Fospropofol dissódio, Fórmula Molecular C13H19O5P.2NA, CAS 258516 - 87-9, foi aprovada pela Food and Drug Administration dos EUA (FDA) em 12 de dezembro de 2008 para marketing em Sichuan sob o nome comercial Lusedra. Este medicamento é um hipnótico sedativo desenvolvido pela empresa americana Elsa, usada clinicamente para o diagnóstico ou tratamento de pacientes adultos. É injeção intravenosa de propofol sódio. O nome científico cultural é 2,6-diisopropilfenoximetil-monoestre fosfato de sal. Esta substância reduz a lesão cerebral de isquemia-reperfusão, ativando a via do CGMP. Em um modelo de rato de isquemia cerebral focal, o pré -tratamento pode reduzir o volume de infarto em 30% e melhorar os escores da função neurológica. Seu mecanismo envolve inibir a sobrecarga de cálcio, reduzir o estresse oxidativo e efeitos anti -neuroinflamatórios, fornecendo novas idéias para tratamento de AVC.
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Fórmula química |
C13H19NA2O5P |
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Massa exata |
332 |
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Peso molecular |
332 |
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m/z |
332 (100.0%), 333 (14.1%), 334 (1.0%) |
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Análise elementar |
C, 47,00; H, 5,76; Na, 13,84; O, 24,08; P, 9.32 |
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Fospropofol dissódio, como o primeiro novo medicamento de classe 1 desenvolvido de forma independente na China, é um medicamento precursor solúvel em água. Ele libera o propofol de ingrediente ativo através do metabolismo in vivo, alcançando efeitos sedativos e anestésicos. Seu design inovador rompe as limitações das emulsões tradicionais de propofol e demonstra vantagens únicas em aplicações clínicas. O seguinte resume sistematicamente seus usos e valores de cinco dimensões: indução e manutenção de anestesia, sedação da unidade de terapia intensiva (UTI), medicina de conforto, populações especiais de pacientes e direções futuras de exploração.
1. Inovação em indução de anestesia
O fosfopropofol dissódio atinge o controle estável da concentração de medicamentos no sangue durante a indução de anestesia através do mecanismo de "conversão de pró -fármaco". Seu tempo de início é (2,9 ± 1,1) minutos, com um tempo de pico de (4,8 ± 1,5) minutos, um pouco mais lento que o propofol, mas com uma duração mais longa de ação (25-30 minutos), fornecendo aos anestesiologistas uma janela de operação mais relaxada. Estudos clínicos mostraram que doses de 10 a 12 mg/kg podem atender às necessidades de indução da maioria dos pacientes, e as flutuações hemodinâmicas são significativamente menores que as do propofol. Por exemplo, em pacientes submetidos a enxertia de desvio da artéria coronariana, o efeito sedativo do propofol dissódio e propofol é comparável, mas a amplitude de flutuação da pressão arterial média é reduzida em 15% a 20%, especialmente adequada para pacientes idosos e aqueles com função cardiovascular instável.
2 Vantagens da manutenção da anestesia
Como medicamento de manutenção, o propofol dissódio atinge a profundidade estável de anestesia através da infusão contínua da bomba (10 - 20mg · kg ⁻¹ · h ⁻¹). Seu propofol de metabolito inibe o sistema nervoso central, aumentando a função dos receptores de ácido gama aminobutírico (GABA), evitando o carregamento lipídico das formulações de emulsão. Em cirurgias de curto prazo, como a litotripsia ureteroscópica, o efeito sedativo da dose de 6,5 mg/kg é equivalente ao do etomidato de 0,3 mg/kg, mas a pressão arterial média é maior 5 minutos após a indução de anestesia (89,17 ± 7,08 mmHg VS. 85.51}}}
3. Conveniência e segurança da operação
O fosfopropofol dissódio está na forma de congelamento - em pó seco e pode ser injetado após a reconstituição, evitando completamente as três principais desvantagens da emulsão de propofol:
Dor injeção: a incidência de dor na injeção na emulsão de propofol é tão alta quanto 31,3%, enquanto a propofol dissódio é de apenas 13,3%;
Transtorno do metabolismo lipídico: a infusão de propofol a longo prazo pode levar à hipertrigliceridemia (taxa de incidência de cerca de 18%), enquanto apenas 3 casos (10%) foram observados no grupo dependente de propofol;
Risco de infecção: a emulsão de gordura é usada como meio de cultura bacteriana, e não há perigo oculto com fosfato de propofol. Ele não contém componentes adsorventes e é adequado para cenários de sedação de termo longos -, como a ECMO.
Sedação da UTI: a escolha ideal para pacientes críticos
1. Gerenciamento de sedação de pacientes ventilados mecanicamente
O fosfopropofol dissódio exibe dose - efeitos sedativos dependentes na UTI. A pesquisa mostrou que doses de 3,0 -} 3,5mg · kg ⁻¹ · h ⁻¹ podem atingir sedação leve a moderada (pontuação de RASS -3-0) em 75% dos pacientes sem a necessidade de medicamentos corretivos. Comparado com o propofol, a incidência geral de eventos adversos foi menor (76,7% vs . 90.0%), manifestada principalmente como taquicardia e hipotensão leve, sem infecções da corrente sanguínea relacionadas a cateter ou síndrome de infusão de propofol. Nos estudos de sedação profunda (pontuação de RASS -4-5), uma dose de 8 mg/kg/h pode atingir 100% do nível de sedação alvo e tem melhor estabilidade hemodinâmica que o propofol.
