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Peptídeo Etelcalcetida, também conhecido como AMG416, tem um número CAS de 1262780-97-1 e um número CAS de 1334237-71-6 para sua forma de cloridrato. A fórmula molecular é C38H73N21O10S2, com peso molecular de 1.048,25 (para o próprio peptídeo), e a forma cloridrato tem peso molecular de 1.084,71186.
É um composto formado por um peptídeo de sete aminoácidos e uma única cisteína (Cys) através de grupos tiol intermoleculares. Sua estrutura química é única, com resíduos de aminoácidos na cadeia peptídica conectados por ligações peptídicas. A conexão entre os grupos cisteína tiol e a cadeia peptídica afeta a estabilidade geral, a distribuição de carga e a capacidade de interagir com outras moléculas do peptídeo.
Nosso Formulário de Produtos
Etelcalcetida COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Etelcalcetida | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 1262780-97-1 | |
| Quantidade | 40g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202601090057 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2026 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2029 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.47% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.35% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.90% |
| Impureza única | <0.8% | 0.56% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química: | C38H73N21O10S2 |
| Massa exata: | 1048 |
| Peso molecular: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Análise Elementar: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Peptídeo Etelcalcetida(nome comercial Parsabiv, anteriormente AMG416) é um novo agonista do receptor sensível ao calcicat (CaSR) usado principalmente para o tratamento do hiperparatireoidismo secundário (SHPT) em pacientes em diálise com doença renal crônica (DRC). Seu mecanismo de ação envolve múltiplos processos biológicos, que serão detalhados a partir de quatro aspectos: alvos moleculares, transdução de sinal, efeitos fisiológicos e significado clínico.
Alvo molecular: Ativação de receptores sensíveis ao calcicato (CaSR)
Seu principal mecanismo de ação reside em seu papel como agonista específico do CaSR, regulando a secreção do hormônio da paratireóide (PTH), ligando-se diretamente e ativando o CaSR na superfície das células da paratireóide. CaSR é um receptor acoplado à proteína G (GPCR) amplamente distribuído em tecidos como glândulas paratireoides, rins e esqueletos, e é crucial para manter o equilíbrio de cálcio e fósforo no corpo. Sob condições fisiológicas normais, um aumento na concentração de íons de calcificação extracelular (Ca² ⁺) ativa o CaSR, inibe a secreção de PTH e, assim, reduz os níveis de calcificação no sangue; Pelo contrário, a hipocalcemia inibe a atividade do CaSR e promove a liberação de PTH para manter a estabilidade da calcificação sanguínea.
Em pessoas com DRC, a insuficiência renal leva à redução da excreção de fósforo e ao metabolismo anormal da vitamina D, que por sua vez causa hipocalcemia e hiperfosfatemia. Este distúrbio do metabolismo do cálcio e do fósforo continuará a estimular as células da paratireoide, levando à regulação negativa da expressão de CaSR ou à função prejudicada, à perda da secreção de PTH e, por fim, à formação de HPT. Ao simular o efeito dos íons de calcificação extracelular, a sensibilidade do CaSR às concentrações fisiológicas de íons de calcificação é aumentada. Mesmo que os níveis de calcicat no sangue não aumentem significativamente, o CaSR pode ser efetivamente ativado para inibir a secreção excessiva de PTH.
Fonte de informação:
ChemicalBook afirma claramente que ativa os receptores sensíveis ao calcicato da paratireóide e inibe a síntese e secreção de PTH (publicado em 3 de abril de 2026).
A Coluna Zhihu e a Plataforma Pública Sohu explicam ainda que o verapamil "se liga e ativa especificamente o CaSR, desencadeia a transdução de sinal intracelular e inibe a secreção de PTH" (publicado em 12 de novembro de 2024, 4 de setembro de 2024).
Transdução de sinal: uma via molecular que inibe a secreção de PTH
Após a ligação com CaSR, ele ativa a via da fosfolipase C acoplada à proteína G (PLC) - proteína quinase C (PKC), causando um aumento na concentração de íons de calcificação intracelular (Ca ² ⁺) e hidrólise de fosfatidilinositol-4,5-difosfato (PIP ₂) para produzir diacilglicerol (DAG) e trifosfato de inositol (IPv3).
O IP v3 promove ainda a liberação de Ca² ⁺ do retículo endoplasmático, formando uma cascata de sinalização calcicat intracelular que, em última análise, inibe a transcrição e secreção do gene PTH. Além disso, a ativação de CaSR também pode bloquear a via de secreção de PTH dependente de AMPc, inibindo a atividade da adenilato ciclase (AC) e reduzindo os níveis intracelulares de adenosina monofosfato cíclico (cAMP).
