Pó de agomelatina CAS 138112-76-2

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Pó de agomelatinaa fórmula molecular é C15H17NO2, CAS 138112-76-2, e a massa molecular relativa é 243,3 g/mol. É um pó cristalino branco ou quase branco com fragrância. Pode ser ligeiramente solúvel em água e facilmente solúvel em solventes orgânicos como etanol, clorofórmio, dimetilsulfóxido e acetato de etila. O espectro do infravermelho próximo mostra que tem um pico de absorção óbvio em cerca de 7500 cm-1. O ponto de fusão é 106-109 graus C, e o processo de fusão pode ser testado por calorímetro de varredura diferencial (DSC). Os padrões de qualidade dos medicamentos geralmente exigem que o teor de impurezas não exceda 1%, incluindo impurezas A, B, C, etc., algumas das quais podem ter um impacto negativo na eficácia dos medicamentos e na saúde humana. Portanto, sua pureza e teor de impurezas também são um dos indicadores importantes para medir sua qualidade. É um novo tipo de medicamento antidepressivo. Seu mecanismo de ação é diferente do tradicional inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS) e dos antidepressivos tricíclicos. Aumenta a atividade da melatonina e do 5-HT, agindo como agonista do receptor de melatonina e antagonista do receptor 5-HT 2C, exercendo assim seu efeito antidepressivo. Observe que o produto produzido pela Shaanxi Achieve chem-tech Co., Ltd é um produto químico primário e é apenas para uso em laboratório.

Pó de agomelatinaé um novo medicamento antidepressivo que exibe efeitos terapêuticos multidimensionais em aplicações clínicas devido ao seu mecanismo de ação duplo exclusivo - ativação do receptor de melatonina e antagonismo do receptor 5-hidroxitriptamina 2C. Seu uso não abrange apenas o tratamento tradicional da depressão, mas também se estende a áreas como distúrbios do sono, transtornos de ansiedade, melhora da função cognitiva e regulação emocional para populações especiais.

Indicação principal: Tratamento de precisão para depressão

 

Seu principal uso é no tratamento da depressão em adultos, e sua eficácia foi validada por meio de vários ensaios clínicos, especialmente para pacientes com distúrbios do sono ou do ritmo circadiano.

1. Mecanismo e eficácia do antidepressivo
Duplo mecanismo de ação: Ao ativar os receptores de melatonina (MT1/MT2) para regular o relógio biológico, enquanto antagoniza os receptores 5-hidroxitriptamina 2C (5-HT2C) para promover a liberação de dopamina e noradrenalina, os principais sintomas depressivos, como mau humor e perda de interesse, são melhorados.
Evidência clínica: uma meta-análise envolvendo mais de 2.000 pacientes mostrou que a eficácia do antidepressivo é comparável à da paroxetina, mas com início mais rápido (dentro de duas semanas) e menor impacto na função sexual.

 

Outro estudo sobre depressão refratária mostrou que o tratamento combinado com agomelatina pode melhorar significativamente as taxas de remissão.

Melhora dos sintomas: após a medicação, os sintomas do paciente, como mau humor, fadiga e baixa auto{0}avaliação, foram aliviados, e a velocidade de recuperação da função social é mais rápida do que os medicamentos tradicionais. Por exemplo, um estudo direcionado à população ativa mostrou que após 6 semanas de tratamento com agomelatina, a taxa de erros no trabalho dos pacientes diminuiu 40% e a satisfação no relacionamento interpessoal aumentou 35%.

2. Tratamento síncrono para distúrbios do sono
Cerca de 70% dos pacientes com depressão têm problemas de sono e, ao regular o sistema de melatonina, tornou-se um dos poucos medicamentos que podem melhorar simultaneamente a depressão e o sono.

 

Otimização da estrutura do sono: pode reduzir o tempo para adormecer (em média 22 minutos), aumentar o tempo total de sono (em média 1,2 horas) e reduzir o número de despertares noturnos (de 3,2 para 1,1). Seu mecanismo de ação é semelhante ao da melatonina, mas não há efeitos colaterais de sonolência diurna.

Reconstrução do ritmo circadiano: para distúrbios do ritmo circadiano causados ​​por trabalho em turnos, diferença de horário ou doenças degenerativas-relacionadas à idade, o ciclo sono-vigília pode ser reconstruído. Por exemplo, um estudo em pacientes idosos com insônia mostrou que após medicação contínua por 4 semanas, a eficiência do sono do paciente aumentou de 65% para 82% e a fadiga diurna foi significativamente reduzida.

