Ampicilina sódica, um antibiótico amplamente utilizado na área médica, pertence à classe de medicamentos beta{0}}lactâmicos, especificamente ao subgrupo das penicilinas. É um derivado da ampicilina, combinado com íons de sódio para aumentar sua solubilidade e estabilidade. Esse antibiótico é eficaz principalmente contra um amplo espectro de bactérias Gram-positivas e algumas bactérias Gram-negativas, o que o torna uma opção de tratamento versátil para diversas infecções.
O mecanismo de ação envolve a inibição da síntese da parede celular da bateria por meio da ligação a proteínas específicas de ligação à penicilina (PBPs). Esta ligação perturba a formação da camada de peptidoglicano, essencial para a estrutura e integridade das células da bateria, levando em última análise à lise celular e à morte da bateria.
É administrado por injeção intravenosa ou via oral, dependendo da gravidade e natureza da infecção. É comumente prescrito para infecções respiratórias, do trato urinário, gastrointestinais e de pele e tecidos moles. Entretanto, seu uso deve ser cauteloso em pacientes com alergia à penicilina, pois pode ocorrer reatividade-cruzada.
Apesar de sua eficácia, o surgimento de resistência bacteriana e de outros antibióticos beta{0}}lactâmicos é uma preocupação crescente. Portanto, seu uso deve ser orientado por cultura e testes de sensibilidade para garantir terapia adequada e minimizar o desenvolvimento de resistência. No geral, continua a ser uma ferramenta valiosa no arsenal de antibióticos, contribuindo significativamente para o tratamento de infecções bacterianas em todo o mundo.
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| Fórmula Química | C16H18N3NaO4S |
| Massa Exata | 371.09 |
| Peso molecular | 371.39 |
| m/z | 371.09 (100.0%), 372.09 (17.3%), 373.09 (4.5%), 373.10 (1.4%), 372.09 (1.1%) |
| Análise Elementar | C, 51,75; H, 4,89; N, 11,31; Na, 6,19; Ó, 17,23; S, 8,63 |
Ampicilina sódica, como um clássico-antibiótico penicilina semissintético de amplo espectro, tornou-se um medicamento importante no tratamento de doenças infecciosas desde que foi lançado na década de 1960 com seu mecanismo antibacteriano exclusivo e amplo valor de aplicação clínica. Seu nome químico é (2S, 5R, 6R) -3,3-dimetil-6- [(R) -2-amino-2-fenilacetamida] -7-oxo-4-tio-1-azabiciclo [3.2.0] sal de sódio do ácido heptan-2-carboxílico. Exerce efeitos bactericidas ao inibir a síntese da parede celular da bateria e tem atividade significativa contra bactérias Gram positivas e algumas bactérias Gram negativas.
O mecanismo central de sua atividade antibaterial é inibir a enzima chave envolvida na síntese da parede celular da bateria, a transpeptidase. A parede celular da bateria é composta de peptidoglicano, que passa por três estágios de síntese: síntese intracelular, transporte transmembrana e ligação cruzada-extracelular. Ele se liga às proteínas de ligação à penicilina (PBPs) para bloquear a formação de ligações cruzadas- entre cadeias de peptidoglicano catalisadas pela transpeptidase, levando a defeitos estruturais na parede celular. Sob pressão osmótica, a bateria se expande e lisa devido à incapacidade de manter a integridade da parede celular, levando à morte.
Este mecanismo permite-lhe ter um forte efeito bactericida sobre a bateria na fase de crescimento e reprodução, ao mesmo tempo que tem um efeito mais fraco sobre a bateria na fase de dormência.
Vale ressaltar que a estrutura do anel - lactâmico desta substância é facilmente hidrolisada e inativada pela - lactamase produzida pela bateria, reduzindo assim sua sensibilidade às cepas produtoras de enzimas. Clinicamente, o espectro antibaterial é frequentemente expandido pela combinação de inibidores de - lactase (como o sulbactam) ou pela seleção de penicilinas resistentes a enzimas (como a benzilpenicilina).
O espectro antibacteriano abrange baterias gram-positivas (como estreptococos hemolíticos, estreptococos com pneumonia, estafilococos não produtores de enzimas) e algumas bactérias gram-negativas (como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella), que são clinicamente aplicáveis às seguintes doenças infecciosas:
1. Infecção do trato respiratório
Trato respiratório superior: É eficaz no tratamento de faringites, amigdalites, otites médias, etc., especialmente para infecções estreptocócicas.
Por exemplo, a amigdalite aguda causada pelo estreptococo hemolítico do grupo A - pode encurtar o curso da doença e reduzir o risco de complicações como febre reumática e glomerulonefrite ao inibir o crescimento da bateria.
Trato respiratório inferior: Utilizado no tratamento de bronquite e pneumonia, especialmente eficaz contra infecções por Streptococcus pneumoniae e Haemophilus influenzae. A pesquisa mostrou que a combinação deampicilina sódicae os antibióticos macrolídeos podem abranger patógenos atípicos, como micoplasma e clamídia, e melhorar a taxa de cura da pneumonia-adquirida na comunidade.