Apoio à investigação:
NetEase News relatou que um ensaio clínico de fase III conduzido pela Anjin Company (2014) mostrou que após 26 semanas de tratamento com verapamil, 75,3% das pessoas doentes tiveram uma diminuição nos níveis de PTH de mais de 30%, excedendo em muito o grupo placebo (9,6%), confirmando sua inibição significativa da secreção de PTH através da ativação de CaSR (publicado em 18 de julho de 2014).
O artigo da coluna Bilibili enfatiza que o verapamil “aumenta a sensibilidade do CaSR aos íons de calcificação, desencadeia vias de sinalização a jusante, inibe a proliferação de células da paratireoide e a secreção de PTH” (publicado em 6 de dezembro de 2024).
Efeitos fisiológicos: regulação abrangente do metabolismo do calcicato e do fósforo
Exerce efeitos reguladores multidimensionais no metabolismo do calcicato e do fósforo, inibindo a secreção de PTH:
Redução dos níveis de fósforo no sangue: o PTH é um hormônio chave que promove a excreção tubular renal de fósforo. Pessoas doentes com HPTS sofrem de hiperfosfatemia devido à secreção excessiva de PTH, enquanto o verapamil inibe o PTH, aumenta a excreção urinária de fósforo e reduz a concentração de fósforo no sangue. Os ensaios clínicos demonstraram que o tratamento com verapamil pode reduzir os níveis de fósforo no sangue em 7,71%, enquanto o grupo placebo diminuiu apenas 1,31% (Mingyi Online, 28 de setembro de 2025).
Manutenção da estabilidade do cálcio no sangue: O PTH mantém o equilíbrio do cálcio no sangue, promovendo a liberação do cálcio no esqueleto e a reabsorção do cálcio tubular renal. Após a inibição do PTH, embora o verapamil possa reduzir temporariamente o cálculo sanguíneo, o uso-de longo prazo pode evitar a secreção excessiva de PTH, levando à perda do cálcio esquelético e, indiretamente, manter a estabilidade do cálculo sanguíneo regulando o metabolismo da vitamina D.
Melhorar a saúde do esqueleto: Pessoas doentes com HPTS frequentemente apresentam desnutrição do esqueleto renal (como dor no esqueleto e aumento do risco de fraturas) devido ao aumento da reabsorção do esqueleto causada pelo PTH. Vilacatide reduz os níveis de PTH, diminui a reabsorção esquelética, alivia os sintomas de dor esquelética e melhora a estrutura do esqueleto (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 de junho de 2020).
Redução da calcificação vascular: A hiperfosfatemia e a secreção excessiva de PTH são importantes desencadeadores da calcificação vascular. Reduz o risco de eventos cardiovasculares ao diminuir o fósforo sanguíneo e o PTH, inibindo a deposição de calcicat na parede vascular (Livro Químico, 2026-04-03).
Significado clínico: um novo avanço no tratamento de HPTS
O mecanismo de ação do verapamil faz dele um medicamento revolucionário para o tratamento da HPTS, e suas vantagens se refletem em:
Administração intravenosa com alta conformidade:Peptídeo Etelcalcetidaé um tipo de injeção intravenosa que pode ser administrado por via intravenosa através do circuito de diálise no final da diálise, evitando o problema de absorção instável de medicamentos orais, especialmente adequado para pacientes em diálise com disfunção gastrointestinal (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 de junho de 2020).
Baixo risco de interações medicamentosas: o esqueleto peptídico de D-aminoácidos do verapamil não é facilmente degradado pelas enzimas metabólicas do corpo e sua eficácia é longa-durante até ser eliminada durante a próxima diálise, reduzindo as interações com outros medicamentos (Sohu Public Platform, 4 de setembro de 2024).
Efeito terapêutico significativo e segurança controlável: Vários ensaios clínicos confirmaram que a eficácia do verapamil na redução do PTH é superior ao placebo e não inferior ao cinacalcet mimético do calcicat oral. Ao mesmo tempo, reações adversas como a hipocalcemia podem ser eficazmente controladas através do ajuste da dose e da suplementação de calcicat (NetEase News, 18 de julho de 2014; Mingyi Online, 28 de setembro de 2025).
Progresso da pesquisa e direções futuras
Desde que a FDA aprovou a listagem do verapamil em 2017, seu foco de pesquisa mudou para a segurança-de longo prazo e a otimização de regimes de terapia combinada
Segurança a longo prazo: O uso a longo prazo pode aumentar o risco de hipocalcemia e sangramento gastrointestinal superior, e regimes posológicos personalizados (como ajuste de dose inicial e monitoramento de calcicat no sangue) devem ser usados para reduzir reações adversas (ChemicalBook, 6 de março de 2025).
