18 - Glycyrrhetinic CAS 471-53-4

18 - ácido glicyrrhetinic, CAS 471 - 53-4, fórmula molecular C30H46O4, pó cristalino branco, insolúvel em água, solúvel em etanol, clorofórmio, piridina e ácido acético. É um alimento comum para medicina e comida. O extrato de alcaçuz é amplamente utilizado em doces e alimentos enlatados como adoçante natural. O sabor doce do alcaçuz vem do ácido glicirrízico e do ácido glicirretínico. O primeiro é uma espécie de saponina triterpenóide, representando cerca de 4% a 5% do peso seco da raiz glicirrízica, e sua doçura é 50 vezes de sacarose. O ácido glicirretínico é formado pela hidrólise do ácido glicirrízico para remover a cadeia do ácido do açúcar e sua doçura é 250 vezes de sacarose. O ácido glicirretínico tem citotoxicidade. O consumo a longo prazo de ácido glicirrízico (100g/d) em grandes quantidades pode levar a hipertensão grave e hipertrofia cardíaca. Os sintomas clínicos são retenção de íons de sódio e excreção de íons de potássio. Em casos graves, pode levar a extrema fraqueza e fibrilação ventricular.

18 - ácido glicyrrhetinic, como ingrediente ativo do núcleo em plantas do gênero de alcaçuz (como alcaçuz de frutas leves e alcaçuz de frutas inchadas), possui uma estrutura molecular de triterpenóides pentacólicos do tipo oleanano, que possuem atividade de atividade de corticosteroides e características naturais. Desde sua separação e identificação no início do século XX, sua aplicação se expandiu da medicina tradicional chinesa para a medicina moderna, alimentos, cosméticos e campos químicos diários, formando um sistema de aplicação interdisciplinar.

Campo médico: avanço do tratamento básico para medicina de precisão

 

1. Regulação anti -inflamatória e imune: multi - inibição alvo das reações inflamatórias em cascata
Ao inibir a síntese e liberação de mediadores inflamatórios, como prostaglandina E2, histamina e serotonina, bloqueando a via de sinalização da NF -} κB, a permeabilidade capilar é significativamente reduzida. Estudos clínicos mostraram que sua potência inflamatória anti -- é cerca de 1/10 da hidrocortisona, mas não há risco de inibição do sistema adrenal hipofisário. Por exemplo:
Tratamento de inflamação crônica: em um modelo de artrite reumatóide, a inibição da via STAT3/HIF-1 reduz a infiltração de macrófagos e alivia o inchaço articular.

 

Doenças alérgicas: Para pacientes com dermatite atópica, um creme contendo extrato de alcaçuz de 2% pode reduzir os escores de coceira em 47% e seu mecanismo está relacionado à regulação negativa da resposta imune do tipo Th2.
Proteção de órgãos: Na isquemia hepática/modelo de lesão de reperfusão, o pré -tratamento pode reduzir a taxa de apoptose das células hepáticas em 32% e a infiltração de neutrófilos em 45%.

2. Tumor antiviral e anti --: Mecanismo duplo bloqueia a progressão da doença
Efeito antiviral: Ao inibir a síntese de proteínas do envelope viral, bloqueia o HIV do vírus da hepatite, o ciclo de replicação do vírus influenza. Por exemplo, seu valor EC50 para o HBV é de 2,3 μm, e sua combinação com lamivudina pode aumentar a eficácia antiviral.

 

Mecanismo antitumoral:
Efeito direto: induzindo apoptose das células tumorais (como através da via mitocondrial mediada por EROs) e inibindo a proliferação de células cancerígenas gástricas (IC 50=8.2 μm).

Efeitos indiretos: Regulação negativa da expressão do VEGF e inibe a angiogênese tumoral; Aprimore a atividade das células NK e melhore a função de vigilância imunológica.
Otimização estrutural: derivados com C - 11 Grupo carbonil reduzido ao grupo hidroxila mantém a atividade antitumoral, reduzindo a citotoxicidade em 60%.

3. Intervenção para doenças metabólicas: da regulação da glicose no sangue ao metabolismo lipídico
Gerenciamento do diabetes: Através da ativação da via AMPK, ele pode promover a captação de glicose no músculo esquelético e reduzir a glicose no sangue em jejum de ratos com diabetes em 28%, o que é equivalente à glibenclamida.

 

A doença hepática gordurosa não alcoólica (DHGNA): inibe a via STAT3/HIF-1 nos macrófagos, reduz a deposição lipídica nas células hepáticas e melhora a resistência à insulina.