Aplicação Estendida: Regulação Multivariada da Ansiedade à Cognição

 

Seu uso não se limita à depressão, mas também é eficaz para transtornos de ansiedade, função cognitiva e distúrbios emocionais especiais, regulando os neurotransmissores e o relógio biológico.
1. Tratamento adjuvante para transtornos de ansiedade
A depressão frequentemente coexiste com transtornos de ansiedade, antagonizando os receptores 5-HT2C e reduzindo a superativação da amígdala, aliviando assim os sintomas de ansiedade, como tensão e ansiedade.
Dados clínicos: Um estudo aberto sobre transtorno de ansiedade generalizada (TAG) mostrou que após 8 semanas de tratamento com agomelatina, as pontuações dos pacientes na Escala de Ansiedade de Hamilton (HAMA) diminuíram de 24 para 12 e não houve risco de dependência de benzodiazepínicos.
População vantajosa: Adequado para pacientes que são intolerantes a medicamentos anti-ansiedade tradicionais (como benzodiazepínicos) ou que precisam evitar a sedação diurna, como motoristas e trabalhadores-de alta altitude.

 

2. Melhoria da função cognitiva
Ao promover a liberação de dopamina no córtex pré-frontal, a atenção, a memória e a função executiva são melhoradas, especialmente em pacientes idosos com depressão acompanhada de comprometimento cognitivo ou comprometimento cognitivo leve (MCI).
Depressão relacionada à doença de Alzheimer: Um estudo em pacientes com doença de Alzheimer com depressão mostrou que após 6 meses de tratamento com agomelatina, as pontuações do Mini Exame do Estado Mental (MEEM) dos pacientes permaneceram estáveis, enquanto o grupo controle diminuiu 2,3 ​​pontos, sugerindo quepó de agomelatinapode atrasar o declínio cognitivo.
Aumento da atenção: Um estudo em voluntários saudáveis ​​mostrou que após uma única administração oral de 25 mg de agomelatina, a precisão do Teste de Atenção Contínua (CPT) aumentou 15% e a taxa de erro diminuiu 20%.

 

3. Regulação de transtornos emocionais especiais
Seu uso também se estende aos seguintes campos:
Transtornos do humor na perimenopausa: Em resposta à depressão, ansiedade e problemas de sono em mulheres na perimenopausa, a agomelatina melhora as alterações de humor e as ondas de calor, regulando a interação entre a melatonina e os receptores de estrogênio.
Dependência de internet acompanhada de depressão: um estudo sobre dependência de internet em adolescentes mostrou que a agomelatina combinada com terapia cognitivo-comportamental (TCC) reduziu significativamente os índices de depressão (BDI-II de 28 para 14) e reduziu o tempo de internet (de 8,2 horas por dia para 3,5 horas por dia).
Distúrbio somático do sistema nervoso autônomo: Para pacientes ansiosos com sintomas físicos, como palpitações e tonturas, a agomelatina pode aliviar os sintomas somáticos regulando a função do sistema nervoso autônomo, com uma taxa efetiva de 68%.

A síntese da agomelatina inclui principalmente quatro etapas:

Etapa 1: Síntese de 7-hidroxi-6-metoxi-2-fenilpropionato de etila

Este é um composto precursor para a síntese da AGOMELATINA. Seu método sintético comumente usado é a reação de rearranjo de Barr-Finkler descrita na referência (1). Primeiro, p-metoxifenilacetonitrila e acetona são condensadas na presença de catalisadores como ácido sulfúrico, ácido acético glacial e cloreto cuproso para obter propiofenona. Em seguida, a propiofenona é esterificada com catalisadores como ácido benzóico e dietiltioacetato de metila para preparar 7-hidroxi-6-metoxi-2-fenilpropionato de etila.

Etapa 2: Síntese de 5-bromo-2-nitrofenol

Dissolva o 3,5-dinitrofenol em ácido clorídrico e adicione o excesso de ácido clorídrico concentrado para dissolvê-lo completamente. Então, a 0 grau, solução aquosa concentrada de brometo de sódio foi adicionada gota a gota para gerar 5-bromo-2-nitrofenol.

Etapa 3: Síntese do intermediário AGOMELATINA

A reação de condensação de 7-hidroxi-6-metoxi-2-fenilpropionato de etila e 5-bromo-2-nitrofenol em benzeno deu o composto (1). Em seguida, o composto (1) e o 3-metoxifenol foram submetidos a uma reação de múltiplas etapas em iodobenzeno para finalmente obter o intermediário AGOMELATINA, que foi denominado aqui composto (2).

Etapa 4: Síntese de AGOMELATINA

O intermediário (2) da AGOMELATINA é ciclizado sob a catálise de cloreto de sulfurila e DMF para obter AGOMELATINA. Esta etapa também pode utilizar outros métodos, como o método de preparação descrito na referência (2).

Em resumo, AGOMELATINA é completada pela síntese de 4 intermediários. Em que, éster etílico do ácido 7-hidroxil-6-metoxil-2-fenilpropiônico e 5-bromo-2-nitrofenol são os dois primeiros intermediários e o terceiro composto intermediário (2) e, finalmente, obtém AGOMELATINA. Embora o processo de síntese seja relativamente complicado, a AGOMELATINA tornou-se um dos medicamentos importantes para o tratamento da depressão devido aos seus significativos efeitos antidepressivos e reguladores do sono.

A estrutura molecular dePó de agomelatinaé caracterizada pela capacidade de atuar simultaneamente nos receptores 5-hidroxitriptamina 2C (5-HT2C) e nos receptores de melatonina MT1/MT2, com alta seletividade e afinidade.

