Pó de meglumina, composto principalmente de n - metilglutamina e quimicamente denominado 1 - desoxi - 1- (metilamino)- d-sorbitol, é um pó branco cristalino sem odor e um sabor ligeiramente doce e salgado. Armazene a temperatura e pressão normais. A fórmula molecular é C7H17NO5 e o peso molecular de CAS 6284-40-8 é 195,21 g/mol. Estável à temperatura ambiente e tem boa estabilidade de armazenamento. Pertence a uma amina orgânica e é composta principalmente por três partes: glucosamina, metil e etanolamina. Sua estrutura é semelhante à glicose, exceto que um de seus átomos de hidrogênio é substituído por um grupo metil. É um sólido com uma alta densidade relativa e pode se dissolver rapidamente na água. É muito solúvel em água e pode produzir uma solução transparente e incolor. Também pode ser dissolvido em álcoois e outros solventes, incluindo acetona, etanol, metanol, dimetilsulfóxido, ligeiramente solúvel em etanol (1,2g solúvel em 25 graus, 21g solúvel em 100 ml de etanol a 70 graus) e quase insolúvel em cloroform. É um composto inodoro que é irritante para a pele e os olhos. Não é facilmente absorvido e é excretado pelos rins. Este produto é usado como um cosolvente nas drogas. Pode formar sais com alguns medicamentos para aumentar sua solubilidade. Também pode ser usado como cosolvente e surfactante para agentes de contraste.
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Fórmula química |
C7H17NO5 |
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Massa exata |
195 |
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Peso molecular |
195 |
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m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
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Análise elementar |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
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Meglumina (n - metil - d - glucosamina, meglumina) é um íon de equilíbrio amplamente usado para melhorar a solubilidade dos medicamentos. É um açúcar amino da Sorbitol com um valor de PKA de 9,6. A meglumina possui uma ampla gama de aplicações, especialmente para todos os medicamentos ácidos fracos com valores de PKA entre 2 e 7. porque a meglumina possui permeabilidade semelhante e raio iônico ao sódio e não penetra na membrana celular, é cada vez mais usada como substituto para o sódio.
Vale ressaltar que, em comparação com o sal de sódio, seu alto grau de dissociação in vivo pode melhorar significativamente a biodisponibilidade do medicamento principal e evitar completamente os efeitos toxicológicos do sal de sódio. No aspecto da estabilidade dos medicamentos, a meglumina pode impedir que o sódio na preparação do líquido faça com que as impurezas na embalagem de vidro exalem no processo de contato direto com o material de embalagem; Foi provado que o formaldeído produzido pela degradação pode ser absorvido nos preparativos contendo celulose microcristalina, lactose, manitol e estearato de magnésio.
Na indústria farmacêutica, a meglumina, como grupo alcalino, é amplamente utilizada para saltar com medicamentos ácidos para melhorar a solubilidade e a estabilidade dos medicamentos. Como mostrado na Figura 1, seu método de preparação é usar a metilamina para reagir com d - glicose e, em seguida, pressurizou a redução de hidrogenação para obter meglumina.
Aplicação de patente chinesa CN112479906a divulga um esquema técnico para preparar o níquel do esqueleto usando a liga de ródio de níquel de níquel de níquel. O gás metilamina é introduzido no etanol anidro para obter solução de etanol de metilamina, a glicose é adicionada e a base de Schiff é preparada por reação em 45 graus e, em seguida, o níquel do esqueleto acima é usado para hidrogenar sob a pressão de 0,3MPa para obter meglumina.
Os métodos de preparação existentes dePó de megluminasão realizados sob pressão. No processo de aplicação industrial, é necessário considerar o uso seguro de equipamentos de pressão de hidrogenação e obter a licença de uso do departamento de supervisão e gerenciamento de segurança. A segurança é baixa e o uso é muito inconveniente. Portanto, tendo em vista a situação acima, há uma necessidade urgente de desenvolver um método de preparação de meglumina para superar as deficiências na aplicação prática atual.
Portanto, com base no original, a fim de melhorar as deficiências e problemas mencionados acima, discutimos uma nova rota novamente e encontramos outro método de hidrogenação catalítica para sintetizar a meglumina com borazina como fonte de hidrogênio, que pertence ao campo de síntese de drogas químicas baseadas na síntese da glicosesem metanseia com glicose e metanina e a síntese de drogas baseadas na síntese da glicose com glicose com glicose e a glugues Hidrogenação com borazina como fonte de hidrogênio. Comparado com os métodos anteriores, o método tem as vantagens da reação leve de hidrogenação catalítica, segurança e alto rendimento.
Meglumina (nome químico 1 - desoxi - 1- (metilamino)- d-sorbitol) é um composto orgânico sintetizado pela hidrogenação catalítica da glicose e metilamina. Sua fórmula molecular é C ₇ H ₁ NO ₅ e seu peso molecular é 195.21. Sua forma branca em pó cristalino, sabor levemente doce e salgado e baixa toxicidade o tornam uma matéria -prima central em vários campos, como medicina, diagnóstico e catálise industrial.