2. Infecção do sistema urinário
É um medicamento comumente usado para cistite e pielonefrite, especialmente sensível a patógenos comuns como Escherichia coli e Proteus. Sua concentração na urina é alta (até 10{3}}100 vezes a concentração do medicamento no sangue) e possui forte estabilidade na urina ácida, tornando-o adequado para infecções leves a moderadas do trato urinário. Para infecções complexas do trato urinário (como cálculos e obstrução concomitantes), é necessária terapia combinada com aminoglicosídeos ou cefalosporinas de terceira geração para aumentar a eficácia.
3. Infecção gastrointestinal
Enterite, febre tifóide e febre paratifóide causadas por Salmonella e Shigella são indicações clássicas do produto.
Por exemplo, ao tratar a infecção por Salmonella typhi, o risco de complicações como sangramento e perfuração intestinal pode ser reduzido pela inibição do crescimento da bateria. Além disso, tem certo efeito terapêutico na diarreia grave causada por Vibrio cholerae, mas deve-se prestar atenção à suplementação de eletrólitos para corrigir a desidratação.
4. Infecções de pele e tecidos moles
Infecções de pele como furúnculos, celulite e erisipela causadas por Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes podem ser efetivamente concentradas por meio de infiltração local. Para infecções leves, a administração oral é suficiente; Infecções graves ou profundas requerem administração intravenosa, combinada com antibióticos tópicos (como a mupirocina) para aumentar a eficácia.
5. Infecção do fluxo sanguíneo e infecção do sistema nervoso central
Sepse: Pode ser usado para infecções da corrente sanguínea causadas por bactérias sensíveis, especialmente para infecções do gênero Enterococcus (como Enterococcus faecalis e Enterococcus faecalis), e é frequentemente usado como medicamento preferido para sepse por Enterococcus.
Meningite: a meningite causada por Haemophilus influenzae e Streptococcus pneumoniae pode ser tratada através da barreira hemato-cérebro (a concentração no líquido cefalorraquidiano pode atingir 30% -50% da concentração do medicamento no sangue), mas precisa ser combinada com cefalosporinas de terceira{4}}geração (como a ceftriaxona) para cobrir cepas resistentes aos medicamentos.
6. Outras infecções
Endocardite: No caso de endocardite causada por Streptococcus pyogenes, a combinação de aminoglicosídeos (como a gentamicina) pode aumentar a depuração baterial e reduzir o risco de recorrência.
Infecção das vias biliares: Possui alta concentração na bile e pode ser utilizado no tratamento de colecistite e colangite, principalmente para infecções causadas por Escherichia coli e Klebsiella.
Infecção do sistema reprodutor: Uretrite e cervicite causada por Neisseria gonorrhoeae (estirpe não produtora de enzimas),ampicilina sódicapode ser usado como medicamento de tratamento alternativo, mas deve-se prestar atenção às questões de resistência aos medicamentos.
Devido ao seu amplo espectro antibacteriano, é comumente utilizado no tratamento de diversas infecções causadas por bactérias sensíveis, incluindo infecções respiratórias, infecções gastrointestinais, infecções do trato urinário, infecções de tecidos moles, endocardite, meningite e sepse. Também pode ser usado para infecções mistas causadas por Streptococcus pyogenes ou Streptococcus pneumoniae e Staphylococcus aureus resistente à penicilina.
Papel na cultura celular
Prevenção de contaminação bacteriana
Usado principalmente em cultura de células para evitar contaminação por baterias sensíveis. Cria um ambiente hostil à bateria, protegendo assim as células contra infecções.
Manutenção da saúde celular
Ao inibir o crescimento da bateria, ajuda a manter a saúde e a viabilidade das células cultivadas. Isto é crucial para a proliferação celular, diferenciação e outros processos biológicos.
Instruções de uso
Concentração
Normalmente preparado como uma solução estoque (por exemplo, 100 mg/ml) e depois diluído até a concentração de trabalho desejada antes de ser adicionado ao meio de cultura celular.
Diluição e Adição
A solução estoque geralmente é diluída 1:1000 com o meio de cultura celular, resultando em uma concentração final que é eficaz contra a bateria, mas não prejudicial às células.
Frequência de adição
A frequência de adição do item ao meio de cultura celular depende das condições específicas e do tipo de células que estão sendo cultivadas. Geralmente é adicionado no início do período de cultura e pode ser reabastecido conforme necessário.
É compatível com vários meios de cultura celular, incluindo aqueles que contêm soro ou outros fatores de crescimento. No entanto, é importante verificar quaisquer possíveis interações ou incompatibilidades antes do uso.
Sobre antibióticos beta-lactâmicos
Os medicamentos beta{0}}lactâmicos são uma ampla classe de antibióticos caracterizados pela presença de um anel beta-lactâmico, que é essencial para sua atividade antibacteriana. A descoberta dos antibióticos beta{3}}lactâmicos, especialmente a penicilina, é um marco na história da medicina. Desde a sua descoberta em 1928, a penicilina teve um impacto profundo na vida humana, fornecendo tratamento para infecções fatais e doenças bacterianas.