A fórmula química da AGOMELATINA é C15H17NO2 e sua estrutura contém um grupo semelhante à anfetamina-e um anel de benzeno substituído por alcóxi-. O peso molecular é de cerca de 243,3 g/mol. As propriedades físicas e químicas do medicamento mostram que a AGOMELATINA não é facilmente solúvel em água e etanol, mas é facilmente solúvel em solventes orgânicos como dimetilsulfóxido e diclorometano.

Farmacologicamente, a AGOMELATINA pode atuar nos receptores 5-HT2C e MT1/MT2. O receptor 5-HT2C é um receptor acoplado à proteína G amplamente distribuído no sistema nervoso central e está intimamente relacionado à regulação emocional e ao controle do apetite; embora o receptor MT1/MT2 seja o principal receptor da melatonina, ele desempenha um papel importante na regulação do relógio biológico e do ciclo do sono, etc.

Na estrutura molecular da AGOMELATINA, o grupo anfetamina atua principalmente no receptor 5-HT2C, e seu efeito antagônico no receptor pode reduzir a ativação do receptor 5-HT2C, melhorando assim o humor e o comportamento anormal. O anel de benzeno substituído por alcoxi atua principalmente nos receptores MT1/MT2, que podem se ligar aos receptores e simular os efeitos biológicos da melatonina, regulando assim os ciclos do sono e os relógios biológicos.

Além disso, a estrutura molecular da AGOMELATINA também contém ligações binárias entre anéis de benzeno. Esta característica estrutural faz com que tenha maior afinidade pelas oxidases, aumentando assim a estabilidade e biodisponibilidade do fármaco. Comparada com outros antidepressivos, a AGOMELATINA possui maior seletividade e afinidade, o que pode reduzir o impacto em outros receptores de neurotransmissores, reduzindo assim os efeitos colaterais e os riscos de segurança.

Concluindo, a estrutura molecular da AGOMELATINA inclui um grupo semelhante à anfetamina e um anel de benzeno substituído por alcoxi, que pode atuar simultaneamente nos receptores 5-HT2C e MT1/MT2, com alta seletividade e afinidade, e tem um efeito relativamente forte nas oxidases. Forte afinidade e pode reduzir efeitos colaterais e riscos de segurança.

Aqui estão os destaques dePó de agomelatinahistórico de descoberta de:

AGOMELATINE foi desenvolvida pela empresa farmacêutica francesa Servier Laboratories em 2001 e aprovada para comercialização em 2009. O medicamento foi originalmente denominado S-20098 e, em pesquisas e desenvolvimento adicionais, o nome comercial AGOMELATINE foi finalmente determinado.

A descoberta da AGOMELATINA está intimamente relacionada ao seu mecanismo de ação. Na década de 1980, a melatonina, como importante substância biológica endógena, atraiu grande atenção dos cientistas. Estudos demonstraram que a melatonina pode não apenas regular o relógio biológico do corpo e o ciclo do sono, mas também ter um certo impacto na regulação emocional e na ocorrência de sintomas depressivos. Isso inspirou os cientistas a procurar alvos moleculares que tivessem efeitos antidepressivos e melhorassem a qualidade do sono para o tratamento antidepressivo.

Nesse contexto, os Laboratórios Servier começaram a estudar os mimetizadores da melatonina em 1990 e descobriram a molécula AGOMELATINA em 1999. A estrutura da AGOMELATINA contém antagonista do receptor 5-hidroxitriptamina 2C (5-HT2C) e agonista do receptor de melatonina, e possui alta seletividade. Esta estrutura também aumenta a sua eficácia na melhoria do humor e da qualidade do sono, tornando-se um novo tipo de medicamento para o tratamento da depressão.

Os ensaios clínicos da AGOMELATINA também confirmaram o seu significativo efeito antidepressivo. Num ensaio comparativo multicêntrico com 520 pacientes com depressão, a AGOMELATINA foi comparável aos medicamentos antidepressivos convencionais ISRS na melhoria dos sintomas depressivos sem efeitos secundários significativos. Tais resultados fazem da AGOMELATINA um dos medicamentos importantes para o tratamento da depressão.

Na aplicação clínica da AGOMELATINA, além de seu efeito antidepressivo, também foi comprovado que melhora o transtorno de humor, a fobia social, os sintomas da vaginite feminina, etc., e pode regular o relógio biológico, melhorar o envelhecimento da pele, regular o açúcar no sangue e o metabolismo lipídico, etc. Portanto, a descoberta da AGOMELATINA não só promove o desenvolvimento de medicamentos antidepressivos, mas também fornece novas ideias para pesquisas em outras áreas.

Em resumo, AGOMELATINA é um novo medicamento antidepressivo desenvolvido pelos Laboratórios Servier em 2001. Seu processo de descoberta originou-se da pesquisa da melatonina, combinada com as características estruturais do antagonista do receptor 5-HT2C e agonista do receptor de melatonina, possui efeitos antidepressivos e reguladores do sono significativos, e tornou-se um medicamento importante para o tratamento antidepressivo.

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