenicol, a eficácia pode ser reduzida porque os agentes antibacterianos podem inibir a reprodução bacteriana e reduzir os locais alvo da penicilina G.

Interações medicamentosas

Quando usado em combinação com probenecida (butazolidina), pode reduzir a secreção tubular renal da penicilina G, prolongar sua meia-vida-, mas ficar atento ao acúmulo de toxicidade; quando usado em combinação com anticoagulantes (como a varfarina), pode aumentar o efeito anticoagulante e é necessária a monitorização da função de coagulação.

Contra-indicações de compatibilidade de medicamentos

A solução salina de sódio da penicilina G tem tendência a deteriorar-se à temperatura ambiente. Deve ser preparado e usado imediatamente e não deve ser misturado com soluções-que contenham cálcio (como a solução de Ringer) para evitar precipitação.

Monitoramento de reações adversas

As reações adversas comuns incluem reações alérgicas (como erupção cutânea, urticária e casos graves podem causar choque anafilático), distúrbios eletrolíticos (infusão intravenosa de grandes-doses pode causar hipernatremia) e toxicidade do sistema nervoso central (como convulsões, que são mais comuns em casos de insuficiência renal ou dosagem excessiva).

Gerenciamento de curso

Depois que os sintomas da infecção diminuem, a medicação deve ser continuada até o final do tratamento (para faringite estreptocócica, ela precisa ser tomada por 10 dias) para evitar a recorrência ou o surgimento de bactérias-resistentes aos medicamentos.

 

1. Pergunta: Por que a penicilina G é administrada por via intravenosa em ambientes clínicos e não na forma de comprimido oral?
Resposta: A principal razão é que a estrutura química da penicilina G é extremamente instável. Será rápida e quase completamente hidrolisado e perderá sua eficácia no ácido estomacal altamente ácido. Portanto, não pode atingir uma concentração sanguínea eficaz através da administração oral e deve ser administrado contornando o trato digestivo (como injeção intramuscular ou intravenosa). Essa é uma das principais diferenças entre ele e muitos medicamentos modernos-à base de penicilina.
2. Pergunta: De onde veio a unidade “unidade internacional” para a penicilina G e por que ela não é expressa em miligramas como os medicamentos modernos?
Resposta: A penicilina G foi inicialmente extraída do caldo de fermentação microbiana como uma mistura. Sua pureza e atividade não puderam ser medidas com precisão por peso. Portanto, a comunidade científica definiu a “unidade internacional” com base no seu efeito inibitório sobre o Staphylococcus aureus padrão, que era uma forma de medir a sua potência. Embora agora seja possível produzir cristais de alta-pureza, devido às convenções históricas e à continuidade da medicação clínica, a "unidade" ainda é usada para indicação (aproximadamente 1 miligrama equivale a 1.667 unidades), refletindo o início da história da indústria de antibióticos.
3. Pergunta: Por que a Penicilina G é referida como uma das penicilinas de “espectro{1}}estreito”? Que desafios isso representa para a medicação moderna?
Resposta: A penicilina G é principalmente altamente eficaz contra cocos Gram{0}}positivos na fase proliferativa, alguns bacilos e alguns cocos Gram{1}}negativos (como Neisseria gonorrhoeae). Seu espectro antibacteriano é muito “clássico” e estreito. Na prática clínica moderna, devido à resistência generalizada aos medicamentos, limita-se principalmente ao tratamento de patógenos que ainda são altamente sensíveis a ele, como Treponema pallidum, Streptococcus e Neisseria meningitidis, entre algumas infecções. Portanto, embora seja o "ancestral", tornou-se uma arma "precisa" que requer diagnóstico preciso como suporte, em vez de uma droga de primeira escolha-de amplo-espectro.

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