Penicilinas
Eles são ainda classificados em espectro-estreito,{1}}amplo, anti-pseudomonal e outros com base em seu espectro de atividade e perfis de resistência.
Cefalosporinas
As cefalosporinas são divididas em quatro gerações, cada uma com espectro crescente de atividade e resistência às beta-lactamases.
Inibidores beta-de lactamase
Esses medicamentos, como ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam, são usados em combinação com antibióticos beta{0}}lactâmicos para aumentar sua atividade contra bactérias produtoras de beta-lactamases-.
Caso de Estudo Clínico
Foi realizado um estudo clínico para observar e avaliar a eficácia do produto combinado com sulbactam no tratamento da pneumonia. Foi realizado um ensaio clínico randomizado envolvendo 40 pacientes com diagnóstico de pneumonia em um hospital entre dezembro de 2013 e dezembro de 2014. Os pacientes foram divididos aleatoriamente em dois grupos: o grupo controle e o grupo de estudo. O grupo controle recebeu tratamento com Mezlocilina sódica, enquanto o grupo de estudo recebeu tratamento combinado com Sulbactam. Os efeitos do tratamento clínico dos dois grupos foram então comparados.
- Eficácia: A eficácia do tratamento no grupo de estudo foi significativamente maior do que no grupo de controle. Especificamente, a taxa efectiva total no grupo de estudo foi notavelmente mais elevada, indicando que a combinação com Sulbactam foi mais eficaz no tratamento da pneumonia.
- Alívio dos sintomas: O tempo para redução da febre, desaparecimento da tosse e desaparecimento dos estertores pulmonares foi significativamente menor no grupo de estudo em comparação ao grupo controle. Isto sugere que combinado com Sulbactam pode aliviar rapidamente os sintomas em pacientes com pneumonia.
- Significância Estatística: As diferenças na eficácia do tratamento e no tempo de alívio dos sintomas entre os dois grupos foram estatisticamente significativas (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.
O caso do estudo clínico demonstra que combinado com Sulbactam é eficaz no tratamento da pneumonia. Pode aliviar rapidamente os sintomas e melhorar os resultados dos pacientes. Portanto, tal tratamento tem significado clínico importante no manejo da pneumonia viral.
A descoberta deampicilina sódicapode ser rastreada até o desenvolvimento inicial de antibióticos. Após a descoberta inovadora da penicilina por Alexander Fleming em 1928, cientistas de todo o mundo embarcaram numa viagem para explorar e desenvolver mais antibióticos. A ampicilina, como um derivado da penicilina, foi posteriormente desenvolvida através de modificações químicas para aumentar as suas propriedades antibacterianas e reduzir os efeitos secundários. Foi introduzido na prática clínica na segunda metade do século XX, tornando-se uma pedra angular no tratamento de diversas infecções bacterianas.
Resistência aprimorada aos antibióticos: Com o surgimento de baterias-resistentes a antibióticos, os pesquisadores estão se concentrando em modificar o produto para combater essas superbactérias. Isto inclui o desenvolvimento de novos derivados e combinações com outros antibióticos para ampliar o seu espectro de atividade e aumentar a eficácia.
Produção Biotecnológica: Esforços estão sendo feitos para otimizar a produção utilizando métodos biotecnológicos. Isto inclui o uso de microrganismos geneticamente modificados para aumentar o rendimento e reduzir os custos de produção.
Integração de Nanotecnologia: A integração da nanotecnologia com ela é uma área de pesquisa promissora. Nanopartículas podem ser usadas para encapsular o antibiótico, melhorando sua estabilidade, solubilidade e entrega direcionada aos locais infectados.
Farmacodinâmica e Farmacocinética:-estudos aprofundados sobre farmacodinâmica e farmacocinética estão em andamento para entender melhor seu mecanismo de ação, absorção, distribuição, metabolismo e excreção no corpo.
Perguntas frequentes
Para que é usada a ampicilina sódica?
Ampicilina é um medicamento utilizadopara gerenciar e tratar certas infecções bacterianas. Está na classe de medicamentos da penicilina. A ampicilina foi desenvolvida para superar o problema da resistência aos medicamentos e ampliar a cobertura antimicrobiana das penicilinas.
Qual é a utilidade do sal sódico de ampicilina?
Ampicilina pode ser usada emaplicações de cultura celular. O sal sódico de ampicilina está em pó, o que o torna uma escolha econômica que pode ser usada em uma ampla variedade de infecções gram-positivas e gram{2}}negativas.
A ampicilina causa hipernatremia?
Até onde sabemos,não há casos documentados de hipernatremia resultante do uso de ampicilina/sulbactam. Apresentamos o caso de um homem de 58{2}} anos que desenvolveu esse desequilíbrio eletrolítico durante a internação, refratário ao manejo convencional.
Qual é a diferença entre ampicilina e ampicilina sódica?
O sal sódico de ampicilina é um derivado semi{0}}sintético da penicilina usado para selecionar resistência à ampicilina em células mutadas e transformadas. A ampicilina é um antibiótico ß-lactâmico que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao inativar as transpeptidases na superfície interna da membrana celular bacteriana.
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