Aterosclerose: Reduza a formação de células de espuma e o risco de estabilidade da placa inibindo a oxidação do LDL.

4. Tratamento de doenças especiais: preenchendo lacunas clínicas
Terapia alternativa para a doença de Addison: como substituto da desoxicortosterona, mantém o equilíbrio de eletrólitos, mas precisa ser combinado com hidrocortisona para evitar a crise.
A colestasia induziu a doença hepática: regulação positiva da expressão de FXR, promove a excreção do ácido biliar e reduza os níveis séricos de bilirrubina em 35%.
Neuroproteção: Nos modelos de doenças de Parkinson, a inibição da apoptose neuronal induzida por MPTP melhora a disfunção motora.

Indústria de alimentos: aplicação inovadora de ingredientes funcionais naturais

 

1. Adoçantes de alta potência: uma alternativa saudável à sacarose
18 - ácido glicyrrhetinictem uma doçura 50 vezes a de sacarose, e seu valor calorífico é apenas 1/10. Nos alimentos sem açúcar, sua combinação com o eritritol pode mascarar a amargura e aumentar a aceitação do sabor. Por exemplo, uma certa marca de bebida livre de açúcar aumentou a persistência da doçura em 40%, adicionando 0,02% de ácido glicirretínico.
2. Aditivos alimentares funcionais: benefícios multidimensionais de saúde
Aprimoramento antioxidante: Adicionar ácido glicirretínico a 0,1%para plantar - Produtos de carne baseados pode prolongar o prazo de validade em 25%, com uma taxa de eliminação de radicais livres de DPPH de 89%.

 

Promoção da Saúde Intestinal: Ao regular a microbiota intestinal (como aumentar a abundância de bifidobactérias), os sintomas de constipação podem ser melhorados e os ensaios clínicos mostraram um aumento de 30% na frequência intestinal.
Suplemento de nutrição esportiva: combinada com aminoácidos de cadeia ramificada, pode reduzir o nível de marcadores de lesão muscular (CK) após o exercício em 22% e acelerar a recuperação.
3. Conservadores de alimentos: uma nova solução antibacteriana natural
Os valores de CIM para Staphylococcus aureus e Escherichia coli foram 12,5 μg/ml e 25 μg/ml, respectivamente. Na preservação da carne, seu revestimento composto com quitosana pode estender o período de refrigeração em 3 dias sem o risco de conservantes químicos residuais.

Campo de cosméticos: a referência para ingredientes ativos em cuidados com a pele científicos

 

1. Branqueamento e iluminação à vista: inibição de várias via da produção de melanina
Inibição da tirosinase: O valor IC50 do ácido glicirretinico derivado do ácido glicirretínico é de 0,8 μm, o que é 16 vezes o da arbutina.
Bloqueio de transporte de melanina: a regulação negativa da expressão da proteína Rab27a reduz a transferência de melanossomas para os queratinócitos.
Verificação clínica: Após 8 semanas de uso contínuo de essência contendo 1,5% de extrato de alcaçuz, a pontuação do MASI de pacientes com Chloasma diminuiu 39,2% e não houve irritação na hidroquinona.
2. Reparo anti -inflamatório: reconstrução de barreira e equilíbrio microecológico
Inflamação aguda: para eritema induzido por UV, 2% de glicirrnizinato de dipotássio pode diminuir a temperatura da pele em 1,8 graus e reduzir a vermelhidão e a área de inchaço em 52%.

 

Lesão por barreira crônica: promove a síntese de ceramida, reduz a perda de água transcutânea (TEWL) em 28%e aumenta a velocidade de reparo em 2,3 vezes.
Regulação microbiana: inibe a formação de biofilme em propionibacterium acnes e reduz o risco de resistência a medicamentos quando combinado com ácido salicílico.

3. Anti envelhecimento: sinergia de dupla efeito de regeneração antioxidante e colágeno
Eliminação de radicais livres: o valor ORAC do alcaçuz Chalcone A é de 5200 μ mol te/g, que é 1,8 vezes o da vitamina C.
Estimulação de síntese de colágeno: ao ativar a via TGF - /smad, o nível de expressão do colágeno tipo I aumenta em 40%, melhorando a profundidade da ruga.
Fotoproteção aprimorada: A reutilização com filtro solar pode aumentar o valor do SPF em 15% e reduzir os danos ao DNA induzido por UVB.