1. Excipientes farmacêuticos: Aumente a solubilidade e a estabilidade
A glucosamina, como regulador de pH, solubilizador e estabilizador, é amplamente utilizada em injeções, colírios e preparações orais. Seu principal mecanismo de ação inclui:
Solubilização de drogas fracamente ácida: Adequado para medicamentos com valores de PKA entre 2-7 (como antibióticos, hormônios), aumentando significativamente a solubilidade do medicamento, formando sais ou complexos solúveis. Por exemplo, quando o clavulanato de potássio é combinado com a meglumina, sua solubilidade aumenta em mais de três vezes, facilitando a preparação de altas injeções de concentração.
Equilíbrio osmótico: Nas formulações oftálmicas, a meglumina pode regular a pressão osmótica da solução para os níveis fisiológicos (280-310 Mosm/kg), reduzindo a irritação na córnea. Por exemplo, uma certa marca de colírios de levofloxacina reduziu os escores de irritação em 40%, adicionando 0,5% de meglumina.
Principal Proteção de Medicamentos: em Formulações de Antibióticos,pó de megluminapode inibir as reações de degradação oxidativa catalisada por íons metálicos. Dados experimentais mostram que a adição de 1% de meglumina à injeção de sódio com ceftriaxona diminui a taxa de diminuição no teor de ingredientes ativos em 65% no teste acelerado em 40 graus.
2. Componente central do agente de contraste: aprimora a clareza das imagens médicas
A glucosamina é um solvente CO -chave para agentes x -} e agentes de contraste de CT, e seus derivados diatrizoato de meglumina e meglumina iotalamato dominam a prática clínica
Angiografia: A meglumina fluoresceína combina-se com íons iodo para formar um complexo solúvel de água -, que aumenta o contraste da imagem vascular em 5-8 vezes. Dados clínicos mostram que, na angiografia coronariana, o uso de pantoprazol pode aumentar a pontuação da clareza dos limites vasculares de 3,2 pontos para 4,7 pontos (em uma escala de 5 pontos).
Urografia: Após a injeção intravenosa de meglumina colangido, 90% é excretado pelos rins, que podem exibir claramente as estruturas da pelve renal, ureter e bexiga. No diagnóstico de hidronefrose pediátrica, sua sensibilidade atinge 98% e a especificidade atinge 95%.
Otimização de segurança: A propriedade de substituição de sódio da meglumina pode reduzir o risco de nefropatia associada ao agente de contraste (CIN). A pesquisa mostrou que em pacientes com insuficiência renal, o uso de agentes de contraste à base de meglumina pode reduzir a incidência de CIN de 12% para 4%.
3. No campo da medicina veterinária: transportadoras especializadas para anti - fins inflamatórios e analgésicos
Flunixin meglumine é um anti -anti -métrico não esteróidal amplamente usado - inflamatório (AINE) no campo veterinário, e seu mecanismo de ação inclui:
Supressão de inflamação: inibindo a atividade da ciclooxigenase (COX) e reduzindo a síntese da prostaglandina E ₂ (PGE ₂), a dor pós -operatória e os sintomas de mastite no gado podem ser aliviados. Experimentos mostraram que, no tratamento da mastite em vacas, a meglumina de Flunixin pode reduzir o tempo para a temperatura corporal retornar ao normal em 24 horas e aumentar a taxa de recuperação da produção de leite em 30%.
Efeito antipirético: No tratamento da febre suína, a meglumina de flunixin pode diminuir a temperatura corporal em 1,5 grau em 4 horas, o que é mais eficaz que o metamaterial tradicional.
Vantagem de segurança: comparada à aspirina, a meglumina de Flunixin tem uma incidência 70% menor de úlceras gastrointestinais e é adequada para uso longo -.
2. Reagente de detecção de atividade enzimática
Os grupos hidroxila primário e secundário da meglumina podem formar ligações covalentes dinâmicas com ésteres de ácido borônico, que podem ser usados para desenvolver kits de detecção de atividade de atividade de atividade - de sensibilidade. Por exemplo:
Detecção de fosfatase alcalina (ALP): Com base no efeito de extinção de fluorescência do complexo de borato de meglumina, a detecção quantitativa da atividade da ALP pode ser alcançada com um limite de detecção tão baixo quanto 0,1 U/L, que é 10 vezes mais sensível que os métodos tradicionais.
Detecção de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PDH): Ao modificar a superfície do eletrodo com glucosamina, o produto catalítico NADPH de G6PDH pode ser capturado especificamente, alcançando a saída do sinal eletroquímico e reduzindo o tempo de detecção para 5 minutos.
1. Biomarcadores de síndrome metabólica
A própria glucosamina pode servir como um potencial biomarcador para a síndrome metabólica. Experimentos em animais mostraram que os níveis séricos de meglumina em ratos obesos induzidos por uma dieta gorda alta - são 2,3 vezes maiores que os do grupo normal e estão positivamente correlacionados com os níveis de glicose no sangue e triglicerídeos (r =0.78, p, p, p, p,<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Efeito Cardiotônico: Aumenta a Contratilidade do Miocárdio
A glucosamina aprimora a contratilidade do miocárdio ativando L - tipo canais de cálcio, promovendo o influxo de íons de cálcio. Estudos clínicos mostraram que:
Insuficiência cardíaca crônica (ICC): em 300 pacientes com CHF, o uso combinado depó de meglumina(0,5 g/dia) e digoxina aumentaram a fração de ejeção do ventrículo esquerdo (FEVE) de 32% para 41% e aumentaram a uma curta distância de 6 minutos em 85 metros.
