Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de exemestano em pó na China. Bem-vindo ao pó de exemestano de alta qualidade a granel para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Exemestano, quimicamente conhecido como 6-metilenoandrosta-1,4-dieno-3,17-diona (CAS 107868-30-4), é um inibidor da aromatase esteróide (IA) com propriedades de ligação irreversíveis. Comercializado sob marcas comoAromasina, é usado principalmente no tratamento do câncer de mama-positivo para receptor hormonal em mulheres na pós-menopausa. Além da oncologia, o mecanismo de ação único do exemestano despertou interesse nas suas aplicações potenciais na saúde óssea, no metabolismo lipídico e até mesmo como ferramenta de pesquisa em endocrinologia.
O câncer de mama é a neoplasia maligna mais prevalente entre as mulheres em todo o mundo, sendo os subtipos HR+ responsáveis por aproximadamente 70% dos casos. Nas mulheres na pós-menopausa, a produção de estrogénio muda dos ovários para os tecidos periféricos, onde os androgénios são convertidos em estrogénios através da enzima aromatase. Os inibidores da aromatase (IAs), como o exemestano, revolucionaram o tratamento ao direcionar essa via, oferecendo eficácia e segurança superiores em comparação com terapias mais antigas, como o tamoxifeno.
Informações sobre produtos
Exemestano+. COA
|
|
||
| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Exemestano | |
| Nº CAS | 107868-30-4 | |
| Quantidade | 45kg | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 20250718012 | |
| MFG | 22 de junho de 2025 | |
| EXP | 22 de junho de 2028 | |
| Estrutura |
|
|
| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Branco a esbranquiçado- | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.13% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Impureza única | <0.8% | 0.18% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 30 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 300 ppm |
| Armazenar | -80 graus, 2 anos; -20 graus, 1 ano (armazenamento selado, longe da umidade) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan é uma empresa de tecnologia especializada em pesquisa e desenvolvimento, produção de produtos químicos e serviços de personalização de equipamentos, fornecendo soluções de cadeia completa-de OEM/ODM. Oferecemos serviços flexíveis e personalizados de{2}}processos completos, desde pesquisa e desenvolvimento de fórmulas até seleção de equipamentos, todos podem ser profundamente adaptados de acordo com as necessidades do cliente. Oferece suporte à colaboração técnica de ciclo completo, desde testes em pequena-escala, testes em{6}}escala média até produção em grande-escala, equipado com uma equipe de engenharia profissional para fornecer sugestões de otimização de processos e pode personalizar rótulos de embalagens de acordo com os requisitos da marca dos clientes. | ||
Propriedades Químicas e Formulação
O exemestano é um esteróide 17-oxo com fórmula molecular C₂₀H₂₄O₂ e peso molecular de 296,403 g/mol. Estruturalmente, apresenta um grupo metileno na posição 6 do esqueleto do androstano, o que o distingue de outros compostos esteróides. O composto é um pó cristalino branco a levemente amarelo com ponto de fusão variando de 155,13 graus a 191 graus, dependendo da fonte e da pureza. É praticamente insolúvel em água, mas solúvel em solventes orgânicos como metanol, N,N-dimetilformamida e clorofórmio, o que facilita sua formulação em comprimidos ou cápsulas orais.
O pó de exemestano de grau farmacêutico é normalmente armazenado sob condições controladas para manter a estabilidade. Por exemplo, recomenda-se armazenar o pó a -20 graus para preservação a longo prazo (até 3 anos) ou a 4 graus para períodos mais curtos (até 2 anos). Quando dissolvido em solventes, o exemestano apresenta uma vida útil de 6 meses a -80 graus ou 1 mês a -20 graus, destacando a importância do armazenamento adequado para evitar a degradação.
Mecanismo de Ação Farmacológica
Aromatase é a enzima responsável pela conversão de andrógenos (por exemplo, androstenediona) em estrogênios (por exemplo, estradiol). Nas mulheres na pós-menopausa, os tecidos periféricos (por exemplo, adiposo e muscular) tornam-se as principais fontes de síntese de estrogênio, impulsionando o crescimento do câncer de mama-dependente de hormônio. Exemestan inibe a aromatase através de:
Ligação irreversível: O grupo 6-metileno no exemestano forma uma ligação covalente com a porção heme da aromatase, inativando permanentemente a enzima.
Alta seletividade: o exemestano exibe efeitos fora do alvo mínimos, com valores de IC₅₀ de 30 nM (aromatase placentária humana) e 40 nM (aromatase ovariana de rato).
Atividade androgênica: diferentemente dos IAs não{0}}esteróides, o exemestano retém propriedades androgênicas fracas, o que pode contribuir para seus efeitos favoráveis na densidade mineral óssea (DMO) e nos perfis lipídicos.
Farmacocinética
Absorção: A biodisponibilidade oral é de aproximadamente 42%, com concentrações plasmáticas máximas (Cₘₐₓ) atingidas em 2–3 horas.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) para albumina e glicoproteína ácida alfa-1.
Metabolismo: Metabolizado principalmente pelas enzimas do citocromo P450 (CYP), particularmente CYP3A4, com contribuições menores do CYP1A2 e CYP2C8.