2. Adaptabilidade de pacientes críticos com condições especiais
Síndrome do desconforto respiratório agudo (SDRA): a sedação profunda é necessária para reduzir a assíncronia humana -, e o propofol dissódio reduz o risco de depressão respiratória estabilizando concentrações de drogas sanguíneas;
Oxigenação da membrana extracorpórea (ECMO): As emulsões tradicionais podem bloquear os pulmões da membrana, enquanto a formulação solúvel de propofol como água -} não tem esse risco e pode prolongar a vida útil dos pulmões da membrana;
Pancreatite aguda grave: propofol e propofol fosfato são contra -indicados em pacientes com hiperlipidemia para evitar o carregamento lipídico, tornando -os os medicamentos sedativos preferidos.
3.
Em um estudo de sedação de 72 horas, não houve diferença significativa na concentração de formato plasmático entre o grupo propofol e o grupo propofol (13 ± 7 μg/ml vs . 12 ± 6 μg/ml), muito abaixo do limiar de toxicidade (7-11mg/ml). Seus metabólitos são excretados através dos canais duplos de fígado e rim. Pacientes com disfunção hepática devem usar medicação com cautela, mas aqueles com disfunção renal não precisam ajustar a dosagem.
1. Otimização do exame de endoscopia digestiva
Fospropofol dissódioPerforma bem em gastroscopia indolor. Um estudo controlado randomizado envolvendo 200 pacientes mostrou que a taxa de sucesso de sedação na dose de 6,5 mg/kg foi de 96%, e o escore de satisfação do paciente foi significativamente maior que o do grupo midazolam (4,7 ± 0,3 vs . 3.9} ± 0,5). Suas vantagens estão em:
Início suave: evitando a inibição "explosiva" de propofol e reduzir o risco de parada respiratória;
Recuperação rápida: o tempo de recuperação pós -operatório reduziu 20%, reduzindo o tempo de observação;
Não há dor na injeção: melhora a aceitação do paciente, especialmente adequada para cirurgias curtas ambulatoriais.
2. Aplicabilidade da inspeção articular
Para o exame combinado de gastroscopia e colonoscopia (exigindo 20 a 30 minutos de tempo de anestesia), o efeito sedativo sustentado do propofol dissódio é significativamente melhor que o propofol. Os dados clínicos mostram que o tempo de manutenção da anestesia é estendido por 15 a 20 minutos em comparação com o propofol, e a incidência de movimento do corpo intraoperatório é reduzida em 40%, garantindo a integridade do exame.
3. Prevenção de náuseas e vômitos pós -operatórios (PONV)
O fosfopropofol dissódio reduz o risco de PONV, reduzindo a dosagem de medicamentos opióides. Na cirurgia laparoscópica ginecológica, a dose de indução é reduzida em 30% em comparação com o propofol, e a incidência de náusea pós -operatória diminui de 25% para 12%, e a incidência de vômitos diminui de 8% para 3%.
O fosfopropofol dissódio tornou -se uma inovação importante no campo da anestesia e sedação devido à sua água - design de pró -fármaco solúvel, propriedades farmacocinéticas estáveis e ampla adaptabilidade clínica. O valor da indução de anestesia a um termo sedação por longa - na UTI, do atendimento médico confortável ao gerenciamento especial do paciente, está sendo constantemente validado através da prática clínica.
A via sintética de sódioFospropofol dissódio: 26 Diisocianato O intermediário o - (clorometil) - 26 diisopropil fenol é obtido do propilfenol como matéria -prima por reagir com clorometil -sulfeto, metiltiometilação e clorinação com sulfonilto; O intermediário é condensado com fosfato de prata de dibenzil para obter fosfato de triester, que é finalmente reduzido por hidrogenação, desprotegido e neutralizado com solução de carbonato de sódio para obter propofol de sódio. A rota de síntese é mostrada na figura.
In addition, there are two synthetic methods: 2,6 bivalent phenol reacts with chlorobromomethane in H to obtain the intermediate 0 - (chloromethyl) 2 6 diisopropylphenol, which is then condensed with phosphoric acid, and then treated with sodium hydroxide solution to obtain the target compound disodium phosphate sodium Propofol, um precursor solúvel da água -}-, que é metabolizado pela fosfatase alcalina na superfície das células endoteliais in vivo após a administração intravenosa para produzir o propósito de medicamentos ativos, ele rapidamente obtém o equilíbrio no cérebro e, assim, a dose de um dose.
In addition, there are two synthetic methods: 2,6 bivalent phenol reacts with chlorobromomethane in H to obtain the intermediate 0 - (chloromethyl) 2 6 diisopropylphenol, which is then condensed with phosphoric acid, and then treated with sodium hydroxide solution to obtain the target compound disodium phosphate sodium Propofol, um precursor solúvel da água -}-, que é metabolizado pela fosfatase alcalina na superfície das células endoteliais in vivo após a administração intravenosa para produzir o propósito de medicamentos ativos, ele rapidamente obtém o equilíbrio no cérebro e, assim, a dose de um dose.
O estudo clínico da fase I mostrou que o propofol, o metabólito ativo, poderia induzir um efeito anestésico mais forte que o propofol na emulsão de gordura. O estudo clínico da fase I mostrou que o propofol, o metabólito ativo, pode efetivamente manter a sedação de pacientes submetidos a colonoscopia, enquanto o estudo de fase II avaliou principalmente a sedação de pacientes que requer broncoscopia e cirurgia menor.
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