Produtos químicos diários: extensão funcional de ingredientes naturais

 

1. Cuidados orais: Proteção dupla de efeitos inflamatórios antibacterianos e anti --
Controle da placa dentária: o ácido glicirretínico tem um diâmetro da zona de inibição de 18 mm contra Streptococcus mutans e, quando combinado com fluoreto de sódio, pode reduzir a incidência de cárie dentária em 37%.
Saúde da gengiva: Adicionar ácido glicirretínico a 0,5% ao creme dental pode reduzir o índice de sangramento gengival em 41%, e seu mecanismo está relacionado à inibição da liberação da IL-6.

2. Limpeza pessoal: remoção suave de manchas e proteção da pele
Fórmula de shampoo: Ao regulamentar a secreção de sebo do couro cabeludo, a produção de petróleo de cabelos oleosos é reduzida em 31%e não há sentimento seco e apertado.

Aplicação do gel de chuveiro: Quando combinado com pectina de aveia, pode reduzir a irritação de surfactantes e reduzir a duração do eritema da pele em 50%.

O ácido glicirretínico, com sua estrutura molecular exclusiva e o mecanismo de ação de alvo multi -, tornou -se uma ponte que conecta a sabedoria tradicional e a tecnologia moderna. Com o avanço da biologia estrutural e da tecnologia de entrega, seus limites de aplicação continuarão a se expandir, fornecendo soluções mais seguras e eficientes para a saúde humana.

Um método de preparação de18 - ácido glicyrrhetinic:

Take 140g of glycyrrhizic acid powder (glycyrrhizic acid content is about 25% HPLC), add 1120ml of 95% edible ethanol, extract at 40℃for 3 hours, filter to remove insoluble impurities, distill the filtrate and recover ethanol to obtain the extract, dry the extract at 100℃on a water bath to obtain 118g of dry extract with a moisture content of not more de 20%; Após esmagar o extrato seco, tome 100g, adicione 300 ml de ácido acético glacial a 70%, adicione 7ml de ácido sulfúrico concentrado, hidrolise e acetilato sob pressão normal, aumente a temperatura para 98 ~ 103 graus e reaja por 2 horas. Depois que a hidrólise e a acetilação são concluídas, esfriarem até a temperatura ambiente, filtrar os sólidos separados, lavar o bolo de filtro com 250 ml de ácido acético a 65% e depois lavar com 200 ml de etanol, finalmente lavar com 300 ml de água e secar a 100 graus, com um puracente em pur -splics.

Tomar 20g de ácido acetilglicirretínico, adicione 300 ml de água, adicione 5g de hidróxido de sódio para ajustar o pH a 13, a hidrólise do refluxo a pressão atmosférica por 4 horas, reduza a temperatura ambiente, acidize o ph para 5.2 com o ácido hidroclórico, filtro o bolo de filtro com água pura, removendo o sorvárico e o pico e o pão e o pico e o sinistro e o seco e o filtro do bolo de puro, remova o pico e o pão e o pico e o pão e o pico e o pão e o pico e o pão e o pão e o pimo e o phorn e o seco e o filtro de pão e a pura e a pura e o pão e o pão e o pão e o pão é o pão e o pão e o phorn e o phor e o seco e o filtro da água e do seco e a pura. Ácido glicirretínico, pureza 92,9% (HPLC) e, em seguida, dissolva o ácido glicirrítico bruto com 214 ml de etanol a 95% por percentual de volume, 25% (4,45g) do peso do glicirtricor ácido e 4,45 g). Após a descoloração do refluxo, o filtrado é filtrado. Após a recuperação do etanol, o sólido é separado e 16,4g de ácido glicirretínico é filtrado, com uma pureza de 98,2% (método de neutralização). Para purificar ainda mais, use etanol 95% para recristalizar três vezes para obter o produto do ácido glicirretínico com pureza de 98% (HPLC). O pico total da impureza não é superior a 2%, e o pico de impureza único não é superior a 0,7%, o que está totalmente em conformidade com o padrão europeu de farmacopeia.

1. Hormônio adrenocortical - como efeito:
⑴ Efeito mineralocorticóide:
Para pessoas saudáveis ​​e muitos animais, o ácido glicirretínico pode promover o aumento de sódio, retenção de água e excreção de potássio, mostrando um efeito de desoxicortosterona. Quando pacientes com adrenais bilaterais são tratados com 40 mg de hidrocortisona por via intramuscular para terapia de manutenção todos os dias, se 4g de ácido glicirretínico for injetado subcutâneo todos os dias, a sinergia ocorrerá e o eletrólito será mantido em equilíbrio. No entanto, se a hidrocortisona for interrompida e apenas o ácido glicirretínico for administrado, a capacidade de armazenamento de sódio será perdida e a crise de Addison ocorrerá.
⑵ Efeito glicocorticóide:
A estrutura química de18 - ácido glicyrrhetinicé semelhante ao dos corticosteróides. O ácido glicirretínico ainda pode produzir efeitos inflamatórios antidiuréticos e antidiuréticos e antidiuréticos e antidiuréticos- em animais com adrenocorticectomia e hipofisiectomia. O efeito de 25 mg de ácido glicirretínico na água e retenção de sódio em ratos foi mais forte que o de 1 mg de desoxicortosterona. Portanto, a desoxicortosterona - como o efeito do ácido glicirretínico não é produzida por desoxicicorterona endógena e aldosterona, mas pode ser um efeito direto. Algumas pessoas também acreditam que é um efeito indireto, ou seja, o ácido glicirretínico inibe a destruição de esteróides adrenocorticais no corpo, de modo que o conteúdo de corticosteróides no sangue aumenta correspondentemente e apresenta um efeito mais óbvio. Também é relatado que o ácido glicirretínico terá efeitos apenas naqueles com função de córtex adrenal prejudicada e falha incompleta.

2. Anti - inflamatório e anti - efeitos imunológicos:
O ácido glicirretínico possui um efeito inflamatório anti -- semelhante ao da cortisona ou cortisona. O ácido glicirretínico tem efeitos inibitórios no granuloma da bola de algodão, formalina - inchaço do pé induzido e inflamação granulomatosa subcutânea em ratos, e sua potência inflamatória anti -{}}} é cerca de 1/10 da cortisona ou hidrocortisona. O ácido glicirretínico tem efeito inibitório na artrite experimental induzida por carragenina em ratos e tem diferentes graus de efeito inibitório na reação alérgica induzida pelo soro de cavalo ou branco de ovo em porquinhos -da -índia. Seu anti -- inflamatório e anti -- reações alérgicas podem estar relacionadas à inibição da permeabilidade capilar, anti -- histamina ou redução da resposta celular à estimulação.
O ácido glicirretínico tem efeitos inibitórios em várias inflamação aguda. Its anti-inflammatory effect is not dependent on the pituitary-adrenocortical system, but is related to the inhibition of PgE2 production in inflammatory tissues, the antagonism of inflammatory mediators histamine, 5-hydroxytryptamine, etc. Sodium glycyrrhetinic acid can inhibit the formation of Malondialdeyde, o produto de degradação do endoperóxido de PG no pé inflamatório de camundongos induzido pela proteína, que pode ser antagonizada por ácido aracidônico exógeno. O ácido glicirretínico de sódio também pode melhorar a função imunológica celular específica do corpo - - glicirretínica tem efeito imunomodulatório na doença sérica aguda em coelhos. Cinqüenta coelhos foram divididos aleatoriamente em grupo experimental e grupo controle. O modelo de coelho de doença sérica aguda transitória foi estabelecida com proteína sérica bovina (BSA) como antígeno. Will 18 - ácido glicyrrhetinic foi dissolvido em azeite (150 mg/ml). Os animais do grupo experimental levaram 18 - glicyrretinic ácido 200mg/kg foram injetados por via intramuscular em animais. O grupo controle foi injetado intramuscular com azeite. Resultados O anticorpo anti-BSA-1GG no soro de animais no grupo controle e o grupo experimental foi detectado no 6º dia após a imunização da BSA e atingiu o nível mais alto no 12º dia. O grupo experimental foi significativamente maior que o grupo controle. O complexo específico de BSA-ANTI-BSA na circulação dos dois grupos de animais foi significativamente maior do que antes da imunização, mas não houve diferença estatística entre os dois grupos. O valor do complemento no sangue do grupo experimental foi significativamente maior que o do grupo controle . 18- glicirrhetinic ácido não tem efeito na formação de CIC.

3. Efeito no sistema digestivo:
O ácido glicirretínico pode reduzir a bilirrubina do sangue e aumentar a excreção urinária de bilirrubina em coelhos e ratos com ligação do ducto biliar total, que é mais forte que a glucuronolactona ou a metionina. Possui um bom efeito de úlcera anti -- em ratos de ligação pilórica. Seu índice de tratamento é alto.

Tag: 18 - Glycyrrhetinic CAS 471-53-4, fornecedores, fabricantes, fábrica, atacado, compra, preço, massa, para venda