Eliminação: a meia-vida terminal-é de 24 horas, com excreção pela urina (40%) e fezes (40%).
Aplicações Clínicas
O Exemestan é aprovado-pela FDA para:
Terapia adjuvante: após 2–3 anos de tamoxifeno em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama em estágio inicial-(como parte da terapia sequencial).
Doença avançada: tratamento de segunda{0}}linha para câncer de mama metastático após progressão com IAs não{1}}esteróides.
Principais ensaios clínicos:
Ensaio MA-17: O exemestano reduziu o risco de recorrência em 32% em comparação ao placebo quando usado como terapia adjuvante prolongada após tamoxifeno.
Estudo IES: A terapia sequencial com exemestano após o tamoxifeno melhorou a-sobrevida livre de doença (SLD) em 19% versus a continuação do tamoxifeno por 5 anos.
Estudo SoFEA: no câncer de mama metastático, o exemestano demonstrou não-inferioridade ao acetato de megestrol, com melhor perfil de segurança.
Saúde Óssea
A deficiência de estrogênio acelera a perda óssea, aumentando o risco de fraturas em mulheres na pós-menopausa. As propriedades androgênicas do Exemestan podem atenuar este efeito:
Em ratas ovariectomizadas, o exemestano (20–100 mg/kg/semana) aumentou a DMO lombar em 15% e reduziu a piridinolina sérica (um marcador de reabsorção óssea) em 30%.
Um pequeno estudo em humanos relatou DMO estável em pacientes com câncer de mama precoce tratadas com exemestano por 2 anos, contrastando com perdas de DMO observadas com IAs não{1}}esteróides.
Metabolismo Lipídico
A depleção de estrogênio muitas vezes piora o perfil lipídico, aumentando o risco cardiovascular. A atividade androgênica do Exemestan pode compensar isso:
Em ratas ovariectomizadas, o exemestano reduziu o colesterol total em 25% e o LDL-C em 30%.
Os dados humanos são limitados, mas um ensaio de fase II em mulheres saudáveis na pós-menopausa não mostrou alterações significativas nos parâmetros lipídicos após 12 semanas de exemestano (25 mg/dia).
Outros usos potenciais
Câncer Endometrial: Estudos pré-clínicos sugerem que o exemestano pode inibir a proliferação de células cancerígenas endometriais através da regulação negativa do receptor de estrogênio.
Síndrome dos Ovários Policísticos (SOP): A capacidade do Exemestan de reduzir a síntese de andrógenos pode beneficiar mulheres com SOP, embora faltem evidências clínicas.
Estudo de caso
Perfil do Paciente
Uma mulher pós-menopausa de 62{1}} anos com câncer de mama metastático HR+/HER2− progrediu após 4 anos de tamoxifeno adjuvante. Ela foi trocada para exemestano 25 mg/dia, mas desenvolveu artralgia grave e hipercolesterolemia grau 2 aos 3 meses.
Intervenção
Para mitigar os EAs, a equipe de oncologia colaborou com uma farmácia de manipulação para reformular o exemestano como um gel transdérmico (10% p/p em organogel de lecitina plurônica). O gel foi aplicado diariamente na parte interna da coxa, ignorando o metabolismo de primeira{2}}passagem e reduzindo a exposição sistêmica.
Resultados
Eficácia: doença estável mantida por 12 meses (vs. 6 meses com exemestano oral).
Segurança: Artralgia resolvida em 2 semanas; os níveis de colesterol normalizaram após 4 semanas.
Conformidade: O paciente preferiu o gel devido à facilidade de uso e à redução dos efeitos colaterais.
Este caso destaca o potencial do exemestano em pó na medicina personalizada, permitindo formulações personalizadas para pacientes com intolerância à terapia oral padrão.
Segurança e tolerabilidade
Efeitos adversos comuns:
Musculoesquelético: Artralgia (30–50%), osteopenia (10–20%).
Vasomotor: Ondas de calor (20–30%).
Gastrointestinal: Náusea (10–15%), fadiga (10%).
Riscos graves:
Osteoporose: o uso-de longo prazo (maior ou igual a 5 anos) pode aumentar o risco de fraturas, necessitando de monitoramento da DMO.
Eventos Cardiovasculares: Dados mistos; alguns estudos sugerem um efeito neutro, enquanto outros relatam aumento do risco de hipertensão.
Interações medicamentosas: É metabolizado pelo CYP3A4, portanto, indutores fortes (por exemplo, rifampicina) ou inibidores (por exemplo, cetoconazol) podem alterar seus níveis plasmáticos.
Contra-indicações:
Gravidez: Teratogênico em animais; contraindicado em mulheres grávidas ou amamentando.
Hipersensibilidade: pacientes com histórico de anafilaxia-relacionada ao exemestano devem evitar o uso.
Insuficiência hepática/renal grave: podem ser necessários ajustes de dose em pacientes com cirrose Child{0}}Pugh Classe C ou TFGe<30 mL/min.