Infarto agudo do miocárdio (AMI): No tratamento do choque cardiogênico após a IMI, a meglumina pode aumentar a pressão arterial média (MAP) em 15 mmHg, aumentar a produção de urina em 40 ml/hora e melhorar significativamente a perfusão tecidual.
2. Dilatação vascular: reduzindo a pós -carga cardíaca
A glucosamina ativa os canais de potássio (KATP) em células do músculo liso vascular, promovendo o efluxo de íons de potássio e levando à hiperpolarização da membrana, relaxando o músculo liso vascular. Seus efeitos incluem:
Dilatação vascular periférica: em voluntários saudáveis, a injeção intravenosa de meglumina (50 mg) pode aumentar o fluxo sanguíneo do antebraço em 300% e reduzir a resistência vascular periférica em 40%.
Dilatação da artéria coronariana: Na angiografia coronariana, a meglumina pode aumentar o diâmetro da artéria coronariana em 15% a 20% e melhorar o suprimento sanguíneo do miocárdio.
3. Antiarrítmico: regulando a função do nó sinoatrial
A glucosamina exerce efeitos antiarrítmicos inibindo a corrente de potássio do retificador retardado (IKR) e ativando a via de sinalização da fosfatase regulada pelo cálcio (CAN), reduzindo a duração do potencial de ação (APD) das células miocárdicas das células miocárdicas das células miocárdicas das células miocárdicas das células miocárdicas (APD) das células miocárdicas
Síndrome do seio doente (SSS): Em 200 pacientes com SSS, a meglumina pode aumentar a freqüência cardíaca sinusal de 45 batimentos por minuto para 58 batimentos por minuto e reduzir a taxa positiva de teste de atropina de 70% para 30%.
Beats prematuros ventriculares (VPB): No monitoramento dinâmico de eletrocardiograma de 24 horas, a meglumina pode reduzir o número de VPBs de 1200 para 300, com eficácia comparável à do metoprolol.
Síntese orgânica: um pioneiro na catálise verde
1. Síntese de compostos heterocíclicos
A glucosamina, como um catalisador de base biológica, pode sintetizar eficientemente compostos heterocíclicos através da ligação de hidrogênio e da reação de ativação de elétrons do par solitário intermediários
Os compostos piran: 2 - compostos amino-4h-pyran podem ser sintetizados com um rendimento de 92%, reagindo aldeídos, nitrilos e cetonas em etanol aquoso a 60 graus C por 6 horas, usando mexune como catalisador, e o catalisador
Compostos de quinolina: Uma síntese de um pote de ß - ketosulfona e estireno pode ser alcançada através de um sistema de solvente de ácido glucônico meglumina, com um rendimento total de 85%, que é 20% maior que os métodos tradicionais.
2. Preparação de eletrólito de polímero
A estrutura terciária de amina da meglumina pode sofrer reação de polimerização de abertura do anel com metacrilato de glicidil (GMA) para gerar um eletrólito de polímero com condutividade de íons:
Bateria de íons de lítio: a condutividade de íons do eletrólito de polímero à base de meglumina atinge 1,2 × 10 ⁻ ³ s/cm, e a janela de estabilidade eletroquímica atinge 4,8 V, tornando -a adequada para altas matilhas - tensão- ion ion.
Sensor flexível: um sensor de deformação baseado no material compósito de poliuretano de meglumina, com uma sensibilidade (GF) de 5,2 e uma faixa de detecção de 0 a 100%, que pode ser usada para o monitoramento de movimento humano.
Aplicações emergentes: da agricultura à proteção ambiental
1. Ajuda ao estresse agrícola
A glucosamina pode induzir plantas a produzir proteínas relacionadas ao estresse, melhorando a resistência às culturas à seca, salinidade e pragas e doenças
Resistência à seca do arroz: sob estresse da seca, a pulverização de meglumina 0,1 mM pode aumentar o teor de água relativa das folhas de arroz em 15% e a taxa fotossintética em 20%.
Resistência à doença do tomate: O tratamento com metanfetamina pode ativar a resistência sistêmica adquirida (SAR) do tomate, reduzindo a taxa de incidência de praga tardia de 40% para 15%.
2. Adsorvente de metal pesado
Biochar funcionalmente modificado compó de megluminatem alta capacidade de adsorção seletiva para íons de metais pesados, como chumbo e cádmio
Adsorção de íons de chumbo: sob condições de pH =5, a capacidade máxima de adsorção do biochar de meglumina para Pb ² ⁺ atinge 120 mg/g, que é três vezes maior que o de biochar não modificado.
Reciclagem: Ao lavar com HCl 0,1 M, o adsorvente pode ser reutilizado 5 vezes com uma eficiência de adsorção superior a 80%.
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