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Cloridrato de procaína CAS 51-05-8pode ser usado como matéria-prima, material químico em laboratório. é um sal relativamente estável, geralmente um pó cristalino branco ou um cristal transparente incolor. Sua cor geralmente é influenciada pela pureza química e pelos processos de produção. A solubilidade em água é bastante elevada. Também pode ser dissolvido ou disperso em alguns solventes orgânicos, como etanol, éter, clorofórmio e benzeno. O ponto de fusão é 154-158 graus. Este ponto de fusão pode ser utilizado como um dos padrões para detecção de sua qualidade. É um anestésico relativamente estável. Pode ser armazenado de forma estável à temperatura ambiente. Também pode resistir à oxidação do ar e não é afetado pela luz.
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Fórmula Química |
C13H21ClN2O2 |
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Massa Exata |
272.13 |
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Peso molecular |
272.77 |
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m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
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Análise Elementar |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13h00; N, 10,27; Ó, 11,73 |
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É um anestésico local e também é usado como medicamento-de venda livre-para aliviar dores leves, como dor de dente. É amplamente utilizado na indústria médica porque é um anestésico local seguro e eficaz. Aqui discutiremos vários métodos para sintetizá-lo.
1. Reações entre ácido para-aminobenzóico (PABA) e éter dietilamina
O primeiro método de preparação do produto era reagir PABA e dietilamina para formar procaína sob condições alcalinas. Este método foi descoberto por Ernest Fourneau e Pierre Refrain em 1905.
Primeiramente, o PABA é acidificado com ácido sulfúrico concentrado para formar a amida correspondente e depois reage com a etilenodiamina sob a ação do hidróxido de sódio para formar uma base procaína. Finalmente, a base procaína é neutralizada com solução de ácido clorídrico para obtenção do produto.
2. Reação entre Procainamida e PABA
A procainamida é um medicamento psicotrópico avançado obtido pela reação de sulfonação da procaína. Portanto, a procaína reage com o ácido p-toluenossulfônico e H2SO4 para produzir procaína mide metilada na posição 14 e reage com o PABA para produzir o sal HCL.
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API pura (ingrediente farmacêutico ativo) apenas para pesquisa científica, substância padrão para análise, estudo farmacocinético, teste de resistência do receptor, etc.Cloridrato de procaína, pó branco cristalino ou cristalino é um anestésico local com forte efeito, mas menos toxicidade e pouco tempo-de eficácia. A prática clínica utiliza principalmenteprocaína hcl, procaína hcl em pópara anestesia infiltrativa e anestesia de condução. Devido à sua fraca penetração, geralmente não é utilizado para anestesia de superfície.
Propriedade química:
(a) Estabilidade:
Pode ser armazenado de forma estável à temperatura e pressão ambientes. Porém, mudará de cor, se decomporá e perderá suas características à luz do sol e ao ar.
(b) Solubilidade:
É facilmente solúvel em água e tem volatilidade extremamente baixa. Também pode ser solúvel em alguns solventes orgânicos, como metanol e etanol. Quando a solubilidade é de 25 graus, há 8,8g de produto em cada 100ml de água.
(c) Valor de PH:
A solução aquosa é fracamente ácida, com um valor de pH de aproximadamente 3,0-5,0.
(d) Propriedades de{0}redução de oxidação:
Parece azul na presença de cátions como Fe3+e Cu2+.. Também pode ser oxidado por reagentes como HI, HNO3, reagente de tracoma FeCl3, reagente de Molisch, etc., e aquecido sob condições alcalinas para formar uma substância roxa.
(e) Diluição:
A diluição da solução do produto aumenta gradativamente, mas não pode se decompor.
(f) Alcalinidade:
É fracamente ácido e pode se decompor em íons de hidrogênio e moléculas estáveis de ácido clorídrico com moles iguais.
(g) Instabilidade:
Possui requisitos rígidos de estabilidade. Ele deve ser armazenado em um ambiente vedado,-à prova de umidade e de luz, e evitar contato com solventes alcalinos, íons metálicos e oxidantes.
inspecionar
Acidez:
Pegue 0,40g deste produto, dissolva em 10mL de água e adicione 1 gota de solução indicadora de vermelho de metila. Se ficar vermelho, adicione 0,20mL de titulante hidróxido de sódio (0,02mol/L) e a cepa ficará laranja.
Clareza da solução:
Pegue 2,0g deste produto e dissolva em 10mL de água. A solução deve ser clara.
Ácido aminobenzóico:
determinado por cromatografia líquida de alta-eficiência (Regra Geral 0512).
Solução de teste:
Pegue este produto, pese com precisão, dissolva em água e dilua quantitativamente para preparar uma solução contendo 0,2mg por 1mL.
Solução de referência:
Pegue uma quantidade adequada da substância de referência do ácido paraaminobenzóico, pese-a com precisão, dissolva-a em água e dilua-a quantitativamente para preparar uma solução contendo aproximadamente 1 µ g por 1mL.
Solução de adequação do sistema:
Pegue 1mL da solução teste e 9mL da solução referência e misture bem.
Método de medição:
Meça com precisão a solução de teste e a solução de controle, injete-as separadamente no cromatógrafo líquido e registre o cromatograma.
Perda de peso seco:
Pegue este produto e seque-o a 105 graus C até peso constante, com perda de peso não superior a 0,5% (Regra Geral 0831).
Resíduo de queima:
Tomar 1,0g deste produto e verificar conforme a legislação (Regra Geral 0841). O resíduo residual não deve exceder 0,1%.
Limite:
Se houver picos cromatográficos no cromatograma da solução teste que tenham o mesmo tempo de retenção que o pico do ácido paraaminobenzóico, a área do pico não deve exceder 0,5%, calculada de acordo com o método do padrão externo.
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Condições cromatográficas:
Sílica gel ligada a octadecilsilano foi usada como enchimento, e uma solução de dihidrogenofosfato de potássio 0,05 mol/L contendo 0,1% de heptanossulfonato de sódio (ajustado para pH 3,0 com ácido fosfórico) - metanol (68:32) foi usada como fase móvel. O comprimento de onda de detecção foi de 279 nm e o volume de injeção foi de 10 µL.
Requisitos de adequação do sistema:
No cromatograma da solução de adequação do sistema, o número teórico da placa calculado com base no pico do ácido para-aminobenzóico não deve ser inferior a 2.000, e o grau de separação entre o pico da procaína e o pico do ácido para-aminobenzóico deve ser superior a 2,0.
Sal de ferro:
Retire o resíduo deixado sob a ignição, adicione 2mL de ácido clorídrico, evapore em banho-maria, adicione 4mL de ácido clorídrico diluído, dissolva em baixa temperatura, adicione 30mL de água e 50mg de persulfato de amônio e verifique conforme a regra geral 0807. Comparada com a solução controle feita de 1,0mL de solução padrão de ferro, não deve ser mais profunda (0,001%).
Cloridrato de procaínapertence aos anestésicos locais do tipo éster, que possuem efeitos anestésicos locais, anti{0}}inflamatórios, anti-reumáticos, vasodilatadores, antiarrítmicos e outros. É usado principalmente na prática clínica para anestesia infiltrativa, anestesia em bloco, anestesia da coluna lombar, etc.
Pertencente aos anestésicos locais ésteres, tem início rápido e bom efeito anestésico, além de efeito bloqueador nos tecidos nervosos em diversas partes. Portanto, é comumente usado na prática clínica para anestesia infiltrativa local, anestesia de condução, raquianestesia, etc.
Pertencente aos anestésicos locais do tipo éster, tem efeitos anti-inflamatórios e pode bloquear reações inflamatórias. É comumente usado clinicamente para aliviar sintomas como dor de dente, dor de cabeça, neuralgia e dor nas articulações.
Também possui efeitos anti-reumáticos, que podem inibir fatores inflamatórios no corpo do paciente, aliviando sintomas como dores nas articulações e inchaço causados pela artrite reumatóide.
Pode atuar diretamente no músculo liso vascular, dilatar os vasos sanguíneos, aumentar o fluxo sanguíneo, melhorar a microcirculação e é comumente usado na prática clínica para tratar sintomas de tontura e dor de cabeça causados por doença cerebrovascular isquêmica, doença vascular periférica, etc.
Também tem efeito antiarrítmico, que pode inibir o sistema nervoso central e aliviar sintomas como palpitações, aperto no peito e tonturas causadas por arritmia.
Ressalta-se que os medicamentos acima devem ser usados sob orientação de um médico e não devem ser usados às cegas para evitar reações adversas e danos ao organismo. Além disso, deve ser contraindicado para pacientes com alergias a anestésicos locais, disfunções hepáticas e renais, etc.
Cloridrato de procaína, como anestésico local clássico, possui mecanismo de ação complexo e preciso, envolvendo múltiplos sistemas fisiológicos e interações moleculares.
Como anestésico local éster, seu efeito anestésico local é alcançado principalmente pelo bloqueio da condução das fibras nervosas. O mecanismo específico é o seguinte:
(1) Penetração da membrana neuronal: As moléculas de procaína dependem de gradientes de concentração para se difundirem através da membrana neuronal, que é o primeiro passo no seu efeito anestésico.
(2) Bloqueio do canal iônico de sódio: Depois de entrar nas células nervosas, a procaína se liga seletivamente aos canais iônicos de sódio na membrana celular, evitando o influxo de íons sódio. Os íons sódio são íons essenciais para a geração e propagação de potenciais de ação nas células nervosas, e seu fluxo interno é obstruído, levando a um aumento no limiar de excitação das células nervosas e à perda de excitabilidade e condutividade.
(3) Bloqueio da transmissão de informações: Como a geração e propagação de impulsos nervosos dependem do fluxo transmembrana de íons de sódio, a procaína bloqueia efetivamente a transmissão de impulsos nervosos, bloqueando os canais de íons de sódio, obtendo efeitos de anestesia local.
Impacto no sistema nervoso central
O impacto no sistema nervoso central está intimamente relacionado com a dosagem do medicamento, manifestando-se especificamente como:
(1) Efeito de inibição: Em doses convencionais, a procaína exerce principalmente efeitos inibitórios no sistema nervoso central. Os pacientes podem apresentar sedação, limiar de dor elevado e até coma ou coma. Este efeito inibitório ajuda a aliviar a ansiedade e a dor dos pacientes e a melhorar o conforto da cirurgia ou tratamento.
(2) Efeito excitatório: Com o aumento da dosagem do medicamento, o efeito inibitório da procaína no sistema nervoso central pode enfraquecer gradativamente e até mesmo se transformar em efeito excitatório. Os pacientes podem apresentar estados de excitação, mania e, em casos graves, podem levar a reações adversas, como convulsões. Portanto, ao usar procaína, a dosagem deve ser rigorosamente controlada para evitar o uso excessivo.
O impacto no sistema cardiovascular também está intimamente relacionado com a dosagem da medicação, manifestando-se especificamente como:
(1) Alterações na frequência cardíaca e na pressão arterial: podem estimular o sistema nervoso simpático, causando aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial. Porém, à medida que a dosagem do medicamento aumenta, pode inibir a dilatação vascular periférica, levando à diminuição da pressão arterial. Essa complexa relação dose{3}}resposta exige que os médicos monitorem de perto a frequência cardíaca e as alterações da pressão arterial dos pacientes ao usar procaína.
(2) Efeito antiarrítmico: Também tem efeito antiarrítmico. Pode reduzir a ocorrência de arritmia, bloqueando a transmissão dos impulsos nervosos e inibindo a excitabilidade das células miocárdicas. No entanto, esta função deve ser utilizada razoavelmente sob a orientação de um médico para evitar a ocorrência de reações adversas.
Efeito do bloqueio neuromuscular
A inibição competitiva dos receptores de acetilcolina na membrana da placa motora resulta na transmissão ineficaz dos impulsos nervosos às células musculares, levando ao bloqueio neuromuscular. Este efeito ajuda a reduzir a tensão muscular e a dor durante a cirurgia e a melhorar a suavidade dos procedimentos cirúrgicos. No entanto, deve-se ressaltar que o efeito bloqueador neuromuscular da procaína pode levar a reações adversas como fraqueza muscular ou paralisia nos pacientes, por isso é necessário monitorar de perto as alterações na função muscular durante o uso.
reação adversa
Cloridrato de Procaína, como anestésico local éster clássico, tem sido amplamente utilizado em anestesia infiltrativa, anestesia em bloco e anestesia peridural desde sua aplicação clínica no início do século XX devido ao seu início rápido e duração moderada de ação. No entanto, as reações adversas que podem ocorrer durante o seu uso envolvem múltiplos sistemas orgânicos, como sistema cardiovascular, sistema nervoso central, sistema respiratório, trato gastrointestinal e reações alérgicas.
Reações adversas do sistema cardiovascular
Manifestações clínicas
Arritmia: O cloridrato de procaína pode causar taquicardia sinusal, batimentos atriais prematuros, batimentos ventriculares prematuros e até taquicardia ventricular. Os dados clínicos mostram que a incidência de arritmia na anestesia peridural é de cerca de 2% -5%, o que é mais comum quando a velocidade de administração é muito rápida ou a dosagem é muito alta.
Flutuações da pressão arterial: Alguns pacientes podem apresentar hipotensão ou hipertensão transitória. A hipotensão geralmente é causada por vasodilatação ou inibição miocárdica, enquanto a hipertensão pode estar associada à excitação do sistema nervoso simpático ou à estimulação da dor.
Rubor facial: Cerca de 10% a 15% dos pacientes apresentam rubor facial após a injeção, o que está relacionado ao fato de o medicamento estimular diretamente os vasos sanguíneos ou causar liberação de histamina.
Mecanismo de ocorrência
Bloqueio dos canais de sódio: O cloridrato de procaína inibe os canais de sódio nas células miocárdicas, reduzindo a taxa de aumento da fase 0 do potencial de ação e desacelerando a condução, o que pode induzir arritmia reentrante.
Efeitos nos canais de cálcio: altas concentrações de medicamentos podem inibir os canais de cálcio do tipo L, reduzir o influxo de cálcio, levar à diminuição da contratilidade miocárdica e causar hipotensão.
Liberação de histamina: Os anestésicos locais do tipo éster podem facilmente induzir a liberação de histamina, causando vasodilatação e aumento da permeabilidade capilar, levando a rubor facial e hipotensão.
Medidas preventivas
Controle a velocidade de administração: durante a anestesia infiltrativa, a solução 0,25% -0,5% não deve ultrapassar 1,5g por hora; durante a anestesia em bloqueio, a solução 1% -2% não deve exceder 1,0g por hora.
Monitoramento dos sinais vitais: Monitore continuamente o eletrocardiograma e a pressão arterial durante a cirurgia para detectar e tratar prontamente a arritmia.
Evite entrar nos vasos sanguíneos por engano: Puxe para trás antes da injeção para garantir que a agulha não esteja no vaso sanguíneo e reduzir a absorção sistêmica.
Reações adversas do sistema nervoso central
Manifestações clínicas
Excitação central: Os primeiros sintomas incluem ansiedade, zumbido, tontura e, em casos graves, podem ocorrer tremores musculares, convulsões e até mesmo convulsões epilépticas. A taxa de incidência é de cerca de 0,1% -0,5%, o que é mais comum quando a concentração do medicamento no sangue excede 5 μg/ml.
Inibição central: Um pequeno número de pacientes pode apresentar sonolência e coma, o que está relacionado à inibição direta do sistema nervoso central por medicamentos.
Neurotoxicidade: O uso prolongado ou excessivo pode causar neuropatia periférica, manifestada como anormalidades sensoriais ou diminuição da força muscular.
Mecanismo de ocorrência
Penetração da barreira hematoencefálica: medicamentos em alta concentração podem penetrar na barreira hematoencefálica, inibir neurônios inibitórios no sistema nervoso central e levar ao aumento da excitabilidade.
Inibição do receptor do ácido gama aminobutírico (GABA): O cloridrato de procaína pode inibir a função do receptor GABA, reduzir o influxo de íons cloreto e diminuir a inibição neuronal.
Acúmulo de metabólitos: Metabólitos como o ácido paraaminobenzóico (PABA) podem apresentar neurotoxicidade, principalmente quando acumulados em casos de disfunção hepática.
Medidas preventivas
Controle de dose: A dose máxima não deve ultrapassar 1,0g, calculada com base no peso corporal, e a injeção local não deve ultrapassar 20mg por kg.
Evitar a fome: Pacientes com desnutrição ou fome são mais propensos a reações tóxicas e devem repor as energias com antecedência.
Prepare equipamentos de emergência: benzodiazepínicos (como diazepam) e tiopental sódico estão disponíveis durante a operação para controlar crises epilépticas.
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