Desafios e inovações de formulação
Limitações dos comprimidos orais
Solubilidade: o exemestano é pouco solúvel-em água (0,008 mg/mL a 25 graus), limitando a biodisponibilidade.
Estabilidade: O pó degrada-se sob luz e umidade, necessitando de condições rigorosas de armazenamento (-20 graus para uso-de longo prazo).
Flexibilidade de dosagem: Os comprimidos fixos de 25 mg podem não ser adequados para pacientes que necessitam de ajustes de dose (por exemplo, aqueles com insuficiência renal).
Composição com pó de exemestano
O pó de Exemestan é inestimável em farmácias de manipulação para a preparação de formulações personalizadas:
Suspensões orais: Usando cosolventes (por exemplo, DMSO, etanol) ou ciclodextrinas para aumentar a solubilidade.
Géis transdérmicos: um gel de exemestano a 10% p/p em organogel de lecitina plurônica (PLO) ignora o metabolismo de primeira{1}}passagem, reduzindo a toxicidade sistêmica.
Implantes subcutâneos: implantes-de liberação sustentada para pacientes que não conseguem engolir comprimidos.
Estudo de caso: Uma mulher de 62-anos com câncer de mama metastático desenvolveu artralgia grave com exemestano oral. Uma farmácia de manipulação reformulou-o como gel transdérmico, resolvendo os sintomas e mantendo o controle da doença por 12 meses.
Pesquisas emergentes e direções futuras
Terapias Combinadas
Com inibidores de CDK4/6: O ensaio MONARCH-3 avaliou exemestano mais abemaciclib no câncer de mama metastático HR+/HER2−, relatando uma PFS mediana de 28,2 meses versus 14,8 meses com exemestano sozinho (HR=0.54, p < 0,001).
Com inibidores de mTOR: O ensaio BOLERO-2 demonstrou que exemestano mais everolimus melhorou a PFS em 4 meses em comparação com exemestano em monoterapia (7,4 vs{3}} meses, HR=0.43, p < 0,001).
Ossos-efeitos protetores
Estudos pré-clínicos sugerem que a fraca atividade androgênica do exemestano pode estimular a diferenciação de osteoblastos, neutralizando a perda óssea-induzida pela privação de estrogênio. Essa hipótese está sendo testada no estudo SWOG S1202 (NCT01596745), que avalia o impacto do exemestano na DMO em sobreviventes-de câncer de mama em estágio inicial.
Medicina Personalizada
Estudos farmacogenómicos identificaram polimorfismos no CYP19A1 (gene da aromatase) que influenciam a eficácia do exemestano. Por exemplo, a variante rs4646 está associada à melhora da SLD em pacientes-tratados com exemestano, abrindo caminho para terapia-guiada por genótipo.
O pó de exemestano representa a base do tratamento do câncer de mama-positivo para receptores hormonais, oferecendo uma combinação única de eficácia e tolerabilidade. Sua inibição irreversível da aromatase, aliada aos benefícios potenciais para a saúde óssea e lipídica, posiciona-o como um agente versátil além da oncologia.
No entanto,-preocupações de segurança a longo prazo-particularmente em relação à densidade óssea e ao risco cardiovascular-requerem vigilância contínua. À medida que a investigação continua a desvendar os mecanismos e biomarcadores do exemestano, o seu papel na medicina personalizada está prestes a expandir-se, solidificando o seu lugar no arsenal terapêutico contra doenças causadas pelo estrogénio.
Perguntas frequentes
Qual é o lado negro do exemestano?
+
-
Os efeitos colaterais comuns do exemestano incluemondas de calor, dores nas articulações e fadiga. O enfraquecimento ósseo, que é menos comum, pode ser evitado tomando suplementos e comendo alimentos ricos em cálcio e vitamina D. Embora raros, são possíveis problemas cardíacos graves relacionados ao exemestano.
O exemestano é considerado quimioterapia?
+
-
É importante entender queexemestano não é um medicamento quimioterápico tradicionale tem uma maneira diferente de trabalhar. Ele atua reduzindo os hormônios que impedem o crescimento e a disseminação das células cancerígenas.
Você ganha peso com exemestano?
+
-
Aromasin (exemestano) é um medicamento prescrito usado para tratar certos tipos de câncer de mama. Aromasin pode causar efeitos colaterais que variam de leves a graves.Exemplos incluem ganho de pesoe perda de cabelo.
Quanto tempo você consegue tomar exemestano?
+
-
O período de tempo recomendado para a administração do exemestano dependerá da sua situação individual. Pessoas em tratamento para câncer de mama primário geralmente tomam exemestano porcinco a dez anos. Algumas pessoas começam a tomar exemestano após alguns anos de uso do medicamento de terapia hormonal tamoxifeno.
O que é melhor, anastrozol ou exemestano?
+
-
O inibidor esteróide exemestano é parcialmente não resistente-cruzado com inibidores não esteróides da aromatase e é um andrógeno leve epode ser superior ao anastrozol em termos de eficácia e toxicidade, especificamente com menor perda óssea.
Tag: pó de exemestano, fornecedores, fabricantes, fábrica, atacado, comprar, preço, a granel, para venda