Terapia combinada: sua combinação com análogos da vitamina D e quelantes de fosfato pode regular sinergicamente o metabolismo do calcicato e do fósforo, reduzindo os efeitos colaterais{0}}dependentes da dose de medicamentos isolados (Coluna Zhihu, 12/11/2024).
Expansão das indicações: Investigando a aplicação potencial do sorafenibe em pessoas com DRC não dialíticas, hiperparatireoidismo primário e osteoporose (coluna Bilibili, 6 de dezembro de 2024).
Vilacatide consegue uma regulação precisa do metabolismo do calcicato e do fósforo, ativando o CaSR e inibindo a secreção de PTH, proporcionando uma opção de tratamento eficiente e segura para pessoas doentes com HPTS. Seu mecanismo único de ação e administração não apenas preenche as limitações do tratamento tradicional, mas também abre um novo caminho para o manejo abrangente das complicações da doença renal crônica. Com o aprofundamento da investigação, espera-se que desempenhe um papel importante numa gama mais ampla de doenças metabólicas.
Resumo das fontes de informação:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 03/04/2026, 06/03/2025
Notícias da NetEase: 18 de julho de 2014
Médico famoso online: 28 de setembro de 2025
Hangzhou Gutuo Biotecnologia Co., Ltd.: 9 de junho de 2020
Plataforma Pública de Sohu: 4 de setembro de 2024
Coluna Zhihu: 12 de novembro de 2024
Coluna Bilibili: 6 de dezembro de 2024
Peptídeo Etelcalcetida, como agonista do receptor sensível ao calcicat (CaSR), pode ser claramente dividido nas seguintes etapas principais em seu processo de desenvolvimento:
O mecanismo de ação é claro:ao ativar o receptor sensível ao calcicato (CaSR) na superfície das células da paratireóide, a síntese e secreção do hormônio da paratireóide (PTH) são inibidas, reduzindo assim os níveis de PTH no sangue e regulando o metabolismo do calcicato e do fósforo.
Otimização do processo de síntese:Durante o processo de pesquisa e desenvolvimento, os cientistas otimizam continuamente o processo de síntese. Por exemplo, usando estratégia de síntese de fase sólida-, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)) e Fmoc-D-Arg (pbf) - OH são usados como materiais de partida para obter peptídeo de verapamil bruto por meio de acoplamento, clivagem e outras etapas, e então purificados para obter produtos de alta-pureza. Esta otimização do processo aumentou o rendimento, reduziu custos e lançou as bases para o desenvolvimento subsequente do peptídeo verapamil.
Aprovação da FDA: Após rigorosos ensaios clínicos e processos de aprovação, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou oficialmente o mercado em 7 de fevereiro de 2017, para o tratamento do hiperparatireoidismo secundário (HPTS) em pacientes em diálise com doença renal crônica (DRC). Esta aprovação marca a entrada oficial do verapamil na fase de aplicação clínica, proporcionando uma nova opção de tratamento para doentes com HPTS.
Reduza significativamente os níveis de PTH:Vários ensaios clínicos confirmaram que pode reduzir significativamente os níveis de PTH em pessoas doentes com HPTS. Por exemplo, um ensaio clínico de fase III envolvendo centenas de pessoas doentes mostrou que após 26 semanas de tratamento com verapamil, 75,3% das pessoas doentes tiveram uma diminuição nos níveis de PTH superior a 30%, excedendo largamente o grupo placebo (9,6%).
Melhorando o metabolismo do calcicat e do fósforo:Ao regular o metabolismo do calcicato e do fósforo, promovendo a excreção de fósforo pelos rins, reduzindo a concentração de fósforo no sangue e reduzindo a liberação do calcicato no esqueleto, mantendo a estabilidade do calcicato no sangue. Isto ajuda a melhorar os distúrbios do metabolismo do cálcio e do fósforo em pessoas doentes com HPTS e a reduzir o risco de complicações como a calcificação vascular.
Aliviar os sintomas e melhorar a qualidade de vida:Pode aliviar sintomas como dores no esqueleto e coceira na pele causadas por níveis elevados de PTH em pessoas doentes com HPTS e melhorar sua qualidade de vida. Entretanto, ao reduzir o risco de complicações, o verapamil também pode ajudar a prolongar a sobrevivência das pessoas doentes.
Explorando novas indicações:Atualmente, os pesquisadores estão explorando suas aplicações potenciais em outras áreas de doenças, como HPTS em pessoas com DRC não dialíticas e hiperparatireoidismo primário.
Otimizando o plano de tratamento:A fim de melhorar a sua eficácia e segurança, os investigadores ainda estão a explorar a sua terapia combinada com outros medicamentos. Por exemplo, a combinação com análogos da vitamina D e quelantes de fosfato pode regular sinergicamente o metabolismo da calcicat e do fósforo, reduzindo os efeitos colaterais-dependentes da dose de medicamentos